Diazepam

Diazepam merupakan obat yang termasuk golongan benzodiazepin dan banyak digunakan dalam pengobatan sebagai obat antiepilepsi, obat penenang, pelemas otot, dan ansiolitik (obat pereda kecemasan).

Penggunaan medis utama diazepam meliputi:

1. Obat antiepilepsi: Diazepam sering digunakan untuk menghentikan kejang epilepsi, termasuk status epileptikus, yang merupakan kejang parah dan berkepanjangan.
2. Sedasi pra-prosedural: Obat ini dapat digunakan untuk memberikan sedasi sebelum prosedur pembedahan, endoskopi, prosedur diagnostik, dan intervensi medis lainnya.
3. Relaksasi otot: Diazepam dapat digunakan untuk meredakan kejang dan ketegangan otot dalam berbagai kondisi seperti kondisi spastik, kejang otot, dan sindrom ketegangan otot.
4. Pengobatan kecemasan: Diazepam adalah salah satu obat yang digunakan untuk mengurangi kecemasan dan meredakan serangan panik dan gangguan kecemasan.
5. Pengobatan antidepresan: Kadang-kadang diazepam dapat digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan depresi, terutama dalam kasus di mana depresi disertai dengan kecemasan atau gangguan kecemasan.

Diazepam biasanya tersedia sebagai tablet untuk pemberian oral, sebagai larutan untuk pemberian intravena atau intramuskular, dan sebagai butiran persegi panjang untuk pemberian rektal.

Indikasi Diazepam

1. Epilepsi: Diazepam dapat digunakan untuk menghentikan atau mengurangi kejang epilepsi yang berkepanjangan atau berulang, termasuk status epileptikus, yang merupakan kondisi yang memerlukan perhatian medis segera.
2. Tindakan anti-ansiolitik: Diazepam digunakan untuk mengurangi kecemasan, serangan panik, dan kondisi kecemasan lainnya.
3. Kejang otot: Obat ini dapat digunakan untuk meredakan kejang otot, misalnya pada kondisi spastik, cedera otot, atau kondisi pascaoperasi.
4. Sedasi pra-prosedural dan menghilangkan kecemasan: Diazepam dapat digunakan untuk memberikan sedasi dan meredakan agitasi psikomotor sebelum prosedur bedah atau diagnostik.
5. Sindrom penarikan alkohol: Dalam kasus sindrom penarikan alkohol yang parah, diazepam dapat digunakan untuk mengurangi gejala agitasi, kecemasan, dan delirium.
6. Sindrom gangguan pernapasan: Diazepam dapat digunakan sebagai obat penenang dan ansiolitik pada pasien dengan sindrom gangguan pernapasan.
7. Prosedur diagnostik dan terapi: Obat ini dapat digunakan untuk memberikan sedasi dan mengurangi kecemasan pada pasien selama prosedur seperti endoskopi, kolonoskopi, kateterisasi, dan lainnya.

Surat pembebasan

Tablet: Ini adalah salah satu bentuk diazepam yang paling umum. Tablet tersedia dalam berbagai kekuatan, biasanya dari 2 mg hingga 10 mg.

Farmakodinamik

1. Tindakan ansiolitik: Diazepam memiliki sifat ansiolitik, yang berarti dapat mengurangi kecemasan dan ketegangan. Hal ini dicapai dengan meningkatkan penghambatan aktivitas di area otak tertentu, terutama di amigdala, yang terkait dengan pengaturan respons emosional.
2. Efek sedatif: Diazepam memiliki efek sedatif, yang berarti dapat menyebabkan relaksasi, rasa kantuk, dan mengurangi agitasi. Hal ini juga dicapai dengan meningkatkan penghambatan pada sistem saraf pusat.
3. Tindakan pelemas otot: Diazepam memiliki kemampuan untuk mengurangi ketegangan dan kejang otot. Ini berguna dalam mengobati kondisi yang berhubungan dengan kram atau kejang otot.
4. Tindakan antikonvulsan: Diazepam digunakan untuk mengendalikan aktivitas kejang karena mampu menekan rangsangan pada sistem saraf pusat dan mencegah kejang.
5. Tindakan amnestik: Diazepam dapat menyebabkan hilangnya ingatan sementara atau amnesia, terutama pada dosis tinggi, membuatnya berguna dalam praktik medis saat melakukan prosedur yang dapat menyebabkan kecemasan atau ketidaknyamanan pada pasien.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Diazepam umumnya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak biasanya tercapai sekitar 1-2 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Diazepam sangat larut dalam lemak dan oleh karena itu didistribusikan dengan baik ke seluruh tubuh, termasuk otak dan sistem saraf pusat (SSP).
3. Metabolisme: Diazepam dimetabolisme di hati untuk membentuk beberapa metabolit aktif, termasuk desmethyldiazepam dan oxazepam. Obat-obatan ini juga memiliki aktivitas farmakologis.
4. Eliminasi: Waktu paruh diazepam dalam tubuh adalah sekitar 20-100 jam, tergantung pada metabolitnya. Obat ini diekskresikan terutama melalui ginjal dalam bentuk konjugat.

Dosis dan administrasi

1. Untuk gangguan kecemasan dan kejang:

   • Orang dewasa biasanya dianjurkan untuk memulai dengan dosis 2-10 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.
   • Untuk anak-anak, dosis biasanya dihitung berdasarkan berat badan dan usia. Anak-anak biasanya diresepkan dosis 0,1 hingga 0,3 mg/kg per hari, juga dibagi dalam beberapa dosis.
   • Untuk kejang, diazepam dapat digunakan sebagai suntikan yang diberikan oleh tenaga medis.

2. Untuk sedasi dan anestesi pra operasi:

   • Untuk orang dewasa, dosisnya dapat bervariasi dari 5 hingga 20 mg, tergantung pada sensitivitas individu terhadap obat dan tingkat sedasi yang diperlukan.
   • Untuk anak-anak, dosis dihitung tergantung pada berat badan dan usia.

3. Untuk pengobatan insomnia:

   • Untuk orang dewasa, umumnya dianjurkan untuk memulai dengan dosis 5-15 mg sebelum tidur.
   • Untuk anak-anak, dosisnya dihitung secara individual tergantung pada usia dan kondisi medis.

4. Untuk pengobatan kejang pada anak penderita epilepsi:

   • Diazepam juga dapat digunakan dalam bentuk supositoria rektal untuk meredakan kejang dengan cepat pada anak-anak.

Gunakan Diazepam selama kehamilan

Penggunaan diazepam selama kehamilan dapat dikaitkan dengan beberapa risiko, terutama jika obat tersebut digunakan pada trimester pertama atau dalam dosis tinggi. Poin-poin penting dari penelitian:

1. Efek pada perkembangan janin: Studi pada tikus menunjukkan bahwa diazepam dapat menyebabkan perubahan pada perkembangan janin, termasuk kelainan perilaku pada keturunannya. Hal ini disebabkan oleh kemampuannya untuk melewati sawar plasenta dan memengaruhi perkembangan saraf (Lyubimov et al., 1974).
2. Risiko cacat lahir: Meskipun risiko cacat lahir secara keseluruhan dengan diazepam belum ditetapkan secara pasti, ada bukti bahwa penggunaannya dapat dikaitkan dengan peningkatan kejadian kelainan tertentu, seperti cacat jantung bawaan, jika obat tersebut dikonsumsi dalam dosis tinggi atau dikombinasikan dengan obat lain (Gidai et al., 2008).
3. Efek pada bayi baru lahir: Ada beberapa kasus bayi yang terpapar diazepam dalam kandungan mengalami masalah penyesuaian setelah lahir, termasuk penurunan variabilitas detak jantung, yang dapat mengindikasikan efek diazepam pada sistem saraf (Geijn et al., 1980).

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap diazepam atau benzodiazepin lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Myasthenia gravis: Ini adalah penyakit autoimun yang ditandai dengan melemahnya dan kelelahan otot rangka. Diazepam dapat memperburuk gejala kondisi ini.
3. Glaukoma: Jika Anda mengalami peningkatan tekanan intraokular atau sudut penutupan lengkung, diazepam harus dihindari karena dapat menyebabkan peningkatan tekanan di dalam mata.
4. Depresi pernapasan: Diazepam dapat menekan pusat pernapasan di otak dan oleh karena itu dikontraindikasikan pada gagal napas akut.
5. Gagal hati: Pada disfungsi hati yang parah, obat dapat terakumulasi dalam tubuh dan meningkatkan efeknya, jadi harus digunakan dengan hati-hati.
6. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan diazepam selama kehamilan dapat dikaitkan dengan risiko terhadap perkembangan janin. Obat ini juga dikeluarkan melalui ASI dan dapat memengaruhi proses menyusui.
7. Populasi anak-anak: Penggunaan diazepam pada anak-anak mungkin dikontraindikasikan karena risiko efek samping yang serius.
8. Keracunan alkohol atau obat-obatan: Dalam kondisi ini, diazepam dapat meningkatkan efek depresan pada sistem saraf pusat.

Efek samping Diazepam

1. Mengantuk dan kelelahan: Ini adalah salah satu efek samping diazepam yang paling umum. Pasien mungkin mengalami rasa kantuk, penurunan konsentrasi, dan waktu reaksi yang buruk.
2. Penurunan tonus otot dan koordinasi: Diazepam dapat menyebabkan kelemahan otot dan penurunan koordinasi.
3. Pusing dan sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau sakit kepala saat mengonsumsi diazepam.
4. Kehilangan ingatan: Beberapa orang mungkin mengalami kehilangan ingatan jangka pendek atau kesulitan berkonsentrasi dengan penggunaan diazepam jangka panjang.
5. Tekanan darah rendah: Diazepam dapat menyebabkan tekanan darah rendah, yang dapat menyebabkan pusing atau pingsan.
6. Gangguan gastrointestinal: Termasuk mulut kering, sembelit atau diare.
7. Ketergantungan dan Penarikan: Dengan penggunaan diazepam yang berkepanjangan, ketergantungan fisik dan psikologis dapat berkembang, dan penarikan obat dapat menyebabkan gejala penarikan.
8. Reaksi alergi: Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi alergi seperti ruam kulit, gatal, atau pembengkakan pada wajah dapat terjadi.

Overdosis

1. Mengantuk dan perasaan depresi secara umum: Pasien mungkin mengalami kantuk yang mendalam, menurunnya respons terhadap rangsangan eksternal, kelesuan, dan kesulitan persepsi.
2. Depresi pernapasan: Pernapasan dapat melambat hingga pada titik di mana darah tidak mendapatkan cukup oksigen.
3. Hipotensi dan Pingsan: Tekanan darah rendah dapat menyebabkan pingsan dan kehilangan kesadaran.
4. Penurunan tonus otot: Pasien mungkin mengalami hipotonia parah dan hilangnya kontrol otot, yang dapat mengakibatkan terjatuh atau hilangnya gerakan.
5. Koma: Pada kasus overdosis parah, koma dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Alkohol: Alkohol meningkatkan efek diazepam pada sistem saraf pusat, yang dapat mengakibatkan peningkatan relaksasi otot, sedasi, dan penurunan koordinasi. Hal ini dapat meningkatkan risiko kecelakaan, terutama saat mengemudi atau melakukan aktivitas berbahaya lainnya.
2. Depresan sentral lainnya: Penggunaan diazepam dengan obat lain seperti opiat, barbiturat atau hipnotik dapat menyebabkan peningkatan depresi sistem saraf pusat.
3. Obat pereda nyeri: Beberapa obat pereda nyeri, seperti opiat, dapat meningkatkan efek diazepam dan meningkatkan risiko efek samping.
4. Obat yang digunakan untuk mengobati gangguan mental: Interaksi antara diazepam dan antidepresan, antipsikotik, atau obat lain yang digunakan untuk mengobati gangguan mental dapat mengakibatkan peningkatan atau penurunan efek diazepam dan obat lain.
5. Obat yang dimetabolisme melalui sitokrom P450: Diazepam dapat memengaruhi metabolisme beberapa obat yang dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 di hati, yang dapat mengubah efektivitas dan/atau kadar obat dalam darah.