Recofol

Recofol adalah anestesi kerja cepat untuk pemberian intravena.

Indikasi Recofol

Digunakan untuk prosedur berikut:

• induksi anestesi pada pasien diikuti dengan pemeliharaan anestesi sistemik;
• efek sedatif pada pasien yang berhubungan dengan pernapasan buatan pada tahap perawatan intensif;
• efek sedatif selama prosedur diagnostik atau bedah dengan anestesi lokal atau regional.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk ampul berkapasitas 20 ml. Ada 5 ampul dalam kemasannya. Obat ini juga dapat dijual dalam botol 50 ml, 1 botol dalam kemasannya.

Farmakodinamik

Obat ini memiliki efek non-spesifik pada tingkat dinding lipid di dalam sistem saraf pusat. Obat ini tidak mengarah pada pengembangan efek stimulasi awal.

Saat keluar dari anestesi, sakit kepala dan muntah pascaoperasi disertai mual sering tidak terlihat.

Farmakokinetik

Propofol 97% disintesis dengan protein intraplasma.

Ditemukan bahwa selama infus obat, waktu paruh selama eliminasi adalah 277-403 menit. Sifat farmakokinetik propofol selama injeksi bolus berkembang dalam 3 tahap: tahap proses distribusi cepat (waktu paruh adalah 1,8-8,3 menit), tahap eliminasi β (waktu paruh adalah 0,5-1 jam), dan tahap eliminasi γ (waktu paruh dalam 200-300 menit). Selama tahap eliminasi γ, kadar obat dalam darah menurun perlahan, yang dikaitkan dengan proses redistribusi lambat dari lapisan dalam (kemungkinan besar, jaringan lemak). Tahap ini tidak mempengaruhi proses pemulihan dari anestesi.

Metabolisme propofol terjadi di hati melalui proses konjugasi. Nilai klirensnya sekitar 2 l/menit. Ada juga mekanisme yang tidak melibatkan proses metabolisme.

Produk metabolisme yang tidak aktif dikeluarkan terutama melalui ginjal (sekitar 88%).

Dengan aturan pemeliharaan anestesi standar, tidak ada akumulasi propofol yang signifikan yang diamati (selama operasi yang berlangsung setidaknya 5 jam).

[ 1 ]

Dosis dan administrasi

Dosis obat dipilih untuk setiap orang secara individual (ini harus dilakukan oleh ahli anestesi yang berpengalaman), dengan mempertimbangkan kondisi klinis dan berat badan pasien, serta sensitivitasnya terhadap propofol.

Ada pengalaman menggunakan emulsi 20 mg/ml untuk mendapatkan efek sedatif selama prosedur diagnostik atau bedah (dalam kombinasi dengan anestesi epidural dan spinal).

Untuk induksi anestesi, dosis obat dititrasi secara individual, sebanyak 20-40 mg zat dengan interval 10 detik, dengan mempertimbangkan reaksi pasien. Bagi banyak orang dewasa di bawah usia 55 tahun, dosis optimal dianggap 1,5-2,5 mg/kg.

Orang lanjut usia (di atas 55 tahun) dan pasien dengan ASA tingkat 3 atau 4 harus diberikan dosis yang lebih rendah: dosis total dikurangi hingga volume minimum yang diizinkan yaitu 1 mg/kg. Orang-orang ini harus diberikan obat dengan kecepatan yang lebih rendah – sekitar 20 mg (terkandung dalam 2 ml emulsi 10% atau 1 ml emulsi 20%) dengan interval 10 detik. Dosis total dapat dikurangi dengan kecepatan injeksi yang lebih lambat (dalam kisaran 20-50 mg/menit).

Untuk menginduksi anestesi, emulsi 10 mg/ml dapat diberikan melalui infus bolus atau injeksi dengan laju rendah. Untuk mempertahankan anestesi umum, emulsi 20 mg/ml diberikan melalui infus kontinyu, dan emulsi 10 mg/ml juga dapat diberikan melalui injeksi bolus berulang, sehingga memberikan anestesi yang cukup.

Selama infus berkelanjutan, laju yang tepat bervariasi secara signifikan di antara setiap individu. Untuk mempertahankan anestesi umum pada orang dewasa, Recofol digunakan dalam dosis 4-12 mg/kg/jam. Untuk orang yang lemah atau lanjut usia, serta mereka yang mengalami hipovolemia atau ASA tingkat 3 dan 4, dosisnya dikurangi menjadi 4 mg/kg/jam. Setelah timbulnya efek anestesi (kira-kira setelah 10-20 menit pertama), sedikit peningkatan laju infus (hingga 8-10 mg/kg/jam) diperbolehkan pada masing-masing pasien.

Suntikan bolus berulang dilakukan dalam porsi 25-50 mg (setara dengan 2,5-5 ml), dengan mempertimbangkan reaksi pasien. Orang lanjut usia sebaiknya tidak menggunakan suntikan bolus dengan kecepatan tinggi (baik tunggal maupun berulang), karena dapat menyebabkan gagal jantung dan paru-paru.

Untuk memberikan sedasi pada pasien yang menggunakan ventilasi mekanis di ruang perawatan intensif, obat diberikan melalui infus kontinyu dengan kecepatan yang dipilih sesuai dengan kedalaman sedasi yang dibutuhkan. Pada banyak pasien, kadar yang dibutuhkan tercapai setelah pemberian dosis yang dihitung dalam kisaran 0,3-4 mg/kg/jam. Disarankan untuk menggunakan dosis tidak lebih tinggi dari 4 mg/kg/jam. Durasi siklus prosedur infus kontinyu obat dapat maksimal 7 hari. Sedasi di ruang perawatan intensif harus dicapai tanpa menggunakan sistem infus target yang terkontrol.

Untuk memberikan sedasi selama prosedur diagnostik atau pembedahan, dosisnya dipilih secara individual. Sedasi yang cukup berkembang setelah penggunaan obat dalam dosis 0,5-1 mg/kg/jam selama 1-5 menit, dan kemudian efek ini dipertahankan dengan memasukkan infus konstan pada kecepatan 1-4,5 mg/kg/jam. Jika efek sedatif yang lebih kuat diperlukan, dosis bolus tambahan 10-20 mg propofol diperbolehkan. Orang dengan ASA tingkat 3 dan 4, serta orang tua, sering kali cocok untuk dosis obat yang lebih rendah.

Untuk menginduksi anestesi pada anak, dosis harus disesuaikan secara perlahan, dengan mempertimbangkan reaksi pasien hingga timbulnya gejala klinis anestesi. Porsi dipilih berdasarkan berat badan atau usia anak. Bagi banyak anak di atas usia 8 tahun, dosis sekitar 2,5 mg/kg sudah cukup untuk menginduksi anestesi. Namun, untuk anak di bawah usia 8 tahun, dosis ini mungkin lebih tinggi (dalam kisaran 2,5-4 mg/kg). Karena tidak ada data klinis tentang penggunaan Recofol pada anak-anak dari kategori risiko tinggi (ASA tingkat 3 atau 4), obat ini digunakan dalam dosis yang lebih rendah.

Emulsi dalam dosis 20 mg/ml dilarang digunakan untuk pemberian anestesi pada anak usia 1 bulan hingga 3 tahun, karena obat dalam jumlah sedikit cukup sulit diberikan. Untuk prosedur tersebut, dianjurkan untuk menggunakan emulsi dalam dosis 10 mg/ml.

Untuk mempertahankan anestesi umum, emulsi 20 mg/ml diberikan melalui infus kontinyu, dan sebagai tambahan, dosis emulsi 10 mg/ml dapat digunakan untuk prosedur infus kontinyu atau suntikan bolus berulang (untuk memberikan anestesi yang dibutuhkan). Recofol untuk mempertahankan anestesi sistemik diberikan melalui infus kontinyu, yang dosisnya dipilih secara individual untuk setiap pasien; untuk mendapatkan anestesi yang dibutuhkan, laju infus sering kali berkisar antara 9-15 mg/kg/jam. Tidak ada informasi tentang penggunaan obat pada anak-anak dengan ASA tingkat 3 atau 4.

Untuk anak-anak di bawah usia 3 tahun, dosis yang lebih tinggi diperlukan. Dosis harus dipilih secara individual, dengan memantau secara cermat pemberian anestesi yang diperlukan.

Hasil uji pemeliharaan anestesi sistemik pada anak di bawah usia 3 tahun menunjukkan bahwa durasi pemberian obat sering kali sekitar 20 menit, dan durasi maksimumnya adalah 75 menit. Dilarang memberikan obat lebih dari 1 jam (kecuali untuk situasi ketika prosedur yang lebih lama diperlukan - misalnya, dalam kasus hipertermia yang bersifat ganas, yang mengharuskan menghindari penggunaan anestesi inhalasi).

Penggunaan propofol tanpa mengikuti petunjuk menyebabkan munculnya efek samping yang serius (termasuk kematian), meskipun tidak mungkin untuk membuktikan bahwa perkembangannya terkait dengan penggunaan obat tersebut. Efek samping sering ditemukan pada anak-anak yang mengalami infeksi saluran pernapasan dan yang diberi dosis yang melebihi dosis yang direkomendasikan untuk orang dewasa.

[ 3 ]

Gunakan Recofol selama kehamilan

Propofol melewati plasenta dan dapat menghambat proses perkembangan janin. Oleh karena itu, obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan atau selama persalinan dalam dosis besar.

Sejumlah kecil zat ini dikeluarkan melalui ASI. Zat ini dianggap aman untuk bayi, tetapi hanya jika ibu tidak menyusui selama beberapa jam setelah mengonsumsi propofol.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan jika terjadi intoleransi terhadap propofol atau komponen obat lainnya.

Efek samping Recofol

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping tertentu:

• Manifestasi umum: tekanan darah menurun dan henti napas sementara (gangguan ini dapat parah, terutama pada orang dengan kondisi umum yang parah). Kadang-kadang, terjadi gerakan epileptiform, termasuk kejang atau opistotonus (kadang-kadang berlangsung selama beberapa jam atau bahkan berhari-hari), serta edema paru;
• setelah bangun dari anestesi: terkadang terjadi gangguan kesadaran jangka pendek. Sakit kepala, muntah, demam pascaoperasi, dan mual kadang terjadi. Gejala alergi terisolasi yang terkait dengan tanda anafilaksis (kejang bronkial, eritema wajah, penurunan tekanan darah yang nyata, dan edema Quincke) muncul. Kasus bradikardia atau henti jantung (berkembangnya asistol) telah dilaporkan;
• kasus terisolasi dari asidosis metabolik, rhabdomyolisis, hiperkalemia, atau gagal jantung (dalam beberapa kasus dengan hasil yang fatal) diamati selama penggunaan propofol untuk mendapatkan efek sedatif dalam perawatan intensif dalam dosis lebih besar dari 4 mg/kg/jam;
• Pankreatitis juga dilaporkan berkembang dalam beberapa kasus setelah pemberian propofol (meskipun hubungan sebab-akibat tidak dapat dipastikan). Ada laporan manifestasi pascaoperasi - perasaan panas atau dingin, menggigil dan euforia. Perubahan warna urin (merah-coklat atau hijau) dan disfungsi seksual (dengan penggunaan jangka panjang) dapat terjadi. Trombositopenia terkadang diamati dengan penggunaan propofol berulang;
• Gejala lokal: obat sering ditoleransi tanpa komplikasi. Paling sering, nyeri terjadi di area pemberian obat (manifestasi ini dapat dikurangi dengan menyuntikkan zat ke salah satu vena terbesar yang terletak di siku atau lengan bawah). Jarang terjadi trombosis vena atau flebitis. Dengan suntikan paravasal, manifestasi jaringan dapat diamati dalam bentuk yang parah.

[ 2 ]

Overdosis

Tanda-tanda overdosis: penekanan fungsi kardiovaskular dan pernapasan.

Untuk mengatasi gangguan tersebut, perlu menggunakan ventilasi buatan bersama dengan oksigen. Jika perlu, larutan dekstrosa (glukosa), pengganti plasma, larutan garam (termasuk larutan Ringer) digunakan, dan sebagai tambahan, obat vasopresor.

[ 4 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi propofol dan agen premedikasi, analgesik atau agen inhalasi dapat menyebabkan peningkatan anestesi dan timbulnya efek kardiovaskular yang merugikan.

Kombinasi dengan opioid meningkatkan kemungkinan terjadinya penekanan pernapasan (henti napas terjadi lebih sering dan berlangsung lebih lama).

Ketika fentanil digunakan, peningkatan sementara pada kadar propofol plasma teramati.

Pada orang yang mengonsumsi siklosporin, penggunaan emulsi lipid (termasuk Recofol) terkadang menyebabkan perkembangan leukoensefalopati.

Pemberian obat sebagai tambahan obat anestesi lokal mungkin memerlukan dosis propofol yang lebih rendah.

Mencampur obat dalam satu penetes atau jarum suntik hanya diperbolehkan dengan larutan dekstrosa (glukosa) 5% atau lidokain.

[ 5 ], [ 6 ]

Kondisi penyimpanan

Recofol harus disimpan di tempat yang gelap. Dilarang membekukan obat.

Kehidupan rak

Recofol dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Masa simpan zat yang diperoleh setelah melarutkan emulsi 10 mg/ml dengan larutan dekstrosa 5% adalah 6 jam sejak waktu pembuatannya. Larutan yang diperoleh setelah mengencerkan emulsi 10 mg/ml dengan lidokain harus segera diberikan.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh diresepkan untuk induksi anestesi dengan pemeliharaan anestesi berikutnya pada bayi di bawah usia 1 bulan. Obat ini juga tidak boleh digunakan untuk sedasi selama prosedur perawatan intensif pada anak-anak dan remaja di bawah usia 16 tahun.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius dengan Pofol, Propofol-Lipuro dan Propovan, serta Propofol Abbott dan Propofol Fresenius 1%.