Caezolin

Obat Cezolin termasuk obat antimikroba β-laktam, dan khususnya, termasuk dalam kelompok antibiotik sefalosporin generasi pertama. Komponen aktif obat ini adalah turunan asam 7-aminosefalosporanat.

[ 1 ]

Indikasi Caezolin

Cezolin diindikasikan untuk penyakit berikut:

• Lesi mikroba infeksius pada sistem pernafasan dan organ otolaringologi (tonsilitis, faringitis, pneumonia dan bronkitis, empiema pleura, abses paru, otitis, sinusitis).
• Penyakit menular pada sistem saluran kemih dan saluran empedu.
• Infeksi pada organ perut, kulit, sistem muskuloskeletal (peritonitis, osteomielitis, pioderma, furunkel, abses).
• Sifilis, gonore.
• Komplikasi infeksi setelah luka bakar, luka atau operasi.
• Tindakan pencegahan yang dilakukan sebelum atau sesudah intervensi bedah.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk massa beku-kering untuk persiapan larutan injeksi. Massa dikemas dalam botol-botol kecil, yang ditempatkan dalam kemasan kardus individual.

Satu botol berisi massa beku-kering mungkin mengandung komponen aktif cefazolin 0,5 g atau 1 g.

Obat ini diproduksi di India oleh perusahaan farmasi Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Cezolin merupakan perwakilan dari kelompok sefalosporin antibiotik generasi pertama untuk penggunaan internal. Membunuh bakteri dengan mencegah proses sintesis dinding sel mikroba. Memiliki berbagai macam aksi antimikroba. Obat ini aktif terhadap stafilokokus gram (+), streptokokus, korinebakteri, serta shigella gram (-), salmonella, escherichia, klebsiella, treponema, leptospira, dll. Obat ini efektif dalam memerangi beberapa strain enterobakteri dan enterokokus.

Obat ini tidak menunjukkan aktivitas terhadap strain Proteus indole-positif, mikobakteri, bakteri anaerob, atau strain stafilokokus yang resistan terhadap metisilin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Setelah injeksi intramuskular Cezolin dalam jumlah 0,5 dan 1 g, konsentrasi plasma maksimum zat aktif dapat mencapai 38 dan 64 mcg/ml. Kandungan puncak cefazolin diamati 60-120 menit setelah injeksi.

Setelah injeksi obat secara intravena dalam jumlah 1 g, konsentrasi puncaknya adalah 180 mcg/ml, yang dapat diamati 6 menit setelah injeksi.

Zat aktif mampu menembus ke dalam kapsul sendi (biasanya setelah satu setengah hingga dua jam, pada bayi baru lahir - setelah 4-5 jam, pada pasien dengan disfungsi ginjal - dari 3 hingga 42 jam), ke dalam dinding pembuluh darah dan jaringan jantung, ke dalam organ perut, ke dalam sistem kemih, plasenta, kulit dan selaput lendir.

Obat ini dikeluarkan melalui sistem urin dalam bentuk utuh, terutama dalam waktu enam jam setelah pemberian (hingga 90%). Setelah 24 jam, jumlah obat yang dikeluarkan mencapai 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini dapat diberikan melalui suntikan intramuskular atau intravena (baik metode jet maupun tetes).

Dosis harian standar untuk pasien dewasa adalah 1 hingga 4 g, dengan dosis harian maksimum hingga 6 g. Obat diberikan sekitar 3-4 kali sehari. Lama terapi adalah 1-2 minggu.

Sebagai tindakan pencegahan pada periode pascaoperasi, Cezolin diberikan secara intravena: dalam jumlah 1 g setengah jam sebelum dimulainya operasi, jumlah yang sama selama operasi, dan dari 500 mg hingga 1 g selama 24 jam pertama setelah operasi, dengan interval 8 jam.

Untuk pasien dengan gangguan ginjal fungsional, dosis obat disesuaikan tergantung pada klirens kreatinin: regimen dosis Cezolin tidak memerlukan penyesuaian dengan klirens 55 ml per menit atau lebih tinggi, atau dengan kadar kreatinin dalam serum darah 1,5 mg% atau kurang. Jika klirens turun menjadi 35 ml per menit dan kadar kreatinin mencapai 3 mg%, dosis dapat dibiarkan tidak berubah, terbatas pada perpanjangan interval antara pemberian (setidaknya 8 jam). Dengan klirens hingga 11 ml per menit dan kadar kreatinin hingga 4,5 mg%, setengah dari dosis yang diresepkan diberikan dengan interval 12 jam. Jika klirens 10 ml per menit atau lebih rendah dan kadar kreatinin dalam serum darah meningkat menjadi 4,6 mg% atau lebih tinggi, setengah dari jumlah obat yang diresepkan digunakan dengan interval waktu pemberian dari 18 hingga 24 jam.

Pengobatan biasanya dimulai dengan suntikan percobaan sebanyak 500 mg obat. Pada anak-anak, usia 1 bulan ke atas, dosis yang diresepkan adalah 25 hingga 50 mg per kilogram berat badan per hari. Jika terjadi komplikasi, dosis obat dapat ditingkatkan hingga 100 mg per kilogram berat badan per hari. Frekuensi suntikan hingga 3-4 kali per hari.

Bila anak didiagnosis mengalami gangguan ginjal, jumlah obat yang diberikan dikaitkan dengan laju pemurnian darah:

• dengan pembersihan 70 hingga 40 ml per menit, hanya 60% dari dosis yang diresepkan sebelumnya yang digunakan dengan interval waktu 12 jam;
• dengan pembersihan 40 hingga 20 ml per menit, hanya 25% dari dosis yang diresepkan sebelumnya yang tersisa dengan interval waktu 12 jam;
• dengan pembersihan 5 hingga 20 ml per menit, 10% dari dosis yang diresepkan sebelumnya digunakan sekali sehari.

Semua dosis yang tercantum digunakan setelah pemberian dosis “kejutan” tunggal.

Untuk menyiapkan larutan injeksi dan infus, 500 mg liofilisat diencerkan dalam 2 ml air injeksi, dan 1 g liofilisat diencerkan dalam 4 ml.

Untuk pemberian intravena, sediaan yang dihasilkan harus diencerkan dalam 5 ml air injeksi. Berikan dengan hati-hati, perlahan, selama 4-5 menit.

Untuk pemberian tetes, liofilisat diencerkan dalam 100 ml larutan dekstrosa, larutan isotonik atau larutan Ringer. Massa yang diliofilisasi harus larut sepenuhnya dalam cairan. Jika larutan mengandung unsur yang tidak larut, tidak disarankan untuk menggunakan sediaan tersebut.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gunakan Caezolin selama kehamilan

Penggunaan Cezolin harus dihindari selama kehamilan. Fakta penetrasi komponen aktif obat melalui penghalang plasenta telah terbukti.

Selama menyusui, obat ini ditemukan dalam jumlah kecil dalam air susu ibu.

Penggunaan Cezolin oleh wanita hamil dan menyusui tidak dianjurkan dan hanya dapat diresepkan bila manfaat yang diharapkan bagi wanita tersebut secara signifikan lebih tinggi daripada kemungkinan bahaya bagi embrio atau bayi baru lahir.

Kontraindikasi

Obat Cezolin tidak digunakan:

• jika Anda rentan terhadap alergi terhadap antibiotik sefalosporin;
• pada bayi sampai usia 1 bulan;
• pada disfungsi ginjal berat dan kolitis kronis.

[ 19 ], [ 20 ]

Efek samping Caezolin

Cezolin dapat menyebabkan efek samping berikut:

• Perkembangan alergi: kemerahan pada kulit, ruam, ruam gatal, kesulitan bernafas, pembengkakan, nyeri sendi, anafilaksis, tanda-tanda eritema multiforme eksudatif, eosinofilia.
• Kejang.
• Bila terjadi gangguan fungsi ginjal: terjadi penurunan kondisi.
• Gejala dispepsia, serangan mual dan muntah, nyeri epigastrium, kolestasis, hepatitis.
• Tes darah: tanda-tanda leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik, penurunan atau peningkatan kadar trombosit dalam darah.
• Gangguan mikroflora usus, vagina dan rongga mulut.
• Hiperaktivitas transaminase hati, adanya kreatin dalam darah, peningkatan indeks protrombin.
• Nyeri pada tempat suntikan, timbulnya peradangan pada dinding vena selama injeksi intravena.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Jika terjadi overdosis, efek samping dapat meningkat, reaksi alergi dan anafilaksis dapat berkembang.

Tidak ada obat khusus yang menetralkan efek Cezolin. Dalam kasus overdosis, terapi simtomatik digunakan; dalam kasus gangguan pencernaan, susu diberikan setiap 3 jam.

[ 28 ], [ 29 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi Cezolin dengan antikoagulan dan diuretik tidak boleh digunakan. Bila Cezolin digunakan bersamaan dengan diuretik loop, sekresi tubulus dapat terhambat.

Kelompok aminoglikosida meningkatkan risiko kerusakan patologis pada sistem ginjal. Selain itu, Cezolin dan aminoglikosida saling menghambat aksi masing-masing.

Obat-obatan yang dapat menghalangi sekresi tubulus dapat meningkatkan keracunan tubuh dan memperlambat pembuangan zat-zat beracun dan produk-produk metabolisme.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kondisi penyimpanan

Obat liofilisat harus disimpan di tempat yang kering dan berventilasi dengan suhu hingga 30°C, dalam kemasan aslinya.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kehidupan rak

Masa simpan – hingga 2 tahun. Larutan yang telah disiapkan tidak dapat disimpan dan harus segera digunakan setelah disiapkan.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]