Aromasin

"Aromasin" (exemestane) adalah obat yang termasuk dalam golongan penghambat aromatase. Obat ini digunakan dalam onkologi untuk mengobati kanker payudara pada wanita setelah menopause. Kanker payudara pada pasien kategori ini sering kali bergantung pada estrogen untuk pertumbuhannya.

Aromasin mengurangi kadar estrogen pada wanita pascamenopause dengan menghalangi aksi enzim aromatase, yang mengubah androgen menjadi estrogen dalam lemak dan jaringan lainnya. Karena kanker payudara dapat sensitif terhadap estrogen, mengurangi kadar estrogen dalam tubuh dapat memperlambat pertumbuhan dan penyebaran tumor.

Obat ini biasanya diminum dalam bentuk tablet, biasanya setiap hari. Dosis dan lamanya pengobatan ditentukan oleh dokter berdasarkan situasi spesifik pasien dan karakteristik kanker payudara.

Indikasi Aromasin

• Pada wanita pascamenopause dengan kanker payudara yang bergantung pada hormon:

  • Sebagai terapi primer pasca operasi (terapi adjuvan) untuk mengurangi risiko kekambuhan.
  • Sebagai terapi untuk kanker payudara metastatik.

• Pada wanita dengan kanker payudara yang penyakitnya berkembang setelah terapi tamoxifen.

Surat pembebasan

Obat "Aromasin" diproduksi dalam bentuk tablet untuk pemberian oral (internal). Tablet biasanya memiliki dosis yang berbeda, yang memungkinkan dokter untuk memilih rejimen pengobatan yang optimal tergantung pada karakteristik individu pasien dan karakteristik penyakitnya.

Dosis yang tersedia dapat bervariasi tergantung pada negara dan produsen, tetapi biasanya 25 mg atau 50 mg.

Tablet biasanya dikemas dalam blister atau botol, yang menjamin kenyamanan dan keakuratan dosis obat.

Farmakodinamik

Farmakodinamik "Aromasin" terkait dengan kemampuannya untuk menghambat enzim aromatase, yang terlibat dalam konversi androgen menjadi estrogen. Exemestane adalah penghambat aromatase selektif non-steroid generasi ketiga.

Aromatase adalah enzim yang mengkatalisis konversi androgen seperti testosteron menjadi estrogen, terutama estradiol, di jaringan adiposa dan jaringan tubuh lainnya, termasuk jaringan tumor pada pasien kanker payudara.

Dengan bertindak sebagai penghambat aromatase, exemestane mengurangi kadar estrogen dalam tubuh wanita, yang menyebabkan penghambatan pertumbuhan tumor payudara yang bergantung pada estrogen.

Dengan demikian, mekanisme kerja utama Aromasin adalah memblokir pembentukan estrogen pada wanita pascamenopause, yang membantu dalam pengobatan dan pencegahan pertumbuhan sel kanker yang sensitif terhadap estrogen dan mengurangi risiko kekambuhan kanker payudara.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Exemestane diserap dari saluran pencernaan dengan cepat dan tuntas setelah pemberian oral. Obat ini biasanya diminum setiap hari.
• Distribusi: Exemestane terdistribusi dengan baik ke seluruh jaringan tubuh, termasuk jaringan adiposa. Volume distribusinya sekitar 15 liter.
• Metabolisme: Exemestane mengalami metabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utamanya, 17-dehydroexemestane, juga memiliki sifat penghambat aromatase.
• Ekskresi: Rute utama ekskresi exemestane dan metabolitnya dari tubuh adalah melalui ginjal dan empedu.
• Waktu paruh eliminasi: Waktu paruh eliminasi exemestane adalah sekitar 24 jam. Namun, metabolit aktifnya mungkin memiliki waktu paruh yang lebih panjang.

Dosis dan administrasi

Untuk pengobatan kanker payudara pada wanita pascamenopause:

• Dosis Aromasin yang dianjurkan adalah 25 mg setiap hari.
• Tablet biasanya diminum setiap hari, sebaiknya bersamaan dengan atau setelah makan.

Gunakan Aromasin selama kehamilan

• Toksisitas reproduksi:

  • Studi pada tikus dan kelinci telah menunjukkan bahwa exemestane dapat menyebabkan toksisitas reproduksi. Dalam studi dengan pemberian exemestane secara oral pada tikus, peningkatan resorpsi dan penurunan berat badan janin diamati pada dosis yang melebihi dosis aktif secara farmakologis (Beltrame et al., 2001).

• Mekanisme aksi:

  • Exemestane adalah inhibitor aromatase steroid yang secara permanen menghambat konversi androgen menjadi estrogen. Hal ini mengakibatkan penurunan kadar estrogen dalam tubuh secara signifikan, yang penting untuk pengobatan kanker payudara yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause (Geisler et al., 1998).

• Studi klinis:

  • Dalam uji klinis pada wanita pascamenopause dengan kanker payudara, exemestane sangat efektif dalam mengurangi kadar estrogen dan dapat ditoleransi dengan baik. Namun, tidak ada data mengenai penggunaannya selama kehamilan, karena obat ini tidak ditujukan untuk wanita hamil (Robinson, 2008).

• Rekomendasi untuk penggunaan:

  • Exemestane dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui karena risiko efek samping yang serius pada janin, termasuk potensi teratogenisitas. Obat ini hanya boleh digunakan pada wanita pascamenopause untuk pengobatan kanker payudara (Clemett & Lamb, 1998).

Kontraindikasi

• Kehamilan dan menyusui: Obat ini dikontraindikasikan untuk digunakan pada wanita hamil dan menyusui, karena dapat membahayakan perkembangan janin atau anak.
• Hipersensitivitas: Jika pasien diketahui memiliki hipersensitivitas terhadap exemestane atau komponen obat lainnya, penggunaannya juga dikontraindikasikan.
• Kondisi Pramenopause: Aromasin ditujukan untuk digunakan pada wanita pascamenopause saja dan tidak direkomendasikan untuk digunakan pada wanita sebelum menopause.
• Kondisi yang memerlukan terapi estrogen: Jika pasien memerlukan terapi estrogen (misalnya, untuk pengobatan osteoporosis), Aromasin mungkin dikontraindikasikan.
• Disfungsi hati yang parah: Karena exemestane dimetabolisme di hati, obat ini mungkin dikontraindikasikan pada pasien dengan disfungsi hati yang parah.

Efek samping Aromasin

• Sakit kepala: Sakit kepala ringan hingga sedang dapat terjadi.
• Hiperkolesterolemia: Meningkatnya kadar kolesterol dalam darah.
• Hipertensi: Peningkatan tekanan darah.
• Nyeri sendi dan otot: Nyeri dan ketidaknyamanan pada sendi dan otot dapat terjadi.
• Panas: Anda mungkin merasakan sensasi panas atau sensasi kepanasan.
• Mengantuk atau insomnia: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk, sementara yang lain mungkin mengalami insomnia.
• Kepadatan tulang menurun: Kepadatan tulang dapat terjadi, sehingga meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang.
• Nafsu makan menurun: Beberapa pasien mungkin mengalami nafsu makan menurun.
• Depresi atau suasana hati: Beberapa pasien mungkin mengalami gangguan suasana hati, termasuk depresi atau kecemasan.
• Gangguan gastrointestinal: Diare, mual, muntah, dispepsia atau konstipasi dapat terjadi.

Overdosis

Overdosis "Aromasin" dapat menyebabkan peningkatan efek samping yang dijelaskan sebelumnya, seperti sakit kepala, hiperkolesterolemia, hipertensi, nyeri sendi dan otot, demam, dan lainnya.

Interaksi dengan obat lain

• Estrogen: Penggunaan estrogen dengan Aromasin dapat mengurangi efektivitasnya karena keduanya dapat bersaing untuk mendapatkan tempat pengikatan aromatase.
• Penginduksi enzim CYP3A4: Obat yang merupakan penginduksi enzim CYP3A4 (misalnya, rifampisin, karbamazepin, fenitoin) dapat mempercepat metabolisme Aromasin dan mengurangi konsentrasinya dalam darah.
• Inhibitor enzim CYP3A4: Obat yang merupakan inhibitor enzim CYP3A4 (misalnya, ketoconazole, atazanavir, clarithromycin) dapat memperlambat metabolisme Aromasin dan meningkatkan konsentrasinya dalam darah.
• Warfarin dan antikoagulan lainnya: Aromasin dapat meningkatkan efek antikoagulan, yang dapat menyebabkan peningkatan efek antikoagulan dan peningkatan risiko pendarahan.

Kondisi penyimpanan

• Simpan obat pada suhu ruangan, terlindungi dari kelembaban dan sinar matahari langsung.
• Hindari menyimpan obat di tempat yang terkena suhu tinggi atau kelembaban, seperti kamar mandi.
• Jauhkan Aromasin dari jangkauan anak-anak, sebaiknya dalam kemasan tertutup.
• Periksa tanggal kedaluwarsa obat dan jangan menggunakannya setelah tanggal kedaluwarsa.
• Jika petunjuk penggunaan menunjukkan bahwa obat harus disimpan dalam lemari es, obat harus disimpan pada suhu 2°C hingga 8°C.