Edicine

Obat antimikroba untuk penggunaan sistemik, antibiotik dari kelompok glikopeptida - Edicin menunjukkan hasil yang baik dalam menghentikan proses infeksi dan inflamasi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Edicine

Indikasi penggunaan obat Edicin ditentukan oleh karakteristik fisikokimia senyawa kimia aktif vankomisin.

Indikasi utama penggunaan obat Edicin adalah penyakit yang berkembang berdasarkan peradangan yang disebabkan oleh berbagai infeksi yang menunjukkan peningkatan kepekaan terhadap vankomisin. Hal ini terutama relevan dalam kasus intoleransi atau pengobatan yang tidak efektif dengan obat golongan sefalosporin atau penisilin.

• Lesi infeksi pada jaringan sendi dan tulang, seperti osteomielitis.
• Sepsis.
• Enterokolitis merupakan patologi sistem gastrointestinal yang cukup umum, di mana proses peradangan memengaruhi usus besar (kolitis) dan usus kecil (enteritis).
• Lesi infeksius pada sistem dan organ saluran pernapasan bagian bawah, termasuk pneumonia, bronkitis, dll.
• Endokarditis adalah peradangan pada lapisan dalam jantung (endokardium).
• Kolitis membranosa palsu yang disebabkan oleh Clostridium difficile.
• Infeksi yang memengaruhi sistem saraf pusat, seperti meningitis.
• Lesi infeksius pada epidermis dan jaringan lain.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Surat pembebasan

Senyawa kimia aktif utama dari obat Edicin adalah vankomisin hidroklorida. Satu gram zat ini setara dengan 1.000.000 IU vankomisin. Kandungannya dalam satuan obat ditentukan oleh angka: 0,5 mg atau 1,0 mg. Obat ini diproduksi dalam bentuk ekstrak obat kering (liofilisat) yang digunakan dalam pembuatan obat cair untuk penetes. Cairan tersebut dikemas dalam botol kaca gelap, kemudian dikemas dalam kotak berbentuk klasik.

Farmakodinamik

Sifat farmakologis utama obat yang dipertimbangkan ditentukan oleh sifat fisikokimia senyawa kimia aktif, yang merupakan dasar unit pengobatan, vankomisin. Farmakodinamik Edicin ditujukan untuk menghambat perkembangan dan distribusi sel flora patogen, meningkatkan permeabilitas struktur yang ada. Fakta ini memungkinkan pemblokiran perkembangan unit infeksi invasif yang baru dan menghilangkan unit infeksi invasif yang ada. Efek ini dicapai karena kemampuan vankomisin untuk bergabung dan menembus mukopeptida alanin -D-asil -D-alanin, yang menyebabkan kegagalan dalam penyatuan asam ribonukleat dari "agresor".

Farmakodinamik obat Edicin secara biologis aktif terhadap strain gram positif aerobik, serta strain gram positif anaerobik. Ini termasuk:

1. Bakteri ini termasuk:
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Bakteri Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., termasuk Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, serta strain yang resistan terhadap kelompok penisilin.
5. Bakteri ini termasuk:
6. Bakteri Enterococcus sp.
7. Staphylococcus spp., termasuk mikroorganisme yang resistan terhadap methicillin, Staphylococcus epidermidis, strain Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Di luar organisme hidup, vankomisin tidak mempunyai efek nyata terhadap organisme mikroskopis gram negatif, jamur, protozoa, bakteri mikroskopis dan virus.

Tidak ada pertentangan timbal balik antara Edicin dan antibiotik golongan lain. Farmakodinamik obat Edicin menunjukkan efektivitas terapeutik maksimum pada faktor asam-basa pH 8. Jika pH turun ke 6, kualitas hasil akhir menurun drastis. Obat ini tetap aktif hanya pada organisme mikroskopis patogen yang sedang menjalani tahap reproduksi.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Obat yang dimaksud, bila diberikan ke dalam tubuh, diserap agak lemah oleh selaput lendir sistem pencernaan. Dalam kasus pemberian obat secara intraperitoneal (pemberian melalui peritoneum), farmakokinetik obat Edicin dapat menunjukkan hasil penyerapan sistemik sekitar 60%.

Bila obat diberikan kepada pasien dengan dosis 30 mg per kilogram berat badan pasien, jumlah maksimumnya dalam darah ditentukan oleh angka sekitar 10 mg/ml. Kadar konsentrasi ini tercatat setelah enam jam pemberian. Dalam kasus pemberian Edicin secara intravena, komponen yang sangat tinggi, yang memberikan efek terapeutik, diamati di banyak organ dan sistem manusia: dalam eksudat dan transudat pleura, dalam cairan asites rongga perut, dalam lapisan apendiks atrium, eksudat daerah perikardial, dalam lingkungan biologis zona sinovial (sendi), dalam komponen pelumas filter peritoneum, dalam urin.

Farmakokinetik Edicin menunjukkan tingkat ikatan yang rendah dengan protein plasma darah. Angka ini sekitar 55%. Obat ini tidak menunjukkan kemampuan untuk mengatasi sawar darah-otak, tetapi invasi plasenta dan penetrasi ke dalam ASI tinggi. Dalam kasus radang selaput otak dan/atau sumsum tulang belakang (meningitis), konsentrasi terapeutik obat diamati dalam cairan serebrospinal atau tulang belakang (cairan serebrospinal).

Vancomycin hydrochloride praktis tidak mengalami biotransformasi. Jika pasien dewasa memiliki ginjal yang sehat, waktu paruh (T _1/2 ) obat berada dalam interval waktu empat hingga enam jam. Jika riwayat medis pasien dibebani dengan gagal ginjal kronis atau dalam kasus penghentian aliran urin ke kandung kemih (anuria), laju penggunaan dan ekskresi obat dari tubuh pasien melambat dan dapat mencapai tujuh hingga delapan hari.

Pada kasus pengobatan terapeutik yang melibatkan pemberian beberapa obat, akumulasi vankomisin mungkin terjadi.

Selama hari pertama setelah minum obat, sekitar 75% Edicin dikeluarkan dari tubuh melalui filtrasi glomerulus, bersama urin melalui ginjal. Jika pasien telah menjalani nefrektomi (pengangkatan ginjal), prosedur ekskresi agak lebih lambat, dan mekanisme ekskresi itu sendiri saat ini belum diketahui. Hanya diketahui bahwa jumlah sedang dikeluarkan bersama empedu. Jika obat ditelan secara oral, obat tersebut hampir seluruhnya dikeluarkan bersama feses dan dalam dosis kecil selama dialisis peritoneal atau hemodialisis.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosis dan administrasi

Untuk memperoleh efek pengobatan yang diinginkan, metode pemberian dan dosis harus ditentukan hanya oleh dokter spesialis. Vankomisin diberikan kepada pasien hanya secara intravena, pemberian intramuskular tidak diperbolehkan. Suntikan bolus apa pun tidak direkomendasikan, kecuali infus ke dalam tubuh melalui vena.

Untuk pasien dewasa, dosis awal biasanya 0,5 g, infus intravena lambat zat tersebut dilakukan setiap enam jam, dan ketika memberikan dosis ganda obat (1 g), kemudian dua kali sehari dengan interval dua belas jam. Kecepatan tetes tidak lebih dari 10 mg / menit, untuk pemberian dosis dasar (0,5 g) akan memakan waktu setidaknya satu jam. Konsentrasi vankomisin dalam larutan infus tidak boleh lebih tinggi dari 5 mg / ml.

Untuk pasien muda, dosis obat bergantung langsung pada usia anak.

1. Untuk bayi baru lahir di bawah usia tujuh hari, dosis awal dihitung sebesar 15 mg per kilogram berat badan pasien, kemudian dosisnya dikurangi menjadi 10 mg/kg. Obat diberikan setiap dua belas jam.
2. Untuk bayi berusia kurang dari satu bulan, dosis awal dihitung 10 mg per kilogram berat badan pasien, diberikan melalui infus setiap delapan jam.
3. Untuk anak-anak berusia satu bulan dan lebih tua, dosis harian awal dihitung sebesar 40 mg per kilogram berat badan pasien, dibagi menjadi tiga infus dengan interval delapan jam.

Konsentrasi vankomisin dalam larutan infus tidak boleh lebih tinggi dari 2,5 – 5 mg/ml. Kecepatan tetes tidak boleh melebihi 10 mg/menit; diperlukan waktu setidaknya satu jam untuk memberikan dosis dasar (0,5 g).

Dosis tunggal maksimum yang dapat diterima untuk pasien kecil tidak boleh melebihi 15 mg/kg. Angka harian yang sama setara dengan 60 mg per kilogram berat badan untuk anak-anak dan tidak boleh melebihi angka yang sama untuk pasien dewasa - tidak lebih dari 2 g per hari.

Bagi pasien dengan disfungsi ginjal, perlu, tergantung pada tingkat insufisiensi, untuk menyesuaikan jumlah Edicin yang diberikan dan/atau interval waktu antara infus. Dalam situasi ini, jumlah awal diresepkan pada tingkat 15 mg per kilogram berat badan pasien. Untuk menentukan interval yang efektif, tetapi aman, antara pemberian obat, pemantauan klirens kreatinin secara teratur dilakukan.

Untuk memperoleh konsentrasi larutan yang dibutuhkan (50 mg/ml), 500 mg Edicin harus dilarutkan dalam 10 ml air bersih khusus yang digunakan untuk prosedur medis. Jika obatnya 1 g, maka jumlah air yang diminum menjadi dua kali lipatnya.

Jika perlu untuk memperoleh konsentrasi terapeutik yang lebih rendah, 500 mg vankomisin diencerkan dengan 100 ml pengencer khusus. 1 g, masing-masing, diencerkan dengan 200 ml. Sebagai pengencer, larutan natrium klorida 0,9% terutama diambil, obat kedua yang sering digunakan adalah larutan glukosa 5%. Komponen kuantitatif vankomisin dalam larutan yang disiapkan tidak boleh melebihi 5 mg / ml.

Jika larutan diencerkan hingga konsentrasi yang dibutuhkan tanpa ada penyimpangan dari persyaratan, menggunakan 0,9% natrium klorida atau 5% glukosa, maka obat yang disiapkan dapat disimpan tanpa risiko kehilangan efektivitasnya selama dua minggu di lemari es pada suhu 2–8 °C.

Penting untuk diingat bahwa sebelum infus apa pun, larutan yang diberikan harus diperiksa secara visual untuk mengetahui tidak adanya benda asing dan kotoran, serta kemungkinan adanya perubahan warna cairan.

Larutan yang telah disiapkan dapat diresepkan untuk pemberian internal melalui mulut (oral) atau, jika perlu, melalui tabung nasogastrik.

Untuk pemberian oral, larutan disiapkan sedikit berbeda: 0,5 g komposisi botol diencerkan dengan 30 ml air steril bersih untuk injeksi.

Bahan tambahan makanan khusus dalam bentuk sirup dan perasa digunakan untuk meningkatkan karakteristik rasa Edicin ketika diresepkan sebagai minuman.

Untuk pasien dewasa, dosis awal biasanya 0,5 g - 1 g, diencerkan menjadi tiga hingga empat dosis oral. Jika diperlukan secara medis, jumlah obat dapat ditingkatkan, tetapi jumlah harian tidak boleh melebihi 2 g. Durasi terapi adalah tujuh hingga sepuluh hari.

Untuk pasien kecil, dosis harian dihitung sebesar 40 mg, diambil per kilogram berat bayi dan dibagi menjadi tiga hingga empat dosis. Durasi terapi adalah tujuh hingga sepuluh hari.

Orang dengan masalah hati (kekurangan enzim) tidak perlu menyesuaikan dosis Edicin.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Gunakan Edicine selama kehamilan

Berdasarkan fakta bahwa vankomisin menunjukkan invasi plasenta yang cukup baik dan mudah menembus ke dalam ASI, penggunaan obat Edicin selama kehamilan, terutama pada trimester pertama, ketika semua organ dan sistem tubuh manusia masa depan sedang diletakkan dan dibentuk, sangat dikontraindikasikan. Penggunaan terapi penghentian pada trimester kedua dan ketiga kehamilan hanya mungkin dilakukan jika terjadi indikator vital yang serius, ketika bantuan nyata untuk kesehatan wanita secara signifikan lebih besar daripada komplikasi yang diharapkan yang mungkin timbul selama perkembangan embrio.

Edicin diklasifikasikan sebagai kategori risiko janin Grup C oleh FDA untuk penggunaan oleh wanita hamil. Ini berarti bahwa penelitian pada hewan telah menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki efek negatif pada janin, dan belum ada penelitian yang dilakukan pada wanita hamil, tetapi potensi manfaat yang terkait dengan obat tersebut pada ibu hamil dapat membenarkan penggunaannya meskipun ada risiko pada bayi.

Apabila ada kebutuhan terapeutik untuk merawat ibu muda selama masa menyusui bayi baru lahirnya, maka dianjurkan untuk berhenti menyusui anak tersebut selama terapi berlangsung.

Kontraindikasi

Obat yang dimaksud tidak memiliki efek sistemik khusus yang dapat mengakibatkan gejala negatif. Oleh karena itu, kontraindikasi penggunaan Edicin bersifat minor dan terbatas pada patologi berikut:

• Meningkatnya intoleransi individu terhadap komponen obat.
• Proses peradangan pada saraf yang menyediakan fungsi pendengaran disebut neuritis pendengaran.
• Trimester pertama kehamilan.
• Saatnya menyusui bayi baru lahir.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Efek samping Edicine

Setiap organisme bersifat individual dan memiliki tingkat sensitivitasnya sendiri. Oleh karena itu, pemberian senyawa kimia dalam dosis yang diperlukan untuk memperoleh efek terapi yang diharapkan terkadang dapat menimbulkan efek samping Edicin.

• Bisa jadi itu adalah vertigo yang ditandai dengan gejala-gejala berikut:
  • Kehilangan pendengaran.
  • Munculnya kebisingan konstan yang tidak menyenangkan.
  • Mual, yang jika parah, memicu refleks muntah.
  • Meningkatnya fungsi kelenjar penghasil keringat.
  • Peningkatan denyut jantung.
• Neutropenia dapat disembuhkan.
• Diare.
• Eosinofilia adalah peningkatan kadar kuantitatif eosinofil dalam plasma darah.
• Kolitis pseudomembran merupakan patologi parah pada usus besar yang berkembang akibat komplikasi terapi antibakteri.
• Ruam, gatal.
• Trombositopenia adalah penurunan jumlah trombosit hingga kurang dari 150 x 109/l, yang disertai dengan peningkatan perdarahan dan masalah dalam menghentikan pendarahan.
• Leukopenia adalah penurunan kadar kuantitatif leukosit di bawah 4,0 * 109/l.
• Ada kasus agranulositosis yang jarang terjadi - penurunan tajam kandungan granulosit dalam darah (kurang dari 1x109/l, granulosit neutrofilik kurang dari 0,5x1x109/l).
• Reaksi tubuh pasca infus dengan pemberian obat yang cepat.
• Nefrotoksisitas, dalam kasus langka termasuk memicu gagal ginjal.
• Dengan penggunaan dosis besar yang berkepanjangan atau dalam kombinasi dengan aminoglikosida, peningkatan nitrogen urea, serta konsentrasi kreatinin plasma, mungkin terjadi.
• Nefritis interstisial dapat berkembang dalam kasus yang sangat jarang. Hasil ini dapat diperoleh jika pasien memiliki gangguan fungsi ginjal atau jika salah satu aminoglikosida diberikan secara bersamaan.
• Dermatitis eksfoliatif.
• Pusing.
• Kejang otot-otot bronkus dan jaringan otot punggung dan leher.
• Peradangan yang menyebabkan rusaknya dinding pembuluh darah (vaskulitis).
• Hiperemia.
• Nekrolisis epidermal toksik adalah respons tubuh terhadap pemberian obat.
• Penurunan tekanan darah.
• Demam.
• Jika persyaratan infus tidak terpenuhi, reaksi lokal terhadap pengenalan dapat terjadi:
  • Tromboflebitis adalah proses peradangan yang menyerang dinding vena dan menyumbatnya oleh bekuan darah (trombus).
  • Gejala nyeri pada area suntikan.
  • Proses nekrosis sel jaringan pada daerah infus.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Overdosis

Jika persyaratan dan rekomendasi tidak dilanggar selama persiapan larutan untuk pemberian intravena atau oral dan selama infus itu sendiri, kemungkinan menerima dosis tinggi obat berkurang hingga minimum. Namun, jika overdosis, karena alasan apa pun, terjadi, maka peningkatan intensitas manifestasi efek samping dapat diamati.

Dalam situasi ini, terapi simtomatik diresepkan. Hemofiltrasi dan hemoperfusi paralel juga dapat memberikan hasil positif.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interaksi dengan obat lain

Bila dilakukan terapi kompleks tanpa keahlian, sering kali dapat diamati induksi atau, sebaliknya, aktivasi karakteristik obat tertentu. Untuk menghindari hasil yang tidak diharapkan dan mencapai efektivitas yang diharapkan secara maksimal, perlu diketahui konsekuensi interaksi Edicin dengan obat lain. Jika tidak, kerusakan yang tidak dapat diperbaiki dapat terjadi pada kesehatan pasien.

Pemberian vankomisin secara bersamaan dengan obat dan kelompok obat seperti antibiotik aminoglikosida, diuretik loop, polimiksin, amfoterisin B, siklosporin, basitrasin atau cisplatin dapat menyebabkan masalah pendengaran dan kerusakan ginjal.

Jika pengobatan kompleks mencakup obat-obatan yang berhubungan dengan obat farmakologis nefrotoksik atau neurotoksik, sebagian besar viomyocin, asam ethacrynic, polimyxin B, colistin, serta agen penghambat neuromuskular, ada kebutuhan medis untuk pemantauan lebih dekat terhadap kondisi pasien selama masa terapi.

Kolestiramin mengurangi karakteristik farmadinamik Edicin. Penggunaan anestesi secara bersamaan secara drastis meningkatkan kemungkinan terjadinya hipotensi, gejala alergi berupa gatal-gatal dan urtikaria. Penggunaan bersama lebih lanjut juga dapat menyebabkan perkembangan kemerahan kulit yang tidak normal, kemerahan seperti histamin, reaksi anafilaktoid pada tubuh dan syok anafilaksis. Namun, frekuensi dan intensitas manifestasi negatif tersebut dapat dikurangi dengan memperkenalkan vankomisin pada tingkat yang sangat rendah (penggunaan 0,5 g obat diperpanjang selama lebih dari satu jam) dan sebelum mengonsumsi anestesi.

Perlu diingat bahwa tindakan pencegahan khusus diperlukan saat memberikan Edicin kepada bayi baru lahir, terutama jika mereka lahir prematur. Pemantauan rutin terhadap kadar zat aktif dalam plasma darah diperlukan di sini.

Sepanjang terapi, perlu dilakukan studi kontrol secara berkala:

• Audiogram komparatif, grafik yang memungkinkan Anda memantau kondisi pendengaran seseorang.
• Pemantauan fungsi ginjal:
  • Tes urine.
  • Nilai nitrogen urea.
  • Penentuan tingkat kreatinin.
• Akan bermanfaat untuk menentukan indikator kuantitatif vankomisin dalam serum darah. Hal ini terutama penting bagi pasien lanjut usia dan pasien dengan riwayat gagal ginjal.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Kondisi penyimpanan

Untuk mempertahankan karakteristik farmakodinamik dan farmakokinetik yang tinggi dari obat yang dimaksud, semua kondisi penyimpanan Edicin harus benar-benar diperhatikan, karena hal ini secara langsung mempengaruhi lamanya kerja obat yang efektif.

Kondisi penyimpanan Edicin sangat sering ditemukan dalam petunjuk penggunaan banyak obat lain, karena cukup standar.

1. Suhu di ruangan tempat Edicin menyimpan tidak boleh melebihi 25 derajat Celsius.
2. Sediaan tidak boleh terkena sinar matahari langsung.
3. Obat itu tidak boleh terjangkau oleh peneliti muda.
4. Obat harus disimpan di ruangan dengan kelembaban rendah.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Kehidupan rak

Jika semua persyaratan penyimpanan untuk produk obat Egilok telah terpenuhi, masa simpan dan penggunaan efektif untuk tujuan terapeutik diperpanjang hingga dua tahun (atau 24 bulan) sejak tanggal pembuatan. Jika setidaknya satu dari kondisi penyimpanan telah dilanggar, interval waktu untuk penggunaan efektif obat yang dimaksud berkurang. Setelah masa simpan terakhir berakhir, penggunaan obat lebih lanjut tidak dapat diterima.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]