Heroin: ketergantungan heroin, gejala, overdosis, dan pengobatan

Opioid digunakan terutama untuk mengobati sindrom nyeri. Beberapa mekanisme otak yang mengatur persepsi nyeri juga mampu menyebabkan keadaan puas diri atau euforia. Dalam hal ini, opioid juga digunakan di luar bidang kedokteran - untuk menghasilkan keadaan euforia, atau "high". Kemampuan untuk menyebabkan euforia berubah menjadi bahaya penyalahgunaan, sehubungan dengan itu banyak upaya telah dilakukan untuk memisahkan mekanisme analgesia dari mekanisme pengembangan euforia. Namun, belum mungkin untuk membuat opioid yang akan menyebabkan analgesia tanpa euforia. Meskipun demikian, pencarian obat semacam itu telah memungkinkan kita untuk lebih memahami mekanisme fisiologis nyeri. Obat yang dibuat dalam bentuk dan rupa peptida opioid endogen memiliki efek yang lebih spesifik, tetapi saat ini tidak tersedia untuk praktik klinis. Obat yang tidak bekerja pada reseptor opioid, misalnya, obat antiinflamasi nonsteroid (aspirin, ibuprofen, dll.) memainkan peran penting dalam pengobatan beberapa jenis sindrom nyeri, terutama nyeri kronis. Namun, opioid tetap merupakan pengobatan paling efektif untuk nyeri parah.

Opioid khususnya sering digunakan dalam pengobatan nyeri akut. Beberapa pasien merasakan kenikmatan saat obat diberikan tidak hanya karena menghilangkan nyeri, tetapi juga karena efek relaksasi, ansiolitik, dan euforianya. Hal ini khususnya umum terjadi dalam situasi dengan kecemasan tinggi, seperti nyeri dada hebat pada pasien dengan infark miokard. Relawan sehat yang tidak mengalami nyeri melaporkan sensasi tidak menyenangkan yang terkait dengan efek samping obat - mual, muntah, atau sedasi - saat opioid diberikan. Pasien dengan nyeri jarang mengalami penyalahgunaan atau kecanduan opioid. Tentu saja, toleransi pasti berkembang dengan pemberian opioid terus-menerus, dan jika obat tiba-tiba dihentikan, sindrom putus obat akan berkembang. Ini berarti "ketergantungan fisik" tetapi bukan kecanduan (yaitu, "ketergantungan" menurut definisi psikiatri resmi).

Opioid tidak boleh dihentikan dari pasien kanker karena takut akan kecanduan. Jika terapi opioid jangka panjang diindikasikan, obat yang bekerja lambat tetapi bekerja lama yang diberikan secara oral lebih disukai. Ini mengurangi kemungkinan euforia dini atau gejala putus obat ketika obat tiba-tiba dihentikan. Dalam hal ini, metadon adalah obat pilihan untuk nyeri kronis yang parah. Morfin oral dengan pelepasan lambat (MS-Contin) juga dapat digunakan. Opioid dengan aksi cepat tetapi bekerja pendek (misalnya, hidromorfon atau oksikodon) diindikasikan terutama untuk pengobatan jangka pendek nyeri akut (misalnya, pascaoperasi). Ketika toleransi dan ketergantungan fisik berkembang, pasien mungkin mengalami gejala putus obat di antara dosis, dengan ambang nyeri yang lebih rendah untuk periode ini. Jadi, ketika pemberian kronis diperlukan, obat yang bekerja lama harus lebih disukai pada sebagian besar pasien.

Risiko penyalahgunaan atau kecanduan opioid sangat tinggi pada pasien yang mengeluhkan nyeri yang tidak memiliki penyebab fisik yang jelas atau terkait dengan kondisi kronis yang tidak mengancam jiwa. Contohnya termasuk sakit kepala kronis, nyeri punggung, nyeri perut, atau nyeri akibat neuropati perifer. Dalam kasus ini, opioid dapat digunakan untuk pengobatan jangka pendek untuk nyeri berat, tetapi terapi jangka panjang tidak direkomendasikan. Dalam kasus yang relatif jarang terjadi di mana penggunaan opioid yang terkontrol dan legal meningkat menjadi penyalahgunaan opioid, transisi tersebut sering kali ditandai oleh pasien yang kembali ke dokter mereka lebih awal dari biasanya untuk mengisi resep atau pergi ke "ruang gawat darurat" di rumah sakit lain dengan mengeluhkan nyeri berat dan meminta suntikan opioid.

Heroin merupakan opioid yang paling sering disalahgunakan. Heroin tidak digunakan secara klinis di Amerika Serikat. Beberapa orang mengklaim bahwa heroin memiliki sifat analgesik yang unik dan dapat digunakan untuk mengobati nyeri berat, tetapi hal ini belum pernah terbukti dalam uji coba double-blind yang membandingkan heroin dengan opioid parenteral lainnya. Akan tetapi, heroin didistribusikan secara luas melalui jalur ilegal, dan harga per miligramnya turun secara signifikan pada tahun 1990-an. Selama bertahun-tahun, heroin ilegal memiliki potensi rendah: dosis 100 mg mengandung 0 hingga 8 (rata-rata 4) mg zat aktif, sedangkan sisanya terdiri dari zat aditif inert atau beracun. Pada pertengahan tahun 1990-an, kemurnian heroin yang didistribusikan di kota-kota besar meningkat menjadi 45%, dan dalam beberapa sampel menjadi 85%. Dengan demikian, dosis rata-rata yang disuntikkan pengguna heroin ke dalam diri mereka sendiri menjadi lebih tinggi, yang menyebabkan peningkatan tingkat ketergantungan fisik dan gejala putus zat yang lebih parah ketika penggunaan rutin dihentikan. Sementara heroin sebelumnya memerlukan pemberian intravena, sediaan dengan kemurnian lebih tinggi dapat dihisap. Hal ini menyebabkan heroin digunakan oleh orang-orang yang sebelumnya menghindari penggunaannya karena bahaya pemberian secara intravena.

Meskipun mustahil untuk memperkirakan secara akurat jumlah orang yang kecanduan heroin di Amerika Serikat, jika kematian akibat overdosis, perawatan, dan penangkapan karena penggunaan heroin diperhitungkan, jumlah total orang yang kecanduan heroin dapat diperkirakan antara 750.000 dan 1.000.000. Tidak diketahui secara pasti berapa banyak orang lagi yang merupakan pengguna heroin jangka pendek yang tidak menjadi pengguna rutin. Sebuah survei rumah tangga menemukan bahwa 1,5% orang dewasa Amerika menggunakan heroin di beberapa titik dalam hidup mereka, dengan 23% dari kasus tersebut memenuhi kriteria kecanduan.

[ 1 ], [ 2 ]

Kecanduan heroin

Setelah pemberian larutan heroin secara intravena, berbagai sensasi muncul, seperti perasaan hangat yang menyebar, euforia, dan kenikmatan luar biasa ("rasa senang" atau "high"), yang telah dibandingkan dengan orgasme seksual. Ada beberapa perbedaan antara opioid dalam sifat efek akutnya: morfin menyebabkan efek pelepasan histamin yang lebih jelas, dan meperidin menyebabkan eksitasi yang lebih kuat.

Akan tetapi, bahkan pecandu yang berpengalaman pun tidak dapat membedakan antara efek heroin dan hidromorfon dalam studi double-blind. Selain itu, tidak ada bukti ilmiah bahwa heroin lebih efektif daripada hidromorfon dalam meredakan nyeri berat, meskipun beberapa dokter di negara-negara tempat heroin masih digunakan sebagai analgesik percaya bahwa heroin lebih unggul. Popularitas heroin di Amerika Serikat disebabkan oleh ketersediaannya di pasar gelap dan aksinya yang cepat.

Setelah pemberian heroin intravena, reaksi terjadi dalam waktu 1 menit. Heroin sangat larut dalam lemak dan karenanya cepat menembus sawar darah-otak, setelah itu ia mengalami deasetilasi untuk membentuk metabolit aktif 6-monoasetilmorfin dan morfin. Setelah euforia intens, yang berlangsung dari 45 detik hingga beberapa menit, diikuti periode sedasi dan ketenangan ("hang-up") yang berlangsung sekitar satu jam. Bergantung pada dosisnya, heroin bekerja dari 3 hingga 5 jam. Orang yang menderita penyakit seperti kecanduan heroin dapat menyuntikkannya 2 hingga 4 kali sehari, sehingga menyeimbangkan antara euforia dan sensasi tidak menyenangkan yang terkait dengan sindrom putus zat dini. Hal ini menyebabkan banyak gangguan, setidaknya pada bagian yang dikendalikan oleh opioid endogen.

Misalnya, aksis hipotalamus-hipofisis-gonad atau hipotalamus-hipofisis-adrenal berfungsi tidak normal pada orang yang kecanduan heroin. Wanita yang kecanduan heroin mengalami menstruasi yang tidak teratur, dan pria mengalami berbagai masalah seksual. Setelah menyuntikkan heroin, libido menurun, dan selama periode pantang, ejakulasi dini dan bahkan ejakulasi spontan sering terjadi. Keadaan afektif juga terganggu. Orang yang kecanduan heroin relatif jinak dan patuh, tetapi selama periode pantang mereka menjadi mudah tersinggung dan agresif.

Pasien melaporkan bahwa toleransi terhadap efek euforia opioid berkembang dengan cepat. Toleransi juga berkembang terhadap kemampuannya untuk menekan pernapasan, menimbulkan efek analgesik dan sedatif, dan menimbulkan mual. Pengguna heroin biasanya meningkatkan dosis harian mereka tergantung pada ketersediaan obat dan kemampuan untuk membelinya. Jika obat tersedia, dosisnya terkadang ditingkatkan hingga 100 kali lipat. Bahkan dengan toleransi yang tinggi, masih ada risiko overdosis jika dosisnya melebihi ambang batas toleransi. Overdosis kemungkinan terjadi ketika efek dosis yang diperoleh lebih kuat secara tak terduga atau ketika heroin dicampur dengan opioid yang lebih kuat, seperti fentanil.

Bagaimana kecanduan heroin memanifestasikan dirinya?

Kecanduan heroin atau opioid kerja pendek lainnya menyebabkan perubahan perilaku dan biasanya tidak sesuai dengan kehidupan yang penuh dan produktif. Ada beberapa risiko penyalahgunaan dan ketergantungan opioid di antara dokter dan pekerja perawatan kesehatan lainnya yang memiliki akses harian ke obat-obatan ini. Dokter sering kali memulai dengan asumsi bahwa mereka dapat menemukan dosis yang akan memperbaiki kondisi mereka. Misalnya, dokter dengan nyeri punggung dapat meresepkan suntikan hidromorfon untuk mempertahankan tingkat aktivitas dan kemampuan mereka untuk merawat pasien. Namun, seiring waktu, kontrol atas penggunaan opioid hilang, dan terjadi perubahan perilaku yang mungkin terlihat oleh keluarga dan kolega. Penggunaan opioid kronis terutama melibatkan perubahan perilaku dan risiko overdosis, terutama jika obat yang lebih kuat secara tidak sengaja disuntikkan, tetapi biasanya tidak mengakibatkan toksisitas pada organ atau sistem internal.

Opioid sering digunakan dalam kombinasi dengan obat lain. Kombinasi yang umum adalah heroin dan kokain ("speedball").

Penggemar kombinasi ini mengklaim bahwa kombinasi ini menghasilkan euforia yang lebih intens daripada salah satu obat saja. Heroin terkadang digunakan oleh pecandu untuk "mengobati" agitasi dan sifat mudah tersinggung yang sering muncul setelah mengonsumsi kokain. Efek farmakologis opioid dan psikostimulan sering kali saling mengganggu. Kokain meningkatkan kadar dinorfin pada tikus, dan buprenorfin, agonis reseptor mu-opioid parsial dan antagonis reseptor kappa-opioid, mengurangi penggunaan kokain spontan pada hewan. Kokain juga mengurangi gejala putus zat opioid pada tikus. Signifikansi klinis dari interaksi antara opioid dan kokain atau psikostimulan lainnya masih kurang dipahami.

Meskipun opioid sendiri tidak beracun, angka kematian di kalangan pecandu heroin tinggi. Kematian dini ini sering dikaitkan dengan overdosis yang tidak disengaja, keterlibatan dalam kegiatan kriminal, dan paparan terhadap pengedar narkoba. Banyak infeksi serius yang dikaitkan dengan penggunaan obat-obatan yang tidak steril dan peralatan suntik bersama. Infeksi bakteri, termasuk yang menyebabkan abses kulit, infeksi paru-paru, dan endokarditis, dan infeksi virus, terutama HIV dan hepatitis C, umum terjadi di kalangan pecandu heroin. Penggunaan obat intravena telah menjadi faktor utama dalam penyebaran HIV dan hepatitis C, yang dapat menyebabkan komplikasi parah dan kematian dini.

Overdosis Heroin dan Pengobatannya

Overdosis heroin menyebabkan kantuk atau koma disertai depresi pernapasan yang parah. Kondisi ini umum terjadi pada bayi baru lahir yang lahir dari ibu yang diberi analgesik opioid selama persalinan. Pola yang sama terlihat pada pecandu heroin yang telah menyuntikkan obat dengan kemurnian yang lebih tinggi dari biasanya atau opioid yang lebih kuat daripada heroin. Kondisi ini terkadang terjadi ketika pengedar narkoba menjual fentanil sebagai heroin.

Untungnya, ada penawar yang efektif terhadap overdosis heroin. Nalokson memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor mu-opioid, tempat kerja morfin dan agonis opioid kuat lainnya. Nalokson menggantikan opioid dari reseptor, sehingga membalikkan gejala overdosis. Ketika diberikan secara intravena, efeknya terjadi dalam waktu kurang dari 1 menit, tetapi suntikan tambahan mungkin diperlukan jika dosis opioid yang sangat besar diberikan. Penting untuk diingat bahwa nalokson bekerja sangat singkat. Jika overdosis disebabkan oleh opioid yang bekerja lama, nalokson akan membangunkan pasien, tetapi dalam waktu 45 menit gejala overdosis heroin akan kembali.

Pengobatan untuk kecanduan heroin

Seperti halnya bentuk kecanduan lainnya, tahap pertama pengobatan ditujukan untuk menghilangkan ketergantungan fisik dan terdiri dari detoksifikasi. Penarikan heroin secara subjektif sangat tidak menyenangkan, tetapi jarang mengancam jiwa. Ini berkembang 6-12 jam setelah pemberian terakhir opioid kerja pendek atau 72-84 jam setelah pemberian opioid kerja panjang. Orang yang kecanduan heroin sering kali mengalami fase awal penarikan heroin ketika mereka tidak dapat memperoleh dosis berikutnya. Beberapa kelompok pendukung narkoba sengaja tidak meringankan gejala penarikan - sehingga pecandu dapat mengalaminya dengan latar belakang dukungan kelompok. Durasi dan intensitas sindrom ditentukan oleh farmakokinetik obat yang digunakan. Penarikan heroin bersifat intens, jangka pendek dan berlangsung 5-10 hari. Penarikan metadon berkembang lebih lambat dan berlangsung lebih lama. Tahap kedua penarikan, yang disebut sindrom penarikan yang berlarut-larut, juga cenderung berlangsung lebih lama dengan penggunaan metadon.

Bagaimana cara menghilangkan rasa putus zat akibat heroin?

Detoksifikasi harus dilakukan jika pasien direncanakan untuk sepenuhnya menjauhi obat di masa mendatang dengan keikutsertaannya dalam salah satu program rehabilitasi psikologis bagi orang yang telah melepaskan obat (dalam kelompok bantuan bersama atau sebagai bagian dari perawatan rawat jalan). Jika tidak ada program pencegahan kekambuhan yang efektif, dalam kebanyakan kasus kekambuhan terjadi setelah prosedur detoksifikasi. Detoksifikasi juga harus dilakukan jika pasien direncanakan untuk diresepkan antagonis reseptor opioid kerja lama naltrekson. Namun, jika pasien diresepkan terapi pemeliharaan opioid dan ia lebih menyukai metode pengobatan ini, maka detoksifikasi tidak dilakukan. Dalam kasus ini, pasien dapat segera dipindahkan dari heroin ke metadon atau L-alfa-asetilmetadol (L-AAM).

Metode yang paling umum digunakan untuk membalikkan gejala putus zat opioid didasarkan pada fenomena toleransi silang dan terdiri dari peralihan ke obat opioid legal dan kemudian secara bertahap mengurangi dosisnya. Prinsip detoksifikasi untuk opioid sama dengan zat psikoaktif lain yang menyebabkan ketergantungan fisik. Dianjurkan untuk mengganti opioid kerja pendek, seperti heroin, dengan obat kerja panjang, seperti metadon. Dosis awal metadon biasanya 20 mg. Ini adalah dosis uji yang memungkinkan seseorang untuk memperkirakan dosis yang diperlukan untuk membalikkan gejala putus zat heroin. Dosis total pada hari pertama pengobatan dapat ditentukan dengan mempertimbangkan respons terhadap dosis awal metadon ini. Jika 20 mg metadon tidak menghasilkan efek yang nyata secara klinis, dosis dapat ditingkatkan. Biasanya, 20 mg metadon dua kali sehari cukup meredakan gejala putus zat, dengan pengurangan 20% per hari selama detoksifikasi berikutnya. Jika dosis heroin lebih tinggi, dosis awal metadon juga harus lebih tinggi.

Pendekatan kedua untuk detoksifikasi didasarkan pada penggunaan klonidin, yang umumnya digunakan sebagai agen antihipertensi. Klonidin adalah agonis reseptor adrenergik alfa2 yang mengaktifkan autoreseptor presinaptik di lokus coeruleus, sehingga menghambat aktivitas sistem adrenergik di otak dan perifer. Banyak gejala otonom dari putus zat opioid (misalnya, mual, muntah, kejang otot yang menyakitkan, berkeringat, takikardia, hipertensi) muncul dari hilangnya efek penghambatan opioid, termasuk pada sistem adrenergik. Dengan demikian, klonidin, meskipun merupakan obat non-opioid, dapat meringankan banyak gejala putus zat heroin. Namun, karena klonidin tidak mengurangi nyeri difus atau keinginan untuk mengonsumsi opioid yang merupakan karakteristik putus zat, pasien sering terus mengalami ketidaknyamanan saat diobati dengan obat ini. Kerugian dari pendekatan ini adalah bahwa dosis klonidin yang menekan gejala putus zat sering juga menyebabkan hipotensi arteri dan pusing.

Regimen pengobatan ketiga untuk sindrom putus zat opioid memiliki signifikansi teoritis tetapi tidak digunakan dalam praktik. Regimen ini didasarkan pada aktivasi sistem opioid endogen tanpa penggunaan obat-obatan. Metode ini melibatkan penggunaan akupunktur dan berbagai metode pengaktifan sistem saraf pusat menggunakan stimulasi listrik transkutan. Sebuah eksperimen menunjukkan bahwa stimulasi listrik dapat memblokir gejala putus zat pada tikus dan meningkatkan aktivitas sistem opioid endogen.

Meskipun stimulasi sistem opioid endogen tampaknya merupakan cara paling alami untuk mengatasi gejala putus zat opioid, efektivitasnya sulit dipastikan dalam uji coba terkontrol. Masalah mendasarnya adalah pasien putus zat opioid sangat mudah disugesti, sehingga sulit untuk menyingkirkan kemungkinan efek plasebo yang disebabkan oleh penempatan di ruang misterius atau penusukan jarum di bawah kulit.

Perawatan jangka panjang untuk kecanduan heroin

Jika pasien langsung dipulangkan dari rumah sakit setelah sindrom putus zat telah reda, ada kemungkinan besar kambuhnya penggunaan opioid kompulsif. Kecanduan adalah penyakit kronis yang memerlukan pengobatan jangka panjang. Berbagai faktor menentukan perkembangan kekambuhan. Salah satu faktor ini adalah bahwa sindrom putus zat tidak kunjung reda setelah 5-7 hari. Manifestasinya yang ringan sering disebut sebagai "sindrom putus zat yang berlarut-larut" dan dapat bertahan hingga 6 bulan. Perubahan yang terus-menerus ini cenderung berfluktuasi saat titik acuan baru ditetapkan, meskipun mekanisme untuk proses ini tidak diketahui. Setelah prosedur detoksifikasi, perawatan rawat jalan dengan penghentian obat secara total jarang berhasil. Bahkan setelah prosedur detoksifikasi intensif dan dengan perawatan jangka panjang dalam kelompok bantuan bersama khusus, tingkat kekambuhan sangat tinggi.

Pengobatan yang paling berhasil untuk kecanduan heroin adalah stabilisasi metadon. Jika pasien yang telah sepenuhnya menghentikan penggunaan obat tersebut kambuh, ia dapat segera dipindahkan ke metadon tanpa detoksifikasi. Dosis metadon harus cukup untuk mencegah gejala putus zat setidaknya selama 24 jam. L-AAM adalah obat lain yang disetujui oleh FDA untuk terapi pemeliharaan dan menghambat gejala putus zat selama 72 jam. Dengan demikian, pasien yang stabil dapat diresepkan L-AAM 2-3 kali seminggu, sehingga tidak perlu lagi pemantauan klinis harian, yang dapat mengganggu prosedur rehabilitasi. Karena data tentang kemungkinan perpanjangan interval QT selama pengobatan dengan L-AAM, penggunaan obat ini di beberapa negara Eropa saat ini ditangguhkan.

Terapi pemeliharaan agonis opioid

Pasien yang mengonsumsi metadon atau L-AAM tidak mengalami "rasa senang" dan "rasa sedih" yang terjadi saat mengonsumsi heroin. Keinginan untuk mengonsumsi obat tersebut berkurang dan mungkin menghilang. Irama neuroendokrin berangsur-angsur pulih. Karena toleransi silang (antara metadon dan heroin), pasien yang menyuntikkan heroin selama pengobatan melaporkan penurunan efek dari dosis biasanya. Toleransi silang ini merupakan efek yang bergantung pada dosis. Oleh karena itu, semakin tinggi dosis pemeliharaan metadon, semakin efektif dalam mencegah penggunaan opioid terlarang, sebagaimana dibuktikan oleh tes urine. Seiring berjalannya waktu, pasien mengembangkan toleransi terhadap efek sedatif metadon, sehingga mereka dapat bersekolah atau mengatasi pekerjaan mereka. Selain itu, opioid juga menyebabkan efek stimulan ringan tetapi konstan, yang menjadi nyata setelah toleransi terhadap efek sedatif terbentuk, sehingga kecepatan reaksi dan aktivitas meningkat dengan dosis metadon yang stabil. Penelitian terkini menunjukkan bahwa metadon tidak hanya merupakan agonis reseptor mu-opioid selektif tetapi juga antagonis reseptor NMDA moderat, yang mungkin menjelaskan, setidaknya sebagian, kurangnya toleransi terhadap efek metadon, yang bertahan selama bertahun-tahun.

Pengobatan dengan antagonis reseptor opioid

Pilihan pengobatan lainnya adalah penggunaan antagonis reseptor opioid. Naltrekson, seperti nalokson, adalah antagonis reseptor opioid tetapi memiliki durasi kerja yang lebih panjang. Obat ini memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor mu-opioid dan dengan demikian sepenuhnya memblokir efek heroin dan agonis reseptor mu lainnya. Namun, naltrekson hampir tidak memiliki sifat agonis, tidak mengurangi keinginan untuk mengonsumsi obat, dan tidak meringankan manifestasi gejala putus zat yang berkepanjangan. Karena alasan ini, pengobatan dengan naltrekson umumnya tidak menarik bagi pecandu narkoba. Namun, obat ini dapat digunakan setelah detoksifikasi pada pasien yang sangat termotivasi untuk menjauhi opioid. Metode ini secara khusus diindikasikan untuk dokter, perawat, dan apoteker yang memiliki akses ke obat opioid. Meskipun naltrekson awalnya ditujukan untuk mengobati ketergantungan opioid, sekarang obat ini lebih banyak digunakan di seluruh dunia untuk mengobati alkoholisme.

Pengobatan Baru untuk Kecanduan Heroin

Saat ini, ada minat besar pada obat baru yang berpotensi efektif dalam berbagai bentuk kecanduan. Salah satu obat tersebut adalah buprenorfin, agonis parsial reseptor mu-opioid. Obat ini ditandai dengan onset yang lambat dan durasi kerja yang signifikan, gejala putus obat yang ringan selama penghentian penggunaan, dan risiko overdosis yang rendah. Pada saat yang sama, kemampuannya untuk memblokir aksi heroin sebanding dengan naltrekson. Buprenorfin digunakan baik sebagai monoterapi maupun dalam kombinasi dengan nalokson. Dalam terapi kombinasi, rasio dosis kedua obat harus sedemikian rupa sehingga nalokson tidak secara signifikan memblokir kemampuan buprenorfin untuk merangsang reseptor mu-opioid jika kedua obat tersebut diminum secara sublingual sesuai resep, tetapi jika seseorang mencoba menyuntikkan kombinasi ini secara intravena untuk mendapatkan euforia, nalokson, yang memiliki aktivitas lebih tinggi ketika diberikan secara intravena, akan memblokir kemampuan ini. Ada kemungkinan bahwa, karena keamanannya yang relatif dan potensi penyalahgunaan yang rendah ketika dikombinasikan dengan nalokson, buprenorfin akan kurang diatur secara ketat dibandingkan opioid lainnya. Hal ini dapat menjadikan perawatan untuk kecanduan opioid lebih mirip dengan kondisi medis lainnya, dengan pasien diberi pilihan untuk dirawat di praktik swasta atau di klinik “metadon” yang lebih besar dan kurang nyaman.