Grandaxin

Grandaxin, yang juga dikenal sebagai Tofisopam, adalah obat yang termasuk dalam kelompok benzodiazepin yang digunakan dalam pengobatan sebagai ansiolitik dan pelemas otot. Obat ini digunakan untuk mengurangi kecemasan dan ketegangan otot, serta meningkatkan kualitas tidur.

Tindakan utama Grandaxin adalah kemampuannya untuk mengurangi kecemasan dengan memengaruhi transmisi kimia di otak, yang menyebabkan penurunan rangsangan sistem saraf. Obat ini juga memiliki efek pelemas otot, yang membantu mengendurkan otot dan mengurangi ketegangan otot.

Grandaxin sering diresepkan dalam kasus gangguan kecemasan, serangan panik yang disertai kecemasan berat, serta sindrom nyeri miofasial dan kondisi lain yang disertai ketegangan dan nyeri otot.

Obat ini tersedia sebagai tablet oral dan biasanya diminum beberapa kali sehari, tergantung kebutuhan individu dan anjuran dokter Anda.

Indikasi Grandaxin.

1. Gangguan Kecemasan: Grandaxin sering diresepkan untuk mengurangi gejala kecemasan pada pasien dengan berbagai gangguan kecemasan, termasuk gangguan kecemasan umum, gangguan panik, dan gangguan fobia sosial.
2. Ketegangan Otot: Obat ini digunakan untuk meredakan ketegangan dan kejang otot. Obat ini khususnya berguna bagi pasien dengan sindrom nyeri miofasial atau kondisi lain yang ditandai dengan ketegangan otot.
3. Insomnia: Grandaxin dapat membantu meningkatkan kualitas tidur pada pasien dengan gangguan kecemasan atau masalah kesehatan mental lainnya yang dapat mengganggu tidur.
4. Gejala terkait pada penyakit neurologis: Grandaxin terkadang digunakan untuk mengurangi kecemasan dan ketegangan otot pada pasien dengan penyakit neurologis seperti penyakit Parkinson atau migrain.

Surat pembebasan

Grandaxin biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Tablet mungkin memiliki dosis yang berbeda tergantung pada praktik medis dan petunjuk produsen.

Farmakodinamik

1. Tindakan ansiolitik:

   • Grandaxin bekerja pada reseptor ansiolitik di sistem saraf pusat, seperti reseptor benzodiazepin tipe A (GABA-A).
   • Hal ini menyebabkan peningkatan efek penghambatan neurotransmitter asam gamma-aminobutyric (GABA) pada otak, yang membantu mengurangi perasaan cemas.

2. Efek pelemas otot:

   • Grandaxin juga mempunyai efek pelemas otot, yang terwujud dalam penurunan ketegangan otot.
   • Efek ini mungkin berguna dalam mengobati kondisi yang melibatkan ketegangan atau kejang otot.

3. Tindakan antikonvulsan:

   • Tidak seperti beberapa benzodiazepin lainnya, Grandaxin memiliki efek antikonvulsan yang nyata.
   • Ini mungkin berguna dalam pengobatan berbagai bentuk kejang dan epilepsi.

4. Tingkat sedasi yang relatif rendah:

   • Dibandingkan dengan beberapa benzodiazepin lainnya, Grandaxin secara umum memiliki tingkat sedasi yang lebih rendah, yang memungkinkan pasien mempertahankan kejernihan kesadaran saat menggunakannya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Tofisopam umumnya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak biasanya tercapai 1-2 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Obat ini terdistribusi dengan baik dalam jaringan tubuh, termasuk sistem saraf pusat, tempat ia memberikan efek farmakologisnya.
3. Metabolisme: Tofisopam dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utamanya, 7-hidroksi-tofisopam, memiliki aktivitas farmakologis. Metabolisme terjadi melalui proses hidroksilasi dan demetilasi.
4. Ekskresi: Metabolit dan sebagian tofisopam yang tidak berubah dikeluarkan dari tubuh, terutama melalui ginjal, baik sebagai konjugat maupun tidak berubah. Waktu paruh tofisopam sekitar 5-8 jam.
5. Faktor-faktor yang mempengaruhi farmakokinetik: Berbagai faktor seperti usia, jenis kelamin, fungsi hati dan ginjal dapat mempengaruhi farmakokinetik tofisopam dan metabolitnya.
6. Interaksi: Grandaxin dapat berinteraksi dengan obat lain, terutama dengan agen yang bekerja di pusat dan alkohol. Penggunaan Grandaxin bersamaan dengan alkohol dan depresan sistem saraf pusat lainnya harus dihindari, karena dapat menyebabkan peningkatan efek sedatif.

Dosis dan administrasi

1. Dosis:

   • Dosis awal Grandaxin yang umum untuk orang dewasa adalah 50-100 mg per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis.
   • Dosis harian maksimum biasanya 300 mg.
   • Dosis untuk anak-anak dan remaja mungkin lebih rendah dan ditentukan oleh dokter berdasarkan berat badan dan usia mereka.

2. Petunjuk penggunaan:

   • Tablet Grandaxin sebaiknya diminum secara oral, yaitu melalui mulut, dengan sedikit air.
   • Lebih baik meminum tablet bersama makanan untuk mengurangi kemungkinan efek samping pada lambung.

3. Durasi pengobatan:

   • Lamanya pemberian Grandaxin ditentukan oleh dokter dan tergantung pada sifat dan tingkat keparahan gejala, serta respons pasien terhadap pengobatan.
   • Penghentian pengobatan harus dilakukan secara bertahap di bawah pengawasan medis untuk menghindari kemungkinan gejala penarikan.

Gunakan Grandaxin. selama kehamilan

Penggunaan Grandaxin (Tofisopam) selama kehamilan berpotensi menimbulkan risiko terhadap perkembangan janin, terutama pada trimester pertama saat organ dan sistem utama sedang terbentuk. Data mengenai keamanan obat ini selama kehamilan masih terbatas. Namun, sebuah penelitian yang dilakukan di Hongaria tidak menemukan risiko signifikan kelainan bawaan akibat penggunaan Tofisopam selama kehamilan. Penelitian tersebut tidak menemukan perbedaan signifikan secara statistik dalam insidensi cacat lahir antara kelompok yang menerima dan tidak menerima benzodiazepin selama periode kritis untuk perkembangan kelainan bawaan mayor (Erős et al., 2002).

Namun, karena data yang tidak memadai dan potensi risiko, Grandaxin hanya boleh digunakan selama kehamilan untuk indikasi yang ketat dan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap tofisopam atau salah satu bahan obat tidak boleh menggunakan Grandaxin.
2. Myasthenia gravis: Grandaxin dapat meningkatkan kelemahan otot pada pasien dengan myasthenia gravis, sehingga penggunaannya dalam kasus ini mungkin dikontraindikasikan.
3. Gagal hati: Pasien dengan disfungsi hati yang parah harus menggunakan Grandaxin dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis, karena obat ini dimetabolisme di hati.
4. Kehamilan dan menyusui: Data tentang keamanan Grandaxin selama kehamilan dan menyusui terbatas, jadi penggunaannya selama periode ini harus dilakukan hanya atas rekomendasi dokter.
5. Masa kanak-kanak: Keamanan dan efektivitas Grandaxin pada anak-anak belum diteliti secara memadai, sehingga penggunaannya pada anak-anak mungkin memerlukan konsultasi dengan dokter.
6. Glaukoma bilik mata sudut akut: Penggunaan Grandaxin dapat dikontraindikasikan pada pasien dengan glaukoma bilik mata sudut akut karena kemungkinan peningkatan tekanan intraokular.
7. Konsumsi alkohol: Penggunaan Grandaxin dalam kombinasi dengan alkohol atau obat yang bekerja secara sentral lainnya, seperti obat penenang, dapat meningkatkan depresi sistem saraf pusat dan risiko timbulnya efek samping.

Efek samping Grandaxin.

• Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah gejala sedang hingga ringan seperti mual dan sakit kepala. Gejala-gejala ini biasanya terjadi pada dosis tinggi dan hilang dengan sendirinya setelah dosis dikurangi (Szegö et al., 1993).
• Grandaxin memiliki toksisitas rendah dan menyebabkan efek samping ringan, membuatnya lebih disukai untuk penggunaan jangka panjang dibandingkan obat penenang lainnya (Szegö et al., 1993).
• Dalam beberapa kasus, reaksi alergi mungkin terjadi, yang mengharuskan penghentian obat dan mencari bantuan medis.

Penting juga untuk dicatat bahwa Grandaxin tidak menyebabkan ketergantungan fisik atau psikologis, menjadikannya pilihan yang aman untuk pengobatan gangguan kecemasan jangka panjang.

Overdosis

1. Depresi Sentral: Karena Grandaxin bertindak sebagai depresan sentral, overdosis dapat mengakibatkan depresi sistem saraf sentral yang signifikan, yang dapat bermanifestasi sebagai sedasi mendalam, kantuk, sinkop, atau koma.
2. Depresi Pernapasan: Salah satu efek paling berbahaya dari overdosis Grandaxin adalah depresi pernapasan, yang menyebabkan pernapasan menjadi dangkal, lambat, atau tidak ada sama sekali. Hal ini dapat menyebabkan hipoksia dan komplikasi serius.
3. Hipotensi: Overdosis dapat menyebabkan penurunan tekanan darah, yang dapat mengakibatkan pusing, kehilangan kesadaran, dan bahkan pingsan.
4. Kelemahan otot dan ataksia: Overdosis dapat mengakibatkan peningkatan efek relaksan otot dari obat tersebut, sehingga mengakibatkan kelemahan otot, ataksia (gangguan koordinasi gerakan) dan hilangnya kendali tubuh.
5. Koma: Pada kasus overdosis yang parah, koma, yaitu keadaan tidak sadarkan diri yang membuat seseorang tidak dapat terbangun tanpa pertolongan medis, dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Alkohol dan obat-obatan lain yang bekerja secara sentral:

   • Interaksi dengan alkohol dan obat lain yang menekan susunan saraf pusat, seperti obat hipnotik, obat penenang, atau antidepresan, dapat mengakibatkan peningkatan sedasi dan peningkatan risiko efek samping yang tidak diinginkan seperti rasa kantuk dan reaksi lamban.

2. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem kardiovaskular:

   • Grandaxin dapat meningkatkan efek depresan kardiovaskular dari obat lain, seperti agen antihipertensi atau obat untuk pengobatan aritmia.

3. Obat-obatan yang dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450:

   • Grandaxin dapat memengaruhi aktivitas enzim sitokrom P450, yang dapat mengubah metabolisme obat lain dan menyebabkan perubahan konsentrasi obat dalam darah. Misalnya, hal ini mungkin penting jika Grandaxin digunakan bersamaan dengan antidepresan, obat antiaritmia, atau obat antiepilepsi.

4. Obat-obatan yang mempengaruhi pH saluran pencernaan:

   • Obat-obatan yang mengubah keasaman isi lambung, seperti antasida, dapat memengaruhi laju dan kelengkapan penyerapan Grandaxin dari saluran pencernaan.

5. Obat-obatan yang mempengaruhi fungsi hati dan ginjal:

   • Karena Grandaxin dimetabolisme di hati, obat yang memengaruhi fungsi organ ini dapat mengubah jalur metabolisme dan eliminasinya dari tubuh.