Beta-adrenomimetik

Isadrin (isoprenalin, isoproterenol, novodrin). Karena efek stimulasi yang khas pada reseptor beta-adrenergik, isadrin menyebabkan efek bronkodilator yang kuat, peningkatan denyut jantung dan kontraksi, serta peningkatan curah jantung. Pada saat yang sama, obat ini mengurangi resistensi vaskular perifer total akibat vasoplegia arteri, mengurangi tekanan arteri, dan mengurangi pengisian ventrikel jantung. Obat ini meningkatkan kebutuhan miokardium akan oksigen. Isadrin tidak dikontraindikasikan pada kehamilan. Tidak ada efek samping obat yang merusak pada janin atau tubuh ibu yang telah diidentifikasi.

Pembenaran eksperimental dan klinis untuk penggunaan agonis beta-adrenergik, khususnya isadrin, dalam terapi kombinasi keguguran telah dilakukan. Wanita hamil diresepkan isadrin saja atau isadrin dalam kombinasi dengan spasmolytin atau no-shpa. Isadrin diberikan dalam bentuk tablet 0,5-0,25 mg 4 kali sehari. Efektivitas terapi pengawet paling besar jika wanita hamil menerima isadrin dalam kombinasi dengan spasmolytin dengan dosis 0,1 mg 3 kali sehari atau no-shpa dengan dosis 0,4 mg 2-3 kali sehari [90 dan 85%]. Efek yang lebih rendah dicatat pada wanita hamil yang menerima isadrin saja (75%). Dalam kasus ancaman keguguran ringan, kombinasi isadrin dengan spasmolytin antikolinergik atau kombinasi isadrin dan no-shpa dapat digunakan. Peningkatan efek tokolitik dijelaskan oleh efek sinergis dari kombinasi dua obat yang berbeda.

Pengurangan efek samping yang disebabkan oleh isadrine ketika dikombinasikan dengan no-shpa dapat dijelaskan oleh fakta bahwa no-shpa secara selektif bekerja pada beta-adrenoreseptor jantung, sehingga menghasilkan penurunan takikardia. Spasmolitin juga mengurangi efek samping isadrine, karena menyebabkan bradikardia dan hipokalemia dan dengan demikian menyeimbangkan takikardia dan hiperkalemia yang disebabkan oleh isadrine.

Bentuk pelepasan: larutan 0,5% dan 1% dalam botol 25 dan 100 ml (untuk inhalasi) dan tablet atau bubuk yang mengandung 0,5 mg obat.

Orciprenadium sulfat (alupent, astmopent). Obat ini mirip dengan isadrine dalam hal struktur kimia dan sifat farmakologis, tetapi tidak menyebabkan takikardia yang parah atau penurunan tekanan darah.

Orsiprenalin sulfat tidak dikontraindikasikan selama kehamilan. Obat ini paling banyak digunakan dalam pengobatan persalinan prematur yang mengancam dan hipertonisitas uterus selama persalinan. Obat ini melewati sawar plasenta dan dapat menyebabkan takikardia pada janin jika dosisnya melebihi 10 mcg/menit. Pada ibu, dalam dosis terapeutik, obat ini tidak menyebabkan efek samping yang signifikan; sebaliknya, obat ini meningkatkan perfusi plasenta. Hasil positif telah dicatat ketika obat ini digunakan selama persalinan untuk mengobati gawat janin, terutama karena persalinan abnormal atau kompresi tali pusat. Obat ini tidak memiliki efek teratogenik.

Jika terjadi ancaman penghentian kehamilan yang nyata, orsiprenalin sulfat (alupent) pertama-tama digunakan secara intravena dengan meneteskan dosis 2-4 ml larutan 0,05% dalam larutan glukosa 5% dengan kecepatan 20 tetes per 1 menit. Setelah mencapai efek tokolitik, terapi pemeliharaan dilakukan dengan pemberian 1 ml 4 kali sehari secara intramuskular.

Kelompok terpisah terdiri dari ibu hamil yang menerima Alupent sesuai skema di atas dalam kombinasi dengan larutan magnesium sulfat 25%, 10-20 ml secara intramuskular 2-3 kali sehari. Kombinasi ini paling efektif pada 75% ibu hamil.

Keadaan hemodinamik sentral dinilai dengan berbagai metode pemberian alupent selama persalinan dalam penanganan persalinan yang tidak terkoordinasi. Pemberian alupent dengan dosis 0,5 mg secara intramuskular dibandingkan dengan metode mikroperfusi dengan dosis 0,06 mg/jam. Dengan pemberian obat secara intramuskular, perubahan hemodinamik yang tiba-tiba diamati pada wanita dalam persalinan, dan penggunaan mikroperfusi alupent memberikan perubahan yang kurang jelas pada indikator utama hemodinamik sentral, yang mengarah pada normalisasi aktivitas kontraktil uterus, mengurangi tonus dasarnya sebanyak 2 kali.

Penggunaan obat jangka panjang selama kehamilan dapat dilakukan dengan meresepkan tablet 0,02 g 3-4 kali sehari. Efeknya biasanya terjadi setelah 1 jam dan berlangsung 4-6 jam.

Bentuk pelepasan: inhaler aerosol berisi 400 dosis tunggal (masing-masing 0,75 mg) obat; ampul 1 ml larutan 0,05% (0,5 mg); tablet 0,02 g.

Terbutaline (terbutaline sulfate, brikanil). Juga termasuk dalam golongan adrenomimetik dengan aksi selektif pada reseptor beta-adrenergik. Efeknya pada kontraksi dan tonus uterus telah dipelajari secara rinci dan telah ditetapkan bahwa obat ini disarankan untuk digunakan jika terjadi gejala keguguran yang parah dan bahkan jika terjadi dilatasi serviks atau permulaan persalinan prematur.

Menurut studi toksikologi terperinci, brikanil sedikit beracun. Eksperimen telah menunjukkan bahwa dalam dosis 0,02-0,4 mcg/ml, brikanil mengurangi frekuensi dan amplitudo, dan dalam banyak kasus menghentikan kontraksi uterus sepenuhnya. Berdasarkan efek penghambatan brikanil pada kontraksi uterus, diduga brikanil memengaruhi kadar prostaglandin, yang telah dikonfirmasi secara eksperimental.

Pada persalinan fisiologis, pemberian brikanil intravena dengan dosis 10-20 mcg/menit selama 20-45 menit secara efektif menghambat persalinan spontan atau yang diinduksi oksitosin. Intensitas kontraksi dalam kasus ini menurun lebih besar daripada frekuensinya.

Dalam kasus persalinan prematur yang mengancam atau sudah mulai, obat biasanya diberikan secara intravena, dengan melarutkan 5 mg brikanil dalam 1000 ml larutan natrium klorida atau glukosa isotonik. Perlu diperhatikan bahwa 20 tetes larutan mengandung 5 mcg brikanil dan kemudian dosis obat ditentukan secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan efeknya dan toleransi tubuh.

Biasanya dianjurkan untuk memulai pemberian dengan kecepatan 40 tetes/menit, yaitu 10 mcg/menit, kemudian setiap 10 menit kecepatan pemberian dinaikkan sebanyak 20 tetes, mencapai 100 tetes, yaitu 25 mcg/menit. Dosis ini dipertahankan selama 1 jam, kemudian setiap 30 menit dikurangi sebanyak 20 tetes, sehingga tercapai dosis pemeliharaan efektif minimum. Biasanya, pada hari ke-2-4, obat diberikan dengan dosis 250 mcg sebanyak 4 kali sehari.

Menurut penelitian kami, metode pemberian obat lain dalam kasus ancaman persalinan prematur juga efektif, yaitu ketika 0,5 mg bricanin yang terkandung dalam 1 ml larutan berair diencerkan dalam 500 ml larutan glukosa 5% dan diberikan secara intravena perlahan-lahan dalam dosis 1,5 hingga 5 mcg/menit. Terapi lebih lanjut dilakukan dengan meresepkan tablet bricanin dalam dosis 2,5 mg 4-6 kali sehari. Selain itu, ketika gejala ancaman persalinan prematur berkurang, disarankan untuk meresepkan bricanin 1 ml secara intramuskular, diikuti dengan penggunaannya dalam bentuk tablet. Durasi kerja bricanin yang diberikan secara parenteral berlangsung 6-8 jam.

Penggunaan Brikanil dan inhibitor MAO secara bersamaan tidak diperbolehkan (!), karena dapat menyebabkan krisis hipertensi. Penggunaannya secara bersamaan dengan anestesi inhalasi dari kelompok yang mengandung fluor (fluorotan, dll.), serta dengan penghambat reseptor beta-adrenergik tidak dianjurkan, karena dalam kasus ini zat-zat tersebut menetralkan aksi satu sama lain.

Bentuk pelepasan: Tablet Brikanil mengandung 2,5 mg terbutaline sulfat, kemasan berisi 20 tablet; Ampul Brikanil mengandung 0,5 mg terbutaline sulfat, kemasan berisi 10 ampul.

Ritodrine (Utopar). Obat ini tidak memiliki kontraindikasi untuk digunakan selama kehamilan. Dari segi durasi kerja, obat ini adalah yang paling efektif dan memiliki efek samping paling sedikit pada sistem kardiovaskular.

Ritodrin secara efektif menghambat kontraksi uterus dan berhasil digunakan dalam pengobatan ancaman keguguran, hipertonisitas uterus selama persalinan, dan asidosis janin. Setelah pemberiannya, intensitas, frekuensi, dan tonus basal uterus menurun. Selain itu, obat tersebut memperbaiki kondisi janin, dilihat dari nilai rata-rata detak jantung janin dan nilai pH. Pemberian ritodrin intravena dengan dosis 100-600 mcg/menit tidak memiliki efek negatif pada janin dalam pengobatan ancaman persalinan prematur. Obat tersebut juga tidak memiliki efek teratogenik.

Ritodrine dianjurkan untuk digunakan dalam dosis 5 hingga 10 mg 4-6 kali sehari dalam pengobatan ancaman persalinan prematur. Efektivitas ritodrine dalam toksikosis lanjut untuk tujuan pengaturan persalinan telah dibuktikan.

Penggunaan obat dengan dosis 1,5-3 mcg/menit mempunyai efek terapeutik yang nyata pada kelompok wanita dalam persalinan ini, terutama bila terjadi kontraksi yang sangat kuat atau sering, serta bila terjadi peningkatan tonus basal uterus dan persalinan yang tidak terkoordinasi.

Dalam penanganan persalinan prematur, obat diberikan secara intravena dengan dosis awal 0,05 mg/menit, dan dosisnya ditingkatkan secara bertahap sebesar 0,05 mg/menit setiap 10 menit. Dosis yang efektif secara klinis biasanya antara 0,15 dan 0,3 mg/menit. Obat diberikan selama 12 hingga 48 jam setelah kontraksi uterus berhenti.

Untuk pemberian intramuskular, dosis awal adalah 10 mg, dan jika efek ritodrin 10 mg tidak terjadi, maka 10 mg diberikan lagi dalam waktu 1 jam, dan kemudian, jika ada risiko penghentian kehamilan, 10-20 mg obat diberikan setiap 2-6 jam selama 12-48 jam. Dosis ditingkatkan atau diturunkan tergantung pada efek klinis ritodrin dan kemungkinan efek samping.

Mengonsumsi tablet ritodrin secara oral untuk mengonsolidasikan efek terapeutik biasanya dilakukan segera setelah pemberian obat parenteral sebanyak 10 mg setiap 2-6 jam; dosis juga dapat ditambah atau dikurangi tergantung pada efek dan efek sampingnya.

Jika terjadi gangguan berat pada aktivitas janin akibat hiperaktivitas uterus, obat diberikan dengan dosis awal 0,05 mg/menit, dan ditingkatkan secara bertahap setiap 15 menit hingga aktivitas uterus menurun. Dosis efektif biasanya berkisar antara 0,15 dan 0,3 mg/kg berat badan. Jika janin mengalami asidosis berat (dengan pH kurang dari 7,10), penggunaan ritodrin tidak dianjurkan.

Kontraindikasi penggunaan obat ini adalah pendarahan hebat saat melahirkan, penyakit pada ibu atau janin yang mengharuskan penghentian kehamilan, serta penyakit kardiovaskular pada ibu. Efek samping saat mengonsumsi ritodrin dalam dosis yang tepat tidak signifikan. Tidak ada sensasi subjektif yang tidak menyenangkan yang diamati saat obat diberikan dengan sangat lambat dan dengan wanita berbaring miring. Terkadang hanya peningkatan denyut nadi secara progresif dan dalam beberapa kasus hiperemia wajah, berkeringat dan tremor, serta mual dan muntah yang dicatat.

Bentuk pelepasan: tablet 10 mg, 20 tablet per kemasan; ampul, 10 mg/ml atau 50 mg/ml, 6 ampul per kemasan.

Partusisten (fenoterol). Obat ini memiliki efek relaksasi yang nyata pada rahim. Obat ini memiliki rasio yang sangat baik antara aktivitas spasmolitiknya yang tinggi dan efek yang relatif terbatas pada sistem kardiovaskular. Obat ini digunakan dalam bentuk infus intravena, serta secara oral untuk tujuan konsolidasi lebih lanjut dari efek terapeutik pemberian parenteral. Tablet juga digunakan untuk pengobatan intermiten sesuai dengan indikasi yang relevan. Sejumlah penelitian modern menggunakan pemberian beta-adrenergik agonis subkutan terus-menerus, atau dalam kasus intoleransi yang parah, pemberiannya secara intravaginal.

Indikasi penggunaan partusisten adalah ancaman kelahiran prematur, ancaman keguguran setelah 16 minggu kehamilan, serta peningkatan tonus uterus setelah operasi Shirodkar dan intervensi bedah lain yang dilakukan pada uterus selama kehamilan.

Selama persalinan, obat ini paling sering digunakan untuk mengatasi kelainan persalinan, terutama dengan hiperaktivitas uterus, peningkatan tonus basal, sebagai persiapan untuk operasi melahirkan (operasi caesar, forsep obstetrik), dan dengan gejala asfiksia janin yang baru timbul.

Obat ini dikontraindikasikan pada tirotoksikosis, berbagai penyakit jantung, terutama gangguan irama jantung, takikardia, stenosis aorta, dan infeksi intrauterin.

Sebagai aturan, pengobatan tokolitik dilakukan dengan infus intravena terus-menerus. Dalam kebanyakan kasus, dosis parenteral partusist yang optimal adalah 1-3 mcg/menit. Namun, dalam beberapa kasus, perlu untuk mengurangi dosis menjadi 0,5 atau meningkatkannya menjadi 4 mcg/menit.

Untuk menyiapkan infus intravena, dianjurkan untuk mengencerkan 1 ampul (10 ml) partusisten dalam 250 ml larutan natrium klorida isotonik steril atau larutan glukosa atau lavulosa 5%.

Pada penanganan ancaman persalinan prematur atau ancaman keguguran pada tahap akhir, pemberian obat secara oral dianjurkan pada akhir terapi infus guna mencegah kontraksi uterus berikutnya.

Dalam kasus di mana hanya satu pengobatan oral yang diresepkan, dianjurkan untuk menggunakan pargusisten 1 tablet (5 mg) setiap 3-4 jam, yaitu 6-8 tablet setiap hari.

Selama penggunaan partusisten, denyut nadi dan tekanan darah, serta denyut jantung janin, harus dipantau secara teratur.

Wanita hamil dengan diabetes harus memantau metabolisme karbohidrat secara cermat dan terus-menerus, karena penggunaan obat dapat menyebabkan peningkatan kadar gula darah yang signifikan. Dalam kasus seperti itu, selama penggunaan partusisten, perlu untuk meningkatkan dosis obat antidiabetik untuk mencegah komplikasi tersebut. Insufisiensi fetoplasenta juga merupakan indikasi untuk penggunaan partusisten, karena pargusisten meningkatkan sirkulasi darah uteroplasenta. Pargusisten, bahkan dalam dosis kecil, memiliki efek antispasmodik yang nyata dan, terlepas dari dosisnya, menyebabkan penurunan aktivitas persalinan dan penurunan tonus basal, terutama mengurangi amplitudo kontraksi uterus, dan kemudian - durasi dan frekuensinya.

Bila partusisten diberikan secara intravena, efeknya terjadi dalam 10 menit, bila diberikan secara oral dalam 30 menit, dan berhenti dalam 3-4 jam setelah pemberian.

Jika terdapat efek samping dari sistem kardiovaskular, isoptin dapat diresepkan sebagai tambahan, yang mengurangi atau mencegah efek samping ini, dan juga merupakan sinergis dalam efek partusisten pada rahim. Isoptin bersama dengan partusisten dapat diberikan secara intravena dengan dosis 30-150 mg/menit atau digunakan secara oral dengan dosis 40-120 mg.

Bentuk pelepasan: ampul (10 ml) mengandung 0,5 mg partusisten, 1 tablet - 5 mg (ada 100 tablet dalam satu kemasan, dan ampul dikemas dalam 5 dan 25 buah).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]