Sefalosporin dalam kehamilan

Di antara semua kelas obat antibakteri yang ditujukan untuk pengobatan penyakit inflamasi yang disebabkan oleh mikroba patogen dan oportunistik, sefalosporin paling sering diresepkan oleh dokter selama kehamilan, karena antibiotik ini menyebabkan lebih sedikit efek samping dan tidak memiliki efek teratogenik (tidak seperti antibiotik aminoglikosida, linkosamida, dan fluorokuinolon).

Dalam kasus ini, dalam pengobatan wanita hamil, sefalosporin semi-sintetik generasi kedua dan ketiga digunakan, yang aktif melawan bakteri gram negatif dan memiliki efek toksik yang lebih lemah pada ginjal, yang bekerja di bawah tekanan yang meningkat selama kehamilan.

Namun, dalam kasus apa pun, sefalosporin digunakan selama kehamilan hanya seperti yang ditentukan oleh dokter yang merawat, yang menilai kondisi pasien dan memutuskan bahwa tidak mungkin mengatasi infeksi tanpa antibiotik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi sefalosporin dalam kehamilan

Meskipun keamanan absolut sefalosporin selama kehamilan belum cukup teruji secara klinis, obat antibakteri ini dapat diresepkan kepada wanita hamil untuk mengatasi peradangan menular pada: Organ THT dan saluran pernapasan (radang amandel, radang tenggorokan, otitis, sinusitis, bronkitis, radang selaput dada, dan radang paru-paru); organ perut dan panggul (endometritis); saluran kelamin (klamidia, gonore, serviks, dll.); saluran kemih dan ginjal (sistitis, uretritis, nefritis, pielonefritis); saluran empedu (kolangitis); sendi dan jaringan periartikular; lesi kulit pustular (streptoderma, erisipelas, dll.).

Sefalosporin sangat efektif dalam mengobati infeksi yang didapat di rumah sakit, meningitis bakteri (disebabkan oleh pneumokokus dan meningokokus) dan endokarditis, serta infeksi salmonella, peritonitis, dan sepsis.

Berikut ini beberapa nama sefalosporin yang digunakan selama kehamilan:

• Cefuroxime (Cefuroxime axetil, Cefumax, Ketocef, Novocef, Zinacef, Zinnat dan sinonim lainnya);
• Cefotaxime (Cefosin, Cefantral, Kefotex, Claforan, Clafotaxime, Talcef, dll.);
• Seftriakson (Sefaxone, Cefatrin, Betasporin, Lifaxon, Longacef, Rocephin);
• Cefixime (Cefix, Ceforal, Loprax, Suprax, Pancef).

[ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Obat-obatan yang tercantum dalam tinjauan ini tersedia dalam bentuk berikut:

Cefuroxime - tablet (125, 250 dan 500 mg); butiran untuk suspensi (dalam vial atau sachet); bubuk untuk larutan injeksi (dalam vial 250, 750 dan 1500 mg).

Cefotaxime dan Ceftriaxone - bubuk untuk persiapan larutan parenteral (dalam botol 0,25-2 g).

Cefixime – kapsul (100, 200 dan 400 mg); bubuk untuk suspensi dan suspensi siap pakai untuk pemberian oral (dalam botol 5 ml).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Seperti semua antibiotik beta-laktam, sefalosporin selama kehamilan (serta obat golongan sefalosporin yang digunakan di luar kondisi ini) memiliki efek bakterisida pada patogen yang menyebabkan peradangan menular, yang intinya terletak pada gangguan sintesis komponen oligopeptida dan ikatan silang peptida glikana, zat utama dinding murein sel bakteri. Perubahan integritas struktural membran sel menyebabkan lisis dan kematian sel mikroorganisme: streptokokus, stafilokokus (kecuali untuk strain Staphylococcus aureus, yang resistan terhadap penisilin), klostridia, erscherichia, proteus, gonokokus, mikoplasma, klamidia, fusobakteri, bakteroides.

Namun, sefalosporin tidak bekerja terhadap agen penyebab enterokolitis pseudomembran - Clostridium difficile; pseudomonas, listeria (Listeria monocytogenes), campylobacter gastrointestinal (Campylobacter spp.), legionella (Legionella spp.).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Pemberian Cefuroxime parenteral menghasilkan konsentrasi pembunuh bakteri dalam dahak, mukosa pernapasan, cairan serebrospinal, dan cairan interseluler jaringan organ dalam dalam waktu 25-45 menit, sehingga memberikan efek terapeutik selama 5-8 jam. Obat ini mengikat protein plasma tidak lebih dari 50% dan tidak diubah di hati; obat ini dikeluarkan dari tubuh oleh ginjal (hingga 90% tidak berubah). Penggunaan tablet Cefuroxime meningkatkan waktu sebelum timbulnya aksi obat hampir 3,5 jam dan memperpanjang waktu paruh hingga 12 jam.

Pengikatan antibiotik Cefotaxime dengan protein plasma lebih rendah (rata-rata sekitar 35%), tetapi konsentrasi yang dibutuhkan untuk pengobatan tetap berada dalam darah selama 12 jam. Obat ini melewati BBB. Metabolisme dilakukan oleh enzim hati, dengan sepertiga dari produk pemecahannya aktif melawan bakteri. Cefotaxime dieliminasi oleh ginjal dan sebagian oleh usus, dengan waktu paruh dalam kisaran 1-2,5 jam.

Obat Ceftriaxone - karena penyerapannya yang cepat, tingkat pengikatan yang tinggi terhadap protein plasma (hingga 90-95%) dan bioavailabilitas 100% - setelah injeksi intramuskular mencapai konsentrasi maksimum rata-rata setelah 2,5 jam, terakumulasi dalam jaringan dan cairan interstisial serta cairan serebrospinal dengan injeksi berikutnya. Sekitar 45-55% obat diekskresikan dari tubuh tanpa perubahan, ekskresi melalui urin dan sebagian melalui empedu; waktu paruhnya berlangsung hingga 8-9 jam.

Penyerapan Cefixime setelah mengonsumsi kapsul atau suspensi cukup cepat, tetapi bioavailabilitas obat ini sekitar 40%, dan konsentrasi tertinggi dalam plasma darah tercatat 4 jam setelah pemberian. Bagian utama Cefixime dieliminasi oleh ginjal dengan waktu paruh sekitar 3,5 jam.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosis dan administrasi

Antibiotik sefalosporin yang termasuk dalam tinjauan ini digunakan sebagai berikut:

Sefuroksim dalam bentuk tablet diresepkan sebanyak 0,25-0,5 g setiap 12 jam (selama makan), untuk jangka waktu 10 hari. Untuk pneumonia, obat ini digunakan dalam bentuk suntikan intramuskular - dua kali sehari, 1,5 g selama dua hingga tiga hari, setelah itu beralih ke obat tablet, diminum lagi selama 5-7 hari dua kali sehari, 0,5 g.

Cefotaxime diberikan secara intravena dan intramuskular, tiga hingga empat kali sehari dengan dosis harian dalam kisaran 3-8 g (dosis spesifik ditentukan oleh dokter).

Dosis harian Ceftriaxone untuk injeksi lebih rendah dan berkisar antara satu hingga dua gram (dibagi menjadi dua suntikan per hari).

Kapsul cefixime dapat diresepkan kepada wanita hamil sebanyak 200 mg dua kali sehari.

[ 24 ]

Kontraindikasi

Antibiotik sefalosporin dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat reaksi alergi langsung yang parah (urtikaria, syok anafilaksis, nefritis interstisial, dll.).

Tidak dianjurkan menggunakan obat golongan farmakologis ini jika terdapat riwayat enteritis, kolitis ulseratif, gagal hati fungsional, atau pendarahan yang sulit dihentikan (berkaitan dengan hipoprotrombinemia).

Sefalosporin yang dikontraindikasikan pada awal kehamilan (hingga 4-5 bulan) adalah obat generasi pertama (Cefazolin, Cephalexin, Cephradine, dll.), serta obat sefalosporin generasi ketiga - Ceftriaxone (Cefaxone, Cefatrin, Betasporin, dll. nama dagang).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efek samping sefalosporin dalam kehamilan

Efek samping utama sefalosporin selama kehamilan adalah:

• ruam epidermis seperti dermatitis, purpura;
• leukopenia, trombositopenia, eosinofilia, trombositosis;
• demam, hiperhidrosis dan reaksi anafilaksis;
• kelemahan umum dan kelelahan cepat;
• mual, mulut kering, muntah, perut kembung, diare, gangguan pencernaan, nyeri perut;
• peningkatan kadar bilirubin, transaminase hati, dan alkali fosfatase dalam darah;
• peningkatan kadar urea dan kreatinin dalam darah;
• pembentukan batu empedu.

Overdosis

Overdosis antibiotik sefalosporin dapat menyebabkan peningkatan efek samping, terutama mual dan diare. Risiko kejang juga tinggi. Pengurangan dosis dan pengobatan simtomatik dianjurkan.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan antibiotik sefalosporin bersamaan dengan obat antiinflamasi nonsteroid, termasuk asam asetilsalisilat, meningkatkan dampak negatif obat antimikroba pada ginjal.

Sefalosporin tidak boleh dikombinasikan selama kehamilan dengan obat antibakteri kelompok lain, misalnya aminoglikosida.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kondisi penyimpanan

Antibiotik sefalosporin yang diindikasikan harus disimpan di tempat gelap pada suhu hingga +25°C, dan emulsi yang disiapkan untuk pemberian oral harus disimpan dalam lemari es (tidak lebih dari 7 hari).

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Kehidupan rak

Umur simpan obat dalam kemasan tertutup adalah 24 bulan.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]