Pil pelangsing dengan sibutramin: petunjuk dan pengobatan

Saat ini, penjualan obat dengan bahan aktif ini telah dihentikan sementara di Uni Eropa, Australia, AS, Kanada, dan Ukraina. Di Rusia, obat-obatan ini hanya dapat dibeli dengan resep dokter. Namun, tidak ada larangan yang dapat menghentikan permintaan konsumen. Membeli obat dengan Sibutramine tanpa resep dokter bukanlah masalah. Namun, tidak ada jaminan bahwa Anda tidak akan menerima obat palsu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasi pil sibutramin untuk menurunkan berat badan

Obat-obatan ini diresepkan dalam skema kompleks terapi untuk menurunkan berat badan dalam kasus-kasus berikut:

• obesitas pencernaan primer derajat II-III, ketika indeks massa tubuh melebihi 30-35 kg/m2 ^dan metode pengobatan lainnya tidak efektif;
• indeks massa tubuh pasien adalah 27 kg/m2 ^atau lebih tinggi jika ia menderita diabetes tidak tergantung insulin, hiper atau hipoproteinemia.

[ 7 ]

Surat pembebasan

Kapsul diberi dosis 0,005, 0,01, 0,015 g bahan aktif.

Nama pil diet yang mengandung sibutramine

• obat asli Meridia dan Reductil (Abbvie Deutschland GmbH & Co. untuk Abbott Laboratories, Jerman)
• generik – Lindaxa (Zentiva, Republik Ceko), Reduksin (Promomed, Rusia), Gold Line, Slimia, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimex (India), Obestafite, Sibutrex dan Sibutrim (India-Inggris).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif dalam obat pelangsing ini adalah Sibutramin anoreksia yang bekerja secara sentral. Obat ini bekerja dengan memengaruhi pusat nafsu makan di otak manusia, membantu memuaskan rasa lapar dengan cepat, mengaktifkan rasa kenyang, dan dengan demikian mengurangi jumlah makanan yang dikonsumsi tanpa usaha apa pun dari pihak pasien.

Awal mula transmisi sinyal kimia (misalnya, tentang rasa kenyang saat makan) antara neuron otak adalah pelepasan neurotransmitter, serotonin dan norepinefrin, ke dalam ruang antarsel (sinaps), tempat sinyal diterima. Molekul sibutramin menghalangi kembalinya neurotransmitter ke sel presinaps. Karena itu, konsentrasi serotonin dan norepinefrin di sinaps meningkat, sehingga meningkatkan rangsangan neuron yang menerima impuls. Sinyal kenyang memasuki sel postsinaps lebih intensif, tubuh tidak memerlukan asupan makanan dalam jumlah besar. Selain itu, obat ini meningkatkan produksi panas oleh tubuh, yang memaksa proses metabolisme, yang mendorong pembakaran lemak. Obat ini membentuk monodemethyl- dan didemethylsibutramine - metabolit aktif yang dapat menghambat penyerapan kembali neurotransmitter yang dilepaskan (serotonin dan norepinefrin), serta hormon kesenangan dopamin, tetapi pada tingkat yang jauh lebih rendah. Dengan cara kerja seperti ini, Sibutramin meningkatkan rasa kenyang yang cepat dan permanen. Asupan makanan berkurang secara signifikan, yang menyebabkan penurunan berat badan yang cepat.

Zat aktif dan metabolit aktifnya tidak terpengaruh oleh pelepasan enzim monoamine oxidase dan aktivasinya, tidak berinteraksi dengan neurotransmitter, termasuk katekolamin, serotonin, histamin, asetilkolin, asam glutamat, dan benzodiazepin. Zat-zat ini menghambat penyerapan reseptor serotonin membran oleh trombosit dan dapat mengubah fungsinya.

Pengurangan timbunan lemak dengan bantuan obat-obatan ini disertai dengan peningkatan kadar lipoprotein densitas tinggi (kolesterol "baik") dalam serum darah dengan latar belakang pengurangan kuantitatif triasilgliserida, kolesterol total dengan mengorbankan kolesterol "jahat" dan asam urat.

Sebagian besar obat yang mengandung Sibutramin adalah monodrug. Namun, Reductil dan Reduksin adalah obat kompleks yang mengandung, selain bahan aktif utama, selulosa mikrokristalin, produk non-pangan alami yang tidak memiliki efek samping. Selulosa mikrokristalin memiliki sifat mengembang di bawah pengaruh cairan saat tertahan di lambung, sehingga memberikan rasa kenyang. Jika dikombinasikan dengan Sibutramin, selulosa mikrokristalin melengkapi aksinya. Selulosa mikrokristalin mampu menyerap tidak hanya air, tetapi juga bakteri pembusuk, membersihkan usus dengan baik, dan mencegah keracunan makanan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, komponen aktifnya cepat diserap dari saluran gastrointestinal (sekitar 80%). Saat memasuki hati, Sibutramin dimetabolisme menjadi monodemetil- dan didemetilsibutramin. Konsentrasi tertinggi bahan aktif diamati 72 menit setelah minum obat, dengan dosis 0,015 g, dan metabolitnya diamati dari tiga hingga empat jam. Mengonsumsi kapsul dengan makanan, pasien mengurangi konsentrasi tertinggi metabolit aktif hingga sepertiga, dan waktu penentuannya meningkat tiga jam, tanpa mengubah konsentrasi dan distribusi total. Sibutramin (hampir seluruhnya) dan metabolitnya (>90%) mengikat albumin serum dan menyebar dengan cepat di jaringan tubuh. Konsentrasi zat aktif dalam serum darah mencapai keseimbangan empat hari setelah dimulainya terapi dan dua kali lipat konsentrasi serumnya yang ditentukan setelah dosis pertama.

Metabolit demetilasi yang tidak aktif diekskresikan terutama melalui urin, kurang dari 1% diekskresikan melalui feses. Waktu paruh sibutramin adalah 66 menit, metabolitnya (monodesmetil- dan didesmetilsibutramin) - masing-masing 14 dan 16 jam.

[ 15 ], [ 16 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum sekali di pagi hari, tanpa memperhatikan asupan makanan. Pengobatan dimulai dengan satu kapsul 0,01 g, yang ditelan utuh dan diminum dengan air secukupnya. Jika penurunan berat badan kurang dari dua kilogram selama empat minggu pertama terapi dan tolerabilitasnya baik, dosis harian yang lebih tinggi yaitu 0,015 g diresepkan. Jika dalam empat minggu berikutnya berat badan turun kurang dari dua kilogram, obat dihentikan karena tidak efektif dalam kasus ini, karena dosis yang lebih tinggi tidak dianjurkan.

Pengobatan dihentikan pada kasus berikut:

• ketika pasien kehilangan kurang dari 5% dari berat awal mereka dalam waktu tiga bulan;
• ketika penurunan berat badan telah stabil di bawah 5% dari berat awal;
• ketika, setelah berhasil menurunkan berat badan, pasien kembali bertambah tiga kilogram atau lebih.

Pengobatan dengan obat ini mungkin dilakukan tidak lebih dari dua tahun.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gunakan pil sibutramin untuk menurunkan berat badan selama kehamilan

Hasil uji Sibutramin pada hewan laboratorium menunjukkan bahwa zat aktif ini tidak memengaruhi kemampuan pembuahan, namun efek teratogenik sibutramin pada janin diamati pada keturunan kelinci laboratorium. Mereka ditemukan memiliki anomali fisik yang terkait dengan penampilan, serta struktur rangka.

Obat-obatan yang mengandung Sibutramin dilarang untuk digunakan oleh wanita hamil dan menyusui. Selama seluruh pengobatan dan selama satu setengah bulan setelah pengobatan dengan obat-obatan ini berakhir, pasien wanita usia subur harus menggunakan alat kontrasepsi yang andal.

Kontraindikasi

• pembatasan usia: tidak diresepkan untuk anak di bawah umur dan orang di atas 65 tahun;
• obesitas sekunder yang disebabkan oleh penyakit endokrin dan sistem saraf pusat, dan penyebab organik lainnya;
• gangguan makan – bulimia, anoreksia (saat ini atau sebelumnya);
• patologi mental;
• tic umum;
• gangguan peredaran darah di bagian otak (saat ini atau sebelumnya);
• gondok toksik;
• iskemia miokard (sekarang atau ada riwayat), takiaritmia, disfungsi otot jantung kronis yang dekompensasi;
• gangguan peredaran darah pada pembuluh perifer;
• hipertensi yang tidak terkontrol (tekanan darah di atas 145 mm Hg);
• tingkat disfungsi hati dan/atau ginjal yang parah;
• adenoma prostat dengan retensi urin;
• feokromositoma
• penyalahgunaan zat dan/atau alkoholisme;
• glaukoma sudut tertutup;
• hipolaktasia, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• sensitisasi yang diketahui terhadap Sibutramine dan/atau bahan obat lainnya.

Obat ini harus diresepkan dengan sangat hati-hati kepada pasien dengan riwayat hipertensi, gangguan peredaran darah, kejang otot, insufisiensi arteri koroner, epilepsi, disfungsi hati dan/atau ginjal, penyakit batu empedu, glaukoma, pendarahan, tic, dan mereka yang mengonsumsi obat yang mengganggu pembekuan darah.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Efek samping pil sibutramin untuk menurunkan berat badan

Efek samping biasanya muncul dalam bulan pertama pengobatan, dan jika pengobatan dilanjutkan, frekuensi dan intensitas efek ini menurun seiring berjalannya waktu. Efek negatif umumnya dapat diatasi dan menghilang setelah obat dihentikan.

Berdasarkan hasil uji klinis pasca pemasaran, efek samping berikut dari penggunaan obat dengan Sibutramin diamati lebih sering daripada 10% kasus: sembelit, insomnia, mulut kering. Lebih sering daripada 1% kasus, tetapi lebih jarang daripada 10% kasus, berikut ini diamati: takiaritmia, hipertensi, fibrilasi atrium, vasodilatasi, mual, eksaserbasi wasir, sakit kepala, pingsan, mati rasa pada ekstremitas, kecemasan, peningkatan keringat, perubahan pengecapan.

Efek samping yang signifikan secara klinis yang tercatat selama pengujian zat ini:

• risiko serangan jantung, stroke, atau henti jantung yang tidak fatal pada pasien yang mengonsumsi Sibutramine meningkat sebesar 16% dibandingkan dengan pasien yang mengonsumsi plasebo;
• reaksi sensitisasi mulai dari ruam hingga anafilaksis;
• penurunan jumlah trombosit dan gangguan fungsi trombosit, kerusakan autoimun pada dinding pembuluh darah;
• psikosis, mania, niat bunuh diri dan pikiran tentang hal itu, depresi;
• kejang, kehilangan ingatan jangka pendek, amnesia;
• bila digunakan bersamaan dengan obat yang melepaskan serotonin, berkembanglah sindrom serotonin;
• hilangnya ketajaman penglihatan;
• sakit perut, muntah, pendarahan gastrointestinal;
• rambut rontok, ruam, termasuk hemoragik;
• nefritis interstisial akut, glomerulonefritis mesangiokapiler, kesulitan buang air kecil;
• gangguan ejakulasi dan siklus menstruasi, anorgasmia, impotensi, pendarahan rahim.

Tes laboratorium menunjukkan peningkatan enzim hati.

Sakit kepala dan peningkatan nafsu makan kadang-kadang diamati setelah obat dihentikan.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Mengonsumsi dosis Sibutramin yang lebih tinggi dari yang dianjurkan akan meningkatkan kemungkinan timbulnya efek samping dan tingkat keparahannya. Efek overdosis belum diteliti secara memadai dan
belum ada penawarnya yang spesifik.

Sebagai bagian dari pertolongan pertama jika terjadi overdosis, lavage lambung dan enterosorben diresepkan selama satu jam sejak mengonsumsi dosis yang melebihi dosis yang dianjurkan.

Kondisi pasien perlu dipantau selama 24 jam setelah mengonsumsi obat dalam jumlah berlebihan. Jika timbul gejala efek samping, tindakan pengobatan yang tepat dilakukan. Konsekuensi paling umum dari overdosis, yaitu peningkatan tekanan darah dan peningkatan denyut jantung, dapat diatasi dengan ß-blocker.
Penggunaan alat "ginjal buatan" jika terjadi overdosis tidaklah tepat, karena, seperti yang ditunjukkan penelitian, produk metabolisme Sibutramin praktis tidak dibuang melalui hemodialisis.

[ 26 ]

Interaksi dengan obat lain

Jangan digunakan bersamaan dengan:

• dengan obat lain yang meringankan patologi mental atau ditujukan untuk pasien dengan obesitas pencernaan, yang memiliki efek sentral;
• dengan obat yang menghambat aktivitas enzimatik monoamine oksidase (harus ada interval waktu setidaknya dua minggu antara mengonsumsi obat yang mengandung sibutramine dan inhibitor monoamine oksidase);
• dengan obat yang merangsang produksi serotonin dan menekan penyerapannya kembali;
• dengan obat yang menonaktifkan enzim mikrosomal hati;
• dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan peningkatan denyut jantung dan meningkatkan tekanan darah, serta merangsang sistem saraf simpatik.

Sediaan yang mengandung Sibutramine tidak mempengaruhi farmakodinamik kontrasepsi oral.

Perlu juga diperhatikan bahwa sibutramine dan alkohol tidak cocok.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan untuk obat-obatan berbasis Sibutramin tidak berbeda dengan kebanyakan obat-obatan lainnya. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25°C. Obat tidak boleh dikeluarkan dari kemasan aslinya dan ditinggalkan di tempat yang mudah dijangkau anak kecil.

[ 30 ]

Kehidupan rak

Umur simpan: hingga tiga tahun

[ 31 ]

Ulasan

Ulasan tentang produk penurun berat badan dengan Sibutramin sering kali negatif, ada banyak keluhan tentang efek samping dari sistem saraf dan jiwa, yang mendorong banyak orang untuk menghentikan pengobatan. Selain itu, tidak semua orang berhasil menghilangkan konsekuensi yang tidak diinginkan dari mengonsumsinya. Dilihat dari ulasannya, efek ini tidak selalu dapat dipulihkan. Cukup banyak ulasan yang mengatakan bahwa orang menyesali keputusan mereka untuk menggunakan obat ini.

Namun, ada banyak ulasan yang sejujurnya positif, menekankan efektivitas tinggi zat ini, dan, selain mulut kering, tidak ada efek samping lain yang disebutkan.

Dokter berbicara tentang obat tersebut dengan agak pendiam, menekankan tingginya efektivitas Sibutramine dan perlunya mengikuti aturan penggunaannya, serta bahaya pengobatan sendiri, karena obat tersebut menyebabkan efek samping yang serius.