Abamat

"Abamat" tidak akan mengubah sikap manusia terhadap penyakit, tetapi merupakan obat antivirus yang sangat baik, yang dikembangkan khusus oleh ilmuwan medis untuk anak-anak dan orang dewasa dengan infeksi HIV.

Indikasi Abamat

"Abamat", yang nama internasionalnya adalah "Abacavir", ditujukan untuk pengobatan virus - HIV pada orang dewasa dan anak-anak.

Pengobatan dengan obat ini memerlukan kehati-hatian khusus, karena infeksi HIV mempengaruhi seluruh tubuh manusia, yang berarti bahwa obat ini harus diminum di bawah pengawasan ketat dari dokter yang memiliki pengalaman yang diperlukan dalam mengobati pasien dengan AIDS dan HIV. Selama pengobatan, viral load pasien dan jumlah limfosit CD4 harus dinilai. Pasien harus diberi tahu bahwa penggunaan "Abamat" tidak mencegah penularan virus imunodefisiensi melalui darah atau kontak intim.

[ 1 ]

Surat pembebasan

"Abamat" tersedia dalam bentuk tablet berwarna buah persik, dilapisi cangkang bikonveks bundar, dengan tulisan "M20" di satu sisi, dan "strip" di sisi lain untuk dipecah menjadi dua bagian, yang masing-masing bagiannya mengandung dosis 60 mg.

"Abamat" "M110" hampir identik dengan "Abamat" "M20", tetapi bentuk pelepasan "M110" - kapsulnya juga berwarna persik, logisnya, memiliki tulisan "M110" di satu sisi, sisi lainnya halus, yang dosisnya 300 mg.

Perbedaan antara jenis obat pertama dan kedua adalah dosisnya, yang didiskusikan pertama-tama dengan dokter yang merawat.

Farmakodinamik

"Abamate" cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati pada orang dewasa adalah 83%. Konsentrasi maksimum dalam serum darah tercapai setelah 1,5 jam setelah mengonsumsi obat dalam bentuk tablet. Saat mengonsumsi obat dalam dosis terapeutik (600 mg), konsentrasi maksimum sekitar 3 mcg / ml, dan AUC diambil dengan interval 12 jam - 6 mcg / jam / ml.

Mengonsumsi obat saat makan memperlambat waktu puncak konsentrasi serum, tetapi tidak memengaruhi konsentrasi plasma secara keseluruhan. Oleh karena itu, Abamat dapat dikonsumsi tanpa memperhatikan asupan makanan.

Abacavir, nama lain untuk Abamata, menembus dengan bebas ke berbagai jaringan tubuh, termasuk CSF. Rasio rata-rata kadar abacavir dalam cairan serebrospinal terhadap serum adalah sekitar 30-44%. Bila digunakan dalam dosis terapeutik, kadar pengikatan protein adalah sekitar 49%.

Mengenai metabolisme, abacavir mengalami metabolisme primer di hati, dengan kurang dari 2% dosis yang diberikan diekskresikan tidak berubah dalam urin.

Metabolit utamanya adalah asam 5'-karboksilat dan 5'-glukuronida, yang transformasinya terjadi dengan bantuan alkohol dehidrogenase atau dengan glukuronidasi.

Waktu paruh abacavir adalah 1,5 jam. Tidak terjadi akumulasi signifikan setelah pemberian dosis berulang 300 mg dua kali sehari. Metabolit dan abacavir yang tidak berubah, sekitar 83% dari dosis yang diminum, dikeluarkan melalui urin, sisanya melalui feses.

Mengenai karsinogenesis, mutagenesis, ada data tentang terjadinya tumor ganas dan jinak. Dalam kebanyakan kasus, tumor ini terjadi dengan penggunaan dosis tinggi "Abamate" - 330 mg / kg / hari dan 600 mg / kg / hari. Dosis ini setara dengan tingkat yang 24-32 kali lebih tinggi daripada tingkat distribusi sistemik obat pada manusia. Meskipun potensi karsinogenik obat pada manusia tidak diketahui, data ini memungkinkan kita untuk percaya bahwa potensi manfaat dari penggunaan obat lebih besar daripada risiko karsinogenik bagi manusia.

Lesi hati

Abamat dimetabolisme terutama di hati. Farmakokinetik Abamat dipelajari pada pasien dengan gangguan hati sedang (skor Child-Pugh 5-6) yang menerima dosis tunggal 600 mg setiap hari. Hasilnya menunjukkan peningkatan rata-rata 1,89 kali lipat [1,32; 2,70] dalam AUC abacavir dan 1,58 kali lipat [1,22; 2,04] dalam waktu paruh.

Kerusakan ginjal

Abamat terutama dimetabolisme di hati, dengan sekitar 2% dosis diekskresikan tanpa perubahan melalui ginjal. Farmakokinetik abacavir pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir mirip dengan pasien dengan fungsi ginjal normal. Oleh karena itu, penyesuaian dosis diperlukan untuk pasien dengan gangguan ginjal.

Berdasarkan pengalaman jangka pendek, Abamate harus dihentikan pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir.

Farmakokinetik pada anak-anak

Pada anak-anak, Abamat diserap dengan cepat dan mudah dari larutan oral. Parameter farmakokinetik secara keseluruhan pada anak-anak mirip dengan orang dewasa, dengan variabilitas yang lebih besar dalam konsentrasi plasma.

Jika kita berbicara tentang bayi di bawah 3 bulan, tidak ada informasi yang diperlukan tentang penggunaan yang aman.

Farmakokinetik

Bahan aktif: 1 tablet salut selaput mengandung: abacavir dalam bentuk sulfat 60 mg atau 300 mg.

Eksipien meliputi:

• silikon dioksida koloid,
• selulosa mikrokristalin,
• pati natrium (tipe A),
• magnesium stearat,
• lapisan film "Opadry kuning" 03B82849 (titanium dioksida - E171, hypromellose),
• oksida besi merah - E172,
• oksida besi kuning - E172,
• polietilen glikol.

"Abamat" adalah agen antivirus sistemik.

"Abamate" adalah penghambat nukleosida reverse transcriptase, dan juga merupakan penghambat ampuh HIV-1 - HIV-2, termasuk isolat HIV-1 dengan sensitivitas rendah terhadap zidovudine, lamivudine, zalcitabine, nevirapine atau didanosine. Di dalam sel, obat ini diubah menjadi metabolit aktif, karbovir trifosfat, yang bekerja dengan menghambat reverse transcriptase HIV, yang mengakibatkan terganggunya koneksi yang diperlukan dalam sistem DNA virus dan replikasinya terhenti.

Dosis dan administrasi

Perawatan harus dilakukan oleh dokter yang berpengalaman dalam merawat pasien dengan infeksi HIV.

"Abamat" diminum secara oral, tanpa memperhatikan asupan makanan.

Dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun (berat setidaknya 30 kg): 300 mg dua kali sehari atau 600 mg sekali sehari.

Bila beralih dari jadwal dua kali sehari ke jadwal sekali sehari, di pagi hari, dosis pertama 600 mg harus diminum di pagi hari. Bila lebih suka jadwal malam, maka pada hari peralihan, 300 mg harus diminum di pagi hari dan 600 mg di malam hari.

Saat beralih dari dosis sekali sehari menjadi dosis dua kali sehari, 300 mg pertama harus diminum di pagi hari.

Anak-anak berusia 3 tahun (dengan berat badan minimal 14 kg) hingga 12 tahun, dosis yang dianjurkan adalah 8 mg/kg 2 kali sehari; dosis harian maksimum hingga 600 mg per hari. "Abamat" hanya boleh diresepkan untuk anak-anak yang dapat menelan tablet. Untuk pasien yang tidak dapat menelan tablet, "Abacavir" dalam bentuk larutan oral dapat diberikan.

Rekomendasi penggunaan tablet 60 mg untuk anak dengan berat 14 hingga 30 kg.

Penyesuaian dosis jika terjadi gagal ginjal tidak diperlukan, karena proses metabolisme "Abamate" terjadi terutama di hati, pasien dengan gagal hati ringan (indeks Child-Pugh - 5-6) dianjurkan untuk mengonsumsi 200 mg "Abamate" dua kali sehari. Untuk dosis tersebut, "Abamate" harus digunakan dalam bentuk larutan untuk penggunaan oral.

Penyesuaian dosis untuk pasien lanjut usia. Saat meresepkan obat untuk pasien lanjut usia, perlu diperhatikan frekuensi disfungsi jantung, hati, dan ginjal yang lebih tinggi, adanya penyakit penyerta, dan penggunaan obat-obatan.

[ 3 ]

Gunakan Abamat selama kehamilan

"Abamat" memiliki berbagai macam kontraindikasi dan efek samping. Namun, keamanan penggunaan "Abamat" selama kehamilan belum ditetapkan, oleh karena itu, tidak ada rekomendasi untuk wanita hamil. Namun, dokter dapat meresepkan obat ini hanya jika manfaat yang diharapkan bagi ibu selama periode ini melebihi risiko bagi janin.

"Abamat" tidak direkomendasikan untuk ibu menyusui yang terinfeksi HIV, serta selama kehamilan, karena efeknya pada anak belum diketahui. Penelitian belum membuktikan penetrasi obat ke dalam ASI, oleh karena itu, selama proses meminumnya, menyusui harus dihentikan.

Tetapi bagaimanapun juga, wanita hamil atau wanita yang baru saja melahirkan harus mengikuti petunjuk dokter yang ketat, terutama karena obat ini dijual di apotek hanya dengan resep dokter.

Kontraindikasi

"Abamat" memiliki beberapa kontraindikasi, yang meliputi:

• Hipersensitivitas terhadap komponen penyusun obat.
• Gangguan hati sedang atau berat.
• Penyakit ginjal stadium akhir.
• Tes positif untuk keberadaan alel HLA-B * 5701.

"Abamat" selain memiliki kontraindikasi juga memiliki efek samping, yang juga tertera dalam petunjuk, dan yang harus diperhatikan oleh dokter yang merawat selama terapi. Kecenderungan terhadap kontraindikasi dapat ditentukan dengan menggunakan diagnostik: tes laboratorium dan pemeriksaan ultrasonografi.

Efek samping Abamat

Ada bukti bahwa sekitar 5% pasien yang menerima Abamate mengalami reaksi hipersensitivitas, yang ditandai dengan munculnya gejala multiorgan dengan atau tanpa demam dan/atau munculnya ruam (makulopapular atau urtikaria), dan jarang berakibat fatal.

Gejala dapat timbul kapan saja selama pengobatan, tetapi biasanya muncul dalam enam minggu pertama setelah memulai pengobatan (waktu rata-rata timbulnya adalah 11 hari).

Gejala dan tanda reaksi alergi tercantum di bawah ini. Gejala dan tanda yang terjadi dengan frekuensi lebih dari 10% ditandai dengan huruf tebal.

Dari kulit: ruam (makulopapular atau urtikaria).

Dari sistem pencernaan: sakit perut, diare, mual, muntah, gastroenteritis, tukak pada mukosa mulut.

Dari sistem pernapasan: batuk, sesak napas, sindrom depresi pernapasan, sakit tenggorokan, gagal napas, perubahan pada rontgen dada (terutama infiltrat, yang dapat terlokalisasi) manifestasi umum: demam, kelelahan, malaise, limfadenopati, edema, konjungtivitis, hipotensi arteri, anafilaksis.

Dari sistem saraf: sakit kepala, parestesia.

Dari sistem hematopoietik: limfopenia.

Dari sistem pencernaan: peningkatan kadar tes fungsi hati, hepatitis, gagal hati.

Sistem muskuloskeletal: nyeri otot, kasus miolisis terisolasi, artralgia, peningkatan kadar CPK.

Selain itu, kadar kreatinin dapat meningkat, gagal ginjal, ruam, dan efek samping gastrointestinal lebih umum terjadi pada anak-anak daripada pada orang dewasa. Ruam kulit merupakan gejala umum yang terisolasi dari reaksi hipersensitivitas. Beberapa pasien dengan reaksi hipersensitivitas awalnya dianggap memiliki penyakit pernapasan (pneumonia, faringitis, bronkitis), penyakit seperti flu, gastroenteritis, atau reaksi terhadap obat-obatan lain.

Keterlambatan diagnosis hipersensitivitas menyebabkan pasien terus menggunakan abacavir, yang dapat menyebabkan reaksi alergi yang parah dan bahkan kematian. Oleh karena itu, kemungkinan reaksi hipersensitivitas harus selalu dipertimbangkan jika pasien mengalami gejala-gejala di atas. Jika risiko reaksi tersebut tidak dapat disingkirkan, penggunaan Abamat atau obat lain yang mengandung abacavir harus dihentikan dan tidak dilanjutkan. Dengan pengobatan yang berkelanjutan, gejala reaksi hipersensitivitas memburuk dan biasanya hilang setelah penghentian obat. Pasien yang telah mengalami reaksi hipersensitivitas harus menghentikan pengobatan dan tidak pernah melanjutkannya dengan obat apa pun yang mengandung Abamat.

Ada laporan terisolasi mengenai reaksi hipersensitivitas yang terjadi setelah pemberian obat berulang, yang mana hal ini didahului oleh munculnya salah satu tanda utama hipersensitivitas (ruam kulit, demam, kelelahan, malaise, gejala gastrointestinal atau pernapasan).

Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi hipersensitivitas terjadi pada pasien yang telah melanjutkan pengobatan, tetapi hal ini tidak didahului oleh gejala hipersensitivitas. Untuk banyak reaksi merugikan lainnya, masih belum jelas apakah reaksi tersebut terkait dengan penggunaan Abamat atau obat lain yang digunakan untuk mengobati infeksi HIV, atau merupakan akibat dari penyakit itu sendiri.

Banyak gejala di atas (mual, muntah, diare, demam, kelelahan, ruam) terjadi sebagai bagian dari reaksi hipersensitivitas. Oleh karena itu, pasien dengan salah satu gejala ini harus diperiksa secara saksama untuk mengetahui adanya reaksi alergi. Jika pengobatan dihentikan karena adanya setidaknya satu dari gejala ini, pengobatan dapat dilanjutkan hanya di bawah pengawasan langsung dokter.

[ 2 ]

Overdosis

Jika terjadi overdosis, pertama-tama perlu dipastikan bahwa pasien tidak memiliki reaksi alergi terhadap Abamate atau komponennya, dan, jika perlu, untuk melakukan terapi suportif standar. Dalam kasus lain, pengobatan bersifat simtomatik. Tidak diketahui apakah obat ini dihilangkan dengan dialisis peritoneal atau hemodialisis.

Untuk menghindari overdosis, Anda harus benar-benar mengikuti anjuran dokter. Jika terjadi gejala yang tidak terduga, Anda harus memberi tahu dokter. Ada kemungkinan gejala tersebut terkait dengan reaksi alergi.

Interaksi dengan obat lain

Kemungkinan interaksi Abamate yang dimediasi P450 dengan produk obat lain rendah. Abamate menghambat enzim CYP3A4, CYP2C9 dan CYP2D6 pada konsentrasi yang relevan secara klinis.

Interaksi antara inhibitor protease dan obat lain yang dimetabolisme oleh enzim P450 utama tidak mungkin terjadi.

Tidak ada interaksi antara Abamat, Zidovudine dan Lamivudine.

Mengonsumsi obat dengan "Etanol" menyebabkan peningkatan skala di bawah kurva farmakokinetik "konsentrasi / waktu" (AUC) "Abamate" hingga hampir 41%. "Abamate" tidak memengaruhi metabolisme "Etanol".

Pemberian Abamate 600 mg dua kali sehari dan Methadone secara bersamaan menurunkan konsentrasi maksimum (Cmax) Abamate hingga 35% dan menunda waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (tmax) hingga satu jam, tetapi AUC tetap tidak berubah. Agen antivirus ini meningkatkan paparan sistemik rata-rata Methadone hingga 22%. Pasien dewasa yang mengonsumsi Methadone dan Abamate harus dipantau untuk mengetahui tanda-tanda sindrom putus obat, yang mengindikasikan dosis rendah, karena penyesuaian dosis Methadone mungkin diperlukan.

Komponen retinoid dieliminasi oleh alkohol dehidrogenase. Interaksi dengan Abamate mungkin terjadi, tetapi belum diteliti.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kondisi penyimpanan

"Abamat" memiliki aturan penyimpanan standar, yaitu di tempat yang gelap, kering, tidak terjangkau oleh anak-anak, dan suhunya tidak boleh melebihi 30°C. Selain itu, harus disimpan dalam kemasan asli bersama dengan petunjuk penggunaan.

Perlu diingat bahwa kegagalan dalam mematuhi standar penyimpanan dapat secara signifikan mengurangi umur simpan obat, karena sebagian besar zat aktif atau komponen tambahan kehilangan sifat terapeutiknya pada suhu yang terlalu tinggi atau saat terkena sinar matahari.

Karena alasan-alasan inilah “Abamat”, yang sisipannya memuat semua informasi tentang masalah ini, harus disimpan sesuai dengan semua petunjuk.

Kehidupan rak

"Abamat", jika disimpan sesuai petunjuk, berlaku selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan. Namun, selain itu, tidak mungkin menyebutkan tanggal kedaluwarsa yang pasti.

Saat membeli "Abamat", jangan malu-malu, lihat tanggal pembuatan dan nama produsennya. Mengapa harus memeriksa tanggal, itu sudah jelas. Mengenai produsennya, satu-satunya yang dapat memproduksinya adalah "Matrix Laboratories Limited" India. Tidak ada pemalsuan di antara apotek. Namun, jika kita berbicara tentang metode pengiriman "virtual", maka semuanya mungkin, bahkan pengiriman obat yang kedaluwarsa.