Agapurin Retard

Agapurin RETARD dikenal dalam farmakologi internasional dengan nama Pentoxifylline. Berdasarkan kode ATC, obat ini termasuk dalam kelompok obat yang memengaruhi sistem kardiovaskular, khususnya, sebagai vasodilator. Sedangkan untuk kelompok farmakologis, Agapurin merupakan obat adenosinergik yang memiliki sifat angioprotektif dan mampu memperbaiki proses mikrosirkulasi.

Agapurin dibedakan berdasarkan kemampuannya untuk melindungi dinding pembuluh darah, mencegah penggumpalan unsur darah dan, karena relaksasi otot-otot dinding pembuluh darah, meningkatkan lumennya dan memastikan aktivasi mikrosirkulasi.

Obat ini diproduksi di Republik Ceko. Golongan penyakit yang diobati dengan Agapurin meliputi proses patologis seperti penyumbatan pembuluh darah, penyakit THT, perdarahan subaraknoid, lesi aterosklerotik pada dinding bagian dalam pembuluh darah, penyakit pembuluh darah perifer, gangguan sensitivitas kulit, termasuk radang dingin. Selain itu, perlu ditambahkan gangren dan lesi ulseratif dengan gangguan sirkulasi darah di area tubuh tertentu.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Agapurina Retarda

Karena Agapurin mempunyai efek pada pembuluh darah, sehingga dapat mengatur volume darah yang mengalir ke suatu organ atau jaringan, maka indikasi penggunaan Agapurin RETARD didasarkan pada kemampuan utama tersebut.

Obat ini banyak digunakan untuk gangguan peredaran darah dengan berbagai tingkat di area perifer. Di antara kondisi patologis tersebut, perlu diperhatikan lesi aterosklerotik, kerusakan pembuluh darah dengan perkembangan klaudikasio intermiten, dalam patologi sistem endokrin, khususnya, pada diabetes melitus, serta pada endarteritis obliterans.

Terganggunya suplai darah lokal dengan perkembangan perubahan trofik berkontribusi terhadap perkembangan cacat ulseratif varises, gangren dan sindrom pasca stroke.

Indikasi penggunaan Agapurin RETARD juga mencakup angioneuropati, yang dimanifestasikan oleh perubahan sensitivitas, pucat pada kulit jari, ujung telinga, hidung, yang disebut akrosianosis, dan kejang pada ekstremitas distal dengan perkembangan penyakit Raynaud.

Agapurin telah terbukti ampuh dalam mengatasi lesi aterosklerotik pada pembuluh darah otak dengan gangguan sirkulasi serebral. Karena kemampuannya untuk mengaktifkan mikrosirkulasi, obat ini banyak digunakan dalam tahap akut dan kronis dengan suplai darah yang tidak mencukupi ke retina dan koroid, serta pada gangguan fungsional struktur telinga bagian dalam.

Surat pembebasan

Bergantung pada tingkat keparahan kondisi patologis, perlu untuk memilih obat sedemikian rupa sehingga bentuk pelepasannya memastikan efisiensi maksimum karena laju penyerapan dan timbulnya aksi.

Jadi, jika Agapurin perlu diminum dalam waktu singkat selama tahap akut penyakit untuk memastikan konsentrasi zat aktif yang konstan dalam aliran darah, maka dianjurkan untuk menggunakan sediaan tablet. Setiap tablet memiliki bentuk bulat-cembung, dan zat aktif itu sendiri dilindungi oleh kulit luar berwarna putih.

Tablet ini mengandung 400 mg atau 600 mg pentoxifylline, bahan aktif, serta komponen tambahan seperti povidone, eudragit, talk, macrogol, dan magnesium stearate. Agapurin RETARD memiliki dosis 600 mg pentoxifylline. Setiap blister berisi 10 tablet, dan satu kemasan berisi 2 blister.

Bentuk pelepasan dalam bentuk pil menunjukkan penggunaan untuk pencegahan patologi vaskular atau sebagai terapi pemeliharaan setelah akhir periode akut. Setiap pil mengandung 100 mg pentoxifylline, yang secara signifikan lebih sedikit daripada dalam bentuk tablet, oleh karena itu, dengan menggunakan pil, sulit untuk overdosis obat. Satu botol berisi 60 pil.

Mengenai pemberian obat melalui suntikan, obat ini digunakan untuk mempercepat akses Agapurin ke pembuluh darah dengan onset kerja yang cepat. Selain itu, bentuk pelepasan ini digunakan untuk beberapa penyakit saluran pencernaan untuk menghindari beban tambahan obat. Setiap 1 ml larutan mengandung 20 mg zat aktif. Karena setiap ampul berisi 5 ml obat, maka obat ini mengandung 100 mg pentoksifilin, seperti dalam satu pil. Kotak berisi 5 ampul.

Farmakodinamik

Farmakodinamik Agapurin RETARD ditentukan oleh sifat utama zat aktif. Dengan demikian, terjadi blokade reseptor adenosin, penghambatan aktivitas fosfodiesterase, dan akumulasi cAMP dalam trombosit, sehingga trombosit tidak mudah menggumpal.

Selain itu, pentoksifilin membantu memulihkan kemampuan eritrosit untuk mengubah bentuknya dan mengurangi agregasinya. Secara paralel, terjadi penurunan kadar fibrinogen dan penurunan adhesi leukosit ke endotelium, yang dipastikan dengan penurunan aktivitasnya dengan trauma endotelium lebih lanjut. Semua proses ini meningkatkan sifat reologi darah dengan mengurangi viskositas.

Pada akhirnya, farmakodinamik Agapurin RETARD memastikan aktivasi mikrosirkulasi, meningkatkan "fluiditas" darah dan mengurangi risiko trombosis. Pentoxifylline tidak memiliki efek inotropik positif yang kuat pada otot jantung. Ini berarti bahwa Agapurin RETARD tidak mampu meningkatkan kekuatan kontraksi jantung.

Farmakokinetik

Bila Agapurin digunakan secara intravena, konsentrasinya dalam aliran darah bergantung pada kecepatan pemberian dan pengenceran obat. Berkat pemilihan yang tepat, konsentrasi yang konstan dapat dipertahankan dalam jangka waktu yang lama.

Mengenai pemberian obat secara oral, farmakokinetik Agapurin RETARD didasarkan pada kemampuannya untuk diserap hampir seluruhnya (lebih dari 95%) saat melewati saluran pencernaan. Setelah mengonsumsi satu tablet obat, pentoxifylline perlahan mulai dilepaskan selama 10-12 jam, sehingga konsentrasi zat aktif yang konstan dapat dipertahankan hingga 12 jam.

Setelah penyerapan lengkap, pentoksifilin mengalami transformasi primer, yang akhirnya menghasilkan kelebihan 1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilxantin dua kali lipat dibandingkan dengan pentoksifilin. Bila diminum secara oral, waktu paruh obat mencapai 16 jam.

Farmakokinetik Agapurin RETARD menyediakan metabolisme lengkap pentoksifilin dan ekskresinya (sekitar 90%) oleh ginjal dalam bentuk metabolit polar yang larut dalam air dan terikat. Dalam hal ini, perlu untuk mengonsumsi obat dengan hati-hati pada orang dengan gangguan serius pada sistem ekskresi. Selain itu, peluruhan, waktu paruh, dan bioavailabilitas absolut meningkat pada orang dengan disfungsi hati.

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral. Karena satu tablet Agapurin RETARD mengandung 600 mg zat aktif, maka perlu diminum 2 tablet per hari dengan interval sekitar 12 jam antar dosis. Total volume pentoxifylline per hari tidak boleh melebihi 1200 mg bila diminum secara oral untuk menghindari timbulnya efek samping.

Tablet harus diminum utuh, dengan air secukupnya. Pada dasarnya, tidak lebih dari 100 ml yang dibutuhkan. Terkait asupan makanan, Agapurin dapat diminum saat dan setelah makan.

Cara pemberian dan dosis harus ditinjau ulang dan terutama dipantau secara cermat pada orang dengan fungsi sistem kemih yang tidak memadai, khususnya ginjal. Kecukupan kerja mereka dinilai dengan menentukan klirens kreatinin, yang dalam kasus tersebut turun di bawah 30 ml/menit. Dengan indikator tersebut, dosis harian maksimum pentoksifilin adalah 600 mg.

Satu tablet per hari diperbolehkan bagi penderita gagal hati berat. Cara pemberian dan dosis juga harus disesuaikan jika terjadi tekanan darah rendah dan hemodinamik tidak stabil jika terjadi penyakit arteri koroner atau stenosis pembuluh darah otak. Dalam kasus seperti itu, perlu dimulai dengan dosis minimal, kemudian ditingkatkan secara bertahap.

Gunakan Agapurina Retarda selama kehamilan

Pemberian obat ini secara mandiri sangat dilarang selama kehamilan atau menyusui. Namun, di bawah pengawasan dokter spesialis, Agapurin RETARD masih dapat digunakan selama kehamilan. Semuanya tergantung pada kesehatan wanita tersebut.

Jika dokter memutuskan untuk meresepkan, maka perlu memperhitungkan masa kehamilan terlebih dahulu, karena tidak disarankan untuk mengonsumsi obat apa pun sebelum 12 minggu. Hal ini disebabkan oleh pembentukan semua organ janin yang cepat, yang prosesnya dapat terganggu.

Penggunaan Agapurin RETARD selama kehamilan diperbolehkan dalam kondisi akut ibu hamil, bila ada ancaman terhadap janin atau calon ibu. Obat ini digunakan untuk memperbaiki proses mikrosirkulasi guna menyediakan volume oksigen dan nutrisi yang cukup bagi janin.

Kondisi patologis yang disebut insufisiensi fetoplasenta memerlukan perhatian khusus. Selain itu, tahap kronis dari proses ini juga berdampak negatif pada nutrisi janin. Obat dapat diminum secara oral atau melalui suntikan. Dosis dan cara pemberian obat diputuskan secara eksklusif oleh dokter.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Agapurin RETARD meliputi kondisi akut dan jangka panjang, termasuk gangguan akut suplai darah ke otot jantung, yang mengakibatkan area otot tertentu tidak menerima volume darah yang diperlukan dan terjadilah serangan jantung.

Selain itu, pendarahan retina dan pendarahan otak akut juga merupakan kontraindikasi penggunaan Agapurin. Kondisi akut yang ditandai dengan pendarahan hebat disertai kehilangan sejumlah besar darah yang bersirkulasi mencegah pemberian obat ini. Jangan lupakan karakteristik individu setiap orang dan intoleransi terhadap pentoxifylline itu sendiri dan zat tambahan.

Tidak ada pengalaman penggunaan obat pada anak di bawah usia 18 tahun, oleh karena itu, untuk menghindari berkembangnya efek samping yang parah, penggunaannya tidak dianjurkan.

Kontraindikasi penggunaan Agapurin RETARD, sebagaimana telah disebutkan, meliputi masa kehamilan dan menyusui.

Efek samping Agapurina Retarda

Obat ini dalam kebanyakan kasus tidak menimbulkan efek samping, tetapi efek samping Agapurin RETARD masih mungkin terjadi jika beberapa anjuran tidak diikuti. Di antaranya, perlu diperhatikan kepatuhan ketat terhadap dosis dan frekuensi pemberian, serta penolakan untuk menggunakannya jika ada kontraindikasi.

Pada beberapa kasus, mungkin terjadi gangguan pada proses pencernaan dengan munculnya rasa mual, muntah, sakit perut, dan rasa penuh di perut.

Efek samping Agapurin RETARD pada sistem saraf ditandai dengan beberapa perubahan pada kondisi psiko-emosional dengan munculnya sakit kepala, peningkatan rangsangan, gangguan tidur dan peningkatan keringat.

Reaksi kulit mungkin terwujud sebagai penurunan ambang sensitivitas disertai ruam dan gatal, yang biasanya berkurang seiring dengan pengurangan dosis dan penghentian total Agapurin.

Dari sisi sistem endokrin dan metabolisme secara umum, dapat terlihat adanya penurunan kadar glukosa dalam darah. Sedangkan dari sisi sistem kardiovaskular, terjadi peningkatan denyut jantung, gangguan konduksi dan irama jantung, serangan nyeri dada, dan pendarahan, terutama pada orang yang memiliki kecenderungan meningkat terhadap hal tersebut.

[ 3 ]

Overdosis

Overdosis dapat terjadi jika obat dikonsumsi dalam dosis yang terlalu tinggi atau jika terapi tidak dikoreksi jika terjadi patologi ginjal atau hati. Untuk menghindari kondisi ini, diperlukan pemantauan medis rutin terhadap kondisi orang yang mengonsumsi pentoxifylline.

Namun, jika dosis obat yang dikonsumsi besar, overdosis awalnya dapat memanifestasikan dirinya sebagai mual, pusing, gangguan pada konduksi dan irama jantung, peningkatan denyut jantung dan penurunan tekanan arteri sistemik.

Selain itu, gejala urtikaria, gangguan kondisi psiko-emosional dengan peningkatan rangsangan, mudah tersinggung, perasaan "panas membara", hingga timbulnya kejang tonik-klonik dan tidak adanya aktivitas motorik dan refleks sama sekali mungkin terjadi.

Bila muntahannya menyerupai "biji kopi", maka harus dicurigai adanya pendarahan dari saluran pencernaan bagian atas, misalnya dari lambung.

Untuk tujuan terapeutik, disarankan untuk mengaktifkan ekskresi dan menghentikan penyerapan pentoxifylline lebih lanjut ke dalam aliran darah. Untuk melakukan ini, lakukan lavage lambung dan gunakan karbon aktif atau sorben lainnya. Jika terjadi pendarahan, perlu menggunakan agen hemostatik hingga metode pembedahan untuk menghentikan pendarahan.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi Agapurin RETARD dengan obat lain didasarkan pada efek peningkatan efek pentoksifilin itu sendiri dan obat lain. Misalnya, bila Agapurin digunakan bersama dengan antihipertensi dan vasokonstriktor lain, efek vasokonstriktor tersebut meningkat, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Hal yang sama terjadi ketika pentoxifylline dikombinasikan dengan agen adrenergik dan penghambat ganglion. Pemberian bersamaan dengan xantin memastikan aktivasi sistem saraf.

Interaksi Agapurin RETARD dengan obat lain, seperti insulin dan agen hipoglikemik oral lainnya, memberikan pengaruh yang terakhir dengan efek yang lebih besar, yang mengarah pada penurunan glukosa darah yang berlebihan. Oleh karena itu, dianjurkan untuk mengukur kadar gula darah lebih sering, dan kemudian, berdasarkan data yang diperoleh, sesuaikan dosisnya dengan terapi Agapurin yang berkelanjutan.

Peningkatan risiko pendarahan pada orang yang mengonsumsi pentoxifylline dan antikoagulan, agen antiplatelet, atau agen trombolitik secara bersamaan. Dalam kasus ini, waktu protrombin harus dipantau dan diperiksa secara teratur.

Sedangkan untuk pentoksifilin, efeknya dapat diperkuat oleh simetidin dengan timbulnya efek samping yang tidak diinginkan.

[ 4 ], [ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Agapurin RETARD memastikan masa simpannya lebih lama dan penyediaan efek terapeutik yang diperlukan. Jika aturan penyimpanan obat tidak diikuti, obat dapat kehilangan sifat terapeutiknya sebelum periode penggunaan terakhir pentoxifylline yang ditentukan. Pada akhirnya, seseorang dapat mengharapkan tidak hanya efek yang tidak sesuai dengan obat, tetapi juga munculnya berbagai efek samping.

Dengan demikian, kondisi penyimpanan Agapurin RETARD menunjukkan lokasinya di tempat yang tidak terkena sinar matahari langsung dan kelembaban. Rezim suhu juga harus diperhatikan, sehingga suhunya sesuai dengan tanda tidak lebih tinggi dari 25 derajat.

Selain itu, penting untuk diingat bahwa penyimpanan mengharuskan anak-anak tidak memiliki akses ke obat tersebut. Mereka mungkin mengonsumsi obat dalam dosis besar, yang kemudian dapat menimbulkan efek samping dan gejala overdosis atau keracunan. Selain itu, penting untuk diingat bahwa penelitian tentang penggunaan pentoxifylline pada anak-anak belum dilakukan, sehingga belum diketahui sepenuhnya jenis reaksi apa yang dapat diharapkan dari pemberian obat tersebut.

[ 6 ]

Kehidupan rak

Tanggal kedaluwarsa tidak kalah pentingnya dengan kondisi penyimpanan. Kondisi penyimpanan memberikan efek terapeutik Agapurin yang diketahui untuk jangka waktu tertentu. Tanggal kedaluwarsa menunjukkan durasi periode di mana obat memiliki khasiat terapeutik yang diperlukan, hal ini diperlukan dalam setiap kasus individual.

Dengan demikian, Agapurin memiliki masa simpan selama 4 tahun. Selama 4 tahun, produsen menjamin adanya efek pengobatan pentoxifylline yang terbukti tanpa timbulnya efek samping, asalkan aturan penggunaannya dipatuhi.

Umur simpan obat juga bergantung pada kondisi penyimpanannya, karena jika persyaratan ini tidak diperhatikan, pentoksifilin tidak hanya kehilangan khasiatnya yang bermanfaat, tetapi juga dapat memicu perkembangan efek samping yang tidak diinginkan dengan tingkat keparahan yang bervariasi.

Setelah tanggal yang ditentukan dari dosis terakhir obat, dilarang keras menggunakan Agapurin RETARD, karena efeknya tidak dapat diprediksi.