Agrenox

Agrenox termasuk dalam golongan obat yang memiliki kemampuan untuk memengaruhi karakteristik reologi darah. Berdasarkan klasifikasinya, obat ini merupakan penghambat agregasi trombosit tanpa heparin. Golongan farmakoterapi obat ini adalah agen yang memengaruhi sistem peredaran darah dan hematopoiesis.

Obat ini banyak digunakan untuk mengobati penyakit yang patogenesisnya dikaitkan dengan peningkatan kadar pembentukan trombus dalam sistem peredaran darah. Selain itu, Agrenox digunakan untuk mencegah dan mengobati komplikasi kondisi patologis akut dan kronis.

Meskipun obat ini sangat efektif, perlu diperhatikan kemungkinan efek sampingnya. Sebelum mengonsumsi Agrenox, kontraindikasi harus diperhatikan, dan dosisnya ditentukan secara eksklusif oleh dokter.

Obat tersebut, bila diminum dengan dosis yang tepat dan selama durasi yang tepat, dapat ditoleransi dengan baik dan tidak menimbulkan efek samping yang terkait dengan overdosis atau karakteristik setiap komponen, termasuk efek bahan aktif utama.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Agrenoxa

Indikasi penggunaan Agrenox meliputi tindakan pencegahan dan terapi. Karena kemampuan obat untuk mencegah agregasi trombosit dan pembentukan konglomerat, obat ini banyak digunakan dalam kondisi patologis, yang asal usulnya didasarkan pada sifat trombosit ini.

Di antara kondisi akut, serangan iskemik sementara pada otak harus dibedakan; penjelasan patogenetik untuk perkembangannya terletak pada penyumbatan lumen pembuluh darah oleh trombus. Bergantung pada ukuran trombus, manifestasi klinis dapat bervariasi.

Dengan demikian, dengan sedikit penutupan lumen, terjadi penurunan aliran darah di pembuluh tertentu yang memberi makan bagian otak. Akibatnya, pusing dan sakit kepala mungkin terjadi. Namun, seiring proses berlangsung dan lumen semakin tersumbat, gejala klinis yang lebih jelas muncul dengan hilangnya kesadaran dan gangguan beberapa fungsi dalam tubuh.

Indikasi penggunaan Agrenox juga digunakan pada stroke iskemik, ketika sifat kondisi akut dikonfirmasi menggunakan teknik instrumental khusus. Selain itu, obat ini digunakan untuk tujuan pencegahan pada orang yang sudah memiliki riwayat stroke. Indikasinya adalah karena kemampuan Agrenox untuk mengurangi pembentukan trombus.

[ 3 ]

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan menentukan metode penggunaan obat. Dengan demikian, Agrenox dilepaskan dalam bentuk kapsul, yang memastikan pengiriman isinya ke lambung, melewati proses pemecahan di rongga mulut.

Satu kapsul obat ini terdiri dari dipiridamol dengan pelepasan bertahap dalam jumlah 200 mg dan asam asetilsalisilat - 0,025 g. Selain itu, kapsul ini memiliki beberapa komponen tambahan: gelatin, hipromelosa, dimetikon 350, gliseril triasetat, kopolimer metakrilat (tipe B), titanium dioksida (E 171), akasia, selulosa mikrokristalin, dan banyak lainnya.

Semua komponen yang tercantum adalah kapsul dengan aktivitas yang diperpanjang. Bentuk pelepasan yang dienkapsulasi mencegah efek enzim saliva pada komponen aktif utama. Obat ini dilepaskan dalam tabung polipropilena dengan jumlah yang berbeda: masing-masing berisi 30 dan 60 kapsul.

Setiap kapsul terdiri dari gelatin keras dan terbagi menjadi dua tutup: satu berwarna merah dan buram, dan yang lainnya berwarna susu. Kapsul diisi dengan butiran kuning dan tablet. Yang terakhir berbentuk bulat, bikonveks, dan memiliki cangkang dengan tepi datar.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Farmakodinamik Agrenox ditentukan oleh beberapa mekanisme biokimia yang terkait dengan asam asetilsalisilat dan dipiridamol.

Asam asetilsalisilat memiliki kemampuan untuk mencegah sintesis tromboksan A2, yang berfungsi sebagai aktivator adhesi trombosit dan spasme pembuluh darah. Mekanisme ini didasarkan pada pemblokiran siklogenase pada trombosit.

Dipyradamole memengaruhi beberapa mekanisme. Obat ini mampu mencegah penyerapan adenosin oleh sel darah dan sel endotel. Aktivitas proses ini berkurang hingga 80% asalkan dosis terapeutik tidak melebihi 2 mcg/ml.

Akibatnya, terjadi peningkatan jumlah adenosin yang mempengaruhi aparatus reseptor trombosit A2 yang pada gilirannya mengaktifkan sintesis adenilat siklase dan meningkatkan kandungan cAMP dalam trombosit.

Akibat reaksi tersebut, terjadi penurunan laju adhesi trombosit sebagai respons terhadap pengaruh faktor pengaktifnya, kolagen dan adenosin difosfat.

Mengurangi agregasi trombosit akan meningkatkan masa hidup trombosit, sehingga jumlah trombosit menjadi normal. Selain itu, dipyradamole mampu melebarkan pembuluh darah karena memiliki aktivitas vasodilatasi.

Farmakodinamik Agrenox, dengan bantuan dipiridamol, mengurangi aktivitas trombositogenesis yang disebabkan oleh struktur subepitel dengan meningkatkan kandungan mediator pelindung.

Dengan demikian, efek gabungan dipiridamol dan asam asetilsalisilat memberikan penghambatan agregasi, aktivasi, dan adhesi trombosit.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agrenox ditentukan oleh efek patogenetik dipiridamol dan asam asetilsalisilat.

Penyerapan dipiridamol memberikan ketersediaan hayati obat sekitar 70%. Konsentrasi maksimum zat aktif dalam aliran darah terjadi dalam jangka waktu 2-3 jam setelah mengonsumsi 400 mg (200 mg dua kali) - ini adalah dosis harian.

Farmakokinetik Agrenox dengan pelepasan bertahap tidak terpengaruh oleh asupan makanan. Distribusi dipiridamol diamati di banyak organ karena sifat lipofilisitasnya yang tinggi. Fase aktif distribusi dengan pemberian obat secara intravena tidak berbeda dengan pemberian secara oral.

Dipiridamol dalam jumlah kecil dapat menembus sawar darah-otak dan sawar transplasenta. Zat aktif diangkut dalam bentuk kompleks dengan protein darah. Metabolisme terjadi lebih banyak di hati karena kompleksnya dengan asam glukuronat dengan pembentukan mono- dan diglukuronida.

Proses eliminasi dipiridamol terbagi menjadi dua fase. Waktu paruh dominan adalah 40 menit, dan waktu paruh akhir adalah 13 jam. Penggunaan obat secara berulang tidak menyebabkan akumulasinya dalam tubuh.

Komponen lain dari Agrenox adalah asam asetilsalisilat, yang cepat diserap di saluran pencernaan jika digunakan secara oral. Kadar darah maksimum tercapai dalam waktu 30 menit jika diminum 50 mg dua kali sehari.

Asam asetilsalisilat diubah menjadi salisilat, yang bergabung dengan albumin dan diangkut ke semua organ dan jaringan, termasuk ASI, struktur sistem saraf pusat, dan jaringan janin. Konsentrasi salisilat menurun dengan cepat, dan metabolismenya terjadi dengan bantuan esterase tertentu.

Hampir 100% asam asetilsalisilat diekskresikan dalam bentuk yang dimetabolisme oleh ginjal. Bentuk zat ini yang tidak berubah diekskresikan dalam volume yang lebih besar dengan peningkatan dosis.

[ 8 ]

Dosis dan administrasi

Agrenox diminum dua kali sehari tanpa memperhatikan waktu makan. Interval tertentu harus diperhatikan antara dosis, jadi Agrenox digunakan pada pagi dan malam hari.

Agar isi kapsul dapat masuk ke lambung tanpa mengalami perubahan, kapsul harus ditelan utuh, tanpa dikunyah. Untuk memudahkan penyerapan Agrenox, kapsul diminum dengan segelas air.

Cara pemberian dan dosis untuk setiap orang harus dipilih secara individual, karena beberapa orang mungkin mengalami cephalgia pada awal terapi dengan Agrenox. Untuk mengurangi manifestasi efek samping, perlu untuk mengurangi dosis yang diminum dan menyisakan satu kapsul per hari, sebaiknya sebelum tidur. Di pagi hari, dosis kecil asam asetilsalisilat harus diminum.

Namun, perlu diingat bahwa untuk mendapatkan hasil yang diinginkan, perlu mengikuti metode aplikasi dan dosis, jadi segera setelah sakit kepala berhenti mengganggu, disarankan untuk melanjutkan dosis dua kapsul. Durasi kursus terapi ditentukan secara individual, berdasarkan pada tingkat keparahan penyakit dan adanya patologi bersamaan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Gunakan Agrenoxa selama kehamilan

Penggunaan Agrenox selama kehamilan terbatas karena data yang tidak memadai tentang penggunaannya selama periode ini. Karena kandungan asam asetilsalisilat dalam obat ini, obat ini dapat memberikan efek negatif pada janin.

Mengonsumsi obat setelah trimester kedua kehamilan dapat menyebabkan kelahiran prematur bayi, munculnya pendarahan intrakranial pada substansi dan ruang otak janin, serta lahirnya janin mati atau kematian pada jam-jam pertama setelah kelahiran.

Berdasarkan hal di atas, penggunaan Agrenox selama kehamilan pada trimester ke-3 kehamilan harus dilarang karena dampak negatif obat pada janin berupa patologi kardiovaskular - penutupan saluran arteri.

Studi belum dilakukan pada wanita hamil yang menggunakan obat ini, jadi penggunaannya tidak dianjurkan selama periode ini. Selain itu, jika janin dikandung saat mengonsumsi Agrenox, wanita hamil harus diperingatkan tentang kemungkinan efek patologis obat pada janin.

Sedangkan untuk masa menyusui, bahan aktif utama obat ini, yaitu dipiridamol dan salisilat, dapat masuk ke dalam ASI. Oleh karena itu, penggunaan Agrenox selama masa ini tidak dianjurkan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Agrenox didasarkan pada karakteristik individu tubuh dan adanya kondisi patologis yang menyertainya. Dari intoleransi genetik terhadap komponen Agrenox, perlu diperhatikan reaksi alergi terhadap dipiridamol dan asam asetilsalisilat, serta komponen tambahan. Tidak dianjurkan untuk menggunakan obat ini pada trimester ketiga kehamilan dan pada masa kanak-kanak.

Kontraindikasi penggunaan Agrenox juga mencakup penyakit tertentu, seperti lesi ulseratif pada mukosa lambung dan duodenum, patologi sistem pembekuan darah - hemofilia, penyakit hemoragik atau diatesis, yang mungkin rumit oleh pendarahan.

Karena adanya asam asetilsalisilat dalam komposisi obat, obat ini tidak dianjurkan bagi orang dengan penyakit yang disebabkan oleh alergi - asma bronkial atau polip di rongga hidung.

Gagal ginjal, hati, dan jantung pada tahap dekompensasi merupakan kontraindikasi pemberian Agrenox. Selain itu, tidak disarankan untuk mengonsumsi obat ini bersamaan dengan metotreksat dengan dosis lebih dari 15 mg/minggu.

[ 9 ], [ 10 ]

Efek samping Agrenoxa

Semua efek samping Agrenox dibagi berdasarkan gangguan pada sistem tubuh tertentu. Dari sistem peredaran darah dan limfatik, perlu diperhatikan penurunan kadar trombosit dan eritrosit dalam darah. Selain itu, akibat pendarahan terus-menerus ke dalam rongga perut, anemia defisiensi besi dapat terjadi.

Sistem imun dapat bereaksi terhadap obat tersebut dengan reaksi hipersensitivitas, yang menyebabkan ruam, bronkospasme parah, angioedema, atau urtikaria.

Efek samping Agrenox yang disebabkan oleh sistem saraf dimanifestasikan oleh pendarahan pada jaringan atau ruang otak, cephalgia, pusing yang mirip dengan migrain.

Pendarahan dapat terjadi di mata, rongga hidung, organ saluran pencernaan, kulit, dan mungkin sulit dihentikan selama operasi bedah atau manipulasi lainnya.

Sistem kardiovaskular dapat bereaksi terhadap Agrenox dengan peningkatan denyut jantung, pingsan, penurunan tekanan darah, atau perasaan “panas”.

Saluran pencernaan dapat bereaksi terhadap obat tersebut dengan rasa mual, muntah, gangguan usus, dan nyeri perut. Mialgia merupakan gejala kerusakan pada sistem muskuloskeletal.

[ 11 ]

Overdosis

Overdosis obat ini sebagian besar dimanifestasikan oleh gejala klinis akumulasi dipyridamole yang berlebihan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa kapsul tersebut mengandung 200 mg dipyridamole dan hanya 0,025 g asam asetilsalisilat. Akibatnya, manifestasi overdosis dapat diekspresikan oleh hot flashes, peningkatan keringat, kegelisahan, dan kelemahan umum.

Selain itu, mungkin ada nyeri di belakang tulang dada, penurunan tekanan darah, dan peningkatan detak jantung.

Overdosis asam asetilsalisilat tidak terlalu parah, tetapi pusing, napas pendek dan sering, gangguan pencernaan, tinitus (terutama pada usia lanjut), penurunan persepsi visual dan pendengaran, dan kehilangan kesadaran masih terjadi. Jika mengonsumsi dosis besar, hipertermia dengan peningkatan suhu hingga 39 derajat, serta gejala hipovolemia, mungkin terjadi. Kekurangan cairan dalam tubuh berkontribusi terhadap perkembangan kondisi yang mengancam jiwa.

Namun, manifestasi klinis ini mungkin hanya terjadi pada sejumlah kecil kasus karena jumlah asam asetilsalisilat yang sedikit dalam satu kapsul Agrenox.

Jika gejala overdosis muncul, pengobatan simtomatik harus dilakukan. Ini termasuk lavage lambung, pemberian turunan xantin (aminofilin), yang dapat mengurangi keparahan overdosis. Metode lain untuk mempercepat eliminasi obat tidak terlalu penting, karena Agrenox ditransformasikan di hati dan jaringan, yang menyebabkan keberadaannya dalam jangka panjang di dalam tubuh.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi Agrenox dengan obat lain didasarkan pada peningkatan atau penghambatan efek terapeutik tertentu dari obat yang diminum secara bersamaan.

Asam asetilsalisilat dapat meningkatkan aktivitas antikoagulan, agen antitrombotik, asam valproat, dan fenitoin, yang dapat meningkatkan kemungkinan timbulnya efek samping.

Kombinasi dengan obat antiinflamasi nonsteroid (parasetamol dan ibuprofen), hormon, dan alkohol dapat memicu komplikasi dari sistem pencernaan. Asam asetilsalisilat meningkatkan efek obat penurun gula darah, serta sifat toksik metotreksat, terutama pada dosis di atas 15 mg/minggu.

Asam ini menghambat aktivitas prostaglandin dan menyebabkan penurunan aliran darah ginjal yang selanjutnya menyebabkan retensi cairan dan garam. Akibatnya, efek terapi beta-blocker dan diuretik (spironolactone) dapat menurun.

Dipiridamol dapat meningkatkan konsentrasi adenosin dalam darah, sehingga dosisnya perlu ditinjau ulang. Penggunaan bersama warfarin tidak menyebabkan perkembangan komplikasi, termasuk perdarahan, lebih parah daripada warfarin saja.

Dipiridamol meningkatkan aktivitas obat yang mekanisme kerjanya didasarkan pada penurunan tekanan darah, dan menghambat efek penghambat antikolinesterase, yang digunakan pada miastenia maligna.

Interaksi Agrenox dengan obat lain dalam dosis asam asetilsalisilat lebih besar dari 3 g/hari dapat menyebabkan penurunan efek terapeutik ACE inhibitor karena efek asam tersebut pada reaksi konversi renin menjadi angiotensin.

Penggunaan asam asetilsalisilat dan asetazolamid secara bersamaan dapat memicu peningkatan konsentrasi asetilsalisilat dalam darah dan timbulnya efek samping.

[ 16 ]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Agrenox, seperti obat lainnya, memerlukan kepatuhan terhadap aturan tertentu, yang meliputi suhu, kelembapan, dan menghindari sinar matahari langsung pada kemasan obat.

Suhu ruangan tempat obat ini akan disimpan tidak boleh melebihi 30 derajat. Selain itu, perlu untuk memantau integritas kemasan obat.

Produsen khawatir dengan anak-anak yang dapat mencapai Agrenox dan mengonsumsi dosis besar atau kapsul dapat menutup lumen saluran pernapasan bagian atas, sehingga botol memiliki tutup khusus. Akibatnya, botol hanya dapat dibuka dengan menggunakan tenaga.

Kondisi penyimpanan Agrenox memastikan pelestarian khasiat terapeutik yang ditentukan dalam petunjuk untuk jangka waktu tertentu. Tanggal hari terakhir mengonsumsi obat juga tertera pada kemasan karton luar dan botol bagian dalam. Berkat kemasan seperti itu, zat aktif tidak terpengaruh oleh faktor lingkungan.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kehidupan rak

Tanggal kedaluwarsa merupakan informasi tentang obat yang wajib ada pada setiap obat. Tanggal kedaluwarsa merupakan jangka waktu tertentu yang memiliki tanggal tertentu untuk dosis terakhir. Selama jangka waktu ini, produsen obat menjamin keraguan akan khasiat terapeutik utamanya, dengan tunduk pada ketentuan penyimpanan di atas.

Agrenox memiliki masa simpan 3 tahun. Setelah masa tersebut, obat tersebut tidak boleh digunakan lagi, karena tidak hanya dapat menghilangkan khasiat obatnya, tetapi juga dapat memberikan efek negatif pada tubuh dengan intensitas yang berbeda-beda.

Agrenox adalah obat yang terbukti efektif berdasarkan dipiridamol dan asam asetilsalisilat. Berkat kombinasi keduanya, obat ini memiliki efek antitrombotik. Hal ini dicapai dengan mencegah penggumpalan trombosit dalam aliran darah. Khasiat terapeutiknya digunakan untuk pengobatan dan pencegahan serangan iskemik transien atau stroke iskemik.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]