Alerzin

Ekonomi yang berkembang pesat, bahan kimia rumah tangga, yang dengan niat baik seharusnya memudahkan pekerjaan perempuan, dan sebagai efek samping - saat ini cukup sulit untuk menemukan seseorang yang tidak menderita setidaknya satu manifestasi reaksi alergi. Setiap tahun, jumlah mereka yang rentan terhadap "alergi musiman" bertambah, yaitu reaksi tubuh terhadap iritan tertentu, yang terkait dengan perubahan musim, misalnya, alergi terhadap serbuk sari tanaman berbunga, reaksi terhadap dingin, dan lainnya. Antihistamin untuk penggunaan sistemik, yang bekerja pada sistem pernapasan, Alerzin, yang diproduksi oleh pabrik farmasi Egis (Hongaria) - ini adalah solusi yang layak untuk masalah yang muncul.

Indikasi Alerzina

Obat farmakologis dikembangkan oleh produsen sebagai antihistamin sistemik, oleh karena itu indikasi penggunaan Alerzin:

1. Pengobatan simtomatik terhadap tanda-tanda urtikaria idiopatik yang muncul dan telah berkembang ke tahap penyakit kronis.
2. Rinitis alergi yang bersifat musiman (hay fever).

Rinitis alergi sepanjang tahun.

Surat pembebasan

Komposisi obat ini didasarkan pada zat aktif utama levocetirizine hydrochloride, yang indikator kuantitatifnya adalah 5 mg dalam satu unit obat, levocetirizine, jika diubah menjadi senyawa kimia kering 100%, adalah 4,21 mg. Ada juga sejumlah senyawa kimia tambahan, termasuk laktosa monohidrat.

Di pasaran farmakologis, bentuk pelepasan Alerzin disajikan dalam beberapa varietas:

1. Tablet dilindungi di bagian atas oleh lapisan khusus yang dapat larut. Ada tujuh unit obat pada pelat kemasan. Di rak-rak apotek, Anda dapat menemukan kotak kemasan kardus, yang disajikan dengan satu atau dua pelat berisi obat.
2. Larutan dalam bentuk tetes (cairan tak berwarna tanpa endapan) juga diproduksi, yang dituangkan ke dalam botol kaca gelap 20 ml. Botol dikemas dalam kemasan kardus klasik. Tetes, yang memiliki rasa manis, diminum secara oral, cairannya memiliki bau musky yang sedikit kentara.

Farmakodinamik

Obat yang dimaksud termasuk dalam kategori obat selektif yang mampu menghambat reseptor histamin H1 dan menjadi antagonis histamin yang kompetitif. Zat aktif utama obat ini adalah levocetirizine - R-enantiomer yang stabil, varietas isomerik cetirizine, dilengkapi dengan rotasi tangan kiri. Farmakodinamik Alerzin, dan khususnya levocetirizine, mirip dengan karakteristik reseptor H1 perifer. Alerzin secara efektif memengaruhi permeabilitas vaskular, kemungkinan yang bergantung pada histamin untuk mengembangkan manifestasi alergi, mengurangi pergerakan eosinofil, menghambat dan membatasi pelepasan mediator inflamasi. Pengenalan levocetirizine memungkinkan pencegahan timbulnya atau memfasilitasi jalannya manifestasi alergi.

Alerzin menunjukkan sifat antiinflamasi dan antieksudatif yang tinggi, meredakan iritasi dan gatal dengan sempurna. Pada saat yang sama, tidak ada efek signifikan pada penurunan kemampuan sel otak untuk mengirimkan sinyal saraf (parameter antikolinergik) dan blokade reseptor 5-HT M2 (S M2) (indikator antiserotonin) yang telah tercatat.

Ketika dosis terapi yang dibutuhkan tercapai, Alerzin tidak menunjukkan kecenderungan efek sedatif pada tubuh pasien. Setelah diminum, efek obat mulai terlihat dalam interval seperempat jam hingga satu jam dan berlangsung selama dua hari. Parameter waktu bergantung pada karakteristik individu tubuh pasien.

Farmakokinetik

Senyawa kimia dasar obat yang dimaksud - levocetirizine - merupakan turunan dari cetirizine, oleh karena itu farmakokinetik Alerzin diwakili oleh ketergantungan linier dan praktis tidak memiliki perbedaan dengan cetirizine.

Zat aktif levocetirizine diserap dengan baik oleh mukosa gastrointestinal dan setelah lima puluh menit konsentrasi maksimumnya dapat diamati dalam serum darah: dengan dosis tunggal, parameter ini (Cmax) adalah 270 ng / ml, pemberian kedua sudah memberikan angka 308 ng / ml (pada dosis 5 mg Alerzin). Tingkat penyerapan obat tidak bergantung pada dosis yang diberikan dan tidak mengubah indikatornya dari waktu dan jumlah makanan yang dikonsumsi. Parameter ini hanya memengaruhi waktu untuk mencapai jumlah puncak komponen aktif dalam plasma. Obat ini menunjukkan bioavailabilitas 100%.

Sebagian obat (sekitar 14%) dimetabolisme oleh tubuh. Proses ini diwakili oleh reaksi-reaksi seperti dealkilasi oksigen, dealkilasi nitrogen, oksidasi, dan kombinasi dengan taurin. Oksidasi terjadi dengan adanya isofor CYP, sedangkan dealkilasi terjadi dengan partisipasi langsung sitokrom CYP 3A4.

Zat aktif menunjukkan tingkat keterkaitan yang tinggi dengan protein darah, yang indikatornya mencapai 90%. Hingga saat ini, belum ada informasi objektif tentang kemampuan zat aktif untuk berdifusi melalui sawar darah-otak. Juga tidak ada data tentang kemungkinan distribusi obat dalam jaringan berbagai organ, konsentrasi levocetirizine yang tidak signifikan dalam sel-sel sistem saraf pusat dicatat, maksimum ada di ginjal dan hati. Kriteria volume distribusi adalah 0,4 l per kilogram berat badan pasien.

Sebagian besar obat dan metabolitnya digunakan dan diekskresikan terutama melalui sekresi tubulus aktif dan filtrasi glomerulus. Ekskresi dari tubuh terjadi melalui urin melalui saluran kemih (sekitar 85,4%), dan sejumlah kecil melalui feses.
Waktu paruh T1/2, tergantung pada karakteristik individu tubuh dan kesehatannya, berkisar antara enam hingga sembilan jam. Indikator ini lebih rendah pada pasien kecil, tetapi data resmi belum tersedia.

Total klirens pada pasien dewasa ditandai dengan angka 0,63 ml/menit/kg. Perlu dicatat bahwa klirens levocetirizine terkait dengan parameter kreatinin yang sesuai. Berdasarkan hal ini, jika riwayat medis pasien mencakup perubahan patologis dalam fungsi ginjal, sedang atau berat, interval antara pemberian obat Alerzin harus disesuaikan dengan parameter ini (indikasi klirens kreatinin). Dalam kasus penghentian total ekskresi urin oleh ginjal (anuria), total klirens tubuh pasien berkurang sekitar 80%.

Dalam kasus prosedur hemodialisis yang berlangsung selama empat jam klasik, jumlah levocetirizine yang dikeluarkan selama periode ini kurang dari 10%.

Dosis dan administrasi

Bergantung pada bentuk pemberian yang diresepkan, metode aplikasi dan dosis obat yang diberikan sedikit berbeda. Kedua bentuk tersebut diminum oleh pasien dengan jumlah cairan yang dibutuhkan. Larutan, sebelum digunakan, diukur dengan dispenser dan dimasukkan ke dalam gelas dengan sedikit air, lalu dicampur. Ini membuat obat lebih mudah dan lebih efektif untuk diminum. Komposisi yang diencerkan harus segera diminum, tanpa menundanya - jika tidak, efektivitasnya akan berkurang. Jika bentuk tablet diresepkan, unit obat harus ditelan tanpa dikunyah, bersama dengan jumlah cairan yang dibutuhkan.

Untuk anak-anak di atas usia enam tahun dan pasien dewasa, dosis harian yang diresepkan adalah 5 mg levocetirizine, yang setara dengan satu tablet salut selaput, atau 20 tetes larutan. Obat ini diminum sekali sehari.

Bayi baru lahir berusia enam bulan hingga satu tahun hanya diresepkan bentuk tetes, sedangkan dosisnya adalah 1,25 mg, yang setara dengan lima tetes yang diberikan ke tubuh sekali sehari. Untuk bayi yang belum mencapai usia enam bulan, mengonsumsi levocetirizine tidak dianjurkan, karena data tentang efek obat pada kategori usia pasien ini sangat terbatas.

Untuk anak-anak berusia satu hingga dua tahun, dosis yang dianjurkan adalah 2,5 mg, yang setara dengan sepuluh tetes yang diberikan ke dalam tubuh dua kali sehari.

Untuk anak-anak berusia dua hingga enam tahun, dosis yang dianjurkan adalah 2,5 mg, setara dengan sepuluh tetes dibagi menjadi dua dosis harian.

Namun, tergantung pada kondisi pasien, dokter yang merawat secara individual menyesuaikan durasi terapi, metode pemberian dan dosis levocetirizine.

Jika pasien juga menderita disfungsi ginjal, dosis Alerzin disesuaikan. Produsen memberikan rekomendasi berikut mengenai hal ini:

• Jika, selama uji klinis, klirens kreatinin pasien berada dalam kisaran 30 hingga 49 ml/menit, dosis obat yang dianjurkan adalah 5 mg, yang setara dengan satu tablet atau 20 tetes larutan. Interval antara dosis harus dipertahankan pada 48 jam (dua hari).
• Jika hasil tes menunjukkan klirens kreatinin di bawah 30 ml/menit, dosis obat yang dianjurkan adalah 5 mg, yang setara dengan satu tablet atau 20 tetes larutan. Interval antar dosis harus 72 jam (tiga hari).

Jika pasien sudah memasuki usia pensiun, tetapi hasil analisis tidak menunjukkan adanya kelainan pada fungsi ginjal, dosis Alerzin tidak perlu disesuaikan. Jika tidak, jumlah obat yang diresepkan tergantung pada klirens kreatinin, sesuai dengan rekomendasi di atas.

Jika pasien hanya memiliki riwayat gagal hati, tidak perlu menyesuaikan dosis obat yang diberikan.

Untuk anak-anak dengan gangguan fungsi ginjal, jumlah obat dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan berat badan dan tingkat bersihan kreatinin.

Lamanya pengobatan bergantung pada gejala yang muncul. Dalam kasus rinitis alergi kronis, pengobatan Alerzin dapat dilanjutkan selama satu tahun.

Gunakan Alerzina selama kehamilan

Karena saat ini belum ada data tentang kemampuan zat aktif obat yang dimaksud, levocetirizine, untuk menembus sawar darah-otak, penggunaan Alerzin selama kehamilan tidak dianjurkan. Tidak ada pula fakta yang dapat diandalkan tentang keamanan levocetirizine untuk perkembangan embrio normal.

Apabila diperlukan terapi alergi pada saat ibu muda sedang menyusui bayi baru lahir, maka pemberian ASI harus dihentikan selama masa pengobatan, setelah berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter yang merawat.

Kontraindikasi

Obat apa pun yang digunakan dalam pengobatan terapeutik memiliki efek tertentu pada tubuh pasien, baik secara lokal maupun sistemik. Oleh karena itu, ada kemungkinan kontraindikasi terhadap penggunaan Alerzin. Kontraindikasi tersebut adalah:

• Meningkatnya kepekaan individu terhadap levocetirizine atau komponen obat lainnya, serta beberapa turunan piperazine.
• Karena lapisan permukaan obat mengandung laktosa monohidrat, bentuk tablet tidak disarankan untuk digunakan oleh pasien dengan riwayat malabsorpsi glukosa-galaktosa, galaktosemia atau defisiensi laktosa.
• Alerzin dalam bentuk tablet tidak diresepkan jika pasien tidak menggunakannya selama dua tahun, karena ketidaksempurnaan perkembangan fisiologisnya.
• Kontraindikasi penggunaan Alerzin meliputi kehamilan dan menyusui.
• Jika klirens kreatinin di bawah 10 ml/menit dan pasien memiliki disfungsi ginjal berat yang nyata.
• Pasien lanjut usia. Perubahan yang berkaitan dengan usia dapat menyebabkan penurunan filtrasi glomerulus, dan levocetirizine cenderung menyebabkan retensi urin.
• Orang dengan gangguan fungsi ginjal harus berhati-hati dalam mengonsumsi obat ini, dengan menyesuaikan dosis dan interval pemberian.
• Berhati-hatilah saat meresepkan levocetirizine jika pasien terlibat dalam mengemudi atau mengoperasikan mesin bergerak yang memerlukan perhatian khusus dan berpotensi membahayakan.
• Kondisi tubuh pasien yang menyebabkan retensi urin. Misalnya, cedera yang memengaruhi sumsum tulang belakang atau hiperplasia prostat, dll.
• Kecenderungan tubuh terhadap reaksi alergi.
  

Efek samping Alerzina

Umumnya, obat-obatan yang berbahan dasar levocetirizine dapat ditoleransi dengan baik oleh tubuh pasien, tetapi dalam keadaan tertentu, gejala negatif dapat terjadi. Saat mengonsumsi Alerzin, dalam beberapa kasus, efek samping berikut dapat terjadi:

• Saluran pencernaan dan organ pencernaan lainnya dapat bereaksi:

• Rasa haus disebabkan oleh kekeringan pada mukosa mulut.
• Diare dan sembelit.
• Nyeri kram di perut merupakan respons terhadap iritasi selaput lendir saluran pencernaan.
• Hepatitis.
• Mual, yang jika sangat parah, dapat menyebabkan muntah.
• Gangguan buang air kecil, retensi urin.
• Kegagalan produksi enzim hati.

• Reaksi sistem saraf pusat:

• Insomnia atau sebaliknya, mengantuk.
• Gangguan rasa.
• Pingsan.
• Munculnya sesak napas.
• Pusing.
• Gangguan psikopatologis ringan (asthenia).
• Meningkatnya kelelahan.
• Gangguan sensitivitas kulit (parestesia).
• Tremor dan kejang.
• Perasaan euforia dan halusinasi.
• Ketidakstabilan emosi, pikiran bunuh diri.
• Gejala nyeri di daerah kepala.

• Manifestasi alergi:

• Iritasi kulit.
• Gatal-gatal.
• Anafilaksis.
• Hiperemia.
• Gatal.
• Ruam kulit.
• Edema, pada kasus yang sangat parah, hingga edema Quincke.

• Reaksi sistem kardiovaskular ditunjukkan dengan munculnya peningkatan denyut jantung.
• Organ penglihatan mungkin bereaksi dengan gangguan pada kejelasan dan kejernihan persepsi gambar.
• Manifestasi dari sifat yang berbeda:

• Mialgia adalah nyeri otot dengan intensitas dan sifat yang bervariasi.
• Peningkatan berat badan.
• Nafsu makan meningkat.

Jika satu atau lebih gejala di atas muncul, Anda harus berhenti mengonsumsi Alerzin. Ini mungkin cukup agar manifestasi patologis hilang dengan sendirinya. Namun, tidak ada salahnya untuk berkonsultasi dengan dokter dan memberitahukan kepadanya tentang efek negatifnya pada tubuh.

Overdosis

Jika pasien, selama perawatan, cukup bertanggung jawab dalam mengikuti petunjuk dan dosis obat yang dianjurkan, maka tidak perlu takut mendapatkan dosis Alerzin yang berlebihan. Jika petunjuk dilanggar, dan overdosis obat tetap terjadi, tubuh pasien mampu merespons fakta ini dengan mengubah suasana hati dan kondisi tubuh: kantuk diamati, yang secara tajam digantikan oleh peningkatan rangsangan, dan sebaliknya.

Saat ini belum ada penawar yang jelas yang dapat memblokir efek levocetirizine. Oleh karena itu, jika gejala-gejala ini muncul, Anda harus berkonsultasi dengan dokter spesialis. Ia akan melakukan pemeriksaan, menyesuaikan dosis dan, jika perlu, meresepkan pengobatan simtomatik atau suportif. Jika tidak lebih dari dua jam telah berlalu sejak pemberian dosis besar levocetirizine, sebaiknya Anda menginduksi muntah atau membersihkan lambung. Hemodialisis tidak efektif dalam situasi ini.

Interaksi dengan obat lain

Setiap pengobatan yang kompleks merupakan peluang untuk meningkatkan efektivitas pengobatan, tetapi juga kemungkinan mengarah pada hasil yang berlawanan dan tidak terduga. Oleh karena itu, pemilihan obat yang tepat merupakan tugas setiap dokter, yang kesehatannya, dan terkadang kehidupan pasiennya, bergantung padanya. Pilihan yang tepat adalah tingkat kualifikasi dan pengalaman dokter. Saat memasukkan obat apa pun ke dalam protokol pengobatan, perlu diketahui pengaruh timbal baliknya jika digunakan bersama-sama. Mari kita pertimbangkan interaksi Alerzin dengan obat lain, yang disebabkan oleh karakteristik farmakodinamik levocetirizine.

Pasangan Alerzin dalam kombinasi dengan pseudoefedrin, simetidin, diazepam, azitromisin, glipizid, ketokonazol atau eritromisin bekerja dengan baik dan saling melengkapi dengan baik.

Alerzine harus diberikan dengan hati-hati bersamaan dengan obat penenang, karena pengaruh timbal balik dan efek totalnya pada tubuh pasien belum sepenuhnya jelas. Dalam kasus penggunaan Alerzine bersamaan dengan obat yang menekan reseptor sistem saraf pusat, levocetirizine sedikit meningkatkan karakteristiknya.

Dengan pemberian bersamaan levocetirizine dan teofilin, yang diminum dengan dosis harian 0,4 g, diamati sedikit penurunan pembersihan levocetirizine, sekitar 16%.

Penggunaan gabungan obat yang dimaksud dan etil alkohol tidak dapat diterima.

Waktu dan volume asupan makanan tidak memiliki efek yang signifikan terhadap karakteristik terapeutik obat. Namun, levocetirizine tidak boleh dikonsumsi bersama makanan. Dalam kasus ini, ada sedikit penurunan aktivitas penyerapan obat oleh mukosa gastrointestinal.

[ 1 ], [ 2 ]

Kondisi penyimpanan

Efektivitas obat yang digunakan bergantung pada seberapa baik kondisi penyimpanan Alerzin dijaga. Obat ini harus disimpan di ruangan dengan suhu tidak lebih dari 25 derajat Celsius. Tempat penyimpanan harus kering dan tidak terkena cahaya, terutama sinar matahari langsung. Tempat penyimpanan harus dibatasi agar tidak dapat diakses oleh anak kecil.

Kehidupan rak

Jika semua kondisi penyimpanan obat terpenuhi, masa simpan obat yang dimaksud adalah dua tahun. Jika obat disajikan dalam bentuk tetes, maka setelah membuka botol, efektivitas terapeutik yang dibutuhkan dipertahankan selama empat minggu berikutnya. Setelah ini, tetes Alerzin tidak boleh digunakan. Tanggal kedaluwarsa akhir obat harus dicantumkan pada kemasan.