Antabuse

Antabuse adalah zat yang digunakan dalam kasus gangguan kecanduan (ketergantungan alkohol).

Mekanisme efek antialkohol obat ini terkait dengan efeknya pada metabolisme alkohol di dalam tubuh dengan menghalangi aktivitas sistem enzim yang terlibat dalam transformasi alkohol. Bersamaan dengan ini, obat ini juga menghalangi aksi asam 5-oksiindoleasetat dengan adrenalin, yang menyebabkan akumulasi asetaldehida dalam darah, yang menyebabkan munculnya gangguan somatovegetatif pada seseorang (potensiasi detak jantung, penurunan tekanan darah, sesak di daerah dada, menggigil, perasaan ngeri, dll.).

Indikasi Antabuse

Obat ini digunakan untuk terapi pada orang yang menderita alkoholisme kronis (semua jenis dan fase penyakit).

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet effervescent berwarna putih atau hampir putih dengan berat 200 dan 400 mg. Ada tepi miring dan garis skor serta tanda "CD" - di satu sisi ada garis skor dan "C" - di sisi lain ada garis skor.

Farmakokinetik

Disuntikkan ke jaringan otot, disulfiram mengkristal dengan kecepatan sangat tinggi, diikuti oleh pembentukan sejumlah besar kristal kecil, dan kemudian secara bertahap masuk ke dalam darah. Tingkat kelarutan lipid yang tinggi memungkinkan disulfiram didistribusikan secara luas di dalam tubuh dan terakumulasi dalam jaringan lemak.

Disulfiram mengalami proses metabolisme cukup cepat dengan pembentukan unsur DDC; sebagian zat tersebut dikeluarkan dalam bentuk karbon disulfida bersama udara yang dihembuskan pasien, dan sebagian lainnya terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan metil-DDC, yang diubah menjadi komponen aktif terapeutik metil-DTC.

Waktu paruh metil-DTC sekitar 10 jam, dan efek penghambatannya terhadap aldehida dehidrogenase berlangsung lebih lama. Akan tetapi, meskipun unsur-unsur metabolik berada dalam konsentrasi rendah, manifestasi seperti disulfiram-etanol dapat berkembang dalam waktu 20 hari sejak pemberian obat.

Dalam kasus disfungsi hati ringan atau sedang, proses metabolisme tidak melemah. Dalam kasus sirosis hati, terjadi peningkatan kadar metabolit dalam darah.

Ekskresi unsur-unsur metabolisme terutama terjadi melalui urin. Sebagian dikeluarkan melalui udara yang dihembuskan (dalam bentuk karbon disulfida). Sebanyak 20% lainnya dalam bentuk disulfiram konstan dikeluarkan melalui feses.

Dosis dan administrasi

Sebelum memulai terapi, perlu dilakukan pemeriksaan lengkap terhadap pasien. Selain itu, perlu dilakukan pembicaraan dengannya, yang harus disampaikan bahwa ia dilarang keras mengonsumsi obat-obatan atau minuman beralkohol selama masa terapi. Setelah ini, perlu untuk mendapatkan persetujuan tertulisnya dan tanda terima bahwa ia telah diperingatkan tentang risiko mengonsumsi obat-obatan dan alkohol, serta tentang kewajiban untuk mematuhi ketentuan kursus terapi dan rehabilitasi jangka panjang.

Selain itu, sebelum memulai pengobatan, perlu untuk menghilangkan gejala putus zat sepenuhnya dan menyelesaikan rangkaian penguatan umum, detoksifikasi, dan pengobatan simtomatik. Bersamaan dengan ini, dianjurkan untuk melakukan prosedur psikoterapi rasional. Selain itu, 1-3 hari sebelum menggunakan obat, Anda harus benar-benar berhenti menggunakan obat penenang, pil tidur, neuroleptik, dan antidepresan. Sebelum memulai terapi, pasien harus memiliki manifestasi klinis sindrom pasca putus zat: keinginan psikologis yang kuat untuk obat-obatan dan alkohol, suasana hati yang buruk, mudah tersinggung, gangguan tidur, kecemasan, kehilangan nafsu makan, dan ketakutan.

Tablet effervescent dilarutkan dalam air dalam jumlah yang cukup untuk melarutkan obat secara menyeluruh. Pengobatan diresepkan setelah pemeriksaan menyeluruh terhadap pasien dan peringatan tentang konsekuensi dan komplikasi. Minum 200-500 mg 1-2 kali sehari sesuai dengan rejimen individu. Setelah 7-10 hari, uji alkohol disulfiram dilakukan (20-30 ml vodka setelah minum 500 mg obat); jika reaksinya lemah, dosis alkohol ditingkatkan 10-20 ml (dosis maksimum vodka adalah 100-120 ml). Uji diulang setelah 1-2 hari di rumah sakit dan setelah 3-5 hari pada pasien rawat jalan, dengan penyesuaian dosis alkohol dan/atau obat sesuai kebutuhan. Selanjutnya, dosis pemeliharaan 150-200 mg/hari dapat digunakan selama 1-3 tahun.

[ 1 ]

Gunakan Antabuse selama kehamilan

Antabuse dilarang digunakan selama kehamilan. Sebelum memulai terapi, pasien harus benar-benar menyingkirkan kemungkinan kehamilan, dan menggunakan alat kontrasepsi yang andal selama terapi.

Selama masa pengobatan, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terkait dengan disulfiram;
• tahap parah penyakit yang mempengaruhi sistem kardiovaskular: aterosklerosis di area pembuluh darah otak, kardiosklerosis parah, aneurisma aorta, kondisi pra atau pasca infark, tekanan darah tinggi (tingkat 2-3), insufisiensi koroner, patologi kardiovaskular dekompensasi dan penyakit parah yang mempengaruhi pembuluh darah otak;
• tahap parah gagal hati;
• penyakit endokrin, termasuk hipertiroidisme dan diabetes (berat atau sedang);
• sindrom epileptiform dan epilepsi (tidak termasuk epilepsi yang berhubungan dengan alkohol);
• patologi neuropsikiatri kronis (termasuk psikosis manik-depresif dan skizofrenia);
• borok pada saluran cerna pada tahap akut atau dengan munculnya perdarahan;
• penyakit yang mempengaruhi sistem hematopoietik;
• neuritis yang mempengaruhi saraf optik atau pendengaran, serta polineuritis;
• glaukoma;
• kombinasi dengan isoniazid, fenitoin atau metronidazol;
• tuberkulosis (juga didiagnosis untuk pertama kalinya; disertai dengan infiltrat dan hemoptisis);
• menderita asma parah atau sedang;
• neoplasma ganas;
• leukopenia atau anemia;
• emfisema paru dan gagal napas berat;
• endarteritis yang bersifat obliterasi;
• infeksi otak yang bersifat menular dan gejala sisa setelah stroke atau infeksi;
• orang yang berusia di atas 60 tahun;
• konsumsi makanan atau minuman, serta obat-obatan atau kosmetik yang mengandung alkohol (dalam waktu 24 jam sejak pemberian disulfiram);
• sejarah psikosis;
• patologi traumatis.

Efek samping Antabuse

Efek sampingnya meliputi:

• Gangguan pada fungsi sistem saraf: mono- atau polineuropati, neuritis di area saraf optik, polineuritis yang memengaruhi kaki, kantuk, disorientasi, gangguan memori, sakit kepala, dan gangguan yang bersifat neuropsikiatri sering diamati. Terkadang kejang epileptiform berkembang;
• masalah pencernaan: rasa logam. Kadang-kadang terjadi kehilangan nafsu makan, diare, muntah, hepatitis atau penyakit kuning;
• gejala alergi: gatal atau ruam epidermis;
• disfungsi seksual: melemahnya potensi secara berkala;
• manifestasi yang terkait dengan senyawa disulfiram-etanol: gangguan irama jantung, infark miokard, kolaps, edema serebral, dan serangan angina. Selain itu, insufisiensi koroner dengan penurunan fungsi jantung, pernapasan dangkal aritmia (atau penghentian totalnya), serta sianosis pada kuku atau bibir dapat terjadi;
• lainnya: sakit tenggorokan atau batuk kering, kelelahan parah, ketakutan, bau obat yang menyengat dari mulut dan nyeri hebat di area suntikan dengan perkembangan penyinaran ke kaki, serta rasa hangat di tenggorokan. Kadang-kadang dapat terjadi peningkatan suhu hingga 37-38 ^o C, urin berwarna gelap dan anuria refleks;
• Perubahan hasil tes: Hasil tes fungsi hati dapat berubah.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, ada peningkatan gejala samping, perkembangan ensefalopati atau tanda ekstrapiramidal; kebingungan kesadaran juga diamati. Dalam gangguan yang parah, ada kegagalan fungsi sistem kardiovaskular dan keadaan koma.

Tindakan simptomatis dilakukan. Pada kasus yang parah, pasien dibaringkan secara horizontal, dengan bantal pemanas di kaki, dan diberikan amonia untuk dicium serta diberikan vitamin C dan glukosa secara intravena.

Jika fungsi jantung melemah, digunakan corazol, cordiamine, kafein atau kamper.

Jika terjadi penurunan tekanan darah, efedrin, striknin, adrenalin, serta metazon dan prednisolon digunakan. Lobeline atau cytitone digunakan secara subkutan; karbogen juga harus dihirup.

Selama serangan epileptiform, cairan magnesium sulfat 25% (5 ml) yang diencerkan dalam glukosa 40% (20-40 ml) diberikan, serta 2-4 ml seduxen. Enema dengan klorohidrat juga dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Menggabungkan obat dengan antikoagulan kumarin (termasuk warfarin) menyebabkan peningkatan aktivitas antikoagulan dan meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Disulfiram menghambat efek enzim hati, itulah sebabnya penggunaannya bersama dengan zat-zat yang proses metabolismenya dilakukan di dalam hati dapat menyebabkan terganggunya metabolisme hati.

Kombinasi obat dan turunan fenotiazin, trisiklik, dan MAOI dapat meningkatkan risiko efek samping yang terkait dengan interaksi obat.

Pemberian bersama dengan buspirone, secara teori, dapat memicu perkembangan gangguan mental (seperti mania).

Penggunaan dengan disulfiram mengurangi nilai pembersihan imipramine dan desipramine.

Kombinasi Antabuse dan amitriptyline dapat meningkatkan aktivitas obat disulfiram, tetapi pada saat yang sama efek toksik amitriptyline pada sistem saraf pusat dapat meningkat.

Pemberian bersama kloridazepoksida dan diazepam meningkatkan nilai plasma, yang terkadang menyebabkan pusing. Efek diazepam dapat melemahkan keparahan efek disulfiram-alkohol. Ada kemungkinan peningkatan sifat toksik temazepam.

Pemberian bersama dengan isoniazid dapat memicu depresi dan pusing; dengan kafein - menyebabkan penurunan laju ekskresi elemen ini dari tubuh; penggunaan dengan metronidazol menyebabkan kebingungan dan perkembangan psikosis pada fase aktif; penggunaan dengan omeprazol dapat menyebabkan katatonia dan gangguan kesadaran.

Bila obat dikombinasi dengan perphenazine, terdapat risiko timbulnya manifestasi psikotik.

Penggunaan bersamaan dengan rifampisin menyebabkan perlambatan proses metabolisme dan ekskresinya.

Kombinasi obat dan phenazone memperpanjang waktu paruh obat yang terakhir.

Penggunaan dengan fenitoin dan turunan benzodiazepin lainnya, serta dengan morfin, barbiturat, dan pentidin meningkatkan efek samping dan efek terapeutik obat-obatan ini (karena peningkatan kadar plasma); tanda-tanda keracunan juga muncul.

Kombinasi dengan klorzoksazon meningkatkan nilai plasmanya.

Pemberian dengan klorpromazin dapat meningkatkan penurunan tekanan darah.

Ada informasi tentang terjadinya interaksi obat dengan zat-zat seperti amfetamin dan bupropion dengan metilfenidat.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan anak-anak; simpan dalam wadah tertutup rapat; simpan pada suhu ruangan, terhindar dari panas dan kelembapan yang berlebihan (bukan di kamar mandi atau di dekat wastafel); buang bila sudah kedaluwarsa atau tidak lagi diperlukan.

Kehidupan rak

Antabuse dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan terhitung dari tanggal pembuatan zat farmasi.

[ 4 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dilarang untuk digunakan pada anak-anak.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Antakson, Naltrexin, Lidevin dengan Biotredin, Teturam dan Vivitrol dengan Medichronal dan Disulfiram, serta Esperal, Colme dan Naltrex.