Anastrozole

Anastrozole (Anastrozole) adalah obat yang termasuk dalam golongan penghambat aromatase. Obat ini digunakan dalam onkologi, terutama dalam pengobatan kanker payudara pada wanita pascamenopause.

Kanker payudara dapat sensitif terhadap estrogen, hormon seks wanita yang dapat merangsang pertumbuhan sel kanker. Anastrozole bekerja dengan menghalangi aksi enzim aromatase, yang mengubah androgen (hormon seks pria) menjadi estrogen dalam jaringan, seperti jaringan lemak, yang belum terpapar hormon tersebut. Hal ini mengurangi kadar estrogen dalam tubuh wanita, yang dapat memperlambat pertumbuhan dan penyebaran sel kanker yang sensitif terhadap estrogen.

Anastrozole biasanya diminum dalam bentuk tablet sekali sehari. Penggunaan dan dosis ditentukan oleh dokter tergantung pada situasi spesifik pasien dan sifat kanker payudara.

Penting untuk diperhatikan bahwa anastrozole dapat menimbulkan efek samping termasuk nyeri otot, kelelahan, sakit kepala, hipertensi, kulit kemerahan, dan lain-lain. Pasien harus mendiskusikan efek samping apa pun dengan dokter mereka dan memastikan pemantauan medis rutin selama pengobatan.

Indikasi Anastrozole

1. Kanker payudara yang sensitif terhadap hormon: Anastrozole digunakan sebagai bagian dari pengobatan komprehensif kanker payudara yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause.
2. Pencegahan kekambuhan: Setelah operasi pengangkatan tumor payudara (mamektomi), anastrozole dapat digunakan pada beberapa pasien untuk mengurangi risiko kekambuhan kanker.
3. Mencegah kanker payudara pada wanita berisiko tinggi: Dalam beberapa kasus, anastrozole mungkin direkomendasikan bagi wanita berisiko tinggi terkena kanker payudara untuk mengurangi kemungkinan terkena kanker tersebut.

Surat pembebasan

Tablet berlapis: Anastrozole paling umum tersedia dalam bentuk tablet oral 1 mg. Ini adalah dosis standar yang digunakan untuk pemberian harian sebagai bagian dari terapi antihormonal untuk kanker payudara.

Farmakodinamik

1. Penghambatan aromatase: Tindakan utama anastrozole adalah menghambat enzim aromatase, yang bertanggung jawab untuk mengubah androgen (seperti testosteron) menjadi estrogen. Hal ini menyebabkan penurunan kadar estrogen dalam darah.
2. Mengurangi kadar estrogen: Dengan menghambat aromatase, anastrozole mengurangi kadar estrogen yang beredar dalam tubuh. Hal ini khususnya berguna dalam kasus di mana kadar estrogen yang tinggi dapat menjadi penyebab penyakit atau komplikasi tertentu, seperti kanker payudara atau tumor yang bergantung pada estrogen.
3. Penggunaan dalam Onkologi: Anastrozole digunakan secara luas dalam pengobatan kanker payudara pada wanita pascamenopause, terutama pada pasien yang tumornya positif reseptor estrogen.
4. Penggunaan Ginekologi: Anastrozole kadang-kadang digunakan untuk mengobati kondisi ginekologi tertentu yang terkait dengan hiperestrogenemia atau kadar estrogen yang tinggi.
5. Penggunaan Olahraga: Anastrozole terkadang digunakan dalam pengobatan olahraga untuk menurunkan kadar estrogen pada pria, terutama saat menggunakan steroid anabolik, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar estrogen dalam tubuh.
6. Efek Samping: Meskipun anastrozole secara umum ditoleransi dengan baik, obat ini dapat menimbulkan efek samping seperti sakit kepala, hipertensi, nyeri otot, artralgia, nyeri tulang, dan kesehatan tulang yang buruk (terutama pada wanita pascamenopause).

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Anastrozole diserap dengan cepat dan tuntas dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Obat ini biasanya diminum setiap hari dalam bentuk tablet.
2. Distribusi: Anastrozole memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah (sekitar 40%), terutama terhadap albumin. Obat ini menembus dengan baik ke dalam jaringan tubuh, termasuk tumor payudara.
3. Metabolisme: Anastrozole dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, termasuk hidroksianastrozole dan triazolanastrozole. Rute metabolisme utamanya adalah hidroksilasi cincin aromatik.
4. Ekskresi: Mekanisme utama ekskresi anastrozole dan metabolitnya adalah ekskresi ginjal, terutama dalam bentuk metabolit. Sekitar 10% dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin.
5. Waktu paruh: Waktu paruh anastrozole dari plasma adalah sekitar 50 jam. Ini berarti konsentrasinya dalam tubuh berkurang setengahnya sekitar 50 jam setelah pemberian.

Dosis dan administrasi

Cara penggunaan

Anastrozole diminum secara oral, tanpa memperhatikan asupan makanan. Dianjurkan untuk meminum tablet pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kestabilan konsentrasi zat aktif dalam darah.

• Tablet harus ditelan utuh dan minum air secukupnya.
• Tidak disarankan untuk mengunyah atau menghancurkan tablet.

Dosis

Dosis standar anastrozole adalah 1 mg sekali sehari. Rekomendasi dosis untuk berbagai situasi klinis diberikan di bawah ini:

Kanker payudara stadium awal

• Minum 1 mg sekali sehari.
• Pengobatan yang umum berlangsung selama 5 tahun, tetapi dapat diperpanjang hingga 10 tahun tergantung pada penilaian dokter dan faktor risiko individu.

Kanker payudara yang menyebar

• Minum 1 mg sekali sehari.
• Perawatan dilanjutkan selama ada respons klinis yang positif atau sampai ada tanda-tanda perkembangan penyakit.

Pencegahan kanker payudara

• Dalam beberapa kasus, anastrozole dapat diresepkan untuk mencegah kanker payudara pada wanita yang berisiko tinggi terkena penyakit tersebut.
• Minum 1 mg sekali sehari selama jangka waktu yang ditentukan oleh dokter Anda.

Petunjuk Khusus

• Pada insufisiensi ginjal: Penyesuaian dosis biasanya tidak diperlukan.
• Pada insufisiensi hati: Perhatian harus dilakukan saat meresepkan anastrozole, terutama pada bentuk disfungsi hati yang parah.
• Overdosis: Kasus overdosis jarang terjadi, tetapi jika gejala muncul, pengobatan simtomatik diperlukan.

Gunakan Anastrozole selama kehamilan

Obat ini ditujukan hanya untuk digunakan oleh wanita pascamenopause dan dapat membahayakan kehamilan jika digunakan selama kehamilan.

Berikut ini beberapa risiko potensial penggunaan anastrozole selama kehamilan:

1. Cacat lahir: Penggunaan anastrozole selama kehamilan dapat meningkatkan risiko cacat lahir pada janin.
2. Keterlambatan Janin: Anastrozole dapat memberikan pengaruh buruk pada perkembangan janin dan menyebabkan keterlambatan janin.
3. Aborsi: Penggunaan anastrozole pada trimester pertama kehamilan dapat meningkatkan risiko aborsi.
4. Risiko komplikasi ibu: Anastrozole juga dapat berdampak negatif pada kesehatan ibu selama kehamilan, menyebabkan sejumlah komplikasi.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap anastrozole atau salah satu bahan obat harus menghindari penggunaan obat ini.
2. Kehamilan: Penggunaan anastrozole dikontraindikasikan pada wanita hamil, karena dapat menyebabkan kelainan bawaan pada janin. Pada wanita selama pengobatan dengan anastrozole, perlu menggunakan metode kontrasepsi yang efektif.
3. Menyusui: Anastrozole juga tidak dianjurkan selama menyusui karena efeknya pada bayi belum diteliti.
4. Usia anak-anak: Keamanan dan kemanjuran anastrozole pada anak-anak belum ditetapkan, oleh karena itu tidak direkomendasikan untuk anak-anak.
5. Barang-barang yang memerlukan kehati-hatian: Pasien harus berhati-hati saat mengoperasikan mesin dan berpartisipasi dalam aktivitas yang memerlukan peningkatan konsentrasi, karena anastrozole dapat menyebabkan kantuk atau kelelahan.
6. Penyakit tulang dan rangka: Pada pasien dengan osteoporosis atau penyakit tulang lainnya, anastrozole harus digunakan dengan hati-hati karena dapat memperburuk kesehatan tulang.
7. Penyakit jantung dan pembuluh darah: Anastrozole juga dapat meningkatkan risiko komplikasi kardiovaskular, sehingga harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit jantung dan pembuluh darah.

Efek samping Anastrozole

1. Nyeri otot dan sendi: Ini adalah salah satu efek samping anastrozole yang paling umum. Pasien mungkin mengalami nyeri dan ketidaknyamanan pada otot dan sendi.
2. Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala saat menggunakan anastrozole.
3. Hipertensi: Beberapa pasien mungkin mengalami tekanan darah tinggi.
4. Hiperkolesterolemia: Meningkatnya kadar kolesterol darah mungkin merupakan efek samping anastrozole.
5. Osteoporosis: Penggunaan anastrozole jangka panjang dapat meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang.
6. Kelelahan cepat: Beberapa pasien mungkin mengalami kelelahan dan kelemahan selama pengobatan dengan anastrozole.
7. Ginekomastia: Pria mungkin mengalami pembesaran kelenjar susu.
8. Meningkatnya risiko penyakit kardiovaskular: Beberapa pasien, terutama mereka yang memiliki kecenderungan, mungkin mengalami masalah jantung dan pembuluh darah.
9. Gangguan psiko-emosional: Termasuk depresi, kecemasan, gangguan tidur dan gejala kejiwaan lainnya.
10. Pendarahan vagina: Dapat terjadi pada beberapa pasien.

Overdosis

Informasi tentang overdosis anastrozole terbatas, karena kasus overdosis serius biasanya tidak dijelaskan dalam literatur karena rendahnya toksisitas obat.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat yang memengaruhi sitokrom P450: Anastrozole dimetabolisme di hati dengan melibatkan enzim sistem sitokrom P450, terutama CYP3A4 dan CYP2D6. Oleh karena itu, obat yang menginduksi atau menghambat enzim ini dapat mengubah konsentrasi anastrozole dalam darah. Misalnya, inhibitor CYP3A4 (misalnya Ketoconazole, itraconazole) dapat meningkatkan konsentrasi anastrozole, dan inducer (misalnya Rifampicin, phenytoin) dapat menurunkannya.
2. Obat hiperestrogenik: Obat yang mengandung estrogen (misalnya, terapi hormon atau kontrasepsi) dapat mengurangi kemanjuran anastrozole karena bertentangan dengan mekanisme kerjanya.
3. Obat hipoestrogenik: Obat yang dapat menyebabkan hipoestrogenisme (misalnya, agonis hormon pelepas gonadotropin atau obat endometriosis) dapat meningkatkan efek anastrozole.
4. Obat yang memengaruhi hematopoiesis: Beberapa obat, seperti sitostatika atau obat yang digunakan dalam perawatan kanker, dapat meningkatkan risiko anemia bila digunakan bersama dengan anastrozole.
5. Obat yang memengaruhi jaringan tulang: Obat yang memengaruhi resorpsi tulang atau pembentukan tulang (misalnya, bifosfonat atau raloxifene) dapat meningkatkan efek anastrozole dalam mencegah osteoporosis yang disebabkan oleh pemberiannya.