Avodart

Avodart adalah salah satu obat yang digunakan untuk mengobati adenoma prostat. Bahan aktifnya, dutasteride, memiliki efek terapeutik pada hiperplasia prostat jinak. Obat ini memiliki efek maksimal satu hingga dua minggu setelah pasien mulai mengonsumsi obat tersebut.

[ 1 ]

Indikasi Avodart

Sebagai monoterapi:

Pengobatan dan pencegahan perkembangan hiperplasia prostat jinak dengan mengurangi ukuran kelenjar prostat, memperbaiki buang air kecil, mengurangi risiko retensi urin akut dan perlunya intervensi bedah.

Sebagai terapi kombinasi dengan α1-blocker:

Pengobatan dan pencegahan perkembangan hiperplasia prostat jinak dengan mengurangi ukuran prostat, memperbaiki buang air kecil, dan mengurangi risiko retensi urin akut serta kebutuhan untuk intervensi bedah. Kombinasi dutasterida dan penghambat adrenergik α1 tamsulosin telah dipelajari terutama.

Surat pembebasan

Obat untuk pengobatan adenoma prostat Avodart diproduksi dalam bentuk kapsul gelatin, yang berwarna kuning, lonjong, buram, dengan tulisan GX CE2 tercetak merah di satu sisi setiap kapsul.

Kapsul diproduksi dalam blister aluminium. Satu blister berisi sepuluh kapsul. Ada dua bentuk pelepasan Avodart - tiga blister dalam satu kemasan dan sembilan.

Farmakodinamik

Avodart adalah penghambat ganda 5a-reduktase. Obat ini ditandai dengan penekanan aktivitas isoenzim 5a-reduktase tipe pertama dan kedua, yang intinya adalah konversi testosteron menjadi 5a-dihidrotestosteron (DHT). Dihidrotestosteron adalah androgen utama yang bertanggung jawab atas hiperplasia jaringan kelenjar prostat.

Sejauh mana dutasteride memengaruhi seberapa banyak konsentrasi dihidrotestosteron menurun tergantung pada dosis obat, dan biasanya diamati setelah satu hingga dua minggu pengobatan. Setelah satu atau dua minggu mengonsumsi dosis 0,5 mg per hari, serum dihidrotestosteron menurun hingga 85-90%.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Dosis tunggal obat, setara dengan setengah miligram, menyebabkan konsentrasi maksimum zat aktif (dutastride) dalam serum, dicapai satu hingga tiga jam setelah mengonsumsi Avodart.

Persentase bioavailabilitas absolut obat tersebut adalah 60%.

Jika dutasteride diberikan dalam dosis tunggal atau ganda, ini akan menunjukkan bahwa volume distribusinya cukup besar (300 hingga 500 L). Dutasteride sangat terikat pada protein plasma (>99,5%).

Bahasa Indonesia: Jika obat diminum setiap hari selama enam bulan pada setengah miligram, maka konsentrasi dutasterida dalam serum (Css) yang stabil dapat dicapai. Mereka setara dengan sekitar 40 ng / ml. Dalam sebulan, 65% dari level ini biasanya tercapai, tanda sekitar 90% tercapai setelah sekitar tiga bulan. Setelah lima puluh dua minggu pengobatan, dutasterida akan terkonsentrasi dalam air mani dalam jumlah rata-rata 3,4 ng / ml (0,4 - 14 ng / ml). Sperma menerima sekitar 11,5% dutasterida, yang dikirim ke sana dari serum. Enzim CYP3A4 dari sistem sitokrom P450 meningkatkan metabolisme zat aktif, enzim inilah yang mengubah dutasterida menjadi dua metabolit monohidroksilasi. Itu tidak dipengaruhi oleh enzim sistem ini CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 atau CYP2D6. Setelah jangka waktu tertentu, ketika konsentrasi zat aktif mencapai keadaan tetap, serum mengandung: dutasterida itu sendiri yang tidak berubah, 3 metabolit utama (4'-hidroksidutasterida, 1,2-dihidrodutasterida, dan 6-hidroksidutasterida) dan 2 metabolit minor.

Metabolisme zat aktif Avodart ditandai dengan intensitas. Saat mengonsumsi setengah miligram pada siang hari, 1-15,4% (rata-rata 5,4%) dari dosis yang diminum dikeluarkan dalam tinja tanpa perubahan. Dosis yang tersisa akan direproduksi dalam bentuk metabolit.

Sejumlah kecil zat aktif dutasteride (kurang dari 0,1% dari dosis) akan dikeluarkan tanpa perubahan dalam urin. Bila diberikan secara terapeutik, waktu paruh terminalnya adalah tiga hingga lima minggu. Dutasteride dapat dideteksi dalam serum bahkan setelah Avodart dihentikan hingga enam bulan, biasanya pada konsentrasi sedikit lebih besar dari 0,1 ng/mL.

Farmakokinetik Avodart, atau lebih tepatnya zat aktif utamanya (dutasterida), adalah proses penyerapan tingkat pertama dan adanya dua proses eliminasi paralel: satu jenuh (yang bergantung pada konsentrasi) dan satu tidak jenuh (yang tidak bergantung pada konsentrasi). Ketika konsentrasi dutasterida serum rendah (kurang dari 3 ng/mL), kedua proses eliminasi dengan cepat menghilangkan zat aktif. Jika Avodart diminum sekali, terjadi eliminasi dutasterida yang cepat, suatu proses yang ditandai dengan waktu paruh yang pendek (dari tiga hingga lima hari).

Bila konsentrasi serum lebih besar dari 3 ng/mL, klirens dutasterida lebih lambat (0,35–0,58 L/jam), dan paling sering merupakan proses linier yang tidak jenuh. Bila konsentrasi bersifat terapeutik dengan dosis harian 0,5 mg, klirens dutasterida juga lebih lambat. Secara keseluruhan, klirens bersifat linier dan tidak bergantung pada konsentrasi zat.

Bila Avodart dikonsumsi oleh pria lanjut usia, dosisnya tidak perlu dikurangi.

Dosis dan administrasi

Avodart diminum secara oral, waktu makan tidak menjadi masalah. Kapsul ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dibuka (faktanya, komposisi kapsul dapat merusak mukosa mulut).

Pria dewasa, termasuk lansia, dianjurkan mengonsumsi dosis Avodart berikut: satu kapsul (0,5 mg dutasteride) sekali sehari.

Avodart bekerja cukup cepat, dalam waktu pengobatan yang singkat, tetapi dokter menyarankan untuk mengonsumsi obat tersebut setidaknya selama enam bulan untuk mencapai efek terapi yang maksimal. Untuk menyembuhkan BPH, Avodart diresepkan sebagai monoterapi, dapat juga dikombinasikan dengan penghambat α1-adrenergik.

Untuk kelompok pasien khusus:

• Jika terjadi disfungsi ginjal: jika Anda mengonsumsi dosis standar 0,5 mg obat, maka ginjal akan menerima kurang dari 0,1%. Oleh karena itu, jika terjadi disfungsi ginjal, pasien mengonsumsi dosis standar obat, tidak perlu menguranginya.
• Jika pasien memiliki gangguan fungsi hati, dokter menyarankan untuk mengonsumsi Avodart dengan hati-hati. Saat ini belum ada data tentang pengobatan kelompok pasien ini dengan Avodart. Namun, dutasteride memiliki metabolisme yang intensif, waktu paruh obatnya adalah tiga hingga lima minggu, jadi kehati-hatian saat digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati tidak akan merugikan.

Gunakan Avodart selama kehamilan

Efek Avodart dan bahan aktif utamanya dutasteride pada sperma dan kesuburan masing-masing pasien belum diteliti secara memadai hingga saat ini.

Mengonsumsi Avodart sangat dikontraindikasikan bagi wanita. Area ini juga belum banyak diteliti, namun ada dugaan bahwa dutasteride menekan kadar DCT, sehingga perkembangan alat kelamin pada janin laki-laki dapat terhambat. Juga tidak diketahui apakah dutasteride masuk ke dalam ASI ibu menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Avodart adalah adanya:

• hipersensitivitas terhadap zat aktif obat (dutasteride), serta komponen lainnya;
• hipersensitivitas terhadap inhibitor 5α-reduktase lainnya.

Wanita dan anak-anak tidak boleh mengonsumsi obat ini dalam kondisi apa pun – obat ini merupakan kontraindikasi bagi mereka.

Jika pasien memiliki gagal hati, Avodart diresepkan dengan kehati-hatian khusus.

Efek samping Avodart

Efek samping Avodart dan bahan aktifnya dutasteride meliputi:

• Sistem kekebalan tubuh dalam kasus yang sangat jarang dapat bereaksi dengan reaksi alergi (ruam, gatal, urtikaria, pembengkakan lokal), serta angioedema.
• Sistem reproduksi tubuh cukup sering bereaksi terhadap obat dengan perubahan libido, gangguan ejakulasi, disfungsi ereksi, ginekomastia (adanya nyeri dan pembesaran kelenjar susu).
• Mengonsumsi Avodart dapat menyebabkan alopecia (rambut rontok pada tubuh) dan hipertrikosis pada kulit.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Overdosis

Ketika pasien diberi dosis 40 mg per hari selama penelitian, yang delapan puluh kali lipat dari dosis terapeutik, tidak ada efek samping yang tercatat selama seminggu. Selain itu, tidak ada efek samping yang terdeteksi ketika pasien mengonsumsi 5 mg selama enam bulan, tidak ada perbedaan dari dosis yang dianjurkan.

Jika overdosis Avodart terjadi, pengobatan simtomatik dan suportif diresepkan (tidak ada penawar untuk dutasteride).

Kondisi penyimpanan

Avodart disimpan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi tiga puluh derajat Celsius.

Kehidupan rak

Avodart memiliki umur simpan empat tahun.