Azimed

Azimed adalah obat antimikroba untuk penggunaan sistemik. Termasuk dalam kategori lincosamides, macrolides, serta streptogramins.

Indikasi Azimeda

Hal ini digunakan untuk menghilangkan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang peka terhadap zat azitromisin:

• penyakit organ THT (seperti tonsilitis atau faringitis tipe bakteri, radang telinga tengah dan sinusitis);
• infeksi pada saluran pernafasan (seperti bronkitis tipe bakteri dan pneumonia non-rumah sakit);
• penyakit menular di jaringan lunak dan kulit: eritema yang bermigrasi (tahap awal dari tick borreliosis), impetigo dan erysipelas, serta pyodermatosis sekunder;
• PMS: cervicitis atau uretritis dengan tipe yang rumit / tidak rumit.

[1]

Surat pembebasan

Lepaskan dalam kapsul, 6 atau 10 bagian di dalam blister. Dalam kemasan terpisah - 1 piring melepuh.

Farmakodinamik

Azitromisin adalah azalida (kategori baru dari kelompok macrolide) dan memiliki sejumlah besar efek antimikroba. Ini disintesis dengan subunit 50S (50s) 50S dari bakteri sensitif dan menekan ikatan protein bergantung RNA. Sebagai hasil dari proses ini, multiplikasi dan pertumbuhan mikroba melambat. Pada konsentrasi tinggi obat dalam tubuh, sifat bakterisasinya dapat terwujud.

Azitromisin memiliki spektrum efek yang cukup besar dan secara aktif mempengaruhi mikroorganisme patogen berikut ini:

• memisahkan kuman jenis Gram positif: pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactia, streptococci tipe C, F, dan juga G, Staphylococcus aureus dan S. Viridans;
• kuman tipe gram negatif: batang Influenza, H. Parainfluenzae, tongkat Ducrea, Moraxella cataralis, tongkat pertusis, tongkat parasetil, Gonococcus dan Gardnerella vaginalis;
• sensitif terhadap zat anaerob: peptostreptococci dan peptococci, Bacteroides bivius dan clostridia perfringence;
• secara efektif mempengaruhi bakteri intraselular dan lainnya, di antaranya: legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, mycoplasma pneumonia, ureaplasma urealiticum, treponema pucat dan Borrelia Burgdorfer.

Tidak berpengaruh terhadap kuman jenis gram positif, tahan terhadap eritromisin.

[2], [3]

Farmakokinetik

Tingkat bioavailabilitas untuk asupan obat dalam adalah sekitar 37% (dengan efek "transmisi hati pertama"). Di dalam serum, konsentrasi puncak mencapai 2-3,5 jam setelah pemberian oral dan mencapai 0,4 mg / l (setelah pemberian oral 500 mg LS). Obat tersebut dengan cepat menembus ke dalam jaringan dan organ sistem genitourinari (di antaranya prostat), serta organ pernapasan, jaringan lunak dan kulit. Di dalam sel dengan jaringan, indikator zat lebih tinggi daripada di dalam serum (10-100 kali). Parameter plasma ekuilibrium mencapai 5-7 hari kemudian. Zat dalam jumlah besar berakumulasi di dalam fagosit, memindahkannya ke tempat peradangan atau infeksi. Di sana secara bertahap dilepaskan oleh fagositosis.

Sintesis dengan protein memiliki tingkat berbanding terbalik dengan nilai zat di dalam darah (7-50% obat). Sekitar 35% dosis terkena metabolisme hati (proses dimetilasi), akibatnya zat tersebut kehilangan aktivitasnya. Sekitar 50% obat diekskresikan tidak berubah dengan empedu, dan 4,5% lainnya - dengan urine, dalam 72 jam.

Waktu paruh plasma kira-kira 14-20 jam (intervalnya 8-24 jam setelah obat dikonsumsi) dan jam ke 41 (interval dalam 24-72 jam). Sifat farmakokinetik obat secara signifikan berubah bila dikonsumsi dengan makanan.

Pada pria usia lanjut (65-85 tahun), tidak ada perubahan pada farmakokinetik obat-obatan, namun pada wanita, tingkat puncaknya meningkat 30-50%. Pada anak kecil (umur 1-5 tahun), konsentrasi puncak AUC, dan masa paruh zat berkurang.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, sekali sehari (sebelum makan selama 1 jam atau 2 jam setelah itu - ini diperlukan, karena penggunaan gabungan dengan makanan mempengaruhi penyerapan azitromisin). Kapsul tidak bisa dibuka atau dibagi menjadi dua bagian.

Untuk remaja dengan berat 45 kg, orang dewasa dan orang tua:

• untuk menghilangkan infeksi pada saluran pernapasan dan organ THT, serta jaringan lunak dan kulit (tidak termasuk eritema bermigrasi dari tipe kronis) - dosis harian adalah 500 mg (untuk 1 gelas 2 kapsul). Ambillah dalam waktu 3 hari;
• untuk menghilangkan eritema yang bermigrasi untuk mengambil kapsul harus diberikan sehari sekali selama 5 hari. Pada saat yang sama pada hari pertama, ukuran dosisnya adalah 1 g (minum 4 kapsul LS), dan selama 2-5 hari - 500 mg (minum 2 kapsul obat);
• untuk pengobatan PMS: satu dosis tunggal 1 g obat (4 kapsul).

Jika Anda melewatkan penggunaan obat-obatan yang Anda butuhkan untuk segera mengambil kapsul yang tidak terjawab, dan semua teknik selanjutnya harus dilakukan pada interval 24 jam.

[8]

Gunakan Azimeda selama kehamilan

Karena tidak ada informasi tentang penerimaan keamanan Azimeda selama kehamilan atau menyusui, harus digunakan hanya dalam kasus-kasus di mana manfaat kemungkinan penggunaannya bagi perempuan adalah lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada bayi atau janin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi adalah intoleransi terhadap komponen aktif atau unsur obat lainnya, serta antibiotik ketolide dan macrolide lainnya. Jangan berikan obat dalam bentuk kapsul kepada anak-anak, yang beratnya kurang dari 45 kg.

[4], [5], [6]

Efek samping Azimeda

Seringkali zat azitromisin ditoleransi dengan cukup baik, namun dalam beberapa kasus, bila diberikan, mungkin ada efek samping seperti itu:

• Reaksi dari CCC: ada kasus aritmia seperti pirouette (ini termasuk juga takikardia ventrikel), palpitasi, serta penurunan tekanan darah;
• manifestasi saluran gastrointestinal: diare, kembung, mual, perubahan pada naungan lidah, sakit perut, gangguan pencernaan, sembelit dan muntah, serta perkembangan pankreatitis, gastritis dan bentuk kolitis pseudomembran;
• organ sistem hepatobiliari: pengembangan hepatitis (juga nekrotik dan fulminan dalam bentuknya), kolestasis intrahepatik dan insufisiensi ginjal (kadang-kadang dapat menyebabkan kematian), dan sebagai tambahan gangguan di hati;
• Kelainan neurologis: penampilan parestesia, kejang, sakit kepala dan pusing. Selain itu, perkembangan hypoesthesia, agesia dan dysgeusia, parosmia, miastenia gravis dan anosmia. Ada pingsan, kegelisahan psikomotor, serta rasa kantuk atau sebaliknya insomnia;
• Gangguan mental: rasa agresif, gugup, cemas atau cemas;
• reaksi aparatus vestibular dan organ pendengaran: tuli yang dapat disembuhkan, vertigo, dan juga telinga;
• gangguan visual: gangguan penglihatan;
• reaksi sistem getah bening dan hematopoietik: pengembangan bentuk hemolitik anemia, dan juga leuko-, trombositopenik atau neutropenia;
• jaringan subkutan dan kulit: gatal, fotosensitisasi dan letusan, pengembangan urtikaria, sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, eritema multiformis atau edema Quincke;
• manifestasi jaringan ikat dan organ OA: pengembangan artralgia;
• organ sistem buang air kecil: pengembangan gagal ginjal dalam bentuk akut atau nefritis tubulointerstitial;
• penyakit invasif atau menular: penampilan kandidiasis (juga di mulut), infeksi vagina;
• gangguan alergi: manifestasi anafilaksis, hipersensitivitas;
• Reaksi umum: perkembangan anoreksia, astenia, kelelahan parah, munculnya nyeri pada sternum, malaises dan edema;
• Perubahan hasil penelitian laboratorium: pengembangan eosinofilia atau limfositopenia, peningkatan kreatinin, AST, ALT dan bilirubin, penurunan tingkat darah bikarbonat, perpanjangan interval QT pada EKG dan perubahan potassium.

[7]

Overdosis

Akibat overdosis, adalah mungkin untuk mengembangkan kelainan yang analog dengan efek samping setelah penggunaan dosis obat standar.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, arang aktif harus diambil dan perawatan simtomatik harus dilakukan untuk menunjang kerja organ vital.

Interaksi dengan obat lain

Dengan hati-hati, perlu dilakukan azitromisin jika menggunakan obat lain secara bersamaan yang dapat memperpanjang interval QT.

Selama studi tentang interaksi antasida obat, tidak ada perubahan tingkat ketersediaan hayati, walaupun kadar plasma puncak berkurang sekitar 25%. Oleh karena itu, dianjurkan untuk menggunakan azitromisin sebelum minum obat antasid (selama 1 jam) atau setelahnya (setelah 2 jam).

Derivatif ergot dalam kombinasi dengan azitromisin secara teori dapat memprovokasi kemunculan ergotisme.

Beberapa perwakilan dari macrolides terkait mempengaruhi metabolisme siklosporin. Karena uji klinis dan farmakokinetik untuk kemungkinan interaksi dalam kasus penerimaan Azimed bersamaan dengan siklosporin belum dilakukan, perlu dilakukan evaluasi secara hati-hati gambaran klinis sebelum penunjukan penghitungan data obat secara kompleks. Jika terapi kombinasi dianggap dapat dibenarkan, selama kursus diperlukan pemantauan secara hati-hati parameter siklosporin dan sesuaikan dosisnya sesuai dengan kebutuhan.

Azitromisin tidak mempengaruhi sifat antikoagulan dari dosis tunggal (15 mg) warfarin, walaupun ada bukti adanya peningkatan sifat ini dengan penggunaan bersamaan antikoagulan coumarinik (oral) dengan azitromisin. Tidak mungkin untuk mengidentifikasi penyebab dampak seperti itu, namun perlu mempertimbangkan hal ini. Oleh karena itu, dianjurkan untuk terus memantau tingkat PTV pada individu yang diobati dengan obat ini.

Pada beberapa individu yang diobati secara makro dapat mempengaruhi proses metabolisme usus digoksin. Oleh karena itu, bila kombinasi azitromisin dengan obat ini diperlukan untuk mengingat kemungkinan peningkatan indikator digoksin dan memantau perubahannya selama masa pengobatan.

Tidak ada informasi tentang interaksi azitromisin dan terfenadin. Penerimaan simultan obat ini harus dilakukan dengan hati-hati.

Kombinasi dengan teofilin tidak menyebabkan perubahan karakteristik farmakokinetik zat ini. Namun, penggunaan gabungan teofilin dengan makrolida lain dalam kasus tertentu dapat menyebabkan peningkatan kadar serumnya.

Penggunaan tunggal 1000 mg AZT dalam kombinasi dengan pemberian azitromisin berulang dalam dosis 600 atau 1200 mg tidak menyebabkan perubahan farmakokinetik plasma pada AZT, dan juga (bersama dengan produk degradasi glukuronida) ekskresi urin. Namun, azitromisin meningkatkan AZT terfosforilasi (produk degradasi aktif obat di dalam sel mononuklear di aliran darah perifer).

Penggunaan obat yang dikombinasikan dengan rifabutin tidak mempengaruhi kinerja plasma mereka. Sebagai hasil dari kombinasi ini, neutropenia dapat berkembang (walaupun dalam kasus ini, alasannya adalah kemungkinan penerimaan rifabutin, karena tidak mungkin menghubungkan perkembangan kelainan ini dengan penggunaan zat ini dalam kombinasi dengan azitromisin).

Sebagai hasil dari mengkonsumsi nelfinavir, kadar serum azitromisin meningkat. Perbaiki dosis obat bila dikombinasikan dengan nelfinavir tidak diperlukan, namun diperlukan untuk memantau kondisi pasien untuk terjadinya efek samping azitromisin.

[9]

Kondisi penyimpanan

Azimed harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Nilai suhu tidak lebih dari 25 ° C.

[10]

Kehidupan rak

Azimed diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pelepasan produk obat.