Azimed

Azimed adalah obat antimikroba untuk penggunaan sistemik. Obat ini termasuk dalam kategori lincosamides, macrolides, dan streptogramins.

Indikasi Azimeda

Digunakan untuk menghilangkan infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap zat azitromisin:

• Penyakit THT (seperti tonsilitis atau faringitis bakteri, radang telinga tengah dan sinusitis);
• infeksi saluran pernapasan (seperti bronkitis bakteri dan pneumonia yang didapat dari masyarakat);
• patologi infeksi pada area jaringan lunak dan kulit: eritema migrans (tahap awal borreliosis yang ditularkan melalui kutu), impetigo dan erisipelas, serta piodermatosis sekunder;
• PMS: servisitis atau uretritis, rumit/tidak rumit.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Dikeluarkan dalam bentuk kapsul, 6 atau 10 lembar di dalam blister. Dalam kemasan terpisah - 1 lembar blister.

Farmakodinamik

Azitromisin adalah azalida (kategori baru makrolida) dan memiliki berbagai macam aksi antimikroba. Obat ini disintesis dengan subunit ribosomal (70S) 50S dari bakteri yang rentan dan menghambat pengikatan protein yang bergantung pada RNA. Sebagai hasil dari proses ini, reproduksi dan pertumbuhan mikroba melambat. Pada konsentrasi obat yang tinggi dalam tubuh, sifat bakterisidanya dapat terwujud.

Azitromisin memiliki spektrum aksi yang cukup luas dan secara aktif mempengaruhi mikroorganisme patogen berikut:

• mikroba gram positif individu: pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptococcus tipe C, F, dan G, Staphylococcus aureus, dan S. Viridans;
• Mikroba gram negatif: basil influenza, H. Parainfluenzae, basil Ducrey, Moraxella catarrhalis, basil batuk rejan, basil parapertussis, gonokokus, dan Gardnerella vaginalis;
• anaerob yang sensitif terhadap zat tersebut: peptostreptococci dan peptococci, Bacteroides bivius dan Clostridium perfringens;
• secara efektif mempengaruhi bakteri intraseluler dan bakteri lainnya, termasuk: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum dan Borrelia burgdorferi.

Tidak memengaruhi mikroba gram positif yang resistan terhadap eritromisin.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetik

Tingkat bioavailabilitas untuk pemberian obat secara oral adalah sekitar 37% (dengan efek "first liver pass"). Dalam serum, konsentrasi puncak tercapai setelah 2-3,5 jam dan (setelah pemberian oral 500 mg obat) 0,4 mg / l. Obat ini dengan cepat menembus ke dalam jaringan dan organ sistem genitourinari (termasuk prostat), serta organ pernapasan, jaringan lunak, dan kulit. Di dalam sel dengan jaringan, indikator zat lebih tinggi daripada di dalam serum (10-100 kali). Indikator plasma keseimbangan tercapai setelah 5-7 hari. Zat tersebut terakumulasi dalam jumlah besar di dalam fagosit, yang memindahkannya ke tempat peradangan atau infeksi. Di sana zat tersebut dilepaskan secara bertahap oleh fagositosis.

Sintesis dengan protein memiliki kadar yang berbanding terbalik dengan indeks zat dalam darah (7-50% obat). Sekitar 35% dosis mengalami metabolisme hati (proses demetilasi), akibatnya zat tersebut kehilangan aktivitas. Sekitar 50% obat diekskresikan tidak berubah melalui empedu, dan 4,5% lainnya melalui urin, dalam waktu 72 jam.

Waktu paruh dari plasma adalah sekitar 14-20 jam (interval dalam 8-24 jam setelah mengonsumsi obat) dan 41 jam (interval dalam 24-72 jam). Sifat farmakokinetik obat berubah secara signifikan jika dikonsumsi bersama makanan.

Pada pria lanjut usia (65-85 tahun) tidak terjadi perubahan farmakokinetik obat, tetapi pada wanita nilai puncak meningkat hingga 30-50%. Pada anak kecil (1-5 tahun) AUC, konsentrasi puncak, dan waktu paruh zat menurun.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, sekali sehari (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan - ini perlu dilakukan, karena penggunaan bersamaan dengan makanan akan memengaruhi penyerapan azitromisin). Kapsul tidak boleh dibuka atau dibagi menjadi dua bagian.

Untuk remaja dengan berat lebih dari 45 kg, dewasa dan lansia:

• untuk menghilangkan infeksi pada saluran pernapasan dan organ THT, serta jaringan lunak dan kulit (tidak termasuk eritema migrasi kronis) - dosis harian adalah 500 mg (minum 2 kapsul per dosis). Minum selama 3 hari;
• untuk menghilangkan eritema migrans, kapsul harus diminum sekali sehari selama 5 hari. Dalam kasus ini, pada hari pertama, dosisnya adalah 1 g (minum 4 kapsul obat), dan dalam jangka waktu 2-5 hari - 500 mg (minum 2 kapsul obat);
• untuk pengobatan PMS: dosis tunggal 1 g obat (4 kapsul).

Jika Anda lupa minum obat, Anda harus segera meminum kapsul yang terlupakan, dan meminum semua dosis berikutnya dengan selang waktu 24 jam.

[ 8 ]

Gunakan Azimeda selama kehamilan

Karena tidak ada informasi tentang keamanan mengonsumsi Azimed selama kehamilan atau menyusui, obat ini hanya boleh diresepkan dalam kasus di mana kemungkinan manfaat penggunaannya bagi wanita lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada bayi atau janin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi meliputi intoleransi terhadap komponen aktif atau unsur lain obat, serta antibiotik ketolida dan makrolida lainnya. Dilarang meresepkan obat dalam bentuk kapsul kepada anak-anak dengan berat badan kurang dari 45 kg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Efek samping Azimeda

Seringkali, zat azitromisin ditoleransi dengan cukup baik, tetapi dalam beberapa kasus, saat mengonsumsinya, efek samping berikut dapat terjadi:

• reaksi dari sistem kardiovaskular: ada kasus aritmia seperti pirouette (ini juga termasuk takikardia ventrikel), palpitasi, dan penurunan tekanan darah;
• manifestasi gastrointestinal: diare, kembung, mual, perubahan warna lidah, nyeri perut, dispepsia, konstipasi dan muntah, serta perkembangan pankreatitis, gastritis dan kolitis pseudomembran;
• organ sistem hepatobilier: perkembangan hepatitis (juga bentuk nekrotik dan fulminan), kolestasis intrahepatik dan gagal ginjal (kadang-kadang dapat menyebabkan kematian), serta gangguan pada fungsi hati;
• Gangguan neurologis: munculnya parestesia, kejang, sakit kepala, dan pusing. Selain itu, perkembangan hipoestesia, ageusia dan disgeusia, parosmia, miastenia gravis, dan anosmia. Pingsan, agitasi psikomotor, serta perasaan mengantuk atau, sebaliknya, insomnia diamati;
• gangguan mental: perasaan agresif, gugup, cemas atau gelisah;
• reaksi alat vestibular dan organ pendengaran: tuli yang dapat disembuhkan, vertigo, dan tinitus;
• gangguan penglihatan: gangguan penglihatan;
• reaksi sistem limfatik dan hematopoietik: perkembangan anemia hemolitik, serta leuko-, trombosit- atau neutropenia;
• jaringan subkutan dan kulit: gatal, fotosensitivitas dan ruam, timbulnya urtikaria, sindrom Lyell atau sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme atau edema Quincke;
• manifestasi dari jaringan ikat dan organ muskuloskeletal: perkembangan artralgia;
• organ sistem kemih: perkembangan gagal ginjal akut atau nefritis tubulointerstitial;
• penyakit invasif atau menular: munculnya kandidiasis (juga di mulut), infeksi vagina;
• gangguan alergi: reaksi anafilaksis, hipersensitivitas;
• reaksi umum: timbulnya anoreksia, astenia, kelelahan berat, munculnya nyeri pada tulang dada, malaise dan pembengkakan;
• perubahan hasil tes laboratorium: perkembangan eosinofilia atau limfositopenia, peningkatan kadar kreatinin, AST, ALT dan bilirubin, penurunan kadar bikarbonat darah, perpanjangan interval QT pada EKG dan perubahan kadar kalium.

[ 7 ]

Overdosis

Overdosis dapat mengakibatkan timbulnya gangguan yang mirip dengan efek samping setelah mengonsumsi dosis obat standar.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, sebaiknya dikonsumsi arang aktif dan dilakukan pengobatan simtomatik untuk mendukung fungsi organ vital.

Interaksi dengan obat lain

Azitromisin harus diminum dengan hati-hati jika digunakan bersamaan dengan obat lain yang dapat memperpanjang interval QT.

Selama penelitian interaksi obat dengan antasida, tidak ada perubahan dalam bioavailabilitasnya yang dicatat, meskipun kadar plasma puncak berkurang sekitar 25%. Oleh karena itu, dianjurkan untuk mengonsumsi azitromisin sebelum (1 jam) atau setelah (2 jam) mengonsumsi obat antasida.

Turunan ergot yang dikombinasikan dengan azitromisin secara teori dapat menyebabkan ergotisme.

Beberapa perwakilan makrolida terkait memengaruhi proses metabolisme siklosporin. Karena uji klinis dan farmakokinetik untuk kemungkinan interaksi dalam kasus pemberian gabungan Azimed dengan siklosporin belum dilakukan, perlu untuk mengevaluasi gambaran klinis secara cermat sebelum meresepkan pemberian gabungan obat-obatan ini. Jika terapi gabungan dianggap dapat dibenarkan, perlu untuk memantau indikator siklosporin secara cermat selama pengobatan dan menyesuaikan dosisnya.

Azitromisin tidak memengaruhi sifat antikoagulan dari dosis tunggal (15 mg) warfarin, meskipun ada bukti peningkatan sifat-sifat ini dengan penggunaan antikoagulan kumarin (secara oral) bersamaan dengan azitromisin. Penyebab efek ini tidak dapat diidentifikasi, tetapi fakta ini harus diperhitungkan. Oleh karena itu, dianjurkan untuk terus memantau indeks PT pada individu yang diobati dengan agen ini.

Pada beberapa pasien, makrolida individual dapat memengaruhi metabolisme digoksin di usus. Oleh karena itu, saat menggabungkan azitromisin dengan obat ini, perlu diingat kemungkinan peningkatan kadar digoksin dan memantau perubahannya selama pengobatan.

Tidak ada informasi mengenai interaksi azitromisin dan zat terfenadin. Pemberian obat-obatan ini secara bersamaan harus dilakukan dengan hati-hati.

Penggunaan bersama teofilin tidak mengubah karakteristik farmakokinetik zat ini. Namun, penggunaan bersama teofilin dengan makrolida lain dalam beberapa kasus dapat menyebabkan peningkatan kadarnya dalam serum.

Dosis tunggal zidovudine 1000 mg dalam kombinasi dengan beberapa dosis azithromycin pada dosis 600 atau 1200 mg tidak mengubah farmakokinetik plasma zidovudine, maupun ekskresinya (bersama dengan produk peluruhan glukuronida) dalam urin. Akan tetapi, azithromycin meningkatkan kadar zidovudine terfosforilasi (produk peluruhan yang aktif secara medis di dalam sel mononuklear dalam aliran darah perifer).

Penggunaan obat secara bersamaan dengan rifabutin tidak memengaruhi parameter plasma. Sebagai akibat dari kombinasi tersebut, neutropenia dapat terjadi (meskipun dalam kasus ini, penyebabnya kemungkinan besar adalah asupan rifabutin, karena tidak mungkin untuk menghubungkan perkembangan gangguan ini dengan asupan zat ini dalam kombinasi dengan azitromisin).

Kadar azitromisin dalam serum meningkat dengan pemberian nelfinavir. Tidak diperlukan penyesuaian dosis bila dikombinasikan dengan nelfinavir, tetapi pasien harus dipantau untuk mengetahui adanya efek samping terkait azitromisin.

[ 9 ]

Kondisi penyimpanan

Azimed harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 10 ]

Kehidupan rak

Azimed diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.