Azitromisin

Azitromisin memiliki aktivitas antibakteri yang luas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasi Azitromisin

Digunakan untuk menghilangkan gangguan-gangguan berikut:

• infeksi yang mempengaruhi sistem THT dan organ pernafasan (seperti faringitis dengan radang tenggorokan dan tonsilitis, serta sinusitis, otitis media, pneumonia dan bronkitis kronis pada tahap akut);
• infeksi bakteri tanpa komplikasi yang berkembang dalam sistem genitourinari (disebabkan oleh aktivitas Chlamydia trachomatis – uretritis atau servisitis);
• lesi yang mempengaruhi kulit atau jaringan lunak (dermatitis infeksius, erisipelas atau impetigo);
• demam berdarah;
• penyakit Lyme tahap awal;
• penyakit yang terkait dengan aksi Helicobacter pylori di duodenum atau lambung.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Surat pembebasan

Produk ini diproduksi dalam bentuk kapsul atau tablet dengan berat 0,25 atau 0,5 g. Kapsul dengan berat 0,25 g diproduksi dalam 6 buah di dalam blister (dalam satu kemasan - 1 lembar blister); kapsul dengan berat 0,5 g - dalam jumlah 3 buah di dalam sel blister (dalam satu kotak - 1 blister).

Selain itu, obat dapat berbentuk serbuk yang digunakan untuk membuat suspensi untuk pemberian oral (volume 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml atau 0,2 g/20 ml). Obat dikemas dalam botol plastik berkapasitas 20 g - 1 botol per kemasan bersama dengan gelas ukur.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Azitromisin adalah antibiotik semi-sintetik - diproduksi secara artifisial sebagai turunan eritromisin. Obat ini termasuk dalam kategori azalida dengan makrolida (perwakilan pertama obat azalida).

Dengan mensintesis subunit ribosom 50S, obat ini menghambat proses biosintesis protein dan memperlambat pertumbuhan mikroba sekaligus menghambat aktivitas vitalnya. Pada konsentrasi obat yang tinggi, efek bakterisida diamati.

Obat ini secara aktif mempengaruhi mikroorganisme berikut:

• gram positif (kecuali mikroflora yang resistan terhadap eritromisin) – stafilokokus epidermal dan golden, pneumococcus, streptococcus pyogenes dan streptococcus agalactiae, serta streptokokus dari kategori C, F, dan G;
• gram negatif - basil batuk rejan dan parapertusis, basil influenza, diplococci dari kategori Neisseria, legionella dan campylobacter, dan sebagai tambahan, mikroba dari subspesies monotipe Moraxella catarrhalis dan Gardnerella catarrhalis;
• mikroflora anaerobik (peptococci dan peptostreptococci, Clostridia perfringens, dan juga B. bivius);
• klamidia (seperti Chlamydophila pneumoniae dan Chl. trachomatis);
• mikoparasit dari subspesies mikobakteri;
• mikoplasma (seperti Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasma (seperti ureaplasma urealyticum);
• spirochetes (bakteri yang menyebabkan munculnya spirochetes pucat atau perkembangan borreliosis yang ditularkan melalui kutu).

Lipofilen menunjukkan ketahanan terhadap lingkungan asam.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Saat mengonsumsi kapsul, tablet atau suspensi, unsur aktif cepat diserap dari saluran pencernaan.

Indikator bioavailabilitas saat menggunakan 0,5 g obat mencapai 37%, dibutuhkan waktu 2-3 jam untuk mencapai nilai puncak zat tersebut. Tingkat sintesis protein dalam plasma berbanding terbalik dengan indikator obat dalam darah dan berfluktuasi dalam kisaran 7-50%. Waktu paruhnya adalah 68 jam.

Nilai plasma obat menjadi stabil setelah 5-7 hari terapi.

Obat tersebut dengan mudah mengatasi hambatan hematoparenkim, menembus ke dalam jaringan, yang melaluinya ia bergerak ke daerah yang terkena (dengan bantuan fagosit dengan leukosit polimorfonuklear, serta makrofag), dan kemudian, di hadapan mikroba, dilepaskan ke dalam fokus infeksi.

Ia melewati dinding plasma, membuatnya sangat efektif dalam mengobati infeksi yang disebabkan oleh aktivitas bakteri patogen yang terletak di dalam sel.

Volume unsur di dalam sel dengan jaringan adalah 10-15 kali lebih tinggi daripada nilai plasma, dan kadarnya di dalam lokasi infeksi adalah 24-34% lebih tinggi daripada kadar di dalam jaringan sehat.

Setelah penggunaan obat terakhir, kadar zat yang dibutuhkan untuk mempertahankan efek antibakteri bertahan selama 5-7 hari lagi.

Di dalam hati, obat mengalami demetilasi dan kehilangan aktivitasnya. Setengah dari dosis yang dikonsumsi dikeluarkan tanpa berubah dalam empedu, dan 6% lainnya dikeluarkan melalui ginjal.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum sekali sehari, 60 menit sebelum makan atau 120 menit setelahnya. Dosis yang terlewat harus diminum secepat mungkin, dan dosis berikutnya harus diminum setelah 24 jam.

Ukuran porsi untuk orang dewasa dan anak-anak dengan berat lebih dari 45 kg:

• pengobatan patologi saluran pernapasan, jaringan lunak dan kulit - 0,5 g sekali sehari. Terapi berlangsung 3 hari;
• untuk eritema migrans kronis - pada hari pertama minum 2 tablet obat dengan volume 0,5 g, dan selama hari ke-2 hingga ke-5 minum 0,5 g sekali sehari;
• pengobatan uretritis atau servisitis tanpa komplikasi – penggunaan tunggal 1 g obat.

Penggunaan Azitromisin Forte.

Untuk menghilangkan penyakit pada sistem pernapasan, kulit dan jaringan lunak, dianjurkan untuk mengonsumsi 1,5 g obat per kursus (membagi dosis menjadi 3 dosis dengan interval 24 jam).

Untuk menghilangkan jerawat, obat diminum selama 3 hari dengan dosis 0,5 g/hari, kemudian selama 9 minggu berikutnya harus diminum seminggu sekali, 500 mg. Tablet ke-4 harus diminum pada hari ke-8. Selanjutnya, dosis dibagi dalam interval 7 hari.

Untuk terapi borreliosis yang ditularkan melalui kutu, pasien harus mengonsumsi 1 g obat pada hari pertama, lalu 500 mg pada hari ke-2 hingga ke-5. Secara total, 3 g zat harus dikonsumsi untuk seluruh pengobatan.

Dosis untuk anak-anak ditentukan berdasarkan berat badan mereka. Rasio standar adalah 10 mg/kg per hari. Pengobatan dapat dilakukan sesuai dengan skema berikut:

• 3 dosis 10 mg/kg dengan interval 24 jam;
• 1 dosis 10 mg/kg, dan 4 dosis 5-10 mg/kg.

Pada tahap awal perkembangan borreliosis yang ditularkan melalui kutu, ukuran dosis pertama untuk anak adalah 20 mg/kg, dan dalam 4 hari berikutnya obat anak-anak digunakan dengan dosis 10 mg/kg.

Selama radang paru, obat harus diberikan secara intravena terlebih dahulu (minimal 2 hari dengan dosis 0,5 g/hari). Setelah itu, pasien dipindahkan ke kapsul. Terapi ini berlangsung 1-1,5 minggu. Ukuran porsi obat adalah 0,5 g/hari.

Selama penyakit di daerah panggul, pada tahap awal terapi, perlu juga diberikan infus, setelah itu pasien harus minum kapsul 0,25 g (2 buah per hari selama 7 hari).

Waktu transisi ke penggunaan kapsul/tablet ditentukan dengan mempertimbangkan perubahan gambaran klinis dan data laboratorium.

Untuk menyiapkan suspensi, 2 g zat harus diencerkan dalam air (60 ml).

Saat menyiapkan larutan untuk injeksi, 0,5 g liofilisat harus dilarutkan dalam air encer (4,8 ml).

Jika diperlukan infus, 500 mg liofilisat diencerkan hingga mencapai tingkat konsentrasi 1-2 mg/ml (masing-masing hingga 0,5 atau 0,25 l) menggunakan larutan Ringer, larutan natrium klorida (0,9%) atau dekstrosa (5%). Dalam kasus pertama, prosedur infus harus berlangsung selama 3 jam, dalam kasus kedua - 1 jam.

Regimen terapi untuk pengobatan ureaplasma.

Saat menghilangkan ureaplasmosis, terapi kompleks harus digunakan.

Beberapa hari sebelum mulai menggunakan Azitromisin, pasien harus diberi resep imunomodulator. Obat ini diberikan secara intramuskular, sekali sehari, dengan interval 1 hari. Suntikan tersebut harus dilakukan selama seluruh rangkaian terapi.

Bersamaan dengan penggunaan imunomodulator kedua, penggunaan antibiotik bakterisida dimulai. Setelah selesai mengonsumsinya, sebaiknya beralih ke Azitromisin. Selama 5 hari pertama, obat harus diminum setiap hari, dengan dosis 1 g - sebelum sarapan (1,5 jam).

Pada akhir periode waktu ini, perlu istirahat selama 5 hari, setelah itu mulai menggunakan obat lagi, mengikuti skema di atas. Setelah 5 hari berikutnya, perlu minum Azitromisin selama 5 hari lagi - untuk yang terakhir, ketiga kalinya. Ukuran dosis tetap sama di mana-mana - 1 g.

Selama periode terapi 15-16 hari menggunakan Azitromisin, pasien juga harus mengonsumsi obat 2-3 kali sehari yang merangsang pengikatan interferonnya sendiri, serta obat antijamur dari kategori poliena.

Setelah menyelesaikan pengobatan antibiotik, perlu dilakukan pengobatan restoratif, yang melibatkan penggunaan agen yang menstabilkan saluran pencernaan dan membantu memulihkan mikrofloranya. Terapi pemeliharaan harus berlangsung setidaknya 14 hari.

Regimen pengobatan untuk menghilangkan klamidia.

Untuk klamidia pada sistem urogenital bagian bawah, Azitromisin paling sering diresepkan - karena obat ini ditoleransi dengan baik, dan sebagai tambahan, dapat digunakan oleh remaja dan wanita hamil.

Saat mengobati bentuk penyakit yang dijelaskan, obat diminum sekali dalam dosis 1 g.

Bila ditemukan klamidia pada saluran genitourinari bagian atas, terapi dilakukan dalam jangka pendek, yang di antaranya perlu dipertahankan interval panjang.

Kursus ini mengharuskan minum obat sebanyak tiga kali (dosisnya 1 g). Interval antara dosis adalah 7 hari. Jadi, obat harus diminum pada hari ke-1, ke-7, dan ke-14.

Menggunakan obat untuk meredakan sakit tenggorokan.

Semua antibiotik yang digunakan untuk mengobati radang amandel harus diminum dalam waktu 10 hari, tetapi Azitromisin digunakan sesuai dengan skema yang berbeda - lama pemberiannya berlangsung 3-5 hari.

Keuntungan lain dari obat ini adalah tolerabilitasnya yang lebih tinggi (lebih baik daripada antibiotik penisilin) - makrolida dianggap memiliki toksisitas terendah.

Untuk orang dewasa dan anak-anak dengan berat badan di atas 45 kg, takaran saji adalah 0,5 g/hari. Jika ada dosis yang terlewat, dosis harus segera diminum begitu teringat, dan semua dosis berikutnya harus diminum dengan selang waktu 24 jam.

Anak-anak berusia di atas 6 bulan dan hingga 12 tahun harus mengonsumsi obat dalam bentuk suspensi. Obat diminum sekali sehari. Terapi berlangsung setidaknya 3 hari, dan ukuran porsi dipilih secara individual.

Penggunaan obat untuk sinusitis.

Untuk mengobati sinusitis, perlu menggunakan obat sesuai dengan salah satu aturan berikut:

• Pada hari pertama, minum obat sebanyak 0,5 g, kemudian selama 3 hari berikutnya dengan dosis yang sama;
• Minum 0,5 g Azitromisin pada hari pertama, lalu minum 0,25 g selama 4 hari berikutnya.

Anak-anak di bawah usia 12 tahun harus mengonsumsi suspensi ini. Dosis dipilih berdasarkan 10 mg/kg berat badan. Obat ini harus diminum sekali sehari selama 3 hari. Kadang-kadang dokter meresepkan rejimen yang sedikit dimodifikasi - minum 10 mg/kg pada hari pertama, dan kemudian, selama 4 hari berikutnya, mengurangi ukuran porsi menjadi 5 mg/kg. Maksimum 30 mg/kg diperbolehkan per dosis.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gunakan Azitromisin selama kehamilan

Selama menyusui atau kehamilan, obat ini digunakan hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat terapi bagi wanita lebih tinggi daripada kemungkinan komplikasi bagi bayi atau janin.

Menurut beberapa penelitian (seperti yang dilakukan selama Program Motherisk), Azitromisin dianggap sepenuhnya aman untuk digunakan pada wanita hamil.

Pada masing-masing kelompok kontrol (wanita dari kelompok pertama menggunakan azitromisin; dari kelompok kedua – antibiotik lain; dari kelompok ketiga – tidak menggunakan obat antimikroba selama terapi), frekuensi terjadinya kelainan perkembangan berat pada janin tidak memiliki perbedaan yang signifikan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• adanya intoleransi terhadap makrolida;
• tahap parah penyakit hati atau ginjal.

Suspensi dilarang untuk digunakan pada bayi dengan berat kurang dari 5 kg, dan tablet serta kapsul dilarang untuk digunakan pada anak-anak dengan berat kurang dari 45 kg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Efek samping Azitromisin

Efek samping yang paling sering dilaporkan meliputi muntah, limfopenia, ketidaknyamanan perut, gangguan penglihatan, mual, penurunan kadar bikarbonat darah, dan diare.

Kadang-kadang pasien mengalami: perkembangan kandidiasis oral, infeksi vagina, eosinofilia, leukopenia, hipoestesia, vertigo, kejang (ditemukan bahwa makrolida lain juga dapat menyebabkan kejang), perasaan mengantuk dan sinkop. Selain itu, ada penurunan frekuensi buang air besar, gangguan reseptor penciuman dan pengecap (atau kehilangan penciuman dan pengecapan total), sakit kepala, anoreksia, gangguan pencernaan, gastritis dan kembung, serta peningkatan kelelahan. Bersamaan dengan ini, kadar bilirubin dan kreatinin, AST dengan ALT dan urea, dan sebagai tambahan, kadar K dalam darah dapat meningkat. Perkembangan artralgia, gatal, ruam atau vaginitis juga dicatat.

Trombositopenia, hiperaktivitas (motorik atau mental), neutrofilia, perasaan agresif, kecemasan, kelesuan atau kegugupan, dan juga bentuk anemia hemolitik kadang-kadang diamati. Parestesia, neurosis, astenia, gangguan tidur, konstipasi, hepatitis (nilai FPP juga berubah), insomnia dan kolestasis intrahepatik juga terjadi. Perubahan warna lidah, eksantema, edema Quincke, TEN, nefritis tubulointerstitial, urtikaria dengan gagal ginjal akut, fotofobia, eritema multiforme, kandidiasis dan syok anafilaksis dicatat.

Nyeri dada dan takikardia ventrikel dapat muncul sesekali, dan sebagai tambahan, denyut jantung dapat meningkat. Telah ditemukan bahwa gejala yang sama dapat dipicu oleh makrolida lainnya. Selain itu, ada data tentang perpanjangan nilai interval QT dan penurunan tekanan darah.

Reaksi seperti disfungsi hati, kecemasan, miastenia gravis, atau hepatitis nekrotik atau fulminan juga dapat terjadi.

Makrolida terkadang dapat menyebabkan gangguan pendengaran. Pada beberapa pasien, terjadi gangguan pendengaran, tinitus, atau tuli total.

Sebagian besar kasus seperti itu tercatat pada tahap penelitian, di mana obat tersebut digunakan dalam dosis besar untuk waktu yang lama. Laporan menunjukkan bahwa gangguan di atas dapat disembuhkan.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan, akan timbul muntah-muntah, gangguan usus, mual, dan kehilangan pendengaran sementara.

Tindakan simptomatis dilakukan untuk menghilangkan gangguan.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan obat lain

Penyerapan obat berkurang bila dikombinasikan dengan etil alkohol, makanan, dan antasida yang mengandung Al3+ atau Mg2+.

Bila makrolida dikombinasikan dengan warfarin, efek antikoagulan dapat meningkat, itulah sebabnya orang yang menggunakan kombinasi ini (walaupun pengujian belum menunjukkan perubahan kadar PT saat mengonsumsi obat ini dalam dosis standar) perlu memantau nilai-nilai ini dengan cermat.

Azitromisin tidak berinteraksi dengan teofilin, karbamazepin, triazolam, terfenadin, dan digoksin, yang membedakannya dari makrolida lainnya.

Kombinasi terfenadine dan berbagai antibiotik menyebabkan perpanjangan nilai interval QT, serta perkembangan aritmia. Oleh karena itu, azitromisin harus digunakan dengan hati-hati pada individu yang menggunakan terfenadine.

Makrolida meningkatkan nilai dalam plasma, dan juga meningkatkan sifat toksik serta menghambat ekskresi zat-zat seperti sikloserin, metilprednisolon dengan felodipin, serta obat-obatan yang dioksidasi dengan partisipasi mikrosom, dan koagulan tidak langsung. Namun, saat menggunakan azitromisin (dan azalida lainnya), interaksi semacam itu tidak dicatat.

Efektivitas obat meningkat bila digunakan bersamaan dengan tetrasiklin atau kloramfenikol. Bila dikombinasikan dengan lincosamides, efek obat akan melemah.

Ketidakcocokan obat dengan heparin dicatat.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kondisi penyimpanan

Azitromisin (dalam bentuk sediaan apa pun) harus disimpan di tempat yang gelap dan kering dengan suhu 15-25˚C. Sementara itu, suspensi obat yang sudah jadi harus disimpan pada suhu 2-8˚C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Kehidupan rak

Azitromisin dalam bentuk kapsul dan bubuk dapat digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat. Tablet memiliki masa simpan 3 tahun, dan suspensi yang sudah jadi dapat disimpan tidak lebih dari 3 hari.

[ 37 ], [ 38 ]

Ulasan

Azitromisin, bila digunakan untuk mengobati radang amandel, sinusitis frontal, klamidia, serta sinusitis dan patologi lain yang disebabkan oleh aksi bakteri yang sensitif terhadap obat tersebut, sebagian besar mendapat ulasan baik.

Obat ini memiliki efek yang kuat dalam pengobatan infeksi bakteri, dan juga dapat ditoleransi oleh pasien tanpa komplikasi. Efek samping yang terkait dengan obat ini jarang terjadi dan hilang sepenuhnya setelah terapi selesai.

Dokter juga berbicara positif tentang obat tersebut. Di antara keunggulan utama obat tersebut, menurut pendapat mereka:

• adanya sifat imunomodulatori dan anti-inflamasi;
• dampak yang kuat terhadap mikroba yang relatif mungkin menyebabkan infeksi berkembang dalam sistem pernapasan;
• membentuk nilai zat yang tinggi di dalam jaringan, menunjukkan tindakan bakterisida terhadap Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, bakteri Bordet-Gengou dan Corynebacterium diphtheriae;
• secara efektif mempengaruhi mikroba patogen atipikal yang bereproduksi secara intraseluler (termasuk klamidia dan mikoplasma);
• disetujui untuk digunakan pada wanita hamil;
• memiliki bentuk obat yang dapat diresepkan kepada anak-anak.

Karena Azitromisin memiliki efek pasca-antibiotik, obat ini dapat dikonsumsi dalam jangka pendek. Pada saat yang sama, efek obat ini memungkinkan peningkatan kepekaan terhadap dampak faktor imun bahkan pada bakteri yang resistan terhadapnya.

Dasar makrolida, unsur eritromisin, terurai dalam lingkungan asam lambung dan juga memiliki efek kuat pada motilitas usus. Sebaliknya, Azitromisin tidak terpengaruh oleh lingkungan asam lambung dan bertindak kurang aktif dalam kaitannya dengan fungsi usus.