Azoprol n retard

Azoprole n retard adalah obat yang secara selektif memblokir aktivitas reseptor β-adrenergik.

[ 1 ]

Indikasi Azoprola n retard

Obat ini digunakan untuk mengobati takiaritmia, angina pektoris, CHF terkompensasi (terapi kombinasi dengan penghambat ACE, diuretik, dan CG), dan juga untuk menurunkan tekanan darah tinggi.

Obat ini juga digunakan untuk mencegah kematian koroner dan kambuhnya infark miokard setelah fase akutnya.

[ 2 ]

Surat pembebasan

Produk ini diproduksi dalam bentuk tablet, 10 lembar per kemasan blister. Kotak berisi 3 strip blister.

Farmakodinamik

Metoprolol secara selektif memblokir elemen β1, merupakan kombinasi rasemat dari isomer S dan R. Kemampuan untuk memblokir ujung β1 secara selektif disediakan oleh isomer S(-) yang bersifat levorotatori, tetapi isomer R(+) tidak memiliki efek terapeutik yang positif. Aktivitas rasio isomer S:R adalah 33 banding 1, karena bentuk S metoprolol memiliki afinitas yang lebih tinggi terhadap ujung β1 daripada bentuk R-nya. Uji klinis acak buta ganda menunjukkan bahwa elemen S(-) dalam dosis 50 mg memiliki aktivitas yang mirip dengan aksi metoprolol rasemat 100 mg.

Efek hipotensi dicapai dengan melemahkan keluaran jantung, serta pengikatan renin, serta penekanan aktivitas RAS dan pemulihan sensitisasi baroreseptor, sehingga terjadi penurunan manifestasi simpatik yang bersifat perifer.

Efek antiangina terjadi karena penurunan kekuatan, dan dengan demikian frekuensi kontraksi jantung, pengeluaran energi, dan sebagai tambahan, kebutuhan miokardium akan oksigen. Obat ini mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan serangan angina dan tingkat kematian pada orang yang didiagnosis dengan infark miokard, dan pada saat yang sama meningkatkan toleransi terhadap berbagai beban. Penggunaan metoprolol jangka panjang meningkatkan tingkat kelangsungan hidup dan mengurangi frekuensi rawat inap orang dengan CHF, karena obat ini meningkatkan kerja ventrikel kiri.

Metoprolol suksinat membantu mengurangi risiko kematian (termasuk kematian mendadak), perkembangan infark berulang (juga pada penderita diabetes), dan sebagai tambahan, memperbaiki kondisi penderita infark miokard pada fase akut, serta dengan DCM idiopatik.

Efek antiaritmia terwujud dalam bentuk menghilangkan efek aritmogenik yang bersifat simpatik dalam kaitannya dengan sistem konduksi jantung, menghambat laju transmisi eksitasi melalui nodus AV dan ritme sinus, dan pada saat yang sama memperlambat otomatisme dan memperpanjang tahap refrakter. Elemen aktif memiliki efek stabilisasi membran yang lemah dan tidak memiliki aktivitas zat agonis parsial.

Metoprolol memperlambat atau melemahkan efek agonis pada aktivitas jantung dari katekolamin, yang dilepaskan di bawah pengaruh stres fisik dan saraf. Zat tersebut memiliki kemampuan untuk mencegah peningkatan denyut jantung, peningkatan kontraktilitas jantung dan frekuensi volume menit, dan bersamaan dengan ini, peningkatan tekanan darah, yang terjadi di bawah pengaruh pelepasan katekolamin yang tajam.

Aktivitas obat yang berkepanjangan memungkinkan konsentrasi zat yang konstan dalam plasma selama 24 jam, sehingga menghasilkan efek terapi yang stabil dan mengurangi kemungkinan efek samping yang diamati pada nilai plasma puncak obat (misalnya, kelemahan pada tungkai bawah saat berjalan atau bradikardia). Efek yang stabil, seperti dalam kasus terapi menggunakan β-blocker lainnya, terlihat setelah 2-3 minggu pengobatan.

Metoprolol memiliki efek yang lebih lemah pada metabolisme karbohidrat dan produksi insulin dibandingkan β-blocker non-selektif.

Farmakokinetik

Komponen S(-) diserap dengan baik setelah pemberian obat. Nilai puncak dalam plasma adalah 55,98 ng/ml, dan dicapai 6,83±1,52 jam setelah pemberian. Tingkat bioavailabilitas satu porsi sekitar 94,54%. Nilai bioavailabilitas dapat meningkat jika obat dikonsumsi bersama makanan.

Hanya sebagian kecil metoprolol yang disintesis dengan protein. Elemen aktifnya melewati plasenta, dan juga menembus ke dalam ASI. Sebagian besar zat tersebut mengalami metabolisme dengan partisipasi enzim sistem hemoprotein P450 di dalam hati.

Ekskresi terutama dilakukan melalui metabolisme hati, nilai rata-rata waktu paruh adalah 6,83±1,52 jam. Usia pasien tidak memengaruhi parameter farmakokinetik obat. Biasanya, lebih dari 95% dosis yang diminum diekskresikan dalam urin. Sekitar 5% dari dosis ini dalam bentuk komponen yang tidak berubah.

Parameter bioavailabilitas sistemik, serta ekskresi metoprolol, tidak berubah pada individu dengan gangguan fungsi ginjal.

Dosis dan administrasi

Untuk menurunkan tekanan darah tinggi: minum obat sebanyak 25 mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 50-100 mg (dosis tunggal per hari).

Untuk angina: dosis awal adalah 25 mg (dosis tunggal per hari). Jika hasil yang diinginkan tidak tercapai setelah mengonsumsi dosis ini, dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 50-100 mg atau obat antiangina lainnya dapat diresepkan.

Jika terjadi gagal jantung: pasien harus berada pada stadium CHF yang stabil tanpa kasus eksaserbasi selama 1,5 bulan terakhir, dan tanpa perubahan pada rejimen pengobatan utama selama 14 hari terakhir. Pengobatan penyakit ini dengan obat yang memblokir reseptor β-adrenergik terkadang dapat menyebabkan penurunan kondisi sementara. Terkadang mungkin perlu mengurangi dosis atau menghentikan obat. Pengobatan harus dimulai di bawah pengawasan dokter. Ukuran dosis awal yang disarankan adalah 6,25 mg. Dosis ini kemudian ditingkatkan secara bertahap dengan mempertimbangkan kondisi pasien setiap 14 hari.

Untuk menghilangkan bradikardia atau tekanan darah rendah, mungkin perlu mengurangi dosis obat.

Untuk aritmia jantung: dianjurkan untuk mengonsumsi satu dosis per hari, berkisar antara 25 hingga 100 mg.

Obat ini dapat digunakan sebagai tindakan suportif setelah infark miokard: terapi jangka panjang dilakukan dengan dosis harian tunggal hingga 100 mg.

Gunakan Azoprola n retard selama kehamilan

Dilarang keras meresepkan Azoprole N retard kepada ibu hamil atau menyusui. Satu-satunya pengecualian adalah situasi ketika penggunaan obat tersebut benar-benar diperlukan untuk indikasi vital.

Seperti obat antihipertensi lainnya, β-blocker dapat memicu munculnya efek samping (misalnya, bradikardia) pada bayi yang disusui, janin, atau bayi baru lahir.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap unsur aktif obat atau komponen lainnya;
• Blok AV derajat 2 atau 3, blok sinoatrial, gagal jantung pada tahap kronis atau akut;
• sindrom Short;
• bradikardia sinus berat (denyut jantung kurang dari 55 denyut/menit);
• syok kardiogenik atau penurunan tekanan darah (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg);
• gangguan parah pada fungsi aliran darah tepi.

Efek samping Azoprola n retard

Penggunaan obat-obatan dapat memicu munculnya gejala-gejala akibat obat berikut ini:

• Reaksi yang memengaruhi sistem saraf pusat: sakit kepala, penurunan konsentrasi, peningkatan kelelahan dan pusing. Jarang terjadi kejang disertai parestesia, depresi, insomnia, mimpi buruk, perasaan bingung atau mengantuk, penurunan perhatian, serta halusinasi, gangguan memori dan disfungsi seksual;
• manifestasi dari organ indera: kadang-kadang, gangguan penglihatan berkembang, melemahnya fungsi ekskresi kelenjar lakrimal, tinitus dan gangguan pendengaran, dan sebagai tambahan, konjungtivitis;
• disfungsi sistem kardiovaskular: perkembangan kolaps ortostatik, bradikardia sinus, dan sebagai tambahan, penurunan tekanan darah. Kadang-kadang, ada peningkatan tanda-tanda gagal jantung, penurunan kontraktilitas miokard, dan sebagai tambahan, kardialgia, blok AV derajat pertama, masalah dengan irama jantung dan konduksi. Pada orang dengan penyakit Raynaud, masalah dengan aliran darah perifer meningkat;
• gangguan pencernaan: muntah, sembelit, sakit perut, diare, mual, dan mulut kering. Kadang-kadang terjadi penyimpangan pada nilai enzim hati, masalah fungsi hati, dan gangguan pengecap;
• lesi kulit: terkadang hiperemia, fotodermatitis, manifestasi kulit yang mirip dengan psoriasis, dan selain itu, ruam muncul. Alopecia kadang-kadang terjadi. Eksaserbasi perjalanan psoriasis dicatat secara sporadis;
• disfungsi pernafasan: kejang bronkial, hidung tersumbat dan dispnea;
• masalah dengan sistem endokrin: perkembangan hiperglikemia (pada orang dengan diabetes yang tidak tergantung insulin) atau hipoglikemia (pada orang yang mengonsumsi insulin);
• gejala alergi: munculnya ruam atau gatal, dan juga timbulnya gatal-gatal;
• gangguan fungsi hematopoietik: perkembangan trombositopenia;
• gangguan pada sistem muskuloskeletal: munculnya mialgia atau artralgia;
• perkembangan disfungsi seksual.

[ 3 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: gagal jantung akut, serta henti jantung, perkembangan bradikardia atau blok AV, penurunan tekanan darah. Selain itu, kejang bronkial, muntah, syok kardiogenik, kejang umum, mual, gangguan kesadaran dan fungsi pernapasan, serta koma dan sianosis dapat terjadi.

Untuk menghilangkan gangguan ini, diperlukan lavage lambung dan prosedur simtomatik berikut:

• jika terjadi masalah dengan patensi AV atau bradikardia, atropin sulfat diberikan;
• jika kontraktilitas miokard memburuk, dobutamin dengan glukagon diberikan;
• untuk meningkatkan nilai tekanan darah yang menurun, diberikan epinefrin dengan norepinefrin;
• untuk meredakan kram, diazepam diberikan;
• untuk menghilangkan manifestasi yang bersifat bronkospastik, dilakukan injeksi jet euphyllin intravena, dan sebagai tambahan, inhalasi agonis β-adrenergik;
• Prosedur pengaturan jantung juga dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Perlu untuk memantau secara cermat kondisi orang yang menggabungkan Azoprole N retard dengan penghambat ganglion dan obat lain yang memblokir aktivitas reseptor β-adrenergik (seperti obat tetes mata), serta dengan MAOI dan obat antiaritmia.

Pada individu yang menggunakan obat bersama dengan analog diltiazem, amiodarone, verapamil, dan quinidine, manifestasi kronotropik dan inotropik negatif dapat berkembang.

Kadar metoprolol dalam plasma menurun jika obat ini dikombinasikan dengan rifampisin. Efek sebaliknya (peningkatan kadar) terjadi jika dikombinasikan dengan SSRI, hidralazin, simetidin, dan minuman beralkohol.

Bila digunakan bersamaan dengan obat hipoglikemik untuk pemberian oral, dosisnya harus diubah.

[ 4 ]

Kondisi penyimpanan

Azoprole n retard harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Tanda suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Azoprole N retard boleh digunakan selama 2 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat.