Aziwok

Azivok adalah obat antimikroba untuk penggunaan sistemik. Obat ini termasuk dalam kelompok makrolida. Mengandung azitromisin, yang memiliki efek pada mikroorganisme patogen intra dan ekstraseluler.

Indikasi Aziwok

Di antara indikasinya adalah patologi yang bersifat infeksius dan inflamasi, yang disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap obat:

• penyakit menular pada organ THT dan sistem pernapasan (bagian atas) - seperti sinusitis atau faringitis, serta radang telinga tengah atau tonsilitis;
• patologi infeksi pada saluran pernapasan bawah (bronkitis atau pneumonia (juga disebabkan oleh mikroorganisme atipikal));
• proses infeksi pada jaringan lunak dan kulit (seperti jerawat vulgaris (tingkat keparahan sedang), erisipelas, impetigo, dan juga dermatosis berulang);
• proses infeksi pada sistem kemih (servisitis atau uretritis (disebabkan oleh Chlamydia trachomatis));
• borreliosis yang ditularkan melalui kutu (pada tahap awal – eritema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk kapsul. Satu blister berisi 6 kapsul, satu kemasan berisi 1 strip blister.

Farmakodinamik

Azitromisin memiliki berbagai macam aksi antimikroba. Bakteri kokus gram positif berikut sensitif terhadap zat ini: pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, S.viridans, serta streptococcus dari kelompok C, F, dan G dan Staphylococcus aureus. Mikroba gram negatif yang sensitif: basil influenza, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, basil batuk rejan, basil parapertussis, Legionella pneumophila, basil Ducrey, campylobacter jejuni, serta gonokokus dan Gardnerella vaginalis. Bakteri anaerob individual juga sensitif: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptococci, dan sebagai tambahan Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum dan spirochetes dari treponema pallidum dan Borrelia burgdorferi. Obat tersebut tidak memengaruhi mikroba gram positif yang resistan terhadap zat eritromisin.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Zat aktif diserap dengan cepat dari saluran pencernaan, yang disebabkan oleh stabilitasnya yang tinggi terhadap lingkungan asam lambung, serta sifat lipofiliknya. Konsentrasi serum puncak tercapai setelah 2,5-3 jam. Setelah pemberian oral 500 mg obat, indikator konsentrasinya adalah 0,4 mg/l.

Azivok menembus dengan baik ke dalam sistem pernapasan, dan juga jaringan dengan organ saluran urogenital (termasuk prostat), serta jaringan lunak dan kulit. Konsentrasi obat di dalam sel dengan jaringan adalah 10-15 kali lebih tinggi daripada konsentrasi serum.

Konsentrasi tinggi di dalam jaringan, serta waktu paruh yang panjang, disebabkan oleh fakta bahwa azitromisin disintesis dengan buruk dengan protein plasma, dan sebagai tambahan, ia dapat menembus ke dalam sel eukariotik dan terakumulasi dalam lingkungan asam rendah yang mengelilingi lisosom. Konsekuensi dari hal ini adalah volume distribusi yang besar (bersyarat) - 31,1 l / kg, serta koefisien klirens plasma yang tinggi.

Data penelitian menunjukkan bahwa fagosit mengangkut obat ke tempat infeksi dan melepaskannya di sana. Masuknya azitromisin dengan cepat ke dalam sel, serta akumulasinya di dalam fagosit, yang mengangkutnya ke tempat peradangan, berkontribusi pada aktivitas antimikroba obat tersebut. Meskipun konsentrasi komponen aktif dalam fagosit cukup tinggi, hal itu tidak memengaruhi fungsinya secara signifikan.

Konsentrasi bakterisida obat di dalam fokus infeksi bertahan selama 5-7 hari setelah dosis terakhir. Hal ini memungkinkan penggunaan Azivok dalam jangka pendek (3 atau 5 hari).

Ekskresi zat aktif dari serum darah terjadi dalam 2 tahap: waktu paruhnya adalah 14-20 jam dalam jangka waktu 8-24 jam setelah mengonsumsi obat, dan kemudian 41 jam dalam jangka waktu 24-72 jam, sehingga obat hanya dapat digunakan sekali sehari.

Indeks bioavailabilitasnya adalah 37%.

[ 4 ]

Dosis dan administrasi

Untuk anak-anak di atas 12 tahun (berat badan lebih dari 45 kg) dan orang dewasa: 1 kali sehari (1 jam sebelum makan atau 2 jam sesudah makan), secara oral.

Untuk pengobatan proses infeksi pada saluran pernapasan bawah dan atas, serta pada organ THT, jaringan lunak dan kulit - 0,5 g per hari sekali selama 3 hari (dosis kursus adalah 1,5 g).

Untuk menghilangkan jerawat umum - 0,5 g per hari sekali selama 3 hari, lalu 0,5 g seminggu sekali selama 9 minggu. Asupan mingguan harus dimulai 7 hari setelah mengonsumsi kapsul harian pertama (ini adalah hari ke-8 sejak dimulainya pengobatan).

Untuk menghilangkan infeksi pada sistem kemih (pengobatan uretritis atau servisitis) – dosis tunggal 1 g obat.

Untuk pengobatan borreliosis yang ditularkan melalui kutu (pada tahap I eritema migrans) – 1 g obat pada hari pertama pengobatan, kemudian 0,5 g setiap hari (2-5 hari). Dalam kasus ini, dosis pengobatan adalah 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Gunakan Aziwok selama kehamilan

Wanita hamil diresepkan obat hanya dalam kasus di mana kemungkinan manfaat dari penggunaannya lebih besar daripada potensi timbulnya efek negatif pada janin.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• gagal hati atau ginjal yang parah;
• senyawa dengan ergotamin, serta dihidroergotamin;
• periode menyusui;
• usia kurang dari 12 tahun (dan berat badan kurang dari 45 kg untuk bentuk sediaan ini);
• intoleransi laktosa individu (defisiensi laktase), dan juga malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena obat mengandung laktosa);
• hipersensitivitas (juga terhadap obat makrolida lainnya).

Obat ini harus diresepkan dengan hati-hati jika terjadi gangguan fungsi ginjal atau hati (tingkat keparahan sedang), adanya aritmia pada pasien (juga dengan kecenderungan berkembangnya aritmia dan pemanjangan interval QT), dan sebagai tambahan dalam kombinasi dengan warfarin, terfenadine, dan digoksin.

[ 5 ], [ 6 ]

Efek samping Aziwok

Penggunaan obat dapat menyebabkan timbulnya efek samping:

• organ sistem peredaran darah: neutro- dan trombositopenia;
• organ sistem saraf: sakit kepala atau pusing/vertigo, perasaan cemas, mengantuk, agresif, gugup. Selain itu, perkembangan astenia, munculnya insomnia, parestesia atau kejang;
• organ sensorik: gangguan pendengaran, berujung pada ketulian (reversibel), pada penggunaan obat dalam jangka panjang dan dosis besar, munculnya suara bising di telinga, gangguan reseptor penciuman dan pengecap;
• sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia ventrikel (termasuk polimorfik) atau aritmia, sensasi palpitasi, serta perpanjangan interval QT;
• Organ sistem pencernaan: mual disertai muntah, diare, kembung, sembelit, gangguan pencernaan, kram perut, perubahan warna lidah. Selain itu, perkembangan hepatitis, anoreksia, kolitis pseudomembran, kolestasis intrahepatik, dan gagal hati. Data laboratorium mengenai fungsi hati dapat berubah, dan nekrosis hati dapat terjadi (dalam beberapa kasus, dengan hasil yang fatal);
• alergi: ruam kulit dan gatal-gatal. Urtikaria, anafilaksis atau angioedema (kadang-kadang fatal), eosinofilia, eritema multiforme, eritema eksudatif ganas, dan nekrolisis epidermal toksik dapat terjadi;
• sistem muskuloskeletal: perkembangan artralgia;
• organ sistem urogenital: perkembangan nefritis tubulointerstitial atau gagal ginjal akut;
• lainnya: perkembangan kandidiasis atau vaginitis, serta fotosensitivitas.

[ 7 ]

Overdosis

Gejala overdosis meliputi mual dan muntah parah, serta kehilangan pendengaran sementara dan diare.

Sebagai terapi: lakukan bilas lambung, lalu lakukan pengobatan yang bertujuan menghilangkan gejala. Prosedur hemodialisis tidak memberikan hasil.

[ 10 ], [ 11 ]

Interaksi dengan obat lain

Antasida tidak memengaruhi bioavailabilitas azitromisin, tetapi mengurangi konsentrasi puncak dalam darah hingga 30%. Itulah sebabnya Azivok perlu diminum 1 jam sebelum atau 2 jam setelah mengonsumsi obat ini, serta saat makan.

Azitromisin tidak memengaruhi konsentrasi didanosine, carbamazepine, atau rifabutin dengan methylprednisolone ketika obat ini digunakan dalam kombinasi.

Azitromisin yang digunakan secara parenteral tidak mengubah tingkat akumulasi darah dari simetidin, flukonazol, midazolam, dan sebagai tambahan efavirenz dan triazolam dengan indinavir, serta kotrimoksazol bila dikombinasikan, tetapi kemungkinan interaksi semacam itu tidak dapat dikesampingkan jika azitromisin digunakan secara oral.

Komponen aktif obat ini tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik teofilin, tetapi akibat kombinasi dengan obat makrolida lain, kadar konsentrasi plasma teofilin dapat meningkat.

Mengonsumsi obat dalam kombinasi dengan siklosporin memerlukan pemantauan cermat terhadap kadar siklosporin dalam darah. Meskipun tidak ada informasi bahwa azitromisin dapat mengubah konsentrasi siklosporin, obat lain dari kategori makrolida dapat memengaruhi indikator ini.

Penggunaan gabungan azitromisin dengan digoksin memerlukan pemantauan cermat terhadap konsentrasi digoksin dalam darah, karena sebagian besar makrolida meningkatkan penyerapannya di usus, sehingga konsentrasi plasma zat ini meningkat.

Jika penggunaan kombinasi dengan warfarin diperlukan, indikator waktu protrombin harus dipantau secara cermat.

Penelitian telah menunjukkan bahwa penggunaan antibiotik makrolida secara bersamaan dengan terfenadine dapat memperpanjang interval QT dan juga memicu perkembangan aritmia. Oleh karena itu, jika kedua zat ini digunakan secara bersamaan, komplikasi yang dijelaskan di atas dapat terjadi.

Terdapat risiko azitromisin menghambat isoenzim CYP3A4 akibat penggunaan parenteral dalam kombinasi dengan terfenadin dan siklosporin, serta cisapride, alkaloid ergot dan quinidine dengan pimozide, serta astemizol dan obat lain yang metabolismenya melibatkan enzim ini. Oleh karena itu, dalam kasus pemberian azitromisin oral, risiko interaksi tersebut harus diperhitungkan.

Penggunaan gabungan azitromisin dengan zidovudin tidak mengubah sifat farmakokinetik yang terakhir, dan tidak memengaruhi proses ekskresinya (bersama dengan produk peluruhan glukuronidasi) melalui ginjal. Namun perlu diperhatikan bahwa di dalam sel mononuklear (di pembuluh perifer) konsentrasi produk peluruhan aktif - zidovudin terfosforilasi - meningkat. Meskipun signifikansi klinis dari sifat ini belum ditentukan.

Penggunaan gabungan obat makrolida dan ergotamin dengan dihidroergotamin dapat menyebabkan timbulnya efek toksik.

[ 12 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam kondisi yang sesuai dengan kebanyakan obat-obatan - tempat yang kering, terlindung dari cahaya, dan tidak dapat dijangkau oleh anak kecil. Suhu harus berada dalam kisaran 15-30°C.

[ 13 ]

Kehidupan rak

Azivok cocok untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.