Benzilpenisilin

Benzylpenicillin adalah antibiotik alami yang termasuk dalam kategori penisilin. Ia tahan terhadap asam tetapi dapat dihancurkan oleh penisilinase.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasi Benzilpenisilin

Obat ini diindikasikan untuk menghilangkan patologi infeksi dan inflamasi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadapnya:

• sistem pernapasan: bronkitis, pneumonia ambulatory, dan pyothorax;
• penyakit THT;
• organ sistem urogenital: sistitis, servisitis dan pielonefritis, serta pielitis dan uretritis;
• organ saluran empedu: kolesistitis atau kolangitis;
• jaringan lunak dan kulit: infeksi yang telah memasuki luka, impetigo dan erisipelas, serta dermatosis yang telah terinfeksi ulang;
• penyakit mata: konjungtivitis akut yang disebabkan oleh gonokokus, serta ulkus kornea;
• endokarditis bakterial (bentuk subakut atau akut), dan sebagai tambahan sepsis;
• perkembangan osteomielitis, meningitis atau peritonitis;
• terjadinya sifilis atau gonore;
• antraks, demam berdarah, dan juga difteri dan penyakit jamur pari.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk bubuk (untuk larutan intramuskular dan subkutan) dalam volume 500.000 dan 1.000.000 U. Satu botol berisi 10 ml. Kemasannya dapat berisi 1 botol. Kotak kardus berisi 10 botol. Untuk penggunaan stasioner, kotak kardus berisi 50 botol.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodinamik

Khasiat obat – bakterisida dan antibakteri. Obat ini mencegah proses sintesis peptida di dalam dinding sel, dan juga mempercepat lisis mikroba.

Obat ini aktif terhadap mikroorganisme gram positif (strain stafilokokus yang tidak menghasilkan penisilinase, dan streptokokus, termasuk pneumokokus), difteri korinebakteri, bakteri anaerob yang membentuk spora dan basil antraks. Selain itu, obat ini juga efektif terhadap aktinomisetes, kokus gram negatif (meningokokus dan gonokokus), treponema pallidum, dan Spirochaeta spp.

Obat ini tidak mempunyai efek pada sebagian besar mikroba gram negatif, jamur dengan virus, serta protozoa dan riketsia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian intramuskular komponen aktif, konsentrasi puncak dalam darah diamati setelah 0,5-1 jam, dan setelah 3-4 jam, jejak antibiotik muncul di dalamnya. Penyerapan zat tersebut cukup rendah, obat tersebut memiliki efek yang berkepanjangan.

Setelah satu kali suntikan obat, penisilin dalam konsentrasi obat terkandung dalam darah selama maksimal 12 jam. Sintesis dengan protein di dalam plasma adalah 60%. Komponen aktif dengan cepat menembus jaringan dengan organ, dan sebagai tambahan, cairan biologis (kecuali prostat, serta cairan serebrospinal). Jika terjadi radang meningen, zat tersebut menembus BBB.

Setelah diteteskan ke kantung konjungtiva, konsentrasi obat diamati dalam substansi utama kornea (dengan penggunaan lokal, hampir tidak masuk ke dalam kelembapan di bilik mata depan). Indikator yang signifikan secara medis dalam kelembapan bilik mata depan dan kornea dicapai sebagai hasil dari pemberian obat secara subkonjungtiva (tetapi konsentrasi di dalam korpus vitreum tidak signifikan secara klinis).

Setelah pemberian intravitreal, waktu paruhnya sekitar 3 jam.

Ekskresi terutama dilakukan melalui ginjal melalui filtrasi glomerulus (sekitar 10%), dan juga melalui sekresi tubulus (sekitar 90%) - zat yang tidak berubah. Pada bayi dan bayi baru lahir, proses ekskresi melambat, dan jika pasien mengalami gagal ginjal, waktu paruh meningkat menjadi 4-10 jam.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan secara intramuskular dan intravena (kecuali garam novocaine). Selain itu, secara subkutan dan endolumbar (hanya garam natrium), intratrakeal dan ke dalam rongga. Dalam pengobatan patologi oftalmologi, instilasi dilakukan di dalam kantung konjungtiva, dan sebagai tambahan, pemberian dilakukan dengan metode subkonjungtiva dan intravitreal.

Dosis harian untuk orang dewasa secara intramuskular dan intravena - 2-12 juta unit untuk 4-6 suntikan. Untuk pengobatan pneumonia rawat jalan - 8-12 juta unit per hari untuk 4-6 prosedur pemberian. Untuk mengatasi endokarditis, meningitis atau mionekrosis - dosis 18-24 juta unit diberikan untuk 6 suntikan per hari.

Lamanya pengobatan bergantung pada tingkat keparahan penyakit serta bentuknya, dan dapat berlangsung selama 7-10 hari hingga 2 bulan atau lebih (misalnya saat mengobati sepsis atau endokarditis infektif).

[ 25 ], [ 26 ]

Gunakan Benzilpenisilin selama kehamilan

Penggunaan selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam situasi di mana potensi manfaat bagi pasien lebih besar daripada kemungkinan efek samping pada janin. Menyusui dilarang selama pengobatan dengan obat ini.

Kontraindikasi

Penggunaan selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam situasi di mana potensi manfaat bagi pasien lebih besar daripada kemungkinan efek samping pada janin. Menyusui dilarang selama pengobatan dengan obat ini.

[ 23 ]

Efek samping Benzilpenisilin

Penggunaan obat dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut:

• alergi: urtikaria, angioedema, anafilaksis, demam/menggigil, nyeri sendi, sakit kepala, dan ruam kulit. Selain itu, bronkospasme dan perkembangan eosinofilia atau nefritis tubulointerstitial;
• lainnya: untuk garam natrium – gangguan proses kontraktilitas miokardium; untuk garam kalium – perkembangan hiperkalemia atau aritmia, dan sebagai tambahan serangan jantung.

Akibat pemberian obat dengan metode endolumbar, dapat terjadi efek neurotoksik: mual disertai muntah. Selain itu, munculnya kejang dan gejala meningeal, serta peningkatan rangsangan refleks dan keadaan koma.

[ 24 ]

Overdosis

Overdosis obat memanifestasikan dirinya dalam bentuk gejala berikut: gangguan kesadaran dan munculnya kejang.

Jika gejala-gejala ini terjadi, perlu untuk menghentikan penggunaan Benzylpenicillin dan kemudian melakukan terapi yang bertujuan untuk menghilangkan gangguan tersebut.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan obat lain

Sinergisme diamati dengan antibiotik dari kelompok bakterisida (seperti rifampisin dan vankomisin, serta sefalosporin dengan aminoglikosida), dan antagonisme diamati dengan antibiotik dari kelompok bakteriostatik (seperti linkosamida, makrolida, serta kloramfenikol dan tetrasiklin).

NSAID, diuretik, allopurinol, dan obat yang menghambat sekresi tubulus meningkatkan konsentrasi komponen aktif Benzylpenicillin dan mengurangi keparahan sekresi tubulus. Dalam kombinasi dengan allopurinol, kemungkinan alergi kulit meningkat - dalam bentuk ruam.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan dalam kondisi normal untuk obat-obatan - di tempat yang terlindungi dari sinar matahari dan kelembaban. Suhu - tidak lebih dari 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Instruksi khusus

Garam natrium Benzylpenicillin adalah bubuk putih kristal halus dengan rasa pahit. Zat ini memiliki sifat higroskopis yang lemah. Zat ini mudah larut dalam air. Zat ini juga larut dengan cepat dalam metanol, dan juga dalam etanol. Zat ini cepat hancur jika terkena alkali, asam, dan oksidator. Zat ini diberikan secara intravena, intramuskular dan subkutan, dan juga intratrakeal dan endolumbal.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Kehidupan rak

Benzylpenicillin cocok untuk digunakan selama 4 tahun. Pada saat yang sama, larutan injeksi siap pakai dapat disimpan tidak lebih dari 24 jam (di lemari es - maksimal 72 jam), dan larutan infus - maksimal 12 jam (di lemari es - tidak lebih dari 24 jam).

[ 39 ]