Bigaflon

Bigaflon adalah obat antibakteri sistemik.

Indikasi Bigaflon

Dipakai untuk penyakit yang bersumber dari infeksi dan peradangan, dan disebabkan oleh aksi bakteri yang sensitif terhadap obat:

• lesi yang mempengaruhi tenggorokan, telinga, saluran pernafasan, epidermis dengan jaringan lunak, dan juga ginjal, organ perut dan saluran kemih;
• infeksi ginekologi;
• gonorea, disentri, osteomielitis, salmonellosis, dan sebagai tambahan septikemia dan tuberkulosis.

Obat ini juga digunakan sebagai profilaksis sebelum prosedur pembedahan dan sebagai terapi pascaoperasi infeksi bedah pada individu dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah.

Surat pembebasan

Zat ini tersedia dalam bentuk cairan infus 0,4% dalam botol dengan volume 0,05, 0,1 atau 0,2 liter. Zat ini juga dapat tersedia dalam kemasan berkapasitas 0,1 atau 0,2 liter.

Farmakodinamik

Efek pengobatan berkembang dengan memperlambat aktivitas topoisomerase IV bersama dengan DNA girase.

Gatifloksasin, suatu 8-metoksifluorokuinolon, memiliki aktivitas antibakteri terhadap berbagai macam mikroba (gram positif dan negatif).

Kepekaan terhadap obat-obatan ditunjukkan dengan:

• Bakteri gram positif: pneumokokus dengan Staphylococcus aureus dan streptokokus piogenik;
• Mikroba gram negatif: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Basil influenza (termasuk strain yang menghasilkan β-laktamase), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (dengan strain yang menghasilkan β-laktamase), dan gonococci (daftar ini juga mencakup strain yang menghasilkan β-laktamase);
• patogen atipikal: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae dengan mycoplasma pneumoniae, dan juga C. trachomatis dan legionella pneumophila.

Bakteri berikut memiliki sensitivitas sedang:

• mikroba subtipe gram positif: streptokokus agalactiae, Streptococcus mileri, Str.mitior, stafilokokus epidermal (termasuk strain methisilin) dan Streptococcus dysgalactiae. Selain itu, stafilokokus hemolitik, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, stafilokokus saprofit, basil Koch dan Staphylococcus simulans dengan difteri corynebacterium;
• Bakteri gram negatif: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, bakteri Morgan, Providencia Stewartii, dan juga Enterobacter agglomerans, Proteus umum dengan Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, basil batuk rejan dan Enterobacter intermedius;
• anaerob: fusobacteria, Bacteroides distasonis, bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. dan bakteri thetayotaomicron, serta Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius bersama dengan Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus dengan prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens dengan propionibacteria dan Clostridium ramosum;
• mikroba patogen yang memiliki bentuk atipikal: Legionella pneumophila dan Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori dan Mycobacterium tuberculosis sensitif terhadap gatifloksasin.

Sifat antibakteri gatifloksasin dikembangkan dengan menghambat topoisomerase IV dan DNA girase. Yang terakhir adalah enzim penting yang terlibat dalam replikasi DNA mikroba. Pada saat yang sama, topoisomerase IV adalah enzim yang merupakan peserta penting dalam proses pemisahan kromosom DNA selama pembelahan sel mikroba.

Farmakokinetik

Gatifloksasin memiliki tingkat penyerapan yang baik di saluran pencernaan setelah pemberian oral. Nilai absolut bioavailabilitas unsur tersebut adalah 96%. Cmax plasma tercatat 60-120 menit setelah pemberian obat.

Sintesis protein yang terjadi dalam plasma darah menyumbang 20%.

Gatifloksasin memiliki kemampuan yang baik untuk menembus ke dalam jaringan tubuh. Kemudian didistribusikan dengan kecepatan tinggi di dalam berbagai cairan biologis: tingkat tinggi dicatat di dalam mukosa bronkial dengan jaringan paru-paru, sinus paranasal, dan sebagai tambahan di dalam makrofag alveolar, epidermis, sekresi dan jaringan prostat. Ia juga ditemukan di dalam jaringan telinga tengah, empedu dengan air liur, cairan mani, ovarium dengan rahim, vagina, dan pada saat yang sama di dalam tuba falopi mio- dan endometrium.

Zat tersebut mengalami proses metabolisme di dalam tubuh.

Gatifloksasin diekskresikan melalui ginjal. Waktu paruhnya adalah 7-14 jam; tidak ditentukan oleh cara penggunaan dan besarnya dosis obat.

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa gatifloksasin melewati plasenta tanpa komplikasi dan juga diekskresikan dalam ASI.

Dosis dan administrasi

Bigaflon digunakan dalam dosis 0,4 g sekali sehari (jika indikator CC >40 ml/menit).

Dalam kasus eksaserbasi bronkitis kronis, perlu menggunakan 0,4 g (0,1 l) zat tersebut, sekali sehari selama 7-10 hari.

Tahap akut sinusitis diobati dengan mengonsumsi 0,4 g (0,1 l) obat sekali sehari selama 10 hari.

Pada kasus pneumonia yang didapat dari masyarakat, perlu diberikan 0,4 g (0,1 l) obat 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu.

Bila terjadi lesi uretra (tanpa komplikasi), 0,4 g obat diberikan sekali (atau 0,2 g zat selama 3 hari). Bila kelainan terjadi dengan komplikasi, 0,4 g zat harus diberikan sekali sehari (selama 7-10 hari).

Untuk menghilangkan lesi yang mempengaruhi epidermis dengan jaringan lunak, 0,2 g obat diberikan selama 5-7 hari.

Terapi untuk tuberkulosis (dengan mempertimbangkan tingkat keparahan dan bentuk patologi) mencakup penggunaan 0,8 g obat sekali sehari.

Karena gatifloksasin terutama diekskresikan melalui ginjal, penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan bersihan kreatinin <40 ml/menit dan pada pasien yang menjalani hemodialisis peritoneal rawat jalan berkelanjutan.

Skemanya adalah sebagai berikut: dosis awal adalah 0,4 g per hari; kemudian 0,2 g digunakan setiap hari.

[ 2 ]

Gunakan Bigaflon selama kehamilan

Kurangnya informasi klinis yang memadai mengenai penggunaan Bigaflon selama menyusui atau kehamilan memerlukan kehati-hatian dalam kasus resep seperti itu - obat ini harus digunakan hanya dalam situasi di mana potensi manfaat bagi wanita lebih diharapkan daripada risiko konsekuensi negatif bagi janin.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas parah terhadap obat dan kuinolon lainnya;
• karena pemberian obat dapat menyebabkan perpanjangan interval QT pada EKG, maka penggunaan obat ini sebaiknya dihindari pada orang dengan gejala EKG tersebut (karena kurangnya informasi klinis yang diperlukan);
• iskemia miokard;
• bradikardia yang sifatnya nyata.

Obat ini harus digunakan dengan sangat hati-hati pada orang dengan penyakit yang berhubungan dengan sistem saraf pusat, serta pada orang dengan aterosklerosis vaskular parah di otak. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa obat tersebut menyebabkan peningkatan tekanan intrakranial, yang dapat menyebabkan psikosis pada pasien.

Efek samping Bigaflon

Penggunaan obat ini dapat menimbulkan beberapa efek samping:

• gangguan yang mempengaruhi saluran pencernaan: kadang-kadang muncul diare, mual disertai muntah, hiperbilirubinemia, dan kolitis pseudomembran;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat: perasaan lelah, depresi atau kecemasan umum, serta psikosis, sakit kepala, agitasi motorik, pusing dan gangguan tidur;
• reaksi alergi: gatal, pembengkakan wajah atau pembengkakan di area pita suara, serta fotosensitivitas dan ruam;
• masalah dengan aktivitas hematopoietik: trombositopenia atau leukopenia, eosinofilia dan agranulositosis, serta peningkatan nilai AST atau ALT;
• lesi yang mempengaruhi sistem urinari: sindrom nefrotik. Selain itu, gagal ginjal pada tahap akut terkadang dapat terjadi;
• gejala lainnya: artralgia, takikardia, mialgia, dan disertai dengan penurunan tekanan darah dan gangguan penglihatan.

[ 1 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan Bigaflon meliputi muntah, agitasi motorik, takikardia, mual dan sakit kepala.

Jika terjadi keracunan akut, pemberian obat harus dihentikan dan hidrasi yang diperlukan harus dilakukan; pemantauan EKG juga dilakukan. Selain itu, tindakan simtomatik juga dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggunakan obat ini bersamaan dengan obat antiaritmia.

Pemberian obat bersamaan dengan digoksin menyebabkan peningkatan kadar digoksin dalam serum.

Penggunaan Bigaflon memperkuat sifat antikoagulan dengan jenis pengaruh tidak langsung.

[ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Bigaflon harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Obat tidak boleh dibekukan. Suhu tidak boleh melebihi 25°C. Zat obat dapat disimpan di tempat yang terang selama maksimal 3 hari.

Kehidupan rak

Bigaflon dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Karena pemberian obat ini menyebabkan perkembangan artropati, dan juga kondropati, obat ini tidak digunakan pada pediatri (orang di bawah usia 18 tahun).

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat-obatan seperti Gaflox dengan Gatimak, Gatifloxacin dan Ozerlik, serta Gatispan dengan Gatilin dan Gaticin-N.