Bioran

Bioran adalah obat dari subkelompok NSAID. Komponen aktifnya adalah diklofenak Na (unsur non-steroid dengan efek anti-inflamasi, antipiretik, dan analgesik yang kuat).

Prinsip utama pengaruh diklofenak adalah memperlambat biosintesis PG (elemen-elemen ini merupakan peserta penting dalam proses perkembangan nyeri, peradangan, dan demam). [ 1 ]

Selama lesi rematik, efek analgesik dan anti-inflamasi dari obat tersebut menyebabkan pengurangan yang signifikan pada intensitas nyeri yang terjadi selama pergerakan atau saat istirahat, kekakuan di pagi hari dan pembengkakan sendi, dan sebagai tambahan, meningkatkan fungsi sendi.

Indikasi Bioran

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• lesi rematik yang bersifat degeneratif atau inflamasi (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan spondyloarthritis);
• nyeri yang memengaruhi tulang belakang;
• gangguan rematik pada area jaringan lunak di luar sendi;
• fase aktif serangan asam urat;
• nyeri akibat pembedahan atau cedera (disertai pembengkakan dan peradangan);
• bentuk serangan migrain yang parah;
• kolik yang berasal dari saluran empedu atau ginjal.

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul dengan volume 3 ml/75 mg. Ada 5 ampul seperti itu dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Uji in vitro diklofenak Na tidak menekan biosintesis proteoglikan yang terjadi dalam jaringan tulang rawan pada tingkat yang serupa dengan yang diamati selama terapi.

Jika terjadi peradangan akibat operasi atau cedera, obat ini dengan cepat menghilangkan rasa sakit (yang timbul secara spontan atau saat bergerak) dan mengurangi pembengkakan akibat peradangan atau luka pasca operasi. [ 2 ]

Obat ini memiliki efek analgesik yang signifikan pada nyeri berat dan sedang yang bukan berasal dari rematik. Bioran dapat menghilangkan nyeri dan mengurangi intensitas kehilangan darah jika terjadi dismenore primer.

Pada saat yang sama, obat tersebut menunjukkan efektivitas tinggi dalam pengembangan serangan migrain.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Ketika 75 mg diklofenak disuntikkan secara intramuskular, zat tersebut mulai diserap dengan segera. Nilai Cmax dalam plasma, dengan kadar rata-rata sekitar 2,5 μg/ml, dicatat setelah sekitar 20 menit. Segera setelah ini, nilai plasma obat menurun dengan cepat. Volume bahan aktif yang diserap memiliki ketergantungan linier pada ukuran porsi obat.

Bila obat digunakan berulang kali, farmakokinetiknya tetap tidak berubah. Jika interval yang ditentukan antara pemberian zat diperhatikan, akumulasinya tidak terjadi.

Proses distribusi.

Sintesis protein zat tersebut adalah 99,7% dan sebagian besar terjadi dengan albumin (99,4%). Volume distribusinya adalah 0,12-0,17 l/kg.

Diklofenak juga terdeteksi di dalam sinovium (nilai Cmax-nya diamati di sini 2-4 jam lebih lambat daripada di dalam plasma darah). Waktu paruh imajiner dari sinovium adalah 3-6 jam. Setelah 2 jam sejak saat penentuan Cmax plasma, kadar diklofenak di dalam sinovium melebihi tanda intraplasma, dan indikator ini tetap lebih tinggi selama 12 jam berikutnya.

Proses pertukaran.

Metabolisme diklofenak sebagian terjadi melalui glukuronidasi molekul yang tidak berubah, tetapi terutama melalui metoksilasi tunggal dan ganda, yang menyebabkan terbentuknya beberapa unit metabolisme fenolik (3'-hidroksi-, 4'-, 5'-, dan juga elemen 4' dan 5 dihidroksi- dengan 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak), yang sebagian besar diubah menjadi konjugat glukuronida. Dua dari unit peluruhan fenolik ini memiliki bioaktivitas, tetapi ekspresinya jauh lebih lemah daripada diklofenak.

Pengeluaran.

Tingkat klirens obat sistemik adalah 263±56 ml per menit. Waktu paruh terminal adalah 1-2 jam. Waktu paruh 4 elemen metabolik (termasuk 2 komponen dengan aktivitas terapeutik) juga singkat dan 1-3 jam. Pada saat yang sama, 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak memiliki waktu paruh yang lebih panjang, tetapi tidak memiliki efek terapeutik sama sekali.

Sekitar 60% dari dosis Bioran diekskresikan dalam urin dalam bentuk konjugat (tipe glukuronat) dari bahan aktif yang tidak berubah, dan bersama dengan ini dalam bentuk komponen metabolik, yang sebagian besar juga merupakan konjugat glukuronat.

Kurang dari 1% diklofenak yang diekskresikan berada dalam bentuk tidak berubah. Sisa obat diekskresikan dalam bentuk komponen yang membusuk bersama feses dan empedu.

Dosis dan administrasi

Obat ini diresepkan untuk injeksi intramuskular - jauh ke dalam otot gluteal. Dilarang memberikan suntikan selama lebih dari 2 hari berturut-turut. Jika perlu, terapi dilanjutkan dengan menggunakan tablet Bioran.

Selama penyuntikan, untuk menghindari kerusakan pada jaringan atau saraf lain di area prosedur, perlu mengikuti aturan berikut. Obat disuntikkan jauh ke kuadran atas luar otot gluteus. Ukuran dosis biasanya 75 mg (volume 1 ampul), dengan penggunaan 1 kali per hari.

Dalam kasus yang parah (misalnya pada kasus kolik), sebagai pengecualian, dapat diberikan 2 suntikan dengan dosis 75 mg, dengan selang waktu beberapa jam (suntikan ke-2 harus diberikan di bokong lainnya).

Sebagai alternatif, Anda dapat menggunakan aturan berikut: suntikan obat (75 mg per hari) bergantian dengan pemberian tablet Bioran secara oral (dosis harian maksimum adalah 0,15 g).

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan obat pada pediatri (usia di bawah 18 tahun).

Gunakan Bioran selama kehamilan

Bioran tidak diresepkan selama kehamilan.

Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, keputusan pertama harus dibuat untuk menghentikan menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• tukak yang menyerang saluran pencernaan;
• intoleransi parah terhadap diklofenak atau komponen obat lainnya (termasuk natrium metabisulfat);
• orang dengan reaksi alergi terhadap penggunaan aspirin atau NSAID lainnya (gejala alergi meliputi urtikaria, serangan asma, atau hidung meler aktif).

Efek samping Bioran

Efek sampingnya meliputi:

• Gangguan yang memengaruhi saluran pencernaan: mual, dispepsia, perut kembung, nyeri epigastrik, dan anoreksia terkadang terjadi, serta kram perut, diare, dan muntah. Ulkus di saluran pencernaan (bisa disertai atau tidak disertai perforasi/perdarahan) dan perdarahan gastrointestinal (melena, muntah, atau diare berdarah) terkadang terjadi. Glossitis, stomatitis, gangguan yang terkait dengan usus bagian bawah (termasuk pankreatitis, obstipasi, kolitis hemoragik nonspesifik, dan fase aktif ileitis transmural atau kolitis ulseratif), dan perubahan fungsi esofagus, serta munculnya penyempitan seperti diafragma di dalam usus, dapat berkembang;
• Lesi terkait sistem saraf pusat: pusing (kadang parah) atau sakit kepala kadang terjadi. Kadang-kadang mengantuk. Gangguan memori, insomnia, tremor, disorientasi, gangguan sensorik (misalnya, parestesia), depresi dan mimpi buruk dapat terjadi, serta kejang, kecemasan, mudah tersinggung, gejala psikotik dan meningitis aseptik;
• gangguan pada organ sensorik: kemungkinan gangguan pendengaran, tinitus, gangguan penglihatan (diplopia atau penglihatan kabur) dan gangguan pengecapan;
• tanda-tanda alergi: terkadang ruam epidermis terlihat. Kadang-kadang, urtikaria berkembang. Eksim atau ruam melepuh mungkin muncul;
• disfungsi ginjal: kadang-kadang terjadi edema. Gagal ginjal akut, nefritis tubulointerstitial, perubahan sedimen urin (proteinuria atau hematuria), sindrom nefrotik atau papilitis nekrotik dapat terjadi;
• disfungsi hati: kadar aminotransferase serum terkadang meningkat. Jarang terjadi hepatitis (dengan atau tanpa penyakit kuning). Hepatitis fulminan dapat terjadi;
• gangguan hematopoietik: anemia (aplastik atau hemolitik), leukopenia atau trombositopenia dan agranulositosis dapat berkembang;
• gejala intoleransi: kadang-kadang muncul asma atau manifestasi anafilaktoid atau anafilaksis umum (termasuk penurunan tekanan darah). Pneumonia atau vaskulitis dapat terjadi;
• kerusakan pada fungsi sistem kardiovaskular: nyeri dada, takikardia dan CHF mungkin muncul, atau tekanan darah mungkin meningkat;
• Lainnya: terkadang timbul gejala di area suntikan (pengerasan atau nyeri). Nekrosis atau abses lokal dapat terjadi di area suntikan.

Overdosis

Tidak ada informasi yang menggambarkan gejala klinis khas yang berkembang jika terjadi keracunan Bioran.

Pada keracunan akut dengan NSAID, tindakan simtomatik dan suportif harus dilakukan. Misalnya, tindakan ini dilakukan jika terjadi gagal ginjal, depresi pernapasan, penurunan tekanan darah, dan disfungsi gastrointestinal. Kemungkinan hemoperfusi, diuresis paksa, atau hemodialisis akan membantu mengeluarkan NSAID sangat rendah, karena bahan aktif agen ini sebagian besar disintesis dengan protein dan berpartisipasi dalam proses metabolisme intensif.

Interaksi dengan obat lain

Zat digoksin dan litium.

Obat ini dapat meningkatkan kadar plasma digoksin atau litium.

Diuretik.

Seperti NSAID lainnya, Bioran dapat mengurangi intensitas efek diuretik. Pemberian bersama dengan obat diuretik hemat kalium dapat meningkatkan nilai serum K (dengan kombinasi obat tersebut, indikator ini harus terus dipantau).

Obat NSAID.

Penggunaan sistemik dengan NSAID dapat meningkatkan kejadian efek samping.

Antikoagulan.

Meskipun efek obat terhadap antikoagulan belum tercatat dalam uji klinis, ada beberapa informasi yang menunjukkan peningkatan kemungkinan pendarahan pada orang yang telah menggunakan kombinasi tersebut. Oleh karena itu, dengan kombinasi tersebut, pasien perlu dipantau secara konstan dan sangat hati-hati.

Agen hipoglikemik.

Uji klinis telah menunjukkan bahwa Bioran dapat dikombinasikan dengan obat hipoglikemik tanpa mengubah efek terapeutik obat tersebut. Akan tetapi, ada beberapa data tentang terjadinya hiperglikemia atau hipoglikemia dengan kombinasi tersebut, yang memerlukan perubahan dosis obat antidiabetik saat diberikan bersama obat tersebut.

Metotreksat.

NSAID harus digunakan dengan hati-hati jika diberikan kurang dari 24 jam sebelum atau setelah pemberian metotreksat, karena ini dapat meningkatkan kadarnya dalam darah dan meningkatkan aktivitas toksiknya.

Siklosporin.

NSAID memengaruhi proses pengikatan PG di ginjal, yang dapat meningkatkan sifat nefrotoksik siklosporin.

Agen antibakteri (turunan kuinolon).

Ada beberapa informasi tentang terjadinya kejang pada orang yang menggabungkan NSAID dengan turunan kuinolon.

Seringkali, cairan dari ampul Bioran dilarang dicampur dengan larutan injeksi obat lain.

Kondisi penyimpanan

Bioran harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak, terhindar dari sinar matahari dan kelembaban. Ampul tidak boleh dibekukan. Nilai suhu maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Bioran dapat digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat-obatan berikut: Diclomelan, Difen, Artrex dan Diclofenac dengan Diclorium, dan juga Veral, Diclonac dan Dorosan dengan Voltaren, Diclofenacol dan Diclac dengan Diclogen, serta Diclo-F dan Diclofenaclong. Selain itu, daftar tersebut mencakup Diclobene, Dicloran dengan Diclovit, Ortofen dan Diclomax dengan Sodium diclofenac, Penseid dan Diclofen, serta Remetan dan Naklofen dengan Sanfinac, Naklof dan Flector, Ortofer, Uniclofen dan Ortoflex dengan Flotac, Revmavek, Feloran dan Tabuk-Di.