Caduet 5/10

Caduet 5/10 merupakan produk obat yang termasuk dalam kelompok obat yang dapat memberikan efek langsung pada jantung dan sistem pembuluh darah.

Menurut kode ATC, Caduet termasuk dalam kombinasi agen hipolipidemik, khususnya atorvastatin dan amlodipine. Nama internasionalnya terdengar seperti Atorvastatin dan Amlodipine. Kelompok farmakologis - inhibitor HMG CoA reduktase.

Caduet 5/10 telah membuktikan keefektifannya dan digunakan secara luas dalam praktik kardiologi. Berkat komposisi gabungannya, obat ini memiliki efek ganda sekaligus - menurunkan tekanan darah dan menurunkan kadar kolesterol, yang sangat mudah digunakan.

Indikasi Caduet 5/10

Obat ini digunakan bila terdapat hipertensi arteri yang memiliki tiga atau lebih faktor risiko perkembangan patologi jantung dan ekstrakardiak secara bersamaan, misalnya infark miokard, serangan iskemik transien, stroke.

Indikasi penggunaan Caduet 5/10 adalah perlunya penggunaan kombinasi obat-obatan seperti obat hipokolesterolemik dan antihipertensi.

Selain itu, Caduet dapat dikombinasikan dengan obat lain jika kadar kolesterol tetap tinggi dan dosis obat antihipertensi tidak memberikan hasil yang diinginkan.

Indikasi penggunaan Caduet 5/10 disebabkan oleh patologi gabungan, ketika kadar kolesterol meningkat hingga tingkat yang menyebabkan plak aterosklerotik mulai terbentuk. Pada gilirannya, plak aterosklerotik mengurangi diameter internal pembuluh darah.

Akibatnya, terjadi spasme pembuluh darah dan peningkatan resistensi intravaskular, yang meningkatkan tekanan arteri. Seiring bertambahnya jumlah dan volume plak aterosklerotik, terjadi peningkatan beban pada jantung, karena jantung harus mendorong darah melalui pembuluh darah melawan resistensi vaskular yang tinggi.

Surat pembebasan

Bentuk tablet obat memungkinkan Anda mengendalikan dosis dan menghindari terjadinya efek samping jika dikonsumsi secara tidak tepat.

Bahan aktif utama obat ini adalah amlodipine dan atorvastatin. Tiap tablet mengandung 5 mg amlodipine dan 10 mg atorvastatin. Selain itu, perlu diperhatikan bahwa ada komponen tambahan seperti kalsium karbonat, pati, silikon dioksida koloid anhidrat, hidroksipropil selulosa, magnesium stearat dan masih banyak lagi.

Bentuk pelepasannya adalah tablet berlapis film. Sifat fisik dan kimia utama sediaan tablet adalah warna putih, bentuk oval, cangkang film dengan tulisan "Pfizer" di permukaan satu sisi dan kode obat ("CDT" dan "051") di sisi lainnya.

Obat ini dikemas dalam 3 blister dalam kotak kardus luar, masing-masing berisi 10 tablet.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Produk obat kombinasi ini ditandai dengan mekanisme aksi ganda, yang menentukan farmakodinamik Caduet 5/10.

Perlu dipertimbangkan secara terpisah dua komponen aktif obat tersebut. Dengan demikian, aksi amlodipine didasarkan pada kemampuannya untuk memengaruhi serat otot dengan menghalangi saluran kalsium yang lambat, sehingga menjadi perwakilan dari kelompok antagonis ion kalsium.

Bagian amlodipine dari Caduet menghambat aliran ion kalsium melalui membran ke tengah sel serat otot polos pembuluh darah dan jantung.

Di sisi lain, atorvastatin memiliki efek penghambatan pada HMG-CoA reduktase. Atorvastatin merupakan penghambat selektif yang kuat dari enzim ini, yang tugas utamanya dianggap sebagai konversi 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A menjadi melovat. Yang terakhir merupakan prekursor sterol, salah satunya adalah kolesterol.

Farmakodinamik Caduet 5/10 menentukan tidak adanya modifikasi dari amlodipine dan atorvastatin. Efek amlodipine pada tekanan darah dicatat pada tingkat yang sama seperti ketika digunakan sebagai monoterapi. Sebaliknya, atorvastatin dalam Caduet juga memengaruhi kadar kolesterol, seperti ketika dikonsumsi secara terpisah.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Karena obat ini terdiri dari dua komponen utama, kerja masing-masing harus dipertimbangkan secara terpisah. Farmakokinetik Caduet 5/10 disebabkan oleh kerja amlodipine dan atorvastatin.

Setelah mengonsumsi Caduet, penyerapan amlodipine dalam dosis terapeutik memastikan konsentrasi plasma puncak dalam interval 6 hingga 12 jam setelah pemberian tunggal. Bioavailabilitas diamati dalam kisaran 64-80%. Volume distribusi sekitar 21 l/kg. Selain itu, asupan makanan tidak memengaruhi bioavailabilitas amlodipine.

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa dalam tubuh seseorang yang menderita hipertensi, 97,5% obat beredar dalam aliran darah dalam kompleks dengan protein plasma.

Sekitar 90% dari dosis amlodipine yang diberikan dimetabolisme di hati dan diubah menjadi metabolit yang tidak aktif. Eliminasi obat merupakan proses 2 tahap. Sekitar 10% amlodipine dan 60% metabolitnya diekskresikan dalam urin. Setelah seminggu penggunaan obat secara teratur, kadarnya dalam plasma stabil.

Farmakokinetik Caduet 5/10, dengan mempertimbangkan atorvastatin, memberikan konsentrasi puncak pertama setelah 1-2 jam setelah dosis tunggal obat. Tingkat penyerapan secara langsung bergantung pada dosis atorvastatin. Tingkat bioavailabilitas absolut sekitar 12%, dan tingkat sistemik sekitar 30%.

Bioavailabilitas sistemik yang rendah disebabkan oleh kerja saluran pencernaan (lambung, usus, hati). Penyerapan obat dipengaruhi oleh asupan makanan, yang memperlambatnya.

Namun, meskipun demikian, penurunan kolesterol terjadi pada tingkat yang sama, terlepas dari asupan makanan dan waktu penggunaan obat.

Sekitar 95% obat terikat pada protein plasma dan dengan demikian beredar dalam aliran darah.

Eliminasi atorvastatin dan metabolitnya terjadi terutama melalui empedu setelah metabolisme hati. Hanya 2% obat yang diekskresikan dalam urin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini, karena bentuknya tablet, diminum secara oral. Pada awal terapi, dosisnya tidak boleh melebihi 1 tablet per hari.

Cara pemberian dan dosis ditentukan tergantung pada stadium hipertensi, kadar kolesterol dalam darah dan adanya patologi yang menyertai.

Jika dosis ini tidak memberikan hasil yang diharapkan (tergantung asupan harian Caduet 5/10 selama 7-10 hari), maka dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg amlodipine dan 1 mg atorvastatin.

Obat ini dapat diminum kapan saja sepanjang hari, terlepas dari asupan makanannya.

Caduet dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, tetapi dengan pengecualian obat yang merupakan penghambat saluran kalsium.

Sedangkan untuk obat penurun lipid, tidak dianjurkan untuk menggunakan Caduet bersamaan dengan dosis tambahan statin (obat yang menurunkan kadar kolesterol darah).

Caduet tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan fibrat. Selain itu, obat ini harus digunakan dengan hati-hati oleh orang dengan kelainan hati dan ginjal.

[ 6 ], [ 7 ]

Gunakan Caduet 5/10 selama kehamilan

Selama masa kehamilan, tubuh wanita membutuhkan kekuatan dan nutrisi untuk pembentukan dan perkembangan organ serta sistem janin. Kolesterol dan turunannya dianggap sebagai komponen penting pertumbuhan janin.

Mengingat mekanisme kerja atorvastatin, yang terdiri dari penghambatan HMG-CoA reduktase dan, dengan demikian, penurunan kadar kolesterol, terdapat bahaya pada janin.

Wanita yang mengonsumsi Caduet untuk indikasi vital harus menggunakan alat kontrasepsi. Jika seorang wanita mengetahui bahwa dirinya hamil, obat tersebut harus dihentikan.

Penggunaan Caduet 5/10 selama kehamilan dilarang, karena manfaat bagi ibu hamil tidak lebih besar daripada risiko pada janin.

Selain itu, tidak ada data yang dapat dipercaya bahwa amlodipine memiliki kemampuan untuk menembus ke dalam ASI, namun, berdasarkan bukti penetrasi atorvastatin, penggunaan Caduet oleh karena itu dikontraindikasikan selama menyusui.

Kontraindikasi

Penting untuk menyoroti kontraindikasi utama penggunaan Caduet 5/10 untuk menghindari berkembangnya efek samping dan penurunan kesehatan.

Kontraindikasi meliputi hipersensitivitas terhadap golongan obat dehidropiridin, atorvastatin dan amlodipin, serta eksipiennya.

Selain itu, hindari mengonsumsi obat ini jika terjadi patologi hati yang parah, peningkatan kadar transaminase melebihi batas atas sebanyak 3 kali atau lebih.

Tidak dianjurkan untuk mengonsumsi Caduet bersamaan dengan itraconazole, ketoconazole, dan telithromycin.

Kontraindikasi penggunaan Caduet 5/10 juga mencakup hipertensi arteri yang parah, syok berbagai asal, obstruksi aorta, hemodinamik yang tidak stabil dan adanya angina tidak stabil setelah infark miokard.

Selama menjalani terapi, perlu untuk memantau kadar enzim hati dan membandingkannya dengan nilai dasar yang dicatat sebelum mulai mengonsumsi Caduet.

Obat ini harus digunakan dengan hati-hati oleh orang yang menderita ketergantungan alkohol, serta mereka yang memiliki riwayat disfungsi hati yang parah.

Atorvastatin dapat memengaruhi otot rangka, menyebabkan sindrom nyeri, miositis, dan miopati. Tentu saja, selama terapi, tidak ada gunanya memantau kadar CPK, tetapi pada orang dengan kecenderungan nekrosis akut otot rangka dan dengan adanya gejala otot, tetap disarankan untuk memantau dinamika CPK.

Efek samping Caduet 5/10

Kejadian buruk dinilai pada 1.092 pasien yang menjalani perawatan untuk hipertensi dan dislipidemia dibandingkan dengan kelompok plasebo.

Dengan demikian, efek samping Caduet 5/10 yang paling sering diidentifikasi. Di antara gejala neurologis, pusing, kantuk, dan sakit kepala di daerah oksipital harus disorot. Saluran pencernaan dapat bereaksi dengan gangguan dispepsia, mual, dan nyeri perut. Selain itu, pembengkakan sendi, peningkatan kadar enzim hati, dan CPK diamati.

Efek samping yang jarang terjadi meliputi reaksi alergi, penurunan kadar gula, penambahan berat badan, insomnia, depresi, perubahan sensitivitas kulit, dan tinitus.

Efek samping langka dari Caduet 5/10 meliputi perubahan pada sistem peredaran darah berupa penurunan kadar leukosit, trombosit, gangguan pembuluh darah - takikardia, pingsan, infark miokard, dan aritmia.

Sangat jarang terjadi gagal napas, keluarnya lendir dari rongga hidung, batuk, muntah, gangguan fungsi usus disertai sembelit dan diare berkala, serta berbagai gangguan pada sistem pencernaan dan saluran kemih.

Overdosis

Kasus overdosis obat cukup jarang terjadi, karena obat sangat mudah diberikan dosisnya dan, jika diminum sesuai resep, dapat ditoleransi dengan baik oleh tubuh.

Overdosis amlodipine dapat menyebabkan pelebaran pembuluh darah yang berlebihan, yang dapat mengakibatkan penurunan tekanan darah yang signifikan. Dengan demikian, hipotensi dengan derajat yang bervariasi akan terjadi selama beberapa waktu.

Kondisi ini tentu saja memerlukan pengawasan medis dan pemantauan jantung secara terus-menerus. Untuk meningkatkan tekanan, Anda dapat menggunakan obat-obatan yang dapat menyempitkan pembuluh darah (vasokonstriktor).

Namun, obat ini harus digunakan dengan hati-hati agar tidak menyebabkan peningkatan tekanan darah yang tajam. Selain itu, amlodipine berespons baik terhadap dialisis, yang juga mengurangi konsentrasinya dalam darah dan mengurangi efek terapeutiknya.

Overdosis atorvastatin jarang terjadi dan tidak ada penawarnya. Pengobatan simtomatik diperlukan, termasuk pemantauan fungsi hati, pemeriksaan enzimnya, dan kadar CPK. Dialisis dalam kasus ini tidak akan memberikan hasil yang diharapkan, karena atorvastatin mengikat protein darah dalam jumlah kecil.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan Caduet dan obat-obatan tertentu secara bersamaan dapat memicu perkembangan banyak efek samping yang berdampak negatif terhadap kesehatan seseorang.

Interaksi Caduet 5/10 dengan obat lain seperti fibrat tidak dianjurkan, terutama dengan gemfibrozil dan infus dantrolene.

Karena obat ini mengandung atorvastatin, terdapat risiko, seperti halnya obat lain dari golongan agen antikolesterolemia (statin), yaitu timbulnya nekrosis otot akut dan miopati.

Hal ini dapat terjadi jika Caduet digunakan bersamaan dengan obat-obatan yang dapat meningkatkan konsentrasi plasma atorvastatin. Obat-obatan ini meliputi imunosupresan (siklosporin), antibiotik makrolida (eritromisin, klaritromisin), antijamur azole (itrakonazol, ketokonazol, dan nefazodon), dosis modifikasi lipid niasin, gemfibrozil, dan turunan asam fibrat lainnya atau inhibitor protease HIV.

Selain itu, penggunaan gabungan Caduet dan asam fusidat tidak dianjurkan. Jika penggunaannya tidak dapat dihindari, maka selama terapi penggunaannya, atorvastatin harus dihentikan.

Selain itu, amlodipine harus diminum dengan hati-hati bersamaan dengan baklofen, antikonvulsan - penginduksi CYP3A4, penghambat alfa-1, amifostine, antidepresan imipramine, penghambat beta, obat hormonal, agen antihipertensi lain dan sildenafil.

Untuk atorvastatin, kehati-hatian diperlukan saat memberikannya bersamaan dengan inhibitor sitokrom P450 3A4, inhibitor protease, warfarin, asam fusidat, niasin, antasida, jus jeruk bali, kontrasepsi hormonal, kolestipol, diltiazem, dan fenazon.

[ 10 ]

Kondisi penyimpanan

Setiap obat memerlukan kondisi penyimpanan tertentu. Oleh karena itu, kondisi penyimpanan Kaduet 5/10 harus dipenuhi agar obat tidak kehilangan khasiat obatnya sebelum tanggal kedaluwarsa.

Kondisi penyimpanan melibatkan pemeliharaan tingkat suhu, kelembapan, dan pencahayaan yang optimal di ruangan tempat obat direncanakan menyimpan obat dalam jangka waktu lama.

Kondisi penyimpanan untuk Kaduet 5/10 meliputi suhu tidak melebihi 30 derajat, serta tidak terkena sinar matahari langsung untuk menghindari hilangnya sifat-sifat bermanfaat sebelum waktunya.

Jika kondisi tertentu tidak terpenuhi, maka obat dapat mengubah strukturnya, yang pada gilirannya mengubah farmakokinetik dan farmakodinamiknya.

Syarat wajib penyimpanan obat adalah tidak boleh berada di tempat yang dapat dijangkau oleh anak-anak, karena dapat mengakibatkan keracunan atau timbulnya akibat yang lebih serius dan mengancam jiwa anak.

Kehidupan rak

Saat memproduksi obat, tanggal pembuatan dan penggunaan terakhir obat harus dicantumkan. Inilah yang disebut tanggal kedaluwarsa.

Ini berarti jangka waktu tertentu di mana obat mempertahankan khasiat obatnya, tetapi hanya jika aturan penyimpanan dipatuhi.

Masa simpan Caduet adalah 3 tahun. Hal ini tertera pada kemasan karton luar agar mudah diakses, serta pada setiap blister, sehingga jika kemasannya hilang, Anda mengetahui tanggal dosis terakhir.

Jangan menggunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa.

[ 11 ], [ 12 ]