Kamiren

Kamiren adalah antagonis selektif yang bekerja pada reseptor α1-adrenergik.

Indikasi Camirena

Obat ini digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi. Pada banyak pasien, obat ini merupakan obat yang paling umum digunakan untuk mengendalikan tekanan darah. Orang yang tidak dapat menurunkan tekanan darah ke tingkat yang dibutuhkan hanya dengan satu obat antihipertensi diperbolehkan untuk menggabungkan doxazosin dengan obat lain, seperti antagonis kalsium, diuretik tipe thiazide, ACE inhibitor, dan β-blocker.

Selain itu, obat ini digunakan untuk menghilangkan retensi urin, serta gejala yang disebabkan oleh BPH. Orang dengan BPH diperbolehkan menggunakan Kamiren baik dalam kasus tekanan darah tinggi maupun tekanan darah normal.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 10 buah di dalam blister plate. Dalam kemasannya terdapat 2 atau 3 blister berisi tablet.

Farmakodinamik

Peningkatan hasil tekanan darah.

Penggunaan doxazosin pada orang dengan tekanan darah tinggi menyebabkan penurunan signifikan pada indikator ini, sehingga mengurangi resistensi pembuluh darah perifer. Efek ini disebabkan oleh blokade selektif reseptor α1-adrenergik yang terletak di dalam pembuluh darah. Dalam kasus penggunaan obat sekali sehari, efek antihipertensi yang terlihat secara klinis berlanjut selama 24 jam. Pada dasarnya, penurunan maksimum nilai tekanan darah dicatat setelah 2-6 jam setelah mengonsumsi satu dosis.

Dibandingkan dengan penghambat α1-adrenergik non-selektif, tidak ada perkembangan toleransi obat yang diamati selama pemberian doxazosin jangka panjang.

Akibat penggunaan Kamiren jangka panjang, kadang-kadang terjadi peningkatan aktivitas zat renin dalam plasma, begitu pula perkembangan takikardia.

Doxazosin memiliki efek positif pada lipid darah, meningkatkan rasio lipid berdensitas tinggi terhadap nilai total secara signifikan, dan mengurangi jumlah total trigliserida dan nilai kolesterol total secara signifikan. Faktor ini merupakan keunggulan obat ini dibandingkan reseptor β-adrenergik dan diuretik, karena obat ini memiliki efek negatif pada indikator ini.

Karena telah ditemukan kaitan antara tekanan darah tinggi dan gangguan metabolisme lipid serta perkembangan penyakit jantung koroner, efek positif doxazosin pada tekanan darah dan kadar lipid aterogenik membantu mengurangi kemungkinan berkembangnya penyakit jantung koroner.

Terapi doxazosin mengurangi hipertrofi ventrikel kiri, memperlambat agregasi trombosit, dan meningkatkan aktivitas plasminogen dalam jaringan. Pada saat yang sama, obat tersebut meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin pada individu dengan gangguan di area ini.

Doxazosin hampir tidak memiliki reaksi metabolik negatif, sehingga boleh digunakan oleh penderita diabetes dan asma bronkial, serta penderita hiperkeratosis dan gangguan fungsi ventrikel kiri.

Pria dengan tekanan darah tinggi juga menunjukkan perbaikan fungsi ereksi saat mengonsumsi obat tersebut. Orang-orang tersebut memiliki insiden masalah ereksi yang lebih rendah (dibandingkan dengan pria yang mengonsumsi obat antihipertensi lainnya).

Adenoma prostat.

Penggunaan doxazosin oleh orang-orang dengan tanda-tanda adenoma prostat menyebabkan peningkatan signifikan dalam urodinamik, penurunan gejala dan manifestasi patologi. Efek obat tersebut disebabkan oleh blokade selektif reseptor α1-adrenergik yang terletak di dalam stroma otot dan kapsul prostat, dan juga di dalam leher kandung kemih.

Doxazosin adalah penghambat kuat yang bekerja pada reseptor α1-adrenergik, yang merupakan bagian dari subkelompok AI (yang mencakup sekitar 70% dari semua subkategori reseptor yang terletak di prostat). Hal ini menjelaskan efek obat pada pria dengan adenoma prostat.

Obat ini telah menunjukkan keamanan dan kemanjuran yang konsisten dalam terapi jangka panjang pada individu dengan BPH (hingga 4 tahun).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian dosis obat secara oral, Kamiren diserap dengan baik dengan nilai puncak dicapai setelah sekitar 2 jam.

Ekskresi dari plasma terjadi dalam 2 tahap, dan waktu paruh terakhir adalah 22 jam. Ini memungkinkan tablet diminum sekali sehari. Zat aktif mengalami biotransformasi aktif - hanya kurang dari 5% dosis yang diekskresikan tanpa perubahan.

Karena obat ini dimetabolisme di hati, orang dengan masalah hati harus menggunakan doxazosin dengan hati-hati.

Sekitar 98% zat tersebut mengalami sintesis protein dalam plasma darah.

Doxazosin dimetabolisme terutama melalui proses hidroksilasi dan O-demetilasi.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosis dan administrasi

Obatnya dapat diminum pada pagi atau malam hari.

Dengan tekanan darah tinggi.

Dosis doxazosin yang diperbolehkan adalah 1-16 mg per hari. Dianjurkan untuk meminum 1 mg sekali sehari pada tahap awal pengobatan. Regimen ini digunakan selama 1-2 minggu untuk meminimalkan kemungkinan sinkop atau hipertensi postural. Setelah waktu ini, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2 mg per hari. Jika perlu, dosis harian dapat ditingkatkan secara bertahap dengan interval di atas menjadi 4, 8, dan 16 mg. Namun, respons terapeutik pasien harus terus dipantau untuk mencapai penurunan tekanan darah yang diperlukan. Dosis harian standar adalah 2-4 mg.

Untuk adenoma prostat.

Pada tahap awal, dianjurkan untuk mengonsumsi 1 mg obat per hari (satu kali). Dengan mempertimbangkan karakteristik urodinamik individu, serta tanda-tanda patologi, dosis kemudian dapat ditingkatkan menjadi 2, dan kemudian 4 mg. Dosis harian maksimum yang diizinkan adalah 8 mg. Interval setelah dosis dapat ditingkatkan adalah 1-2 minggu. Seringkali dosis per hari berkisar antara 2-4 mg.

[ 24 ]

Gunakan Camirena selama kehamilan

Karena tidak ada uji obat yang memadai dan terkontrol dengan baik selama kehamilan atau menyusui, mustahil untuk menentukan keamanannya pada kelompok pasien ini. Akibatnya, Kamiren hanya boleh dikonsumsi dalam situasi di mana manfaat terapi yang mungkin, menurut pendapat dokter, melebihi kemungkinan komplikasi pada bayi.

Meskipun obat tersebut tidak bersifat teratogenik dalam pengujian pada hewan, penggunaannya dalam dosis yang sangat tinggi (sekitar 300 kali dosis maksimum untuk manusia) mengakibatkan berkurangnya harapan hidup janin.

Karena belum ada penelitian tentang keamanan obat Kamiren, obat ini tidak dapat digunakan selama menyusui. Jika masih perlu menggunakan doxazosin, menyusui harus dihentikan selama pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap zat aktif, turunan quinazoline (seperti prazosin atau terazosin) atau komponen obat lainnya;
• adenoma prostat, yang disertai penyumbatan pada bagian atas sistem kemih, serta bentuk infeksi kronis pada sistem kemih dan adanya batu di dalam kandung kemih;
• penurunan tekanan darah (hanya berlaku untuk pria dengan adenoma prostat);
• riwayat kolaps ortostatik;
• obat ini dilarang untuk monoterapi pada individu dengan kandung kemih yang meluap atau anuria, yang dapat menyebabkan gagal ginjal progresif;
• Dilarang menggunakannya pada anak-anak, karena belum ada pengujian Kamiren yang dilakukan pada pasien kategori ini.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Efek samping Camirena

Mengonsumsi obat ini dapat menimbulkan efek samping berikut:

• lesi infeksius atau invasif - sering terdapat gangguan pada sistem saluran kemih atau pernapasan;
• penyakit pada area aliran darah sistemik atau limfatik - leukopenia atau trombositopenia terjadi kadang-kadang;
• gangguan kekebalan - terkadang muncul gejala alergi;
• gangguan pencernaan dan masalah pada proses metabolisme - terkadang terjadi peningkatan atau hilangnya nafsu makan, serta perkembangan asam urat;
• masalah mental – terkadang ada perasaan gugup, gembira atau cemas, dan selain itu, insomnia atau depresi;
• Kerusakan pada fungsi sistem saraf - sakit kepala, kantuk, dan pusing sering terjadi. Terkadang terjadi stroke, tremor, sinkop, atau hipoestesia. Parestesia atau pusing ortostatik terjadi secara sporadis;
• gangguan fungsi visual - penglihatan kabur terjadi secara sporadis. Sindrom intraoperatif dapat berkembang di area iris atonik;
• gangguan pada fungsi organ pendengaran - sering terjadi vertigo. Terkadang muncul tinitus;
• kerusakan fungsi jantung - takikardia sering terjadi atau denyut jantung meningkat. Terkadang terjadi infark miokard atau angina. Aritmia atau bradikardia kadang-kadang muncul;
• penyakit pembuluh darah - penurunan tekanan darah (juga tipe ortostatik) sering terjadi. Rasa panas kadang-kadang terjadi;
• reaksi organ pernapasan, serta sternum dengan mediastinum - dispnea, batuk atau pilek sering muncul, atau bronkitis berkembang. Terkadang mimisan dicatat. Terkadang kejang bronkial yang ada meningkat;
• gejala disfungsi gastrointestinal – gejala dispepsia, nyeri perut, mual dan mulut kering sering muncul. Terkadang kembung, sembelit, diare, gastroenteritis atau muntah terjadi;
• kerusakan pada sistem hepatobilier - terkadang terjadi penyimpangan nilai fungsi hati dari norma. Penyakit kuning, kolestasis atau hepatitis muncul secara sporadis;
• reaksi pada lapisan subkutan dan kulit - sering muncul rasa gatal. Terkadang muncul ruam pada permukaan kulit. Purpura, urtikaria, atau alopecia berkembang secara sporadis;
• disfungsi sistem muskuloskeletal dan jaringan ikat - mialgia atau nyeri punggung sering terjadi. Terkadang artralgia berkembang. Kelemahan atau kejang otot kadang-kadang terjadi;
• gangguan pada sistem urin dan ginjal - inkontinensia urin atau sistitis sering terdeteksi. Sering buang air kecil, disuria atau hematuria terkadang terjadi. Kadang-kadang terjadi poliuria. Gangguan buang air kecil, peningkatan diuresis atau nokturia terkadang muncul;
• lesi pada kelenjar susu dan organ reproduksi - terkadang terjadi impotensi. Priapisme atau ginekomastia kadang muncul. Ejakulasi retrograde dapat terjadi;
• gangguan sistemik - sering timbul nyeri di tulang dada, astenia, gejala mirip flu, dan edema perifer. Terkadang muncul pembengkakan wajah dan nyeri di tubuh. Keadaan malaise umum atau peningkatan kelelahan dicatat secara terpisah;
• Tes laboratorium - terkadang terjadi penambahan berat badan.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Overdosis

Jika tekanan darah turun drastis akibat keracunan, korban harus dibaringkan telentang dan kepalanya harus ditundukkan. Jika perlu, prosedur medis lainnya dapat dilakukan. Mengingat tingginya tingkat sintesis protein obat, prosedur dialisis tidak akan efektif.

Jika terapi suportif simtomatik tidak cukup untuk menghilangkan syok, pengganti plasma harus digunakan terlebih dahulu. Kemudian, jika perlu, obat vasokonstriktor digunakan. Penting untuk memantau fungsi ginjal dan melakukan tindakan pengobatan suportif, jika perlu.

Interaksi dengan obat lain

Gunakan dengan inhibitor PDE-5 (elemen PDE-5).

Mengonsumsi doxazosin dengan inhibitor PDE-5 harus dilakukan dengan hati-hati, karena beberapa orang mungkin mengalami tanda-tanda penurunan tekanan darah.

Pengujian doxazosin dalam formulasi pelepasan diperpanjang belum dilakukan.

Obat lainnya.

Hampir semua doxazosin mengalami sintesis protein dalam plasma darah (98%). Uji in vitro menggunakan plasma manusia telah menunjukkan bahwa obat tersebut hampir tidak memiliki efek pada sintesis protein zat-zat seperti warfarin dan indometasin, serta fenitoin dan digoksin.

Data klinis menunjukkan tidak adanya interaksi negatif jika obat ini diberikan bersamaan dengan diuretik thiazide, β-blocker, furosemide, NSAID, antibiotik, obat hipoglikemik oral, dan antikoagulan. Namun, belum ada penelitian yang dilakukan mengenai interaksi obat-obatan tersebut di atas.

Doxazosin meningkatkan sifat antihipertensi dari α-blocker lain dan obat antihipertensi lainnya.

Data yang diperoleh dari uji klinis yang melibatkan relawan pria menunjukkan bahwa dosis tunggal 1 mg Kamiren pada hari pertama dari pemberian simetidin oral selama 4 hari (dengan pemberian 400 mg obat ini dua kali sehari) menyebabkan peningkatan 10% pada nilai AUC rata-rata doxazosin dan tidak memengaruhi konsentrasi puncak rata-rata dan waktu paruh zat ini. Peningkatan nilai AUC rata-rata zat tersebut saat dikombinasikan dengan simetidin berada dalam batas variasi antarindividu (27%) pada nilai AUC rata-rata obat dibandingkan dengan plasebo.

[ 25 ]

Kondisi penyimpanan

Kamiren harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak, yang sepenuhnya tertutup dari kelembaban dan sinar matahari. Batas suhu maksimum adalah 30°C.

Instruksi khusus

Ulasan

Kamiren biasanya digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi. Obat ini menunjukkan efisiensi tinggi dalam menghilangkan gangguan ini, meskipun ada ulasan dari mereka yang tidak merasakan manfaat dari obat tersebut. Pasien menganggap biaya obat yang agak tinggi sebagai kerugian, meskipun bagi sebagian besar dari mereka efisiensinya sepadan dengan harganya.

Kehidupan rak

Kamiren dapat digunakan selama 5 tahun sejak tanggal pembuatan obat.