Celeston

Obat Celestone termasuk dalam kelompok farmakologis steroid adrenokortikal sintetis (hormon korteks adrenal). Kode ATC H02A B01.

Nama dagang lainnya: Betamethasone, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Celeston

Karena efek anti-inflamasi, anti-alergi dan anti-gatal yang kuat, Celestone digunakan:

• untuk kondisi alergi dan reaksi berbagai etiologi, asma, dermatitis atopik dan kontak, penyakit serum;
• untuk penyakit dermatologis (dermatitis herpetiform bulosa, eritroderma eksfoliatif, pemfigus, eritema multiforme);
• dalam kasus gangguan endokrin (hiperplasia adrenal kongenital, insufisiensi adrenokortikal, hiperkalsemia, radang kelenjar tiroid);
• untuk patologi gastrointestinal (enteritis, kolitis ulseratif);
• dalam hematologi (dengan anemia hemolitik autoimun, trombositopenia sekunder, dll.);
• dalam nefrologi (untuk peradangan dan berbagai disfungsi etiologi inflamasi);
• dalam pengobatan penyakit rematik (artritis gout, karditis rematik akut, ankylosing spondylitis, lupus eritematosus sistemik, artritis psoriatis dan reumatoid, dll.).

Celestone juga dapat diresepkan kepada pasien kanker untuk terapi paliatif leukemia dan limfoma, tumor otak metastasis; pasien dengan eksaserbasi multiple sclerosis atau edema serebral; dalam terapi anti-tuberkulosis, untuk proses inflamasi dalam otolaringologi dan oftalmologi.

Pemberian Celestone secara intramuskular atau intravena diindikasikan pada kasus syok, edema serebral akut, dan tetanus. Sebagai agen profilaksis, obat ini digunakan dalam transplantasi ginjal dan untuk mencegah gangguan pernapasan pada bayi baru lahir selama kelahiran prematur.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Tablet 0,5 mg; larutan untuk penggunaan parenteral dalam ampul 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif Celestone adalah kortikosteroid terfluorinasi yang bekerja lama, betametason natrium fosfat. Aktivitas mineralokortikoidnya kurang terasa karena adanya gugus β-metil, yang meningkatkan efek anti-inflamasi dan mengurangi kemampuan fluor untuk menahan air dan natrium.

Farmakodinamik obat ini didasarkan pada pengikatan zat aktif ke reseptor sel tertentu dan penetrasi ke dalam inti sel, setelah itu sintesis protein lipokortin meningkat, yang menekan aktivitas antiinflamasi siklogenase, fosfolipase, dan faktor inflamasi lainnya. Ini menstabilkan membran sitoplasma jaringan yang meradang dan mengurangi pembentukan antibodi.

Seperti semua GCS, Celestone memiliki efek imunosupresif, membantu mengurangi sintesis limfosit T dan B, mengurangi produksi γ-interferon dan interleukin oleh limfosit dan makrofag, dan memblokir pelepasan mediator reaksi alergi, khususnya histamin, yang disintesis oleh sel mast ke dalam aliran darah sistemik.

Akibat perubahan biokimia intraseluler, terjadi netralisasi molekul adhesi antar sel pada membran sel endotel dan terhentinya pergerakan leukosit ke tempat peradangan, serta produksi enzim proteolitik dan aktivator plasminogen jaringan.

Penggunaan Celestone dalam kondisi syok tidak hanya mengembalikan sensitivitas reseptor terhadap adrenalin, noradrenalin, dan dopamin, tetapi juga meningkatkan kadar katekolamin dalam darah, merangsang fungsi organ terpenting dan metabolisme umum.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Dengan metode aplikasi apa pun, Celestone menembus dengan baik ke dalam jaringan dan memasuki aliran darah, mencapai konsentrasi maksimum dalam plasma setelah 60-90 menit.

Betametason natrium fosfat mengalami biotransformasi oleh enzim hati untuk membentuk metabolit yang tidak aktif. Obat ini dikeluarkan dari tubuh melalui urin (waktu paruhnya sekitar lima jam). Namun, aktivitas biologisnya pada dosis standar baru terlihat dalam satu setengah hingga dua hari.

[ 10 ]

Dosis dan administrasi

Celestone dapat diberikan secara intravena, intramuskular, ke dalam rongga sendi dan jaringan lunak (intralesional); dalam kasus darurat (syok, edema serebral) - secara intravena 2-4 mg tiga kali sehari (dengan larutan natrium klorida atau glukosa).

Pada awal pengobatan, dosis harian obat dalam bentuk tablet adalah 0,25-8 mg untuk orang dewasa dan 0,02-0,25 mg per kilogram berat badan untuk anak-anak.

Dosis ditentukan untuk setiap pasien secara individual – sesuai dengan diagnosis dan tingkat keparahan penyakit.

[ 15 ]

Gunakan Celeston selama kehamilan

Celestone, seperti halnya kortikosteroid lainnya, harus digunakan selama kehamilan hanya jika manfaat potensialnya sepadan dengan risiko potensial pada janin. Anak-anak yang lahir dari ibu yang mengonsumsi kortikosteroid selama kehamilan harus dipantau secara ketat untuk mengetahui tanda-tanda hipoadrenalisme (penyakit Addison).

Menurut FDA, efek Celestone pada janin diklasifikasikan sebagai kategori risiko C.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan obat Celestone meliputi:

• infeksi jamur sistemik;
• infeksi dengan virus herpes (HSV, Herpes zoster), virus cacar air (virus zoster) atau virus rubella (virus Rubella);
• amebiasis laten atau aktif;
• bentuk aktif tuberkulosis;
• infeksi HIV;
• insufisiensi fungsional parah pada ginjal atau hati;
• peradangan pada lapisan lambung (gastritis) atau kerongkongan (esophagitis);
• tahap akut ulkus lambung dan ulkus duodenum;
• peradangan pada divertikula usus besar;
• infark miokard, gagal jantung akut, hipertensi;
• penyakit diabetes melitus;
• miastenia gravis autoimun;
• bentuk akut gangguan mental;
• vaksinasi terkini.

[ 11 ], [ 12 ]

Efek samping Celeston

Penggunaan obat Celestone dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut:

• reaksi alergi, syok anafilaksis, edema Quincke;
• eksaserbasi infeksi interkuren;
• gangguan irama jantung (bradikardia atau takikardia), peningkatan tekanan darah, edema paru, pingsan, tromboemboli, ruptur miokard setelah infark baru-baru ini, serangan jantung;
• jerawat, dermatitis alergi, atrofi kulit dan jaringan subkutan (di tempat pemberian parenteral), peningkatan kekeringan kulit dengan hiperkeratosis, hematoma dan petekie, eritema, hiper atau hipopigmentasi, penyembuhan luka yang buruk, hiperhidrosis, striae, penipisan kulit dan rambut;
• penurunan toleransi glukosa, glukosuria, hirsutisme, retardasi pertumbuhan pada anak-anak;
• mual, kembung dan distensi usus, nafsu makan meningkat, hepatomegali; radang pankreas, tukak lambung dengan kemungkinan perforasi dan pendarahan;
• kehilangan massa otot dan kelemahan otot, osteoporosis (dengan fraktur tulang patologis), miopati steroid;
• sakit kepala dan pusing, kejang dan parestesia, peningkatan tekanan intrakranial, neuropati, depresi, ketidakstabilan emosi, gangguan mental.

[ 13 ], [ 14 ]

Overdosis

Overdosis mungkin terjadi jika aturan dosis tidak diikuti dan tidak hanya menimbulkan peningkatan semua efek samping, tetapi juga perkembangan insufisiensi adrenal sekunder (medis).

[ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan obat lain

Petunjuk untuk Celestone mencatat bahwa penggunaan gabungannya dengan NSAID atau etanol dapat menyebabkan ulserasi gastrointestinal, dengan diuretik - hipokalemia, dan dengan glikosida jantung - meningkatkan risiko aritmia jantung.

Antibiotik makrolida dan barbiturat mengurangi efektivitas Celeston, sementara agen yang mengandung estrogen (termasuk kontrasepsi oral) meningkatkan efeknya.

Penggunaan obat antikolinesterase dan GCS secara bersamaan dapat memperburuk kondisi pasien miastenia. Karena kortikosteroid meningkatkan kadar glukosa darah, mungkin perlu untuk menyesuaikan dosis obat untuk pengobatan diabetes. Vaksinasi tidak boleh dilakukan selama pemberian Celeston karena efek imunosupresif kortikosteroid.

[ 18 ], [ 19 ]

Kondisi penyimpanan

Simpan terhindar dari cahaya matahari, suhu +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kehidupan rak

Tablet – 36 bulan, larutan – 24 bulan.