Cetirizine

Cetirizine adalah obat yang memblokir reseptor histamin H1. Obat ini efektif pada tahap awal manifestasi alergi dan juga mengurangi jumlah konduktor alergi yang dilepaskan. Obat ini digunakan untuk menghilangkan berbagai jenis alergi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Cetirizine

Digunakan untuk menghilangkan jenis patologi berikut:

• demam alergi serbuk bunga;
• rinitis alergi;
• infeksi kulit;
• konjungtivitis;
• angioedema dan urtikaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Surat pembebasan

Produk ini tersedia dalam bentuk tablet, dalam blister berisi 10 lembar. Di dalam kemasan terdapat 1-2 pelat blister.

Cetirizine heksanal

Cetirizine hexal adalah antihistamin untuk penggunaan sistemik. Obat ini tersedia dalam bentuk larutan oral.

Cetirizine-astrapharm

Cetirizine-astrapharm adalah antihistamin serbaguna, turunan piperazin.

Cetirizine-Norton

Cetirizine-Norton digunakan untuk meredakan gejala rinitis alergi musiman atau bentuk kronisnya, serta urtikaria idiopatik kronis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Cetirizine adalah produk pemecahan hidroksizin dalam tubuh manusia. Obat ini merupakan antagonis selektif yang poten terhadap terminal H1 perifer. Selama sintesis dengan reseptor dalam penelitian in vitro, tidak muncul afinitas terhadap terminal lain yang berbeda dari reseptor H1.

Selain efek antagonis pada reseptor H1, zat tersebut memiliki sifat antialergi. Dalam kasus pemberian obat dalam dosis 10 mg sekali/dua kali sehari, obat tersebut memperlambat tahap terakhir keterlibatan sel inflamasi (terutama eosinofil) dalam proses penyebaran di dalam konjungtiva dan kulit orang yang telah diberikan antigen. Pada dosis harian 30 mg, obat tersebut memperlambat masuknya eosinofil bersama dengan cairan bronkoalveolar selama tahap akhir penyempitan bronkial, yang terjadi ketika alergen terhirup oleh seseorang yang menderita asma bronkial.

Cetirizine juga memperlambat tahap akhir reaksi peradangan yang disebabkan oleh suntikan kallikrein intradermal pada penderita urtikaria kronis. Pada saat yang sama, obat ini mengurangi kekuatan adhesi molekuler (elemen ICAM-1, serta VCAM-1, yang bertindak sebagai penanda peradangan akibat alergi).

Ada informasi bahwa obat dalam dosis 5 dan 10 mg dapat memperlambat munculnya kemerahan dan lepuh yang terjadi akibat kadar histamin yang terlalu tinggi di kulit. Dengan penggunaan tunggal obat 10 mg, efeknya mulai terasa setelah 20 menit/1 jam. Efek penggunaannya bertahan setidaknya 24 jam dengan dosis tunggal.

Ada informasi bahwa anak-anak berusia 5-12 tahun tidak menunjukkan toleransi terhadap sifat antihistamin Cetirizine (menekan perkembangan kemerahan dan lepuh). Setelah pengobatan berulang dengan cetirizine selesai, reaksi kulit normal terhadap histamin dipulihkan dalam waktu sekitar 3 hari.

Pada orang dengan rinitis alergi dan asma bronkial bersamaan (tingkat keparahan ringan atau sedang), mengonsumsi obat dalam dosis 10 mg sekali sehari membantu memperbaiki kondisi saat ada tanda-tanda rinitis, tanpa memengaruhi fungsi paru-paru. Data ini mengonfirmasi keamanan penggunaan obat pada asma bronkial dengan tingkat keparahan sedang atau ringan.

Ada bukti bahwa penggunaan cetirizine dosis harian yang besar (60 mg) tidak menyebabkan perpanjangan interval QT yang signifikan.

Mengonsumsi obat dalam dosis yang dianjurkan dapat meningkatkan kesehatan orang-orang dengan rinitis alergi musiman atau sepanjang tahun.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Kadar keseimbangan puncak zat dalam plasma hampir 300 ng/ml, dan dibutuhkan waktu sekitar 1±0,5 jam untuk mencapai indikator ini. Tidak terjadi penumpukan zat dalam kasus penggunaan obat dalam jumlah 10 mg selama periode 10 hari.

Volume penyerapan zat tidak berkurang jika dikonsumsi bersamaan dengan makanan, tetapi laju penyerapannya menurun. Volume indikator bioavailabilitas serupa saat menggunakan zat dalam bentuk kapsul, larutan, atau tablet. Volume distribusi yang tampak adalah 0,5 l/kg. Sintesis zat dengan protein plasma adalah 93 ± 0,3%. Pada saat yang sama, cetirizine tidak memengaruhi proses sintesis warfarin dengan protein darah.

Zat ini tidak mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif. Sekitar 2/3 dosis diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin. Waktu paruh terminalnya sekitar 10 jam. Cetirizine memiliki farmakokinetik linear bila diberikan dalam dosis 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosis dan administrasi

Remaja berusia 12 tahun ke atas, serta orang dewasa, harus minum obat dalam jumlah 10 mg sekali di malam hari bersama makan malam atau dua kali sehari (pagi dan sore) dengan dosis 5 mg. Untuk anak-anak berusia 2-6 tahun, dosisnya adalah 5 mg (atau 10 tetes) sekali sehari atau 2,5 mg (atau 5 tetes) dua kali sehari (pagi dan sore).

Orang dengan gagal ginjal memerlukan setengah dosis standar.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gunakan Cetirizine selama kehamilan

Kontraindikasi selama kehamilan.

Karena Cetirizine masuk ke dalam ASI, obat ini tidak boleh diberikan selama menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap cetirizine, hydroxyzine, dan komponen obat lainnya;
• penurunan indikator fungsi ginjal (tingkat klirens kreatinin dalam 30-49 ml/menit);
• gagal ginjal kronis;
• anak di bawah usia 6 tahun.

[ 19 ], [ 20 ]

Efek samping Cetirizine

Cetirizine sering kali dapat ditoleransi dengan baik. Efek sampingnya jarang terjadi dan berlangsung singkat. Manifestasi utamanya adalah:

• reaksi sistem pencernaan: gejala dispepsia dan kekeringan pada mukosa mulut;
• manifestasi dari sistem saraf: sakit kepala, migrain, pusing, perasaan gembira, kantuk atau kelelahan;
• reaksi alergi: ruam kulit, edema Quincke, urtikaria dan gatal-gatal.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Overdosis

Setelah penggunaan tunggal obat dalam jumlah 50 mg, tanda-tanda overdosis berikut berkembang: perasaan mengantuk, mudah tersinggung atau cemas parah, serta sembelit, selaput lendir mulut kering, dan keterlambatan buang air kecil.

Bilas lambung dan pengobatan simtomatik akan diperlukan untuk menghilangkan gangguan tersebut. Tidak ada penawar khusus. Hemodialisis tidak akan efektif.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan kombinasi dengan teofilin (dengan dosis harian 400 mg) menyebabkan penurunan kadar koefisien pembersihan total cetirizine (sementara sifat teofilin tidak berubah).

Obat mielotoksik meningkatkan efek hematotoksik obat.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Kondisi penyimpanan

Cetirizine harus disimpan di tempat yang terlindungi dari sinar matahari dan kelembaban, serta jauh dari jangkauan anak-anak. Kondisi suhu – tidak lebih dari 25ºС.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Kehidupan rak

Cetirizine cocok untuk digunakan selama jangka waktu 2 tahun terhitung dari tanggal pembuatan tablet.

[ 39 ], [ 40 ]