Chloe.

Chloe adalah obat antiandrogen.

Indikasi Chloe.

Digunakan untuk menghilangkan patologi androgen pada wanita:

• jerawat, terutama yang sifatnya menonjol, serta yang disertai dengan perkembangan proses inflamasi atau seborrhea, serta pembentukan nodul (jerawat papular-pustular atau nodular-kistik);
• alopecia androgenik;
• hirsutisme ringan.

Obat ini juga dapat digunakan sebagai alat kontrasepsi (namun, obat ini dilarang untuk digunakan hanya sebagai alat kontrasepsi; obat ini hanya diresepkan untuk pengobatan kondisi androgen pada wanita).

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk tablet, 21 atau 7 lembar (tablet plasebo) per blister. Di dalam kemasan - 1 atau 3 pelat blister.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Cyproterone acetate merupakan komponen aktif obat ini. Obat ini memperlambat aksi androgen yang diproduksi oleh tubuh wanita. Obat ini memungkinkan Anda untuk mengobati patologi yang disebabkan oleh pengikatan androgen atau penyakit akibat hipersensitivitas terhadap hormon ini.

Selama penggunaan Chloe, peningkatan aktivitas kelenjar sebasea, yang merupakan faktor penting dalam perkembangan seborea dan jerawat, melambat. Berkat obat ini, ruam yang ada menghilang dalam waktu 3-4 bulan setelah pemakaian. Peningkatan minyak pada rambut dan kulit berkurang lebih cepat. Rambut rontok, yang sering terjadi pada seborea, biasanya berkurang atau menghilang.

Terapi ini diresepkan untuk wanita usia produktif yang memiliki hirsutisme pada tingkat sedang (terutama sedikit peningkatan rambut wajah). Namun, hasilnya baru terlihat setelah setidaknya beberapa bulan terapi.

Selain efek antiandrogenik, komponen aktifnya memiliki sifat gestagenik yang nyata. Keadaan ini dapat memicu gangguan siklus. Hal ini dapat dihindari dengan menggabungkan zat tersebut dengan etinil estradiol (kombinasi ini diamati pada Chloe). Kombinasi ini cukup efektif, asalkan obat tersebut digunakan secara siklis dengan mematuhi petunjuk sepenuhnya.

Efek kontrasepsi obat ini terjadi sebagai akibat dari tindakan gabungan berbagai faktor, yang terpenting di antaranya adalah penekanan proses ovulasi, serta perubahan ekskresi serviks. Selain mencegah kehamilan, kombinasi estrogen/gestagen relatif terhadap antiandrogen memiliki keuntungan tambahan yang dapat membantu dalam proses pengambilan keputusan apakah akan menggunakan metode kontrasepsi ini atau tidak. Obat ini membantu membuat siklus lebih teratur, mengurangi nyeri saat menstruasi, dan mengurangi perdarahan. Ini juga membantu mengurangi kejadian anemia defisiensi besi.

Ada informasi bahwa penggunaan kontrasepsi oral kombinasi dalam dosis tinggi (0,05 mg etinil estradiol) menyebabkan penurunan kemungkinan kista ovarium, serta peradangan pada organ panggul, kehamilan ektopik, dan neoplasma jinak pada kelenjar susu. Efek serupa dari penggunaan dosis obat yang lebih rendah masih perlu dikonfirmasi.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Siproteron asetat.

Bila diminum secara internal, zat tersebut diserap dengan cepat dan tuntas. Dalam serum, kadar puncak diamati sekitar 1,6 jam setelah pemberian dan setara dengan 15 ng/ml. Indikator bioavailabilitas adalah 88%.

Zat ini hampir seluruhnya disintesis hanya dengan plasma albumin. Sekitar 3,5-4% dari total komponen serum berada dalam bentuk bebas. Etinil estradiol menyebabkan peningkatan kadar globulin, disintesis dengan hormon seks, tetapi tidak memengaruhi ikatan protein siproteron asetat. Volume distribusi komponen tersebut adalah 986±437 l.

Cyproterone acetate hampir sepenuhnya dimetabolisme. Produk degradasi plasma utamanya adalah 15β-OH-CPA, yang terbentuk dengan partisipasi enzim CYP3A4 dari hemoprotein P450. Klirens serum zat tersebut adalah 3,6 ml/menit/kg.

Serum cyproterone acetate menurun dalam 2 periode eliminasi, di mana segmen waktu paruh zat dicatat - 0,8 jam, dan 2,3-3,3 hari. Zat tersebut sebagian diekskresikan tidak berubah. Produk peluruhan diekskresikan dengan empedu dan urin dalam rasio 2:1. Waktu paruh produk peluruhan sekitar 1,8 hari.

Sifat farmakokinetik siproteron asetat tidak berubah di bawah pengaruh indeks globulin yang mensintesis hormon seks. Dengan pemberian obat setiap hari, indeksnya meningkat sekitar 2,5 kali lipat, dan pada tahap ke-2 siklus pengobatan, obat ini mencapai stabilitas.

Etinil estradiol.

Bila diminum secara oral, etinil estradiol diserap secara lengkap dan cepat. Kadar puncak dalam serum diamati setelah 1,6 jam dan sekitar 71 pg/ml. Selama penyerapan dan perjalanan pertama di hati, zat tersebut mengalami metabolisme, sehingga menghasilkan bioavailabilitas keseluruhan rata-rata sekitar 45% dengan variabilitas individu yang signifikan (dalam kisaran 20-65%).

Etinil estradiol disintesis secara cukup aktif, tetapi juga sangat spesifik dengan serum albumin (98%), dan juga merangsang peningkatan kadar serum globulin pensintesis hormon seks. Volume distribusinya sekitar 2,8-8,6 l/kg.

Zat tersebut mengalami konjugasi umum di dalam dinding usus halus dan juga di dalam hati. Metabolisme terjadi terutama melalui hidroksilasi aromatik, tetapi sejumlah besar produk pemecahan yang termetilasi dan terhidroksilasi terikat, yang bebas atau terkonjugasi dengan asam sulfat dan glukuronat. Koefisien klirens metabolik adalah 2,3-7 ml/menit/kg.

Kadar etinil estradiol menurun dalam 2 periode waktu paruh sekitar 10-20 jam. Tidak ada ekskresi zat yang tidak berubah, dan produk peluruhan diekskresikan dalam empedu dan urin dengan rasio 6:4. Waktu paruh produk peluruhan sekitar 1 hari.

Nilai stabil dicapai pada tahap ke-2 siklus pengobatan. Nilai serum 60% lebih tinggi daripada dosis individual.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara teratur untuk mencapai hasil yang diinginkan dan memberikan efek kontrasepsi. Selama perawatan, perlu untuk menghentikan penggunaan obat hormonal lainnya.

Aturan minum Chloe sama dengan aturan minum sebagian besar kontrasepsi oral kombinasi. Tablet harus diminum setidaknya selama 3-4 siklus menstruasi setelah gejala penyakit menghilang. Jika gejala kambuh, terapi dapat diulang beberapa minggu atau bulan setelah terapi pertama selesai. Jika obat digunakan tidak teratur, perdarahan dapat terjadi di antara periode menstruasi, dan sifat kontrasepsi dan pengobatannya dapat melemah.

Tablet diminum setiap hari, selalu pada waktu yang hampir sama. Jika perlu, tablet dapat diminum dengan air. Dosisnya adalah 1 tablet per hari, dan durasi pengobatannya adalah 28 hari. Anda perlu memulai kemasan tablet baru setelah interval 7 hari mengonsumsi tablet plasebo, di mana pendarahan akibat penghentian obat dimulai sekitar 2-3 hari setelah penggunaan terakhir obat aktif. Setelah memulai kemasan baru, pasien mungkin terus mengalami pendarahan.

Lamanya pengobatan tergantung pada tingkat keparahan patologi. Biasanya berlangsung selama beberapa bulan.

Dianjurkan untuk menghentikan penggunaan obat setelah 3-4 siklus setelah tanda-tanda penyakit telah hilang sepenuhnya.

Meskipun Chloe juga memiliki efek kontrasepsi, Anda tidak dapat terus menggunakan pil tersebut sebagai kontrasepsi saja.

[ 14 ], [ 15 ]

Gunakan Chloe. selama kehamilan

Wanita hamil dilarang mengonsumsi Chloe. Jika terjadi kehamilan selama pengobatan, obat harus segera dihentikan.

Tablet tidak boleh digunakan selama menyusui. Cyproterone acetate masuk ke dalam ASI dan ditransfer ke bayi melalui ASI (sekitar 0,2% dari dosis yang diminum ibu - sekitar 1 mcg/kg). Selama menyusui, sekitar 0,02% dari dosis harian etinil estradiol yang diminum ibu dapat ditransfer ke anak melalui ASI.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi terhadap komponen aktif obat atau elemen tambahannya;
• riwayat patologi trombotik/tromboemboli arteri atau vena (seperti DVT, infark miokard, dan emboli paru) atau stroke;
• riwayat tanda-tanda prodromal trombosis (misalnya, angina pektoris atau kecelakaan serebrovaskular sementara);
• riwayat serangan migrain disertai manifestasi neurologis fokal;
• diabetes melitus, di mana terjadi kerusakan pembuluh darah;
• adanya beberapa faktor yang parah yang dapat menyebabkan perkembangan trombosis arteri atau vena;
• riwayat pankreatitis yang berkembang dengan latar belakang hipertrigliseridemia berat;
• riwayat gangguan fungsional hati yang parah (sampai fungsi hati kembali normal);
• riwayat tumor hati (ganas atau jinak);
• dugaan adanya neoplasma ganas (misalnya pada kelenjar susu atau alat kelamin) yang bergantung pada hormon seks;
• pendarahan vagina yang tidak diketahui penyebabnya;
• Obat ini tidak diresepkan untuk pria.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Efek samping Chloe.

Penggunaan obat dapat menimbulkan efek samping berikut:

• indikasi penelitian: perubahan indeks berat badan;
• manifestasi dari sistem saraf: sering terjadi sakit kepala, dan serangan migrain kadang-kadang terjadi;
• organ penglihatan: hipersensitivitas terhadap lensa kontak kadang-kadang dapat terjadi;
• Gangguan gastrointestinal: nyeri perut dan mual sering terjadi; diare dan muntah jarang terjadi. Gangguan pencernaan lainnya juga mungkin terjadi;
• lapisan subkutan dan integumen: berbagai reaksi kulit dapat terjadi (seperti eritema nodosum atau eritema multiforme, serta ruam);
• gangguan metabolik: retensi cairan kadang-kadang mungkin terjadi;
• manifestasi imun: hipersensitivitas jarang diamati;
• kelenjar susu dan organ reproduksi: sering muncul nyeri pada kelenjar susu, begitu pula ketegangannya; lebih jarang, pembesaran kelenjar susu mungkin terjadi; keluarnya cairan dari payudara atau vagina sangat jarang;
• Gangguan mental: perubahan suasana hati dan suasana hati depresif sering terjadi; gangguan hasrat seksual kadang-kadang dapat terjadi.

Pada pasien dengan bentuk edema Quincke yang diturunkan, estrogen eksternal dapat meningkatkan manifestasi penyakit atau menyebabkan terjadinya penyakit tersebut.

[ 13 ]

Overdosis

Tidak ada informasi tentang perkembangan manifestasi negatif akibat overdosis obat. Tanda-tandanya meliputi muntah disertai mual; pada gadis-gadis muda, terjadi sedikit pendarahan dari vagina.

Obat tersebut tidak mempunyai penawar; terapi bersifat simptomatis.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat yang mengandung estrogen/progestogen dengan obat lain dapat mengakibatkan penurunan efektivitas kontrasepsi atau perdarahan spontan. Informasi penting mengenai interaksi tersedia di bawah ini.

Proses metabolisme di hati: kemungkinan interaksi dengan obat-obatan yang menginduksi enzim mikrosomal, yang meningkatkan kadar koefisien pemurnian hormon seks. Di antaranya adalah barbiturat dan rifampisin dengan primidon, fenitoin dan karbamazepin, dan sebagai tambahan, mungkin topiramate dengan griseofulvin, serta okskarbazepin dengan felbamat dan produk yang mengandung St. John's wort.

Selain itu, ada informasi bahwa obat yang menghambat protease HIV (seperti ritonavir), dan bersamanya NRTI (misalnya, nevirapine), atau kombinasi obat-obatan ini, dapat memengaruhi metabolisme hati.

Sirkulasi portal-bilier. Berdasarkan hasil uji klinis individual, dapat diketahui bahwa proses sirkulasi portal-bilier estrogen dapat menurun akibat penggunaan antibiotik tertentu (yang dapat menurunkan indikator etinil estradiol: tetrasiklin dan penisilin).

Jika menggunakan salah satu obat yang disebutkan di atas, seorang wanita harus menggunakan metode kontrasepsi penghalang (atau yang lainnya) selain Chloe selama masa pengobatan. Selama penggunaan penginduksi enzim mikrosomal, perlu menggunakan metode penghalang untuk seluruh periode pengobatan dengan obat yang sesuai, dan kemudian selama 28 hari setelah penghentiannya. Jika menggunakan antibiotik (kecuali griseofulvin dengan rifampisin), metode penghalang harus digunakan selama minggu pertama setelah penghentian obat. Dalam situasi di mana kontrasepsi penghalang masih digunakan, dan kemasan tablet Chloe telah berakhir, Anda dapat mulai minum obat dari kemasan baru tanpa interval yang biasa.

Kontrasepsi oral dapat memengaruhi metabolisme obat lain. Dalam kasus ini, indeks plasma dan jaringan dari komponen obat aktif dapat meningkat (untuk siklosporin) atau menurun (untuk lamotrigetin).

Dampak pada data uji laboratorium. Penggunaan Chloe dan obat-obatan serupa dapat memengaruhi data beberapa uji laboratorium. Di antaranya adalah karakteristik biokimia fungsi hati, serta kerja kelenjar adrenal dengan ginjal dan kelenjar tiroid. Selain itu, kadar plasma protein (pembawa) - globulin kortikosteroid yang disintesis. Bersamaan dengan ini, fraksi lipid/lipoprotein, karakteristik fibrinolisis dengan koagulasi, serta metabolisme karbohidrat. Seringkali, perubahan tersebut tidak melampaui norma yang diizinkan.

Kondisi penyimpanan

Tablet harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Suhu maksimum adalah 25°C.

Kehidupan rak

Chloe cocok untuk digunakan dalam waktu 3 tahun sejak tanggal peluncuran obat.