Dermazole

Dermazole adalah obat antijamur lokal dan sistemik. Obat ini merupakan turunan dari zat triazol dan imidazol.

Indikasi Dermazole

Tablet digunakan dalam pengobatan sistemik patologi infeksi yang berasal dari jamur, yang memiliki lokasi berbeda, dan disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap efek zat ketoconazole. Di antaranya:

• Infeksi kandida pada selaput lendir di saluran pencernaan;
• pencegahan kekambuhan atau pengobatannya pada orang dengan sariawan stadium kronis;
• terapi untuk mikosis sistemik (termasuk kandidiasis sistemik, histoplasmosis dengan paracoccidioidomycosis dan blastomikosis);
• pemberantasan penyakit jamur pada area kulit dan rambut beserta kuku (termasuk onychia kandida, trikofitosis, mikosis kuku, lichen versikolor, dan sebagai tambahan folikulitis, yang memiliki asal muasal jamur), dalam situasi di mana pengobatan lokal belum memberikan hasil;
• Tablet ini juga digunakan untuk mencegah timbulnya patologi jamur pada orang dengan defisiensi imun.

Penggunaan krim - untuk pengobatan lokal epidermofitosis pada tungkai, serta selangkangan, dan pada saat yang sama untuk trikofitosis. Selain itu, krim dapat digunakan untuk menghilangkan penyakit berikut:

• lumut versikolor;
• kandidiasis pada daerah kulit;
• seboroea;
• folikulitis yang disebabkan oleh bakteri Pityrosporum.

Sampo Dermazole diresepkan dalam kasus-kasus berikut:

• pityriasis versicolor atau penyakit kulit kepala yang disebabkan oleh pityriasis versicolor;
• dermatitis seboroik atau eksim seboroik pada kulit kepala.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk krim, tablet dan sampo.

Krim – dalam tabung 15 atau 30 g. Di dalam kemasan terpisah terdapat 1 tabung obat.

Tablet diproduksi dalam 10 lembar di dalam pelat blister. Dalam kemasan terpisah - 1-2 blister dengan tablet.

Sampo dapat diproduksi dalam bentuk botol 50 atau 100 ml (1 botol dalam satu kemasan), atau dalam bentuk sachet (volume 8 ml), isi 20 buah dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Komponen ketoconazole merupakan turunan buatan dari zat imidazoledioxolane. Zat ini memiliki sifat antimikotik, yang bekerja melawan ragi dengan dermatofit.

Ketoconazole memiliki sifat fungistatik dan fungisida terhadap eumycetes dengan dermatofit, serta ragi atau jamur dimorfik. Selain itu, zat tersebut memiliki aktivitas antimikroba terhadap sebagian besar strain stafilokokus dengan streptokokus.

Setelah menembus sel jamur, obat tersebut mulai menekan sintesis komponen yang menjadi dasar membran sel jamur. Dengan cara ini, proses biosintesis fosfolipid dengan trigliserida, serta ergosterol, terganggu. Karena berkurangnya jumlah elemen-elemen ini di dalam sel jamur, serta membran itu sendiri, struktur membran sel berubah secara ireversibel. Efek fungistatik zat tersebut mengurangi kemampuan jamur untuk membentuk koloni. Karena sifat fungisidanya, obat tersebut membantu mengubah struktur membran sel jamur, serta melemahkan kekuatannya. Akibatnya, membran tersebut berlubang, akibatnya jamur mati.

Dermazole efektif dalam menghilangkan jamur yang disebabkan oleh bakteri seperti Pityrosporum orbiculare, jamur Candida, cryptococci, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp., dan Microsporum spp., serta infeksi yang disebabkan oleh kokus gram positif (termasuk streptokokus dan stafilokokus).

Zat ketoconazole mempunyai efek fungisida yang kuat terhadap bakteri Pityrosporum ovate (penyebab ketombe).

Setelah penggunaan sistemik jangka panjang, komponen aktif obat memicu penurunan biosintesis testosteron, serta hormon androgenik lainnya.

Farmakokinetik

Setelah pemberian tablet secara oral, obat diserap dengan baik di usus. Efisiensi penyerapan meningkat dalam lingkungan asam. Setelah pemberian oral, ketoconazole menunjukkan bioavailabilitas yang tinggi (sekitar 75%).

Obat ini ditemukan dalam konsentrasi tinggi dalam plasma, jaringan, dan cairan biologis lainnya. Kadar tertinggi ditemukan di ginjal dan hati, serta otot jantung dan paru-paru. Zat ini mampu melewati BBB, tetapi kadarnya di jaringan otak lebih tinggi daripada di cairan serebrospinal. Efektivitas obat tergantung pada dosisnya.

Kadar plasma puncak dari komponen aktif obat diamati 1-2 jam setelah mengonsumsi tablet. Ketoconazole memiliki tingkat sintesis yang tinggi dengan protein plasma (terutama albumin).

Ekskresi dari plasma terjadi dalam 2 fase. Pada fase pertama, waktu paruhnya adalah 2 jam, dan pada fase terminal, waktu paruhnya adalah 8 jam.

Zat tersebut mengalami metabolisme, yang mengakibatkan terbentuknya produk peluruhan yang tidak aktif. Obat tersebut diekskresikan terutama melalui empedu, dan sekitar 15% diekskresikan melalui urin. Obat tersebut diekskresikan baik dalam bentuk tidak berubah maupun dalam bentuk produk peluruhan yang tidak aktif.

Dosis dan administrasi

Pil.

Tablet Dermazole diminum secara oral, bersama makanan, dan diminum dengan air.

Untuk anak-anak dengan berat lebih dari 30 kg, serta orang dewasa selama pengobatan infeksi jamur sistemik, dosisnya adalah 200 mg (1 tablet) sekali sehari. Dalam kasus penyakit yang parah atau jika setelah beberapa waktu penggunaan obat pasien tidak menunjukkan perbaikan, dosis dapat ditingkatkan menjadi 400 mg (2 tablet) – diminum sekali sehari.

Durasi terapi ditentukan oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan sifat patologi, serta karakteristik kondisi dan tubuh pasien. Tablet harus diminum setidaknya selama seminggu lagi setelah semua tanda penyakit menghilang, serta setelah menerima hasil negatif dari uji mikologi.

Untuk menghilangkan infeksi dermatologis jenis jamur yang disebabkan oleh dermatofit, obat sebaiknya diminum selama 2-6 minggu.

Bila mengobati pityriasis versicolor, lamanya pengobatan biasanya 10 hari.

Untuk infeksi pada mukosa mulut dan kulit (tipe kandida), perjalanan penyakit biasanya berlangsung dalam 2-3 minggu.

Selama pengobatan lesi kulit kepala (etiologi jamur), penggunaan obat harus dilanjutkan setidaknya selama 3 minggu/maksimal 2 bulan.

Dalam kasus mikosis kuku, pengobatan biasanya berlangsung selama 0,5-1 tahun (angka yang lebih tepat tergantung pada kecepatan pertumbuhan kuku). Pengobatan dapat dihentikan hanya setelah area kuku yang terkena tumbuh sepenuhnya.

Selama mikosis sistemik, perjalanan biasanya berlangsung 1 hingga 6 bulan.

Untuk pengobatan atau pencegahan kekambuhan pada sariawan kronis, minumlah 2 tablet sekali sehari selama 5 hari.

Untuk mencegah terjadinya infeksi jamur pada penderita defisiensi imun - anak-anak dengan berat badan lebih dari 30 kg dan orang dewasa perlu mengonsumsi 2 tablet LS sekali sehari. Anak-anak dengan berat badan kurang dari 30 kg harus mengonsumsi obat dengan dosis 4-8 mg/kg per hari.

Dianjurkan untuk meminum tablet pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kadar obat dalam plasma tetap stabil. Jika Anda lupa meminum satu tablet, Anda harus meminumnya sesegera mungkin, tetapi jika waktu yang tersisa kurang dari 4 jam sebelum dosis berikutnya, Anda tidak boleh meminum tablet yang terlupakan.

Krim.

Krim sebaiknya dioleskan pada bagian yang sakit 1-2 kali sehari.

Lamanya terapi bergantung pada perjalanan patologi, tetapi bila tidak ada perbaikan yang terlihat dalam waktu 4 minggu sejak dimulainya penggunaan obat, perlu diklarifikasi kebenaran diagnosis.

Bila mengobati pityriasis versicolor atau infeksi dermatologis tipe kandida, perjalanan penyakit sering kali berlangsung 2-3 minggu.

Untuk menghilangkan jamur kulit, pengobatan biasanya berlangsung selama 3-4 minggu.

Selama eliminasi dermatitis seboroik, obat biasanya digunakan untuk jangka waktu 2-4 minggu.

Sebelum dan sesudah prosedur, Anda harus mencuci tangan secara menyeluruh.

Sampo.

Obat dalam bentuk sampo mesti dioleskan pada rambut basah yang telah dicuci, lalu busakan dan biarkan selama beberapa menit, lalu bilas hingga bersih.

Untuk pityriasis versicolor, sampo harus dioleskan ke rambut sekali sehari selama 5 hari.

Untuk dermatitis seboroik, obatnya juga digunakan sekali sehari, tetapi selama jangka waktu 3 hari.

Untuk mencegah atau mengobati ketombe, Dermazole sebaiknya digunakan sekali dengan selang waktu 7-14 hari.

Gunakan Dermazole selama kehamilan

Wanita hamil atau menyusui dapat menggunakan obat dalam bentuk sampo atau krim tanpa batasan, karena ketoconazole dalam bentuk sediaan ini tidak diserap ke dalam aliran darah dan tidak memiliki efek umum.

Namun, Dermazole dalam bentuk tablet sama sekali tidak boleh digunakan selama periode ini. Jika perlu mengonsumsi obat selama menyusui, menyusui harus dihentikan selama pengobatan - karena ketoconazole dapat masuk ke dalam ASI.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk setiap bentuk obat adalah intoleransi terhadap ketoconazole.

Tablet ini tidak boleh dikonsumsi oleh orang yang menderita penyakit hati.

Dilarang pula meresepkan Dermazole kepada pasien penderita porfiria.

Perhatian diperlukan bila digunakan pada orang dengan insufisiensi adrenal.

Tidak ada informasi tentang penggunaan obat pada anak-anak.

Efek samping Dermazole

Akibat penggunaan obat secara sistemik, perkembangan reaksi merugikan berikut diamati:

• reaksi dari saluran pencernaan dan sistem hepatobilier: muntah, gangguan usus, nyeri epigastrik, dan mual. Hepatitis juga dapat berkembang dan aktivitas enzim hati dapat meningkat;
• manifestasi dari sistem saraf pusat: pusing dan sakit kepala, serta fotofobia;
• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular dan sistem hematopoietik: peningkatan tekanan intrakranial, serta perkembangan trombositopenia;
• manifestasi alergi: ruam dan gatal, serta urtikaria. Munculnya rinitis alergi diamati secara sporadis;
• Lainnya: perkembangan impotensi, ginekomastia atau alopecia, serta gangguan siklus menstruasi dan terjadinya parestesia.

Akibat penggunaan krim secara lokal, timbul rasa gatal dan terbakar disertai iritasi di area perawatan. Jika menggunakan sampo, warna rambut dapat berubah atau rambut dapat rontok.

Jika pasien mengalami reaksi negatif apa pun, pengobatan harus dihentikan dan berkonsultasi ke dokter.

[ 1 ]

Overdosis

Keracunan dengan penggunaan lokal.

Jika krim dioleskan terlalu banyak, pembengkakan atau eritema dapat muncul pada kulit, dan sensasi terbakar pada kulit juga dapat terjadi. Gejala-gejala ini akan segera hilang setelah obat dihentikan.

Saat mengonsumsi tablet, overdosis memanifestasikan dirinya dalam bentuk muntah disertai mual, serta pusing disertai sakit kepala. Dengan peningkatan dosis lebih lanjut, sensasi kesemutan dan kejang dapat terjadi.

Obat ini tidak memiliki penawar. Untuk menghilangkan gangguan tersebut, perlu untuk menghentikan pengobatan, mencuci perut dan memberikan enterosorben kepada korban. Pengobatan simtomatik juga digunakan.

[ 2 ], [ 3 ]

Interaksi dengan obat lain

Interaksi tablet.

Obat-obatan yang membantu menurunkan kadar pH di lambung mengurangi tingkat penyerapan ketoconazole. Oleh karena itu, jika obat-obatan ini digunakan bersamaan, perlu diperhatikan interval antar dosis - minimal 2 jam.

Rifampisin dengan isoniazid dalam kombinasi dengan Dermazole mengurangi kadarnya dalam plasma.

Karena blokade enzim hati dalam sistem hemoprotein P450 yang terjadi di bawah pengaruh ketoconazole, periode efek obat yang dimetabolisme langsung oleh enzim ini meningkat. Karena proses metabolisme dihambat, kemungkinan efek negatif obat ini meningkat.

Kombinasi yang berpotensi membahayakan meliputi: statin, astemizol, terfenadin dengan midazolam, dan juga cisapride dengan triazolam untuk penggunaan internal. Ketokonazol meningkatkan kadar obat-obatan ini dalam plasma, yang dapat menyebabkan reaksi negatif dari sistem kardiovaskular. Oleh karena itu, mengonsumsi obat-obatan ini secara bersamaan dilarang.

Ketoconazole memperpanjang periode sedasi yang dihasilkan oleh midazolam intravena.

Bila dikombinasikan dengan Dermazole, perlu dilakukan penyesuaian dosis siklosporin dengan bisulfan, begitu pula antikoagulan dengan metilprednisolon.

Ketoconazole tidak dapat dikombinasikan dengan etil alkohol (kombinasi agen ini menyebabkan timbulnya efek seperti disulfiram), sehingga perlu untuk menghindari konsumsi alkohol selama pengobatan dengan Dermazole.

[ 4 ], [ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang gelap, tidak terjangkau oleh anak kecil. Kondisi suhu – maksimum 25°C.

Kehidupan rak

Dermazole diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan obat.