Dexdor

Dexdor atau dexmedetomidine adalah agonis reseptor α2 yang sangat selektif yang digunakan untuk memberikan sedasi sedang hingga ringan pada pasien dewasa yang dirawat di unit perawatan intensif.

Indikasi Dexdor

Obat ini diindikasikan untuk digunakan sebagai obat penenang yang kuat selama atau setelah intubasi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini berupa konsentrat untuk larutan infus (100 mcg/ml). Obat ini tersedia dalam ampul 2 ml dan botol 5 atau 10 ml.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Dexmedetomidine memiliki berbagai macam efek farmakologis dan merupakan agonis α-2-adrenoreseptor selektif. Karena obat ini mengurangi laju pelepasan norepinefrin dari ujung saraf, obat ini memiliki efek simpatolitik yang kuat pada tubuh. Efek sedatif terjadi karena penurunan rangsangan bintik biru, yang merupakan dasar nukleus NA (terletak di batang otak). Dengan memengaruhi area ini, Dexdor memiliki efek sedatif (mirip dengan tidur alami) - obat ini menyebabkan efek sedatif, tetapi pasien pada saat yang sama berada dalam keadaan terjaga aktif.

Dexmedetomidine bekerja sebagai anestesi dan juga memiliki efek analgesik ringan pada nyeri punggung bawah kronis. Kekuatan efeknya akan bergantung pada dosis. Jika laju infus rendah, efek sentral akan mendominasi, yang mengakibatkan penurunan tekanan darah dan denyut jantung. Dosis yang lebih tinggi memiliki efek vasokonstriktor perifer, yang meningkatkan tekanan darah. Dalam kasus ini, efek bradikardia ditingkatkan. Dexmedetomidine hampir tidak memiliki penekanan pada sistem pernapasan.

Farmakokinetik

Dexmedetomidine mengikat protein plasma hingga 94%. Batas akumulasi konstan zat tersebut adalah 0,85-85 ng/ml. Komponen ini mengikat glikoprotein asam α-1, serta albumin serum. Obat ini dimetabolisme terutama di hati.

Setelah pemberian intravena deksmedetomidin berlabel radioaktif, sekitar 95% obat berlabel ditemukan dalam urin dan 4% lainnya dalam feses selama 9 hari. Dalam urin, produk metabolik utama adalah 2 N-glukuronida isomerik, yang bersama-sama mencakup sekitar 34% dari total dosis, dan O-glukuronida N-metilasi tambahan, yang mencakup 14,51% dari dosis. Proporsi metabolit minor (asam karboksilat dan zat trihidroksi dan O-glukuronida tambahan) secara terpisah adalah 1,11-7,66%. Kurang dari 1% zat yang tidak berubah tetap berada dalam urin. Sekitar 28% dari semua metabolit yang ditemukan dalam urin adalah produk metabolik polar yang tidak teridentifikasi.

Dosis dan administrasi

Pasien dewasa yang telah menjalani intubasi dan dibius dapat diganti dengan Dexdor. Laju infus awal harus 0,7 mcg/kg/jam, kemudian dapat disesuaikan secara bertahap (dosis maksimum yang mungkin adalah 0,2-1,4 mcg/kg/jam) untuk mencapai tingkat sedasi yang dibutuhkan. Untuk pasien yang lemah, disarankan untuk memberikan infus dengan laju rendah pada tahap awal. Perlu dicatat bahwa dexmedetomidine adalah zat yang kuat, sehingga laju infusnya diindikasikan sebagai 1 jam.

Seringkali, pasien tidak memerlukan dosis awal yang terkonsentrasi. Pasien yang perlu dibius lebih cepat dapat menerima infus awal 0,5-1 mcg/kg berat badan selama 20 menit. Dalam kasus ini, volume infus awal akan menjadi 1,5-3 mcg/kg/jam selama 20 menit. Setelah infus awal, laju selanjutnya akan menjadi 0,4 mcg/kg/jam. Indikator ini dapat disesuaikan nanti.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Dexdor selama kehamilan

Tidak dianjurkan untuk mengonsumsi Dexdor selama kehamilan. Penggunaannya hanya diperbolehkan dalam kasus di mana manfaat mengonsumsi obat untuk ibu hamil lebih tinggi daripada risiko konsekuensi negatif bagi anak.

Kontraindikasi

Dexdor dikontraindikasikan pada kasus hipersensitivitas terhadap deksmedetomidin atau komponen obat lainnya.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efek samping Dexdor

Efek samping dexmedetomidine yang paling umum adalah: hipertensi (15% pasien), penurunan tekanan darah (25%), dan bradikardia (13%). Efek samping lainnya meliputi:

• sistem darah dan metabolisme: paling sering hipo dan hiperglikemia; dalam kasus yang jarang terjadi, asidosis metabolik atau hipoalbuminemia diamati;
• gangguan mental: keadaan manik dan kejang; dalam kasus yang jarang terjadi – halusinasi;
• sistem kardiovaskular: paling sering infark miokard, penyakit jantung koroner atau takikardia; lebih jarang, AVB derajat 1 berkembang, serta penurunan curah jantung;
• sistem pernapasan: sesak napas kadang-kadang diamati;
• organ saluran pencernaan: terutama muntah disertai mual, rasa kering di mulut; jarang – perut kembung;
• gangguan umum, serta reaksi lokal: terutama hipertermia atau sindrom penarikan; jarang, rasa haus dan kurangnya efek terapeutik obat dapat diamati.

[ 11 ]

Overdosis

Laju infus dexmedetomidine tertinggi pada overdosis adalah 60 mcg/kg/jam selama 36 menit, dan 30 mcg/kg/jam selama 15 menit (masing-masing pada anak berusia 20 bulan dan orang dewasa). Reaksi yang paling umum pada overdosis meliputi penurunan tekanan darah, bradikardia, peningkatan sedasi, rasa kantuk, dan henti jantung.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan Dexdor dalam kombinasi dengan obat penenang dan hipnotik, serta anestesi dan opioid, dapat menyebabkan peningkatan efek tindakannya. Berkat penelitian, dimungkinkan untuk mengidentifikasi peningkatan efek dalam situasi penggunaan gabungan dengan zat sevoflurane, propofol, isoflurane, midazolam, dan alfentanil.

Tidak ada tanda-tanda interaksi farmakokinetik antara zat-zat ini (kecuali sevoflurane) dan Dexdor. Akan tetapi, karena ada kemungkinan interaksi farmakodinamik ketika obat-obatan ini dikombinasikan, dosis Dexdor atau obat penenang, anestesi, opioid atau hipnotik yang dikombinasikan dengannya mungkin perlu dikurangi.

Bila dikombinasikan dengan obat Dextdor yang menimbulkan efek bradikardia dan hipotensi, efek ini dapat meningkat. Akan tetapi, perlu dicatat bahwa saat mempelajari interaksi obat ini dengan esmolol, efek tambahannya sedang.

[ 18 ], [ 19 ]

Kondisi penyimpanan

Disarankan untuk menyimpan obat pada suhu tidak lebih dari 25 °C. Setelah larutan diencerkan, obat dapat disimpan selama maksimal 24 jam pada suhu 2-8 °C.

[ 20 ]

Kehidupan rak

Dexdor dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 21 ], [ 22 ]