Dicloran

Dicloran mengandung bahan aktif diklofenak, yang aktivitasnya menentukan efek terapeutik obat.

Komponen diklofenak termasuk dalam subkelompok NSAID, dan efek obatnya berkembang karena kemampuannya memperlambat aktivitas prostaglandin sintetase (ini adalah biokatalis yang berperan dalam pengikatan elemen PG). Dengan mengurangi jumlah elemen PG (hormon inflamasi), obat ini menunjukkan efek analgesik, antiinflamasi, dan juga antipiretik yang kuat. [ 1 ]

Indikasi Dicloran

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• reumatologi dan ortopedi: pengobatan lesi sendi yang bersifat degeneratif atau inflamasi - artritis (pasca trauma atau reumatoid, serta tipe asam urat atau psoriasis), bursitis dengan osteoartritis, miositis, ankylosing spondylitis, dan tendinitis;
• neurologi: radikulitis, ambitrofi neuralgik dan neuralgia (termasuk serviksgia, lumboschialgia dengan nyeri toraks dan sakit pinggang);
• otolaringologi: pengobatan gabungan tonsilitis dengan otitis, faringitis, dan laringitis;
• ginekologi-obstetri: terapi kombinasi untuk salpingitis, adnitis atau metritis;
• sakit gigi, sakit kepala, nyeri pasca trauma atau pasca operasi.

Surat pembebasan

Elemen terapeutik dilepaskan dalam bentuk tablet salut enterik dengan volume 50 mg; ada 10, 20 atau 100 buah dalam satu kotak.

Selain itu, dijual dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul dengan kapasitas 75 ml; dalam kemasan - 5 atau 25 ampul.

Farmakodinamik

Diklofenak membantu memperlambat agregasi trombosit. Efek analgesiknya dikaitkan dengan melemahnya sensitivitas ujung saraf terhadap faktor-faktor yang mengiritasi. Hal ini dicapai dengan mengurangi jumlah mediator inflamasi yang mengaktifkan faktor-faktor ini. [ 2 ]

Farmakokinetik

Dicloran diserap hampir seluruhnya dan dengan kecepatan tinggi setelah pemberian oral. Makanan mengurangi laju penyerapan, tetapi tidak mengurangi luasnya. Nilai Cmax dalam darah dicatat setelah 0,5-1 jam sejak saat pemberian. Setelah 2 jam, Cmax obat diamati di dalam sinovium. [ 3 ]

Waktu paruh bahan aktif dan komponen metabolik dengan aktivitas terapeutik adalah 2-4 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis maksimal yang diperbolehkan adalah 0,15 g obat per hari. Dosis ini harus dibagi menjadi 2-4 dosis (25-50 mg per sajian). Tablet diminum setelah atau bersama makanan; tidak perlu dikunyah – cukup ditelan dan diminum dengan air putih. Ketika efek terapeutik tercapai, dosis obat dikurangi menjadi dosis pemeliharaan, yaitu 50 mg per hari. Terapi berlangsung selama 1-1,5 bulan.

Untuk anak di atas 6 tahun, dosis harian dipilih dalam proporsi 2 mg/kg.

Untuk infus intravena, 75 mg obat (1 ampul) dilarutkan dalam cairan isotonik (0,1-0,5 l), setelah itu diberikan melalui sistem injeksi intravena; prosedur berlangsung 0,5-3 jam. Untuk menghilangkan nyeri akut, infus dapat dipercepat selama 15 menit pertama pemberian. Kemudian kecepatan prosedur diperlambat. Ketika nyeri akut hilang, pasien dipindahkan ke tablet Dicloran.

Obat ini dapat diberikan secara intramuskular selama maksimal 2 minggu. Suntikan diberikan jauh ke dalam otot gluteus. Dosis harian tidak boleh melebihi 0,15 g.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dicloran tidak diresepkan kepada orang di bawah usia 6 tahun.

Gunakan Dicloran selama kehamilan

Wanita hamil dilarang menggunakan obat tersebut.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• asma "aspirin";
• hipersensitivitas pribadi terhadap diklofenak dan NSAID lainnya;
• leukopenia atau anemia;
• koagulopati;
• borok yang mempengaruhi saluran pencernaan;
• menyusui.

Obat ini harus digunakan dengan sangat hati-hati pada penderita diabetes dan orang tua, serta pada kasus alkoholisme, asma bronkial, gagal ginjal kronis atau gagal hati kronis.

Efek samping Dicloran

Efek samping utama:

• Lesi yang berhubungan dengan fungsi saluran cerna: kejang perut, nyeri, dispepsia, perut kembung, gangguan usus, pendarahan di dalam saluran cerna (bukan tukak lambung), dan juga tukak lambung (yang disertai perforasi atau pendarahan). Stomatitis, hepatitis, pankreatitis, penyakit kuning, esofagitis, dan kolitis dengan sirosis dapat terjadi, serta muntah, kehilangan nafsu makan, dan darah dalam tinja;
• Masalah dengan fungsi sistem saraf: sakit kepala atau pusing. Kecemasan, kelemahan, diplopia, gangguan tidur, iritasi, tanda-tanda meningeal dan gangguan pada reseptor rasa, suara atau pendengaran dapat muncul;
• gangguan pada epidermis: urtikaria, fotosensitivitas, gatal, eksim (juga bentuk eksudatif), TEN dan dermatitis, serta purpura trombositopenik;
• gangguan sistem urogenital: tanda-tanda melemahnya aktivitas sekresi ginjal. Perkembangan oliguria, gagal ginjal akut, proteinuria, nefritis, sindrom nefrotik atau nekrosis lapisan papiler mungkin terjadi;
• lesi yang berhubungan dengan darah dan organ hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia, dan bersamaan dengan ini agranulositosis, anemia dan eosinofilia;
• masalah pada organ pernafasan: pembengkakan laring, kejang bronkial dan batuk;
• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: gagal jantung atau krisis hipertensi;
• perkembangan gejala anafilaksis.

Overdosis

Bila terjadi keracunan, awalnya terjadi agitasi, kemudian terjadi penurunan kesadaran, dan sebagai tambahan, pusing disertai sakit kepala hebat, muntah-muntah, kejang, pendarahan, nyeri di daerah perut, dan gagal ginjal/hati.

Jika terjadi keracunan oral, dilakukan lavage lambung dan pemberian sorben secara oral; tindakan simptomatis juga dilakukan. Diuresis paksa dengan hemodialisis memiliki efisiensi rendah. Tidak ada penawarnya.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini tidak boleh dikombinasikan dengan NSAID lain (pirazolon atau salisilat), karena dapat melemahkan aktivitas obat dan meningkatkan toksisitas obat.

Pemberian bersama dengan antikoagulan langsung/tidak langsung meningkatkan risiko perdarahan.

Obat ini meningkatkan volume ion litium dalam plasma darah bila dikombinasikan dengan garam logam.

Pada hari ke-2-3, bila diberikan bersama digoksin, kadar glikosida dalam darah meningkat. Diperlukan waktu setidaknya 2 hari untuk menstabilkan kadar digoksin dalam darah setelah penghentian pemberian Dicloran.

Obat tersebut menahan air dan natrium dalam tubuh, sehingga melemahkan efek obat antihipertensi dan diuretik.

Penggunaan dalam kombinasi dengan siklosporin menyebabkan peningkatan aktivitas nefrotoksik.

Sifat toksik obat ini akan meningkat bila digunakan bersama GCS.

Perlu diperhatikan jeda 1 hari antara pemberian metotreksat dan obat lainnya untuk mencegah peningkatan toksisitas.

Kondisi penyimpanan

Dicloran harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu berada dalam kisaran 25 °C.

Kehidupan rak

Dicloran dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analog obat tersebut adalah Dicloreum, Diclogen dengan natrium diklofenak, Dicloberl dan Diclofenac, serta Diclonac dengan Naklofen.