Tarka

Obat untuk menstabilkan tekanan darah Tarka termasuk dalam penghambat saluran kalsium – obat yang berbahan dasar verapamil.

Indikasi Tarki

Penggunaan Tarka tepat untuk memperbaiki kondisi penderita hipertensi esensial jika tekanan darahnya stabil setelah mengonsumsi trandolapril dan/atau verapamil.

Surat pembebasan

Tarka diproduksi dalam bentuk kapsul dan tergolong obat pelepasan lama.

Satu kapsul Tarka mengandung dua bahan aktif:

• trandolapril dalam jumlah 2 mg;
• verapamil hidroklorida dalam jumlah 180 mg.

Kapsul Tarka berbentuk gelatin padat, berwarna merah muda muda, di dalamnya terdapat massa granular trandolapril dan tablet verapamil hidroklorida.

Plat blister berisi sepuluh kapsul obat. Kotak kardus berisi dua plat blister dan petunjuk penggunaan Tarka.

Farmakodinamik

Kapsul Tarka merupakan kombinasi farmasi antagonis kalsium verapamil dengan penghambat ACE trandolapril.

Efek farmakologis verapamil dijelaskan oleh penghambatan aliran ion kalsium melalui saluran kalsium lambat pada membran sel struktur otot polos pembuluh darah dan otot jantung.

Verapamil memiliki sifat-sifat berikut:

• menurunkan tekanan darah saat istirahat atau selama aktivitas fisik (melalui vasodilatasi);
• mengurangi tingkat resistensi pembuluh darah perifer dan mengurangi kebutuhan otot jantung terhadap oksigen;
• mengurangi fungsi kontraktil otot jantung tanpa mempengaruhi regulasi simtomatik aktivitas jantung.

Orientasi fungsional trandolapril adalah untuk memblokir kompleks renin-angiotensin-aldosteron serum, untuk mengurangi kadar angiotensin II dalam serum darah, untuk mengurangi aktivitas vasopresor dan menormalkan produksi aldosteron. Trandolapril dalam Tarka meningkatkan vasodilatasi perifer dengan merangsang sistem prostaglandin. Mungkin, mekanisme serupa terjadi pada efek hipotensi dari ACE inhibitor, dan juga bertanggung jawab atas terjadinya efek samping individual.

Pada pasien dengan tekanan darah tinggi, pengobatan dengan ACE inhibitor menyebabkan penurunan tekanan darah, terlepas dari posisi tubuh. Tidak ada percepatan kompensasi aktivitas jantung yang diamati dengan latar belakang ini. Resistensi arteri perifer menurun: curah jantung tetap tidak berubah atau meningkat.

Peningkatan aliran darah ginjal dapat diamati. Namun, laju filtrasi tidak berubah. Untuk mencapai penurunan tekanan darah yang stabil, beberapa orang harus menjalani pengobatan selama beberapa minggu. Pada saat yang sama, efek penggunaan Tarka tetap terjaga bahkan dengan pengobatan jangka panjang. Di masa mendatang, tekanan darah tidak meningkat bahkan jika pengobatan dengan kapsul Tarka dihentikan secara tiba-tiba.

Tidak ditemukan interaksi negatif antara bahan aktif Tarka dalam percobaan. Oleh karena itu, diasumsikan bahwa efek sinergis verapamil dan trandolapril disebabkan oleh sifat farmakologis gabungannya. Kombinasi semacam itu dianggap lebih efektif daripada mengonsumsi masing-masing obat secara terpisah.

Farmakokinetik

Kapsul Tarka mengandung verapamil hidroklorida, yang pelepasannya lambat, dan trandolapril dengan pelepasan yang dipercepat.

Verapamil diserap sekitar 90%. Bioavailabilitas rata-rata adalah 22%, dan dengan penggunaan jangka panjang dapat meningkat hingga 30%.

Kehadiran makanan di lambung tidak mengganggu tingkat bioavailabilitas verapamil.

Waktu rata-rata untuk mencapai konsentrasi serum maksimum adalah 4 jam. Keseimbangan dengan pemberian obat jangka panjang dengan frekuensi sekali sehari diamati setelah 3-4 hari.

Pengikatan verapamil ke albumin plasma dapat mencapai 90%.

Waktu paruh setelah pengobatan jangka panjang dengan Tarka adalah sekitar delapan jam. Sekitar 3,5% dari jumlah obat yang diberikan diekskresikan tanpa perubahan melalui penyaringan ginjal. Metabolit diekskresikan dalam 70% melalui urin dan 16% melalui feses.

Ketersediaan hayati dapat meningkat pada pasien dengan sirosis hati. Namun, sifat kinetik verapamil tetap tidak berubah.

Trandolapril diserap relatif cepat, penyerapan dapat berkisar antara 30 hingga 60%, terlepas dari adanya makanan di lambung.

Tingkat maksimum obat terdeteksi setengah jam setelah pemberian.

Trandolapril dari kapsul Tarka cepat dikeluarkan dari serum darah, dengan waktu paruh rata-rata kurang dari 60 menit. Obat tersebut mengalami proses hidrolisis dalam plasma untuk membentuk trandolaprilat.

Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak serum rata-rata dapat berkisar antara 3 hingga 8 jam. Total bioavailabilitas adalah 13%.

Pengikatan trandolaprilat dengan plasma albumin mendekati 80%. Pengikatan dengan ACE dianggap jenuh. Jumlah utama trandolaprilat yang beredar juga terikat dengan menciptakan ikatan protein tak jenuh. Keseimbangan dapat dicapai setelah 4 hari pemberian Tarka secara terus-menerus.

Waktu paruh trandolaprilat diperkirakan 15 dan 23 jam.

Antara 9 dan 14% dari jumlah trandolapril yang diberikan diekskresikan dalam urin sebagai trandolaprilat yang tidak berubah.

Nilai klirens trandolaprilat menunjukkan korelasi linear dengan klirens kreatinin dan berada dalam kisaran 0,15-4 L/jam, tergantung pada dosisnya. Kadar serum trandolaprilat meningkat pesat pada pasien dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml/menit. Setelah pemberian berulang pada pasien dengan gagal ginjal kronis, kondisi stabil diamati dalam waktu empat hari.

Kadar serum trandolapril pada pasien dengan sirosis hati biasanya sekitar sepuluh kali lebih tinggi daripada pada individu yang sehat.

Karena jenis interaksi farmakokinetik masing-masing komponen verapamil dan trandolapril belum dipelajari, nilai kinetik obat pertama dan kedua digunakan dalam kaitannya dengan obat Tarka.

Dosis dan administrasi

Pasien dewasa harus mengonsumsi satu kapsul Tarka setiap hari, sebaiknya di pagi hari, terlepas dari ada atau tidaknya makanan di lambung. Kapsul Tarka ditelan utuh: jangan mengunyah atau mengosongkan isi kapsul.

[ 3 ], [ 4 ]

Gunakan Tarki selama kehamilan

Penggunaan Tarka oleh pasien hamil dilarang.

Para ahli gagal membuktikan keamanan penggunaan Tarka selama kehamilan. Sebaliknya, kasus hipoplasia paru intrauterin, penghambatan pertumbuhan janin intrauterin, dan gangguan perkembangan kranial hipoplastik telah tercatat.

Wanita usia subur harus memastikan bahwa mereka tidak hamil dan menggunakan metode kontrasepsi yang dapat diandalkan sebelum memulai pengobatan dengan Tarka.

Bahan utama Tarka diekskresikan dalam ASI, jadi pengobatan dengan obat selama menyusui juga dikontraindikasikan.

Kontraindikasi

Kapsul Tarka tidak diresepkan untuk kondisi nyeri berikut:

• kecenderungan alergi terhadap obat ini atau obat penghambat ACE lainnya;
• episode blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga, tanpa adanya fungsi IVR;
• bentuk angioedema herediter atau idiopatik;
• syok kardiogenik;
• bentuk akut infark miokard, disertai komplikasi;
• kelemahan nodus sinus pada pasien tanpa sistem sinus vena yang berfungsi;
• gagal jantung pada tahap dekompensasi;
• flutter dan/atau fibrilasi atrium;
• masa melahirkan dan menyusui seorang anak.

Efek samping Tarki

Paling sering, mengonsumsi Tarka disertai dengan gejala yang tidak diinginkan seperti batuk, sakit kepala, kesulitan buang air besar, pusing, dan rasa panas.

Efek samping yang kurang umum mungkin termasuk:

• trombositopenia, leukopenia;
• alergi;
• perubahan berat badan ke arah penurunan;
• gangguan tidur, kecemasan, apatis;
• tremor pada anggota badan, gangguan sensitivitas anggota badan, gangguan vestibular;
• penurunan penglihatan;
• blok atrioventrikular derajat pertama;
• bronkitis, kongesti paru-paru;
• sakit perut, diare atau sembelit, haus, radang pankreas;
• penyakit kuning, hepatitis;
• pembengkakan wajah, ruam kulit, hiperhidrosis, kemerahan pada kulit;
• nyeri pada otot, sendi;
• peningkatan volume urin harian;
• pembesaran kelenjar susu, disfungsi ereksi;
• perasaan lelah.

[ 1 ], [ 2 ]

Overdosis

Mengonsumsi Tarka dalam dosis berlebihan dapat disertai gejala-gejala berikut:

• penurunan tekanan darah yang berlebihan;
• ketidakseimbangan elektrolit;
• memperlambat atau meningkatkan detak jantung;
• penurunan kesadaran;
• keadaan syok;
• blok atrioventrikular;
• gagal jantung

Telah diketahui beberapa kasus kematian pasien akibat overdosis Tarka.

Jika terjadi overdosis, bantuan harus diarahkan untuk menjaga fungsi vital tubuh. Infus obat dengan kalsium, stimulasi β-adrenergik, pembersihan lambung dan usus digunakan.

Karena sifat obat Tarka yang berjangka panjang, perlu dilakukan pengawasan medis terhadap kondisi pasien setidaknya selama 2 hari.

Hemodialisis tidak digunakan dalam kasus seperti ini.

[ 5 ]

Interaksi dengan obat lain

Tarka + agen antiaritmia dan β-blocker	Efek buruk pada fungsi jantung
Tarka + quinidine	Peningkatan efek hipotensi
Tarka + obat antihipertensi, diuretik dan vasodilator	Peningkatan efek hipotensi
Tarka + prazosin, terazosin	Peningkatan efek hipotensi
Tarka + obat yang digunakan dalam terapi HIV (misalnya, ritonavir)	Peningkatan konsentrasi serum verapamil
Tarka + karbamazepin	Meningkatnya kadar karbamazepin dalam darah dan meningkatnya efek samping dari karbamazepin
Persiapan Tarka + litium	Meningkatnya efek neurotoksik litium
Tarka + rifampisin	Efek hipotensi verapamil menurun
Tarka + sulfinpirazon	Pengurangan efek hipotensi verapamil
Tarka + relaksan otot	Peningkatan efek relaksan otot
Tarka + aspirin	Meningkatnya risiko pendarahan
Tarka + etil alkohol	Meningkatnya konsentrasi etil alkohol dalam darah
Tarka + simvastatin dan lovastatin	Peningkatan konsentrasi plasma obat-obatan yang terdaftar
Persiapan Tarka + kalium	Peningkatan risiko hiperkalemia
Tarka + obat hipoglikemik	Peningkatan efek hipoglikemik dan risiko hipoglikemia
Tarka + obat antiinflamasi nonsteroid	Efek hipotensi menurun

[ 6 ]

Kondisi penyimpanan

Kapsul Tarka disimpan tanpa mengeluarkannya dari kemasan, di ruangan yang kering dan hangat. Sebaiknya obat disimpan pada suhu +18 hingga +25°C, jauh dari jangkauan anak-anak.

Kehidupan rak

Kapsul Tarka dapat disimpan hingga 3 tahun.