Egilok Retard

Obat Egilok retard yang berbahan dasar metoprolol merupakan penghambat reseptor β-adrenergik selektif. Obat ini secara aktif digunakan pada penyakit sistem kardiovaskular.

[ 1 ]

Indikasi Egilok Retard

Obat Egilok retard diresepkan dalam situasi berikut:

• dengan tekanan darah tinggi;
• untuk menghilangkan dan meringankan angina;
• pada penyakit jantung kronis simptomatik yang stabil dengan gangguan ventrikel kiri sistolik;
• untuk mencegah serangan jantung dan infark berulang setelah periode akut infark miokard;
• dalam kasus aritmia jantung, termasuk takikardia supraventrikular, penurunan fungsi ventrikel pada fibrilasi atrium dan ekstrasistol ventrikel;
• untuk mengoreksi gangguan fungsional aktivitas jantung yang terjadi dengan latar belakang detak jantung yang nyata;
• untuk mencegah serangan migrain.

[ 2 ]

Surat pembebasan

Sediaan medis Egilok retard diproduksi dalam bentuk tablet putih lonjong-cembung, berlapis film, dengan lekukan dua sisi untuk pemberian dosis. Tablet ini memiliki efek yang berkepanjangan.

Satu tablet Egilok retard mungkin mengandung 50 atau 100 mg bahan aktif metoprolol.

Kotak kardus berisi tiga lembar blister berisi obat, 10 tablet dalam satu blister. Petunjuk penggunaan obat juga disertakan.

Farmakodinamik

Zat aktif Egilok retard termasuk dalam kelompok β-adrenoblocker. Efek utama obat ini adalah analgesik, antiaritmia, dan antihipertensi.

Metoprolol memblokir efek sistem simpatik aktif pada aktivitas jantung, menormalkan detak jantung dan kualitas keluaran jantung.

Ketika tekanan darah meningkat, obat ini mampu menurunkan indikatornya. Efek antihipertensi jangka panjang dijelaskan oleh penurunan resistensi perifer total.

Dengan dosis tunggal obat, aktivitas renin plasma melambat. Hal ini mungkin disebabkan oleh fakta bahwa reseptor β¹ ginjal ditekan, yang pada gilirannya memicu penurunan produksi renin dan penurunan vasokonstriksi.

Dengan meningkatnya tekanan darah, penggunaan Egilok retard dalam jangka panjang dapat menyebabkan penurunan berat ventrikel kiri yang signifikan secara klinis. Sama seperti obat lain dalam kelompok ini, Egilok retard mengurangi kebutuhan oksigen pada otot jantung dengan menurunkan tekanan darah sistemik dan denyut jantung. Pada saat yang sama, sirkulasi darah dan suplai oksigen ke area miokardium yang terkena membaik. Khasiat ini mengurangi kemungkinan serangan jantung dan meningkatkan kinerja pasien.

Dibandingkan dengan β-blocker non-selektif, Egilok retard memiliki efek yang lebih rendah pada produksi insulin dan proses metabolisme karbohidrat. Obat ini tidak secara signifikan mempengaruhi reaksi jantung dan pembuluh darah dalam menanggapi kondisi hipoglikemia dan tidak memperpanjang periode serangan hipoglikemia.

Farmakokinetik

Bahan aktif Egilok retard sebagian besar (~95%) diserap oleh sistem pencernaan. Namun, setelah penyerapan, sebagian besar proses metabolisme terjadi di hati. Ketersediaan hayati obat ini bisa sekitar 35%.

Obat ini didistribusikan secara perlahan. Dalam waktu 5 jam setelah mengonsumsi Egilok retard, penyerapan yang lambat berubah menjadi plateau selama 6 jam, dan baru setelah itu tahap eliminasi yang lambat dimulai. Biasanya, waktu paruhnya bisa dari 6 hingga 12 jam: waktu paruh sebenarnya dari komponen aktifnya adalah sekitar 3 jam. Perbedaan ini dijelaskan oleh penyerapan obat yang lambat.

Kadar obat dalam plasma dapat berfluktuasi tergantung pada karakteristik individu.

Pengikatan protein plasma dapat mencapai 10%.

Obat ini diekskresikan terutama melalui ginjal (~95%). Sekitar 10% bahan aktif diekskresikan tanpa perubahan.

Produk akhir metabolisme tidak memainkan peran yang signifikan secara klinis dan dikeluarkan melalui tinja.

Dosis dan administrasi

Egilok retard biasanya diminum di pagi hari, sekali sehari, tanpa memperhatikan waktu makan. Dalam semua kasus, jumlah obat yang diminum dipilih secara individual, dengan peningkatan dosis secara bertahap jika perlu.

• Jika tekanan darah tinggi, dosis awal adalah 50 mg/hari, dengan kemungkinan peningkatan lebih lanjut hingga 100-200 mg. Dosis harian maksimum obat adalah 200 mg.
• Untuk pengobatan angina, dianjurkan untuk mengonsumsi obat sebanyak 50 mg setiap hari. Jika efek terapi tidak mencukupi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 100-200 mg, atau Egilok retard dapat dikonsumsi bersamaan dengan obat lain yang sejenis.
• Sebagai tindakan pencegahan sekunder untuk mencegah infark miokard, dianjurkan untuk mengonsumsi obat sebanyak 200 mg setiap hari.
• Pada gagal jantung yang terkompensasi, pengobatan dimulai dengan 25 mg Egilok retard setiap hari. Setelah 14 hari, dosis ditingkatkan menjadi 50 mg, setelah 14 hari berikutnya - menjadi 100 mg, dan sekali lagi setelah 14 hari - menjadi 200 mg.
• Untuk pengobatan aritmia, dosisnya ditentukan secara individual, dari 50 hingga 200 mg setiap hari, dalam satu dosis.
• Untuk hipertiroidisme, dosis standar juga berkisar antara 50-200 mg setiap hari.
• Untuk mencegah serangan migrain, Egilok retard diminum dalam jumlah 100 hingga 200 mg per hari.

Tidak perlu menyesuaikan dosis untuk pasien lanjut usia, pasien dengan fungsi ginjal yang tidak memadai, atau orang yang menjalani hemodialisis.

Pada kasus gagal hati yang parah, dosis harian obat harus dikurangi tergantung pada kondisi pasien.

Tablet Egilok retard diminum utuh, tanpa dihancurkan atau dikunyah, dengan jumlah cairan yang cukup. Tablet boleh dibagi menjadi dua bagian yang sama.

Gunakan Egilok Retard selama kehamilan

Sayangnya, belum ada penelitian berkualitas tinggi yang dilakukan mengenai penggunaan Egilok retard oleh wanita hamil dan menyusui. Karena kurangnya informasi yang dapat diandalkan mengenai keamanan obat ini, obat ini tidak dianjurkan untuk dikonsumsi selama kehamilan dan menyusui. Diduga, β-blocker dapat menyebabkan perlambatan denyut jantung janin dan anak yang dilahirkan.

Jika tidak memungkinkan untuk menolak mengonsumsi Egilok retard, maka pengobatan harus dilakukan di bawah pemantauan konstan kondisi janin, dan kemudian bayi yang baru lahir, karena saat lahir gejala yang tidak diinginkan seperti depresi pernapasan, hipotensi, dan hipoglikemia dapat berkembang.

Obat yang masuk ke dalam ASI tidak selalu dapat memicu timbulnya gejala yang tidak diinginkan pada bayi. Namun, saat meresepkan Egilok retard kepada ibu menyusui, perlu berhati-hati dan memantau bayi agar dapat segera merespons kemungkinan timbulnya gejala yang tidak diinginkan.

Kontraindikasi

Obat antihipertensi Egilok retard tidak digunakan:

• jika pasien dalam keadaan syok kardiogenik;
• jika terjadi hipersensitivitas terhadap komposisi obat;
• jika terjadi blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga;
• jika pasien menderita gagal jantung dekompensasi;
• jika terjadi bradikardia simptomatik atau penurunan tekanan darah yang signifikan;
• jika terjadi sindrom disfungsi nodus sinus;
• pada gangguan sirkulasi perifer, terutama pada pembuluh arteri;
• jika pasien diduga menderita infark miokard akut dan denyut jantung kurang dari 45 kali/menit, atau tekanan sistolik kurang dari 100 mmHg;
• dengan asidosis metabolik;
• jika pasien didiagnosis dengan feokromositoma yang tidak diobati;
• jika pasien menjalani pengobatan bersamaan dengan obat penghambat MAO-A;
• dalam kasus asma bronkial atau obstruksi paru yang rumit;
• jika pasien menerima infus intravena antagonis kalsium (verapamil, diltiazem) atau obat antiaritmia lainnya (disopyramide).

Efek samping Egilok Retard

Pada sebagian besar pasien, mengonsumsi Egilok retard tidak menimbulkan efek samping. Namun, dalam beberapa kasus, gejala yang tidak diinginkan berikut dapat terjadi:

• detak jantung melambat, ekstremitas dingin, sindrom Raynaud kambuh, tanda-tanda blok atrioventrikular derajat pertama, pembengkakan, nyeri pada jantung, irama jantung abnormal, tekanan darah menurun, penurunan tekanan ortostatik dengan gangguan kesadaran;
• penurunan kadar trombosit dan leukosit dalam darah;
• perasaan lelah, sakit kepala, pusing, mati rasa pada anggota badan, kram;
• penglihatan kabur, mata merah dan iritasi, gangguan pendengaran, perubahan rasa, konjungtivitis;
• sesak napas, bronkospasme;
• mual, nyeri epigastrium, dispepsia, perut kembung, haus;
• alergi, ruam kulit, peningkatan keringat, kambuhnya psoriasis, distrofi kulit, alopecia;
• miastenia;
• penambahan berat badan, gangguan metabolisme lipid, manifestasi diabetes melitus laten;
• hepatitis, penurunan fungsi hati;
• keadaan depresi, halusinasi, gangguan tidur, gangguan libido, gangguan memori.

Ada laporan terisolasi mengenai kasus impotensi dan blok atrioventrikular derajat kedua dan ketiga, serta munculnya antibodi antinuklear (yang tidak menunjukkan adanya lupus eritematosus sistemik).

[ 3 ]

Overdosis

Tanda-tanda overdosis meliputi:

• penurunan tekanan darah yang signifikan;
• bradikardia sinus parah;
• serangan mual dan muntah;
• pusing, pingsan;
• gangguan irama jantung;
• fenomena bronkospasme;
• syok kardiogenik, keadaan koma, blok atrioventrikular, nyeri jantung.

Sebagai aturan, tanda-tanda pertama kelebihan Egilok retard dalam tubuh diamati dalam 20-120 menit setelah meminum tablet.

Gejala-gejala di atas dapat diperburuk oleh penggunaan minuman beralkohol, obat tidur, obat antihipertensi, dan quinidine.

Penanganan kondisi ini dilakukan secara berurutan dan bertahap:

• tindakan perawatan intensif;
• kontrol atas sirkulasi darah, fungsi pernafasan, fungsi sistem kemih, kualitas metabolisme elektrolit dan kandungan glukosa dalam darah.

Jika terjadi penurunan tekanan darah yang tajam atau signifikan, pasien ditempatkan dalam posisi berbaring pada sudut 45° dengan panggul diangkat relatif terhadap kepala. Dalam situasi kritis - dengan denyut jantung yang melambat dan peningkatan risiko gagal jantung - pasien diberikan stimulan β-adrenergik dengan interval 2 hingga 5 menit, atau 0,5 hingga 2 mg atropin sulfat diberikan secara intravena. Jika efek yang diinginkan tidak ada, maka norepinefrin, dopamin atau dobutamin diberikan, diikuti oleh glukagon (1-10 mg) dan pemasangan set infus intravena.

Bronkospasme dihilangkan dengan suntikan intravena obat perangsang reseptor β²-adrenergik.

Penting untuk diketahui bahwa bahan aktif obat Egilok retard – metoprolol – tidak cocok untuk hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Egilok retard dapat berhasil dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya. Untuk mencegah hipotensi berat akibat kombinasi tersebut, tekanan darah pasien harus terus dipantau.

Egilok retard tidak boleh dikombinasikan dengan obat-obatan berikut ini:

• penghambat saluran kalsium, verapamil;
• Obat penghambat MAO.

Kombinasi Egilok retard berikut ini diresepkan dengan hati-hati:

• dengan obat antiaritmia untuk penggunaan internal, parasimpatomimetik;
• dengan sediaan digitalis - karena risiko gangguan konduksi jantung;
• dengan nitrat – karena kemungkinan timbulnya hipotensi dan bradikardia;
• dengan obat tidur, obat penenang, antidepresan, neuroleptik - karena risiko menurunkan tekanan darah;
• dengan obat-obatan narkotika - karena risiko penekanan fungsi jantung;
• dengan simpatomimetik - karena meningkatnya risiko serangan jantung;
• dengan klonidin – karena risiko terjadinya krisis hipertensi;
• dengan ergotamin – karena peningkatan efek vasokonstriktor;
• dengan β²-simpatomimetik (adalah antagonis);
• dengan NSAID dan estrogen – karena penurunan efek antihipertensi;
• dengan insulin dan agen antidiabetik - karena kemungkinan peningkatan efek hipoglikemik;
• dengan relaksan otot seperti curare - karena peningkatan blokade otot-saraf;
• dengan penghambat dan penginduksi enzim – karena kemungkinan peningkatan atau, sebaliknya, penurunan efek metoprolol.

Kondisi penyimpanan

Egilok retard disimpan pada suhu normal, dengan suhu maksimum yang diizinkan +30°C. Akses anak-anak ke area penyimpanan sediaan medis harus dibatasi.

Kehidupan rak

Egilok retard dapat disimpan hingga 5 tahun.