Equoral

Obat Ekvoral termasuk dalam seri farmakologis obat imunomodulator antineoplastik. Bahan aktif utamanya adalah siklosporin, yang merupakan polipeptida dengan 11 asam amino dalam komposisinya.

Indikasi Equoral

Siklosporin adalah imunosupresan yang kuat. Obat ini memiliki efek positif pada organ yang ditransplantasikan - khususnya, pada kulit, jantung, paru-paru, sumsum tulang, ginjal. Karena itu, Ekvoral berhasil digunakan sebelum dan sesudah operasi transplantasi organ, karena obat ini membantu meningkatkan pencangkokan transplantasi dan memperpanjang masa pakainya.

Selain intervensi bedah, Ekvoral digunakan:

• pada uveitis endogen (lokalisasi pertengahan-posterior, serta pada penyakit Behcet);
• pada sindrom nefrotik;
• pada kasus artritis reumatoid yang parah;
• dalam kasus psoriasis yang parah;
• pada kasus dermatitis atopik yang parah.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Surat pembebasan

Ekvoral diproduksi dalam bentuk kapsul lunak dengan dosis berbeda:

• 25 mg masing-masing – kapsul kekuningan dengan cangkang gelatin dan cairan berminyak di dalamnya;
• 50 mg masing-masing – kapsul gelatin dengan warna oker, dengan cairan berminyak di dalamnya;
• 100 mg masing-masing – kapsul berwarna kecoklatan dengan isi berminyak.

Setiap kapsul memiliki tulisan yang menunjukkan dosis obat, serta logo - jam pasir.

Ekvoral dikemas dengan 10 kapsul dalam pelat blister. Kotak kardus berisi 5 pelat semacam itu.

[ 5 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif obat Ekvoral adalah siklosporin, suatu polipeptida dengan 11 asam amino dalam komposisinya. Siklosporin adalah imunosupresan kuat yang menghambat jalannya reaksi seluler, termasuk proses imun yang berkaitan dengan transplantasi. Pada tingkat seluler, Ekvoral menghambat pembentukan dan pelepasan limfokin - misalnya, interleukin-2, yang merupakan faktor pertumbuhan untuk limfosit T.

Bahan aktif Ekvoral mengikat limfosit dalam fase tenang G0 atau G1 dari siklus sel, dan juga menghambat pelepasan limfokin yang bergantung pada antigen oleh limfosit T yang terstimulasi. Informasi yang tersedia menunjukkan bahwa obat tersebut dapat memengaruhi limfosit secara reversibel dan spesifik. Obat ini tidak memiliki efek depresi pada hematopoiesis (seperti sitostatika), tidak mengubah fungsi fagosit. Pasien yang diobati dengan Ekvoral kurang rentan terhadap infeksi dibandingkan mereka yang mengonsumsi imunosupresan lainnya.

Efek positif dari mengonsumsi Ekvoral telah dicatat dalam pengobatan berbagai patologi dan kondisi yang dianggap autoimun.

Ekvoral juga menunjukkan efektivitas dalam pengobatan nefrosindrom yang bergantung steroid pada pediatri.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Setelah penggunaan internal kapsul Ekvoral, kandungan maksimum bahan aktif dalam darah dapat diamati selama 60-120 menit. Bioavailabilitas oral lengkap adalah dari 20 hingga 50%.

Bila mengonsumsi Ekvoral dengan latar belakang diet rendah lemak khusus, terjadi penurunan AUC dan konsentrasi maksimum masing-masing sebesar 13 dan 33%. Proporsi antara dosis yang dianjurkan dan paparan bersifat linier dalam kisaran dosis terapeutik. Kisaran nilai AUC dan konsentrasi maksimum dapat mencapai sekitar 15%. Cairan obat dalam bentuk larutan dan kapsul elastis dianggap bioekuivalen.

Obat ini didistribusikan dalam volume rata-rata 3,5 l per kg. Sekitar 40% ditentukan dalam plasma, sekitar 5-6% dalam sel limfosit, sekitar 8-10% dalam granulosit, dan sekitar 50% dalam eritrosit. Hubungan dengan protein plasma sekitar 90%.

Bahan aktif siklosporin dimetabolisme menjadi sekitar 15 metabolit. Proses ini terutama terjadi di hati.

Komponen obat diekskresikan bersama empedu, dan hanya hingga 6% yang diekskresikan bersama urin.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosis dan administrasi

Regimen terapi berdasarkan penggunaan Ekvoral bergantung pada indikasi dan ditentukan oleh dokter secara individual. Pemilihan dosis awal yang efektif, serta koreksinya, dilakukan dengan mempertimbangkan dinamika pencangkokan jaringan atau patologi. Selain itu, konsentrasi komponen aktif dalam serum darah, yang ditentukan setiap hari, juga penting.

Kapsul ekvoral ditujukan untuk penggunaan internal. Dosis yang dibutuhkan ditelan tanpa dihancurkan dan diminum dengan cairan. Biasanya, dosis harian obat dibagi menjadi dua dosis.

Pasien dewasa menerima suntikan intravena Ekvoral dalam jumlah 3 hingga 5 mg/kg berat badan per hari sebelum transplantasi sumsum tulang. Setelah itu, mereka menerima dosis yang sama selama 14 hari berikutnya, dan baru kemudian beralih ke pemberian kapsul Ekvoral sebagai terapi pemeliharaan.

Dalam transplantasi organ, suntikan tunggal Ekvoral dalam jumlah 3-5 mg/kg berat badan digunakan beberapa jam sebelum intervensi bedah, setelah itu obat diberikan setiap hari selama 14 hari dengan dosis yang sama. Dosis pemeliharaan obat adalah 0,7-2 mg per hari.

[ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Equoral selama kehamilan

Belum ada penelitian lengkap tentang kemungkinan mengonsumsi Ekvoral selama kehamilan dan menyusui. Diyakini bahwa wanita yang mengonsumsi obat tersebut memiliki risiko lebih tinggi untuk melahirkan prematur.

Bila obat ini dikonsumsi oleh wanita menyusui, terdapat risiko timbulnya efek samping serius pada bayi yang disusui.

Karena alasan ini, pengobatan dengan obat selama periode yang tercantum tidak dianjurkan. Pengecualiannya adalah mengonsumsi obat untuk indikasi vital.

Kontraindikasi

Ekvoral tidak diresepkan jika Anda rentan terhadap alergi terhadap komponen obat.

Jangan gunakan Ekvoral dalam situasi berikut:

• pada hipertensi arteri parah yang tidak terkontrol;
• pada fase akut penyakit menular;
• di hadapan neoplasma ganas;
• jika terjadi gangguan fungsi ginjal yang menetap (pengecualian: sindrom nefrotik).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Efek samping Equoral

Selama seluruh periode pengobatan dengan Ekvoral, efek samping berikut mungkin terjadi:

• perasaan tertekan di daerah epigastrium, kehilangan nafsu makan, kadang-kadang mual dan muntah, diare, nyeri hati, pembengkakan selaput lendir gusi;
• sakit kepala berkala, mati rasa dan kram pada anggota badan;
• tekanan darah meningkat;
• disfungsi ginjal;
• peningkatan kadar asam urat dan kalium dalam darah;
• pertumbuhan rambut meningkat, menstruasi tidak teratur sementara;
• perasaan lemah dan kejang otot;
• anemia ringan;
• mata merah, kehilangan ketajaman penglihatan, reaksi alergi.

Jika efek samping menetap atau meningkat, ada baiknya mempertimbangkan kemungkinan mengurangi dosis Ekvoral.

[ 19 ]

Overdosis

Data tentang overdosis Ekvoral masih sangat sedikit. Penggunaan internal hingga 10 g obat dapat menyebabkan manifestasi klinis ringan - muntah, kelelahan, sakit kepala, peningkatan denyut jantung, dan terkadang - disfungsi ginjal. Namun, konsumsi obat dalam jumlah besar secara tidak sengaja oleh bayi telah memicu perkembangan tanda-tanda keracunan yang serius.

Jika diduga terjadi overdosis, dokter akan meresepkan terapi simtomatik dan tindakan suportif. Segera setelah mengonsumsi obat dalam dosis besar, refleks muntah harus diinduksi dan perut harus dibersihkan.

Hemodialisis dan hemoperfusi dianggap tidak efektif.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi Ekvoral dan obat-obatan berbasis kalium meningkatkan risiko hiperkalemia.

Kombinasi dengan aminoglikosida, siprofloksasin, trimetoprim dan obat antiinflamasi nonsteroid dapat menyebabkan gangguan fungsi ginjal, dan dengan kolkisin atau lovastatin - dapat meningkatkan nyeri otot.

Efek Ekvoral dapat ditingkatkan dengan: eritromisin, ketokonazol, verapamil, doksisiklin, pil kontrasepsi, metilprednisolon, amiodaron, flukonazol, alopurinol, dll.

Efek Ekvoral dilemahkan oleh: pil tidur, karbamazepin, rifampisin, orlistat, obat-obatan berbahan dasar St. John's wort, fenitoin, sulfadimidin, griseofulvin, dll.

Penggunaan gabungan Ekvoral dan prednisolon tidak dianjurkan.

Selain itu, dokter tidak merekomendasikan kombinasi berikut dengan Ekvoral:

• diuretik - dapat menyebabkan disfungsi ginjal;
• doksorubisin - toksisitasnya meningkat;
• metotreksat - meningkatkan risiko nefrointoksikasi dan peningkatan tekanan darah;
• melphalan - meningkatkan risiko timbulnya gagal ginjal;
• teniposide - toksisitasnya meningkat;
• enalapril - kemungkinan peningkatan tanda-tanda gagal ginjal;
• nifedipine - meningkatkan hiperplasia gingiva;
• diklofenak - meningkatkan risiko gangguan ginjal sementara;
• Inhibitor ACE, aminoglikosida, sefalosporin, siprofloksasin, trimetoprim, agen antivirus - meningkatkan derajat nefrotoksisitas Ekvoral;
• cilastatin - dapat menyebabkan tanda-tanda neurointoksikasi;
• Imunosupresan – meningkatkan risiko infeksi dan limfoproliferasi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kondisi penyimpanan

Ekvoral disimpan pada suhu tidak lebih dari +30°C, dalam kemasan aslinya, dan jauh dari jangkauan anak-anak. Obat tidak boleh dibekukan, karena akan kehilangan khasiat obatnya.

[ 27 ]

Kehidupan rak

Equor dapat disimpan hingga 3 tahun.

[ 28 ]