Eldepryl

Eldepryl adalah obat antiparkinson yang termasuk dalam kelompok MAOI tipe B.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Eldepryl

Obat ini digunakan untuk mengatasi kelumpuhan akibat gemetar atau parkinsonisme simptomatik (sebagai monoterapi pada tahap awal perkembangan patologi atau bersamaan dengan obat levodopa, dan juga dalam kombinasi dengan obat yang memperlambat aktivitas dekarboksilase perifer, atau tanpa obat tersebut).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, sebanyak 100 buah dalam 1 botol. Ada 1 botol seperti itu dalam satu kemasan.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Selegiline adalah obat selektif dari kategori inhibitor MAO-B. Obat ini juga memiliki kemampuan untuk memperlambat penyerapan kembali dopamin beserta ujung presinaptiknya. Efek ini meningkatkan aktivitas dopaminergik di dalam otak.

Selegiline memperpanjang dan meningkatkan aksi levodopa, yang memungkinkan dosisnya dikurangi. Bila dikombinasikan dengan obat levodopa, obat ini memperpanjang periode "aktif" dan memperpendek periode "nonaktif", dan juga mengurangi keparahan fenomena kelelahan yang terjadi setelah dosis terakhir.

Bahan aktif tidak meningkatkan efek hipertensi dari zat-zat seperti tyramine – yang disebut “efek tyramine”.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Selegiline diserap dengan cepat di dalam saluran pencernaan. Kadar puncak diamati 30-45 menit setelah pemberian oral. Ketersediaan hayati elemen ini cukup rendah. Sekitar 10% dari zat yang tidak berubah (rata-rata) mencapai lingkaran besar aliran darah sistemik (tetapi ada perbedaan yang nyata dalam komponen ini antara pasien yang berbeda).

Selegilin adalah unsur lipofilik dan sedikit basa yang mudah menembus ke dalam jaringan, termasuk otak. Proses distribusi zat di dalam tubuh terjadi dengan cepat, dan volume distribusinya sekitar 500 liter saat mengonsumsi 10 mg obat. Setelah menggunakan obat dalam dosis medis, sekitar 75-85% komponen aktifnya disintesis dengan protein plasma darah.

Obat ini mengalami proses metabolisme yang cepat, terutama di hati, berubah menjadi desmethylselegiline, serta 1-methamphetamine dengan 1-amfetamin. Produk metabolisme ini muncul dalam urin dan plasma darah dengan pemberian obat tunggal dan berulang.

Waktu paruh obat adalah 1,5-3,5 jam. Total laju klirensnya sekitar 240 l/jam. Produk metabolisme obat sebagian besar diekskresikan dalam urin, dan sekitar 15% ditemukan dalam tinja.

Karena proses pelambatan MAO-B bersifat irreversibility, durasi efek obat tidak bergantung pada periode ekskresi zat, yang memungkinkan obat diminum sekali sehari.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosis dan administrasi

Eldepril dalam monoterapi digunakan pada tahap awal patologi atau dalam kombinasi dengan obat levodopa (bersama dengan obat perifer yang memperlambat aktivitas dekarboksilase, atau tanpa obat tersebut). Dosis awal untuk skema apa pun adalah 5 mg - harus diminum di pagi hari. Dosis harian obat dapat ditingkatkan menjadi 10 mg (dapat dibagi menjadi 2 dosis atau seluruh dosis dapat diminum di pagi hari).

[ 11 ]

Gunakan Eldepryl selama kehamilan

Karena tidak ada cukup informasi mengenai keamanan mengonsumsi Eldepril selama kehamilan atau menyusui, maka dilarang meresepkannya kepada kelompok pasien ini.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi terhadap selegiline atau elemen tambahan obat lainnya;
• tukak yang memburuk;
• kombinasi dengan SSRI dan SNRI (venlafaxine), serta simpatomimetik, trisiklik, opioid (seperti petidin) dan MAOI (seperti linezolid).

Bila diminum bersamaan dengan levodopa, kontraindikasinya juga harus diperhatikan.

[ 9 ]

Efek samping Eldepryl

Mengonsumsi obat dapat menyebabkan berbagai efek samping:

• Gangguan mental: halusinasi dan perasaan bingung sering terjadi. Perubahan suasana hati terkadang terjadi. Kontrol impuls dan kompulsif mungkin terganggu (seperti hiperseksualitas);
• Masalah pada fungsi sistem saraf: sering terjadi sakit kepala, diskinesia, dan pusing. Terkadang, gangguan tidur sementara (seperti insomnia) muncul. Kadang-kadang, muncul perasaan gembira;
• Disfungsi jantung: bradikardia sering muncul. Kadang-kadang bentuk takikardia supraventrikular dicatat. Aritmia kadang-kadang terjadi;
• lesi yang mempengaruhi sistem vaskular: kadang-kadang terjadi kolaps ortostatik;
• gangguan pencernaan: mual sering terjadi. Kadang-kadang terjadi kekeringan pada mukosa mulut;
• gejala dari sistem hepatobilier: aktivitas enzim hati sering meningkat;
• lesi pada lapisan subkutan dan permukaan kulit: kadang-kadang timbul ruam;
• gangguan ginjal dan saluran kemih: gangguan saluran kemih kadang-kadang terjadi. Retensi urin juga mungkin terjadi.

Selama penggunaan Eldepril, gejala negatif seperti tremor, vertigo, depresi dan psikosis dapat muncul, begitu pula nyeri pada punggung, tenggorokan, dada dan persendian, serta muntah, gangguan penglihatan, diare dan sembelit.

Penggunaan bersamaan dengan levodopa.

Karena obat ini memperkuat khasiat levodopa, efek negatifnya (meliputi hiperkinesia, agitasi, perasaan cemas atau bingung, aritmia dengan gerakan atipikal, serta disfonia, kolaps ortostatik, dan halusinasi) dapat ditingkatkan lebih lanjut dengan perawatan kompleks (disarankan untuk meresepkan levodopa bersama dengan obat yang memperlambat dekarboksilase perifer).

Jika terjadi efek samping terkait levodopa dengan kombinasi obat ini, dosisnya harus dikurangi. Misalnya, saat mulai menggunakan selegiline, dosis levodopa harus dikurangi rata-rata 30%.

[ 10 ]

Overdosis

Tidak ada bukti toksisitas yang signifikan secara klinis. Efek selegiline sebagai penghambat MAO-B selektif terjadi pada dosis yang diperlukan untuk mengobati kelumpuhan akibat gemetar (5-10 mg/hari).

Tanda-tanda overdosis mungkin menyerupai tanda-tanda keracunan MAOI non-selektif. Tanda-tanda tersebut meliputi mudah tersinggung, mengantuk, hiperaktif, gelisah, dan agitasi, serta pusing, tremor, halusinasi, kejang otot parah, dan sakit kepala. Gejala lainnya meliputi nyeri dada, kolaps pembuluh darah, tekanan darah menurun atau meningkat, denyut nadi tidak teratur atau cepat, depresi pernapasan, keadaan demam atau koma, gagal napas, kejang, dan hiperhidrosis. Tanda-tanda keracunan dapat muncul dalam waktu 24 jam.

Obat ini tidak memiliki penawar. Tindakan simptomatis diambil.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat terlarang.

Kombinasi dengan simpatomimetik dapat menyebabkan peningkatan tajam pada nilai tekanan darah.

Penggunaan dengan petidin dilarang karena obat ini diketahui berinteraksi dan dapat menyebabkan kematian, meskipun mekanisme kombinasi ini belum dipelajari.

Tramadol juga dapat berinteraksi dengan obat tersebut.

Penggunaan bersama fluoxetine menyebabkan hiperemia, tremor, kejang, hipertermia, hiperhidrosis, ataksia, dan perasaan bingung atau gembira. Pusing, halusinasi, peningkatan denyut jantung, tekanan darah menurun atau meningkat, keadaan koma dan delirium juga dapat terjadi. Karena fluoxetine dengan produk metabolik aktifnya memiliki waktu paruh yang panjang, harus ada interval setidaknya 5 minggu antara penghentian penggunaannya dan dimulainya pengobatan dengan Eldepryl. Selegiline dengan produk metaboliknya memiliki waktu paruh yang pendek, itulah sebabnya setelah menghentikan penggunaannya, fluoxetine dapat dimulai setelah 14 hari.

Kombinasi dengan trisiklik menyebabkan munculnya gejala toksik dari sistem saraf pusat (timbulnya tremor, pusing atau kejang). Terkadang hiperhidrosis dapat muncul atau indikator tekanan darah dapat meningkat. Karena mekanisme perkembangan tanda-tanda tersebut kurang dipelajari, obat-obatan tersebut tidak dapat dikombinasikan.

Mengonsumsinya bersamaan dengan MAOI dapat menyebabkan penurunan atau peningkatan tekanan darah yang kuat dan tajam.

Kombinasi obat yang tidak direkomendasikan.

Eldepryl perlu dikombinasikan dengan kontrasepsi oral kombinasi (termasuk etinil estradiol dengan gestagen atau etinil estradiol dengan levonorgestrel) dengan hati-hati, karena obat ini dapat meningkatkan bioavailabilitas obat.

Gunakan dengan makanan.

Selegiline adalah IM MAO-B spesifik yang berbeda dari IM MAO standar yang menghambat elemen MAO-A dan MAO-B.

Penggunaan obat dalam dosis yang dianjurkan setelah makan dengan kadar tyramine rendah tidak menyebabkan timbulnya efek hipertensi ("efek tyramine"). Hal ini memungkinkan penggunaan obat tanpa harus mengikuti diet tertentu.

Tetapi bila menggabungkan Eldepryl dengan MAOI standar atau MAOI-A, diperlukan diet ketat (Anda perlu menghindari mengonsumsi makanan yang mengandung tyramine dalam jumlah besar - produk yang mengandung ragi, serta keju matang).

[ 15 ], [ 16 ]

Kondisi penyimpanan

Eldepril harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu berada dalam kisaran 15-25°C.

[ 17 ]

Kehidupan rak

Eldepryl dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal peluncuran agen terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data tentang penggunaan obat pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak dapat diresepkan kepada kelompok pasien ini.

[ 18 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Pronoran dengan Cyclodol, Neomidantan, Madopar dan Stalevo, dan sebagai tambahan Bromcriptine-kv, Parlodel, Pramipexol Orion dan Azilect dengan Yumex. Daftar tersebut juga mencakup Vinpotropil, Bromergon dan Pk-merz, dan sebagai tambahan Bromocriptine, Midantan dan Amantadine.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]