Eligard

Eligard adalah analog hormon pelepas gonadotropin – ia bertindak sebagai bentuk depot.

Indikasi Eligarda

Obat ini digunakan dalam pengobatan kanker prostat yang bergantung pada hormon.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk liofilisat untuk persiapan larutan yang diberikan secara subkutan. Volume spuit dengan obat tersebut adalah 7,5, 22,5, dan 45 mg. Kemasan berisi salah satu spuit ini, lengkap dengan spuit kedua - dengan pelarut khusus di dalamnya.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Leuprorelin adalah analog buatan GnRH (non-peptida) alami. Dengan pemberian jangka panjang, ia memperlambat pelepasan gonadotropin hipofisis dan menghambat proses steroidogenesis testis pria. Analog ini memiliki efek yang lebih kuat daripada hormon alami, dan efeknya dapat dipulihkan jika obat dihentikan. Sebagai hasil dari penggunaan zat leuprorelin, peningkatan kadar LH dan FSH awalnya diamati, yang menyebabkan kadar testosteron bersama dengan steroid gonad dan dihidrotestosteron meningkat pada pria untuk beberapa waktu.

Dengan kelanjutan terapi, kadar FSH dan LH menurun. Kadar testosteron pada pria menurun ke tingkat pengebirian (≤50 ng/dl) dalam waktu 3-5 minggu setelah dimulainya terapi. Kadar testosteron rata-rata setelah enam bulan terapi adalah:

• 6,1±0,4 ng/dL pada ukuran porsi 7,5 mg;
• 10,1±0,7 ng/dl dengan dosis 22,5 mg;
• 10,4±0,53 ng/dl pada dosis 45 mg.

Angka-angka ini dapat dibandingkan dengan kadar testosteron setelah prosedur orkidektomi bilateral.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian dosis pertama obat, peningkatan kadar leuprorelin serum rata-rata menjadi 25,3 ng/dl diamati setelah 4-8 jam, serta 127 ng/dl atau 82 ng/dl setelah pemberian obat dalam dosis masing-masing 7,5, 22,5, dan 45 mg.

Dengan peningkatan awal (tahap plateau berlangsung 2-28 hari pada dosis 7,5 mg; 3-84 hari pada dosis 22,5 mg, dan 3-168 hari pada dosis 45 mg), kadar serum komponen leuprorelin tetap dalam keadaan cukup stabil (sekitar 0,2-2 ng/ml). Tidak ada informasi mengenai akumulasi obat setelah pemberian berulang.

Sintesis zat dengan protein plasma adalah 43-49%.

Setelah injeksi intravena 1 mg leuprorelin asetat ke relawan pria, pembersihan rata-rata adalah 8,34 L/jam dengan waktu paruh terminal sekitar 3 jam menggunakan model 2 kompartemen.

Uji ekskresi Eligard belum dilakukan.

[ 6 ], [ 7 ]

Dosis dan administrasi

Eligard harus diberikan secara subkutan sebulan sekali dalam jumlah 7,5 mg. Obat ini juga diberikan setiap 3 bulan sekali dalam jumlah 22,5 mg, dan juga setiap enam bulan sekali dalam jumlah 45 mg. Larutan yang masuk ke dalam kulit membentuk depot obat, yang memastikan pelepasan komponen aktif secara teratur selama seluruh periode yang ditentukan. Proses pengobatan bersifat jangka panjang.

Jika peningkatan kadar PSA diamati bersamaan dengan kadar testosteron pengebirian, penggunaan obat harus dihentikan.

Perlu untuk mengganti tempat suntikan larutan secara berkala. Perlu juga untuk menghindari penetrasi obat ke dalam vena atau arteri.

Tidak ada informasi medis mengenai penggunaan obat pada orang dengan gagal ginjal atau hati.

Proses pembuatan larutan.

Isi kedua spuit harus dicampur segera sebelum prosedur penyuntikan. Campuran harus disiapkan sebagai berikut:

• keluarkan kemasan obat dari lemari es dan simpan dalam kondisi ruangan sehingga kemasannya sesuai dengan suhu obatnya;
• lepaskan spuit A dan B dari blister. Kemudian lepaskan piston kecil dengan pembatas ke-2 dari spuit B, setelah itu piston khusus yang panjang dilepaskan dari blister dengan spuit A dan dimasukkan ke dalam spuit B;
• lepaskan sumbat dari kedua spuit (spuit A berisi pelarut, dan spuit B berisi liofilisat obat) dan hubungkan dengan hati-hati. Selanjutnya, larutan harus dicampur, menggunakan pendorong spuit secara bergantian (60 tekanan), hingga diperoleh campuran yang homogen. Larutan, yang boleh digunakan untuk pemberian, memperoleh warna kuning muda atau tidak berwarna;
• campuran yang telah disiapkan disuntikkan ke dalam spuit B, dan spuit A yang kosong dikeluarkan, sambil menekan piston hingga masuk sepenuhnya. Gelembung-gelembung kecil mungkin muncul selama prosedur. Fenomena ini benar-benar normal dan tidak memengaruhi pembentukan depot setelah injeksi obat. Setelah ini, jarum steril dimasukkan ke dalam spuit B;
• Setelah itu, campuran tersebut dapat diberikan secara subkutan. Dalam hal ini, larutan yang telah disiapkan harus diberikan segera setelah prosedur pencampuran. Jika tidak segera digunakan, maka tidak dapat diberikan lagi setelah beberapa saat. Obat ini ditujukan untuk sekali pakai.

[ 11 ]

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• pengebirian bedah;
• intoleransi terhadap leuprorelin, serta agonis hormon GnRH lainnya atau komponen tambahan obat;
• digunakan pada anak-anak atau wanita.

[ 8 ]

Efek samping Eligarda

Akibat mengonsumsi obat ini, efek samping berikut dapat terjadi:

• disfungsi sistem kardiovaskular: peningkatan atau penurunan tekanan darah, hot flashes, perkembangan pingsan. Kadang-kadang edema perifer, dispnea, palpitasi, dan emboli paru dapat terjadi;
• reaksi dari sistem saraf tepi dan susunan saraf pusat: sakit kepala, gangguan pengecapan atau penciuman, pusing, hipoestesia, gerakan tak terkendali, dan insomnia. Kadang-kadang depresi, amnesia, berbagai gangguan tidur atau penglihatan, pusing perifer, dan, sebagai tambahan, hipersensitivitas kulit dapat terjadi;
• gangguan gastrointestinal: diare, muntah atau mual, sembelit, gejala dispepsia, bersendawa, mulut kering, kembung dan peningkatan kadar ALT;
• manifestasi dari sistem pernafasan: masalah pernafasan atau rinorea;
• reaksi sistem urogenital: timbulnya nokturia, disuria atau oliguria, serta munculnya infeksi pada saluran kemih. Selain itu, nyeri pada testis atau atrofinya, masalah buang air kecil, hematuria, kejang pada kandung kemih, retensi urin akut, serta penurunan libido, impotensi dan infertilitas;
• disfungsi sistem endokrin: perkembangan ginekomastia dan nyeri pada kelenjar susu;
• manifestasi pada area otot dan struktur tulang: nyeri pada tungkai atau punggung, artralgia, kram atau kelemahan otot, dan mialgia. Orang yang menjalani pengebirian dengan obat atau pembedahan dapat mengalami pelemahan kepadatan jaringan tulang. Perlu diperhatikan bahwa pemberian larutan dalam jangka panjang juga dapat mengurangi kepadatan tulang dan berkontribusi pada perkembangan osteoporosis;
• gangguan pada fungsi sistem hematopoietik: penurunan nilai hematokrit dengan hemoglobin, penurunan jumlah eritrosit. Trombositopenia atau leukopenia kadang-kadang diamati;
• gangguan pembekuan darah: perpanjangan interval waktu yang diperlukan untuk pembekuan darah, serta peningkatan indeks PT;
• perubahan nilai tes laboratorium: peningkatan kadar CPK dalam darah, serta peningkatan kadar trigliserida;
• manifestasi lokal: timbulnya rasa nyeri, kesemutan atau rasa terbakar, serta kemerahan, gatal dan memar di tempat suntikan. Kadang-kadang, muncul borok kecil atau benjolan di tempat suntikan;
• lainnya: meningkatnya rasa lelah, rasa sangat lemah atau tidak enak badan, dan sebagai tambahan terhadap ini, munculnya alopecia, menggigil, ruam kulit, hiperhidrosis, penambahan berat badan dan perubahan toleransi glukosa.

Pada tahap awal pengobatan, tanda-tanda patologi dapat memburuk.

[ 9 ], [ 10 ]

Kondisi penyimpanan

Eligard harus disimpan pada suhu 2-8°C.

[ 12 ]

Instruksi khusus

Menurut pasien, Eligard menunjukkan peningkatan manifestasi penyakit pada tahap awal terapi. Selain itu, ada nyeri di area tulang, darah dalam urin, dan gangguan neurologis. Tanda-tanda tersebut berkembang karena lonjakan pelepasan hormon gonadotropik. Selama perawatan berikutnya, hormon tersebut ditekan. Selama penggunaan jangka panjang, menurut ulasan masing-masing orang, ada hot flashes dengan tingkat keparahan sedang atau ringan, serta mual, rasa terbakar di area suntikan, dan ginekomastia.

Namun, pada saat yang sama, obat ini unik, karena menggunakan sistem Atrigel khusus (polimer biodegradable yang digunakan sebagai pelarut), yang membantu membentuk depot obat di dalam lapisan subkutan selama 1-3-6 bulan, dan juga memberikan hasil yang stabil. Sistem seperti itu membantu mengurangi kadar testosteron pada 95% pasien yang diobati.

Di antara kelebihan Eligard, perlu juga dicatat bahwa berkat penggunaan depot 6 bulan, frekuensi manifestasi lokal berkurang, dan kebutuhan untuk sering mengunjungi dokter menghilang.

[ 13 ]

Kehidupan rak

Eligard dapat digunakan selama jangka waktu 2 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.