Emetron

Emetron adalah obat antiemetik yang membantu meredakan mual.

Indikasi Emetrona

Dipakai untuk menghilangkan rasa mual dan muntah yang terjadi akibat prosedur radioterapi atau kemoterapi sitostatik, dan juga untuk mencegah serta menghilangkan rasa mual dan muntah yang terjadi setelah operasi bedah.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk larutan, dalam ampul 4 ml. Ada 5 ampul seperti itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Ondansetron adalah antagonis ujung-ujung yang sangat selektif (5-HT3). Tidak ada informasi yang tepat mengenai mekanisme yang memungkinkan obat tersebut mengurangi muntah dengan rasa mual. Obat kemoterapi yang bersifat sitostatik, serta radioterapi, dapat menyebabkan peningkatan kadar serotonin di usus halus. Dan elemen ini, yang mengaktifkan serabut vagus tipe aferen, yang mengandung ujung-ujung 5-HT3, merangsang refleks muntah. Obat tersebut mencegah perkembangan refleks ini.

Akibat eksitasi aktivitas serabut aferen di area saraf vagus, kadar serotonin di area postrema, yang terletak di bagian bawah ventrikel serebral ke-4, dapat meningkat. Proses ini, melalui ujung 5-HT3, juga memicu muntah. Efek antagonis yang diberikan ondansetron pada ujung 5-HT3 yang terletak di dalam neuron sistem saraf pusat dan perifer mencegah perkembangan muntah. Mekanisme ini mirip dengan yang bekerja dalam pengobatan atau pencegahan perkembangan muntah atau mual pascaoperasi (di bawah pengaruh sitostatika).

Unsur obat tidak mempengaruhi kadar prolaktin plasma.

Farmakokinetik

Distribusi obat setelah pemberian oral, pemberian intravena, atau pemberian intramuskular memiliki parameter yang sama. Waktu paruh terminal sekitar 3 jam, dan volume distribusi kesetimbangan sekitar 140 liter.

Tingkat sintesis dengan protein plasma sekitar 70-76%.

Ekskresi zat dari sirkulasi sistemik terjadi melalui berbagai proses metabolisme yang melibatkan enzim, terutama di dalam hati. Kurang dari 5% komponen yang tidak berubah diekskresikan dalam urin.

Tidak adanya enzim CYP2D6 (polimorfisme terkait dengan pembelahan debrisoquine) tidak memengaruhi karakteristik farmakokinetik ondansetron. Perubahan parameter ini tidak diamati dengan suntikan obat berulang.

Uji efikasi pada anak-anak yang melibatkan 21 anak berusia 3 hingga 12 tahun yang menjalani operasi terencana dengan anestesi menunjukkan bahwa setelah satu dosis obat (2 mg untuk anak-anak berusia 3 hingga 7 tahun, dan 4 mg untuk 8 hingga 12 tahun), terjadi penurunan volume distribusi dan nilai klirens absolut. Besarnya perubahan ini ditentukan oleh usia pasien, dan nilai klirens bervariasi dari 300 ml/menit (anak-anak berusia 12 tahun) hingga 100 ml/menit (anak-anak berusia 3 tahun). Volume distribusi pada pasien berusia 12 tahun adalah 75 l, dan pada anak berusia 3 tahun - 17 l. Porsi yang dipilih dengan mempertimbangkan berat (0,1 mg/kg, tidak lebih dari 4 mg) membantu menyeimbangkan perbedaan tersebut dan menstabilkan paparan sistemik obat pada anak-anak.

Pada orang dengan gangguan ginjal sedang (klirens kreatinin 15-60 ml/menit), volume distribusi dan klirens sistemik berkurang, yang menyebabkan sedikit peningkatan dalam waktu paruh eliminasi (hingga 5,4 jam).

Pada individu dengan gagal hati berat, penurunan signifikan dalam pembersihan sistemik ondansetron diamati, mengakibatkan peningkatan dalam waktu paruh eliminasi (sebesar 15-32 jam).

Dosis dan administrasi

Gunakan setelah radioterapi atau prosedur kemoterapi sitostatik.

Orang dewasa.

Ukuran dosis obat ditentukan oleh aktivitas emetogenik dari rangkaian pengobatan. Sering kali, 8 mg diperlukan per hari. Jika perlu, dosis ini dapat ditingkatkan menjadi 32 mg dalam kasus berikut:

• penggunaan zat emetogenik atau prosedur radioterapi - sebelum menggunakan obat sitostatik, 8 mg obat harus diberikan secara intravena dengan kecepatan lambat. Untuk mencegah serangan muntah yang tertunda atau terlambat, setelah 24 jam pertama, obat harus diminum dalam bentuk tablet;
• penggunaan obat yang sangat emetogenik (misalnya, cisplatin dosis besar) - sebelum menggunakan agen sitostatik, pasien diberikan 8 mg obat secara intravena dengan kecepatan lambat.

Sebagian yang melebihi 8 mg (tetapi tidak lebih dari 32 mg) hanya boleh diberikan secara intravena melalui infus. Dalam hal ini, sebagian Emetron yang dibutuhkan dilarutkan dalam larutan infus yang sesuai (50-100 ml). Larutan yang telah disiapkan diberikan secara perlahan selama minimal 15 menit.

Ada juga metode alternatif - sebelum prosedur pemberian obat sitostatik, suntikan intravena 8 mg obat diberikan (dengan kecepatan lambat). Kemudian 2 porsi obat lainnya (8 mg) dapat diberikan melalui infus, dengan interval 2-4 jam, atau dapat dilakukan infus berkelanjutan selama 24 jam (kecepatannya adalah 1 mg/jam).

Dosis dipilih berdasarkan tingkat keparahan muntah. Bila menggunakan sitostatika yang sangat emetogenik, efek ondansetron dapat ditingkatkan dengan suntikan tunggal GCS intravena (misalnya, 20 mg deksametason), yang diberikan sebelum dimulainya pengobatan sitostatika.

Untuk mencegah muntah terlambat yang terjadi 24 jam setelah penggunaan sitostatika yang bersifat emetogenik sedang atau tinggi, perlu mengonsumsi obat dalam bentuk tablet (8 mg dua kali sehari) selama 5 hari.

Anak-anak.

Anak-anak dengan luas permukaan tubuh >1,2 ^m2 harus diberikan 8 mg obat (dosis awal) secara intravena sebelum kemoterapi. Pasien kemudian harus minum tablet Emetron (8 mg) dengan interval 12 jam. Setelah terapi selesai, tablet harus diminum dengan dosis 8 mg dua kali sehari hingga 5 hari.

Pencegahan mual dan muntah pada periode setelah operasi.

Orang dewasa.

Untuk mencegah serangan muntah disertai mual yang disebabkan oleh tindakan bedah, perlu diberikan 4 mg obat secara intravena (perlahan) atau intramuskular selama pasien dibius. Untuk menghilangkan mual disertai muntah, dosis dan metode pemberian yang sama harus digunakan.

Anak-anak.

Untuk mencegah timbulnya muntah disertai mual setelah operasi dengan anestesi umum, perlu diberikan obat dalam dosis 0,1 mg/kg (maksimal 4 mg sekali) secara perlahan - sebelum pemberian anestesi atau setelah dimulainya pemberiannya.

Ada sangat sedikit informasi tentang penggunaan obat yang aman pada bayi di bawah usia 2 tahun.

Penggunaan dalam patologi hati.

Karena gangguan hati mengakibatkan penurunan yang signifikan dalam pembersihan ondansetron, waktu paruhnya dalam plasma darah diperpanjang, yang memerlukan pengurangan dosis harian obat menjadi 8 mg.

Penggunaan obat untuk infus.

Larutan disiapkan segera sebelum obat diberikan. Jika perlu, campuran yang telah disiapkan dapat disimpan pada suhu 2-8°C, tetapi tidak lebih dari 24 jam. Obat yang telah disiapkan akan tetap stabil jika disimpan dalam kondisi cahaya.

Saat melarutkan zat obat, diperbolehkan menggunakan larutan berikut:

• larutan natrium klorida 0,9%;
• larutan manitol 10%;
• larutan glukosa 5%;
• Larutan Ringer,
• Larutan KCl 0,3% bersama dengan larutan NaCl 0,9%;
• Larutan KCl 0,3% bersama dengan larutan glukosa 5%.

Dilarang melarutkan Emetron dalam campuran infus lainnya. Obat ini juga dilarang dicampur dalam satu suntikan dengan obat lain. Infus obat diberikan dengan kecepatan 1 mg/jam.

Pada konsentrasi obat 16-160 mcg/ml (misalnya, 8 mg/0,5 l atau 8 mg/50 ml), dapat diberikan menggunakan mekanisme infus berbentuk Y dengan agen serupa.

Penggunaan cisplatin: hingga konsentrasi 0,48 mg/ml (misalnya, 240 mg/0,5 l), selama pemberian obat selama 1-8 jam.

Penggunaan 5-fluorouracil: hingga konsentrasi 0,8 mg/mL (misalnya 2,4 g/3 L atau 0,4 g/0,5 L) bila diberikan dengan laju minimal 20 mL/jam (0,5 L/24 jam). Bila menggunakan fluorouracil dengan konsentrasi tinggi, dapat terjadi pengendapan Emetron. Larutan fluorouracil tidak boleh mengandung lebih dari 0,045% magnesium klorida bersama dengan unsur-unsur umum lainnya.

Penggunaan karboplatin: hingga tingkat konsentrasi 0,18-9,9 mg/mL (misalnya 90 mg/0,5 L atau 990 mg/0,1 L) selama injeksi selama 10-60 menit.

Pemberian etoposide: hingga tingkat konsentrasi 0,144-0,25 mg/ml (misalnya 72 mg/0,5 l atau 0,25 g/1 l) bila diberikan selama 0,5-1 jam.

Penggunaan ceftazidime: hingga nilai konsentrasi 0,25-2 g, setelah dilarutkan dalam air suling, ikuti petunjuk (misalnya, 0,25 g / 2,5 ml atau 2 g / 10 ml), selama injeksi jet selama 5 menit.

Penggunaan siklofosfamid: hingga tingkat konsentrasi 0,1-1 g setelah dilarutkan dengan air suling untuk injeksi (misalnya 0,1 g/5 ml), mengikuti petunjuk, selama pemberian selama 5 menit.

Pemberian doksorubisin: hingga konsentrasi 10-100 mg, setelah dilarutkan menggunakan cairan injeksi suling (misalnya, 10 mg / 5 ml), mengikuti petunjuk, selama injeksi jet selama 5 menit.

Penggunaan deksametason: zat dalam dosis 20 mg diberikan dengan kecepatan lambat secara intravena, selama 2-5 menit, melalui mekanisme berbentuk Y dari alat infus, di mana Emetron (dalam porsi 8-32 mg) yang dilarutkan dalam cairan infus (0,05-0,1 l) diberikan selama 15 menit.

Dilarang mensterilkan ampul yang berisi obat menggunakan autoklaf.

Gunakan Emetrona selama kehamilan

Uji coba pada hewan menunjukkan bahwa ondansetron tidak bersifat teratogenik. Namun, belum ada informasi tentang tidak adanya efek teratogenik pada manusia, sehingga Emetron dilarang selama kehamilan (terutama pada trimester pertama).

Ondansetron dapat dikeluarkan melalui ASI, oleh karena itu menyusui dilarang saat menggunakannya.

Kontraindikasi

Kontraindikasi adalah intoleransi terhadap unsur obat.

Efek samping Emetrona

Penggunaan obat biasanya menyebabkan timbulnya efek samping berikut:

• gangguan kekebalan: kadang-kadang, gejala hipersensitivitas langsung berkembang (ini termasuk anafilaksis);
• lesi yang memengaruhi fungsi sistem saraf: sering terjadi sakit kepala. Kejang, gangguan ekstrapiramidal (seperti manifestasi distonik atau krisis okulomotor), dan pusing (dengan pemberian suntikan obat secara cepat) kadang-kadang diamati;
• masalah fungsi penglihatan: kadang-kadang terjadi penurunan penglihatan sementara (misalnya, penglihatan kabur) dan kebutaan sementara (biasanya akibat suntikan intravena), yang sering kali hilang dalam waktu 20 menit setelah prosedur selesai;
• gangguan pada fungsi jantung: kadang-kadang terjadi bradikardia atau aritmia, serta nyeri pada tulang dada (dengan atau tanpa depresi interval ST);
• disfungsi vaskular: sering terjadi hot flashes dan perasaan hangat, serta kemerahan. Kadang-kadang terjadi penurunan tekanan darah;
• gangguan pada fungsi paru-paru, serta mediastinum dan sternum: cegukan kadang-kadang diamati;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi pencernaan: sembelit kadang-kadang diamati (karena ondansetron memperpanjang periode keluarnya tinja di usus besar);
• lesi yang mempengaruhi sistem hepatobilier: peningkatan sementara pada kadar transaminase serum sering diamati, terjadi tanpa gejala (biasanya pada orang yang diobati dengan cisplatin);
• gangguan sistemik: gejala sering muncul di tempat suntikan.

Overdosis

Informasi yang tersedia mengenai keracunan Emetron sangat sedikit. Biasanya, gejalanya mirip dengan efek samping yang disebutkan di atas.

Obat ini tidak mempunyai penawarnya, jadi jika terjadi overdosis, tindakan simptomatis dan suportif harus dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Tidak ada data bahwa obat tersebut dapat memblokir atau menginduksi proses metabolisme obat lain yang digunakan dalam kombinasi dengannya.

Data uji spesifik menunjukkan bahwa obat tersebut tidak berinteraksi dengan zat furosemide, propofol, serta tramadol dan temazepam, dan juga dengan minuman beralkohol.

Pada individu yang menggunakan penginduksi CYP3A4 kuat (seperti karbamazepin, fenitoin atau rifampisin) dalam kombinasi dengan pemberian obat secara oral, peningkatan pembersihan unsur obat aktif diamati, sementara kadarnya dalam darah, sebaliknya, menurun.

Data berdasarkan pengujian yang dilakukan pada sejumlah kecil pasien menunjukkan bahwa Emetron dapat mengurangi sifat analgesik tramadol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Emetron harus disimpan di tempat yang terlindungi dari sinar matahari dan anak-anak. Indikator suhu harus dalam kisaran 30°C.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Emetron dapat digunakan selama 4 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini disetujui untuk digunakan (untuk menghilangkan muntah dan mual yang terjadi setelah operasi) pada anak-anak di atas usia 2 tahun.

[ 5 ], [ 6 ]

Analogi

Obat-obatan berikut adalah analog dari obat tersebut: Vero-Ondansetron, Zofran dan Atossa dengan Domegan, dan juga Ondansetron, Latran dengan Lazaran VM dan Ondansetron-Altpharm, serta Ondazan dan Ondansetron-ESCOM. Daftar tersebut juga mencakup Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon dengan Osetron dan Ondantor, dan juga Ondansetron-Ferein dan Emeset.