Enapril

Enapril menunjukkan aktivitas hipotensi.

Indikasi Enapril

Digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk tablet, sebanyak 20 buah dalam satu kotak.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Obat antihipertensi kompleks mengandung 2 elemen aktif yang mengurangi nilai tekanan darah – enalapril dengan hidroklorotiazid.

Enalapril adalah antagonis-kompetitor yang sangat spesifik (menghambat aktivitas) dari komponen ACE. Efeknya mencegah konversi angiotensin-1 menjadi angiotensin-2, yang berkontribusi terhadap efek vasokonstriktor yang signifikan dengan peningkatan tekanan darah berikutnya.

Pada saat yang sama, enalapril mengurangi volume aldosteron yang diproduksi, sehingga nilai darah dan indeks angiotensin-2 menurun. Efek ini menyebabkan penurunan tekanan darah, resistensi sistemik pembuluh darah perifer, tekanan dalam aliran darah kecil dan atrium kanan, dan sebagai tambahan, meningkatkan volume curah jantung.

Efek enalapril menyebabkan penurunan bertahap pada tekanan sistolik dan diastolik, penurunan hipertrofi ventrikel kiri dan stabilisasi aliran darah koroner.

Hidroklorotiazid adalah diuretik yang bekerja dengan mengurangi penyerapan kembali natrium dan klorida terionisasi dalam tubulus proksimal. Obat ini juga menghambat penyerapan kembali kalium dan bikarbonat.

Efek diuretik berkembang dengan alkalosis dan asidosis, menurun dengan penggunaan zat tersebut dalam jangka panjang.

Kombinasi dua komponen yang disebutkan di atas dalam satu obat meningkatkan aktivitas antihipertensi dan pada saat yang sama mengurangi pembengkakan jaringan dan beban pada miokardium.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Enalapril diserap dengan baik di dalam saluran pencernaan (sekitar 60%). Obat ini mengalami hidrolisis intrahepatik, yang selama proses tersebut enalaprilat disekresikan, yang merupakan produk metabolisme aktif. Indeks bioavailabilitas obat ini adalah 40%. Kadar Cmax plasma dari komponen aktif dicatat setelah 1 jam, dan produk metabolisme aktifnya - setelah 3-4 jam.

Sintesis protein enalaprilat dalam plasma kurang dari 50%. Sepertiga dari bagian yang diberikan diekskresikan melalui usus (27% sebagai komponen enalaprilat dan 6% lainnya sebagai enalapril) dan ginjal (18% sebagai enalaprilat dan 61% sebagai enalapril). Waktu paruh enalaprilat adalah 11 jam, dan nilai klirens di dalam ginjal adalah 150±44 ml/menit.

Penyerapan cepat hidroklorotiazid menghasilkan efek diuretik setelah 1-2 jam. Komponen tersebut melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI. Eliminasi zat tersebut terjadi cukup cepat; sekitar 95% melalui urin.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, sekali sehari. Tablet diminum pada waktu yang nyaman bagi pasien, tanpa memperhatikan asupan makanan. Durasi terapi dengan obat dan ukuran porsi hariannya dipilih dengan mempertimbangkan tingkat keparahan patologi yang berkembang.

Biasanya, untuk menurunkan tekanan darah tinggi, Anda perlu memulai dengan mengonsumsi 1 tablet per hari. Kemudian, berdasarkan gambaran klinis, dosis dapat ditingkatkan menjadi 2-4 tablet. Dalam hal ini, dosis harian maksimum dipilih untuk pasien secara individual, dengan mempertimbangkan kondisi kesehatan umum, tingkat keparahan hipertensi, dan adanya penyakit penyerta. Selain itu, perlu dilakukan pemantauan fungsi ginjal dan kadar kalium serum.

Dalam kasus penyakit ginjal, dosis dipilih dengan mempertimbangkan nilai CC. Jika indikator ini melebihi 30 ml/menit, perlu untuk mengurangi separuh porsi awal (menjadi setengah tablet), dan kemudian secara bertahap meningkatkannya, memantau kerja ginjal, hingga diperoleh hasil yang optimal.

[ 21 ], [ 22 ]

Gunakan Enapril selama kehamilan

Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• riwayat angioedema;
• intoleransi parah yang terkait dengan hidroklorotiazid, enalapril atau komponen obat tambahan;
• penyakit hati yang parah;
• bentuk asam urat yang parah;
• penyakit ginjal parah (termasuk anuria, nefropati diabetik, dan gagal ginjal akut);
• diabetes melitus dengan gejala berat;
• stenosis yang mempengaruhi arteri ginjal atau aorta;
• kardiomiopati obstruktif yang bersifat hipertrofik.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Efek samping Enapril

Penggunaan obat dapat menyebabkan timbulnya efek samping:

• pusing atau sakit kepala;
• mual parah (yang mungkin atau mungkin tidak mengakibatkan muntah);
• batuk kering;
• kekeringan pada mukosa mulut;
• masalah dengan fungsi hati (peningkatan kadar transaminase serum), disertai tanda-tanda kolestasis sekunder;
• kelemahan otot, hiponatremia atau hipokalemia (dengan penggunaan obat jangka panjang);
• peningkatan kadar urea dan kreatinin, serta perkembangan proteinuria (dalam kasus patologi ginjal).

[ 20 ]

Overdosis

Biasanya, keracunan obat disertai dengan penurunan nilai tekanan darah, yang dimanifestasikan oleh mual, perasaan lemah umum, pucat, pusing, hiperhidrosis, gangguan pada tingkat EBV dan sakit kepala.

Bila gejala keracunan pertama muncul, perlu dilakukan bilas lambung dan pemberian adsorben kepada pasien. Korban juga perlu dibaringkan secara horizontal, menundukkan kepalanya. Kemudian, untuk mengoreksi indikator volume darah, perlu diberikan NaCl 9% intravena (melalui pipet), dan juga angiotensin-2 (jika perlu).

Semua tindakan perlu dilakukan sambil memantau nilai vital kondisi umum pasien, serta kadar urea dan kalium serum dengan kreatinin.

Jika terjadi hipokalemia, larutan KCl dan kalium aspartat harus digunakan (tidak lebih dari 2 g per hari). Jika terjadi alkalosis hipokloremik, NaCl harus digunakan. Dalam kondisi yang sangat parah, hemodialisis dilakukan.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan kombinasi obat antihipertensi, etanol, barbiturat, serta zat narkotik dan turunan fenotiazin menyebabkan peningkatan aktivitas antihipertensi, oleh karena itu perlu untuk terus memantau indikator tekanan darah dan, dalam beberapa kasus, mengurangi dosis Enapril.

Penggunaan obat gabungan dengan NSAID atau NaCl menyebabkan melemahnya sifat antihipertensinya.

Pemberian bersama GCS menyebabkan ketidakseimbangan parameter elektrolit (dapat menyebabkan hipokalemia). Kombinasi dengan relaksan otot non-depolarisasi meningkatkan efeknya. Kombinasi dengan amina presor mengurangi gejala presor.

Mengonsumsi obat bersamaan dengan foxglove akan memperkuat efek obat tersebut.

Karena dampak negatif hidroklorotiazid pada proses ekskresi litium, perlu untuk menyingkirkan kemungkinan penggunaan gabungannya, karena keracunan litium dapat berkembang sebagai akibatnya.

Kombinasi obat dan agen penghemat kalium (spironolactone dan amiloride dengan triamterene) dapat meningkatkan kadar kalium plasma.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kondisi penyimpanan

Enapril harus disimpan pada suhu kisaran 15-25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Kehidupan rak

Enapril dapat digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat tersebut.

[ 38 ], [ 39 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Penggunaan Enapril pada pediatri dilarang (di bawah usia 12 tahun).

[ 40 ], [ 41 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah obat-obatan Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril dan Enzix dengan Ampril dan Ramipril, dan sebagai tambahan Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel dan Quinard dengan Lisinopril, dll.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Ulasan

Enapril mendapat banyak ulasan, karena obat ini jarang dijual di apotek. Berdasarkan karakteristik unsur aktif obat, obat ini memiliki efektivitas terapeutik yang baik, yang berdampak positif pada indikator tekanan darah.