Eneas

Eneas adalah obat kompleks yang menurunkan tekanan darah.

Komposisi obat tersebut mengandung komponen enalapril, yang merupakan penghambat ACE dan memberikan efeknya dengan menekan aktivitas RAAS. Obat tersebut mencegah transformasi angiotensin-1 menjadi peptida vasodilatasi angiotensin-2, yang memungkinkan menghilangkan efek stimulasi pada kelenjar adrenal, serta sekresi aldosteron.

Selain itu, obat ini mengandung antagonis kalsium, yaitu zat nitrendipine. Zat ini bekerja dengan cara menghalangi aliran ion kalsium melalui membran sel otot polos pembuluh darah.

[ 1 ]

Indikasi Eneasa

Obat ini digunakan untuk tekanan darah tinggi sebagai komponen integral perawatan kompleks.

[ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan blister. Ada 3 kemasan seperti itu dalam satu kemasan.

Farmakodinamik

Efek utama enalapril ditujukan untuk menekan aktivitas RAAS, yang merupakan elemen penting dalam proses pengaturan tekanan darah, sehingga komponen tersebut dapat menunjukkan efek hipotensi pada orang dengan hipertensi renin rendah.

Penggunaan enalapril jangka panjang pada pasien dengan hipertensi esensial dan insufisiensi ginjal dapat meningkatkan fungsi ginjal dengan meningkatkan laju filtrasi glomerulus.

Nitrendipine merupakan turunan dari 1,4-dihidropiridina. Obat ini menurunkan kadar kalsium intraseluler, sehingga menyebabkan penurunan kontraksi otot vaskular; dengan melebarkan arteri perifer, resistensi perifer sistemik berkurang, dan tekanan darah yang terlalu tinggi pun berkurang.

Nitrendipine memiliki aktivitas natriuretik sedang, terutama pada tahap awal terapi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Enalapril diserap dengan kecepatan tinggi di saluran pencernaan, dan penyerapannya tidak terpengaruh oleh adanya makanan. Dalam serum, nilai Cmax dicatat setelah 1 jam.

Sintesis protein intraplasma adalah 50-60%. Setelah penyerapan, komponen tersebut dihidrolisis dengan kecepatan tinggi untuk membentuk enalaprilat. Ia mencapai nilai Cmax serum 3-4 jam setelah pemberian oral.

Ekskresi terjadi terutama melalui ginjal (dalam keadaan tidak berubah, begitu pula enalaprilat (40%)). Selain transformasi menjadi enalaprilat, tidak ada manifestasi nyata lain dari transformasi metabolik zat tersebut yang diamati. Enalaprilat dalam serum darah memiliki tahap terminal yang panjang yang terkait dengan proses sintesis ACE.

Pada individu dengan fungsi ginjal sehat, nilai enalaprilat yang stabil diamati pada hari ke-4 penggunaan obat.

Waktu paruh efektif akumulasi enalaprilat dengan pemberian obat secara oral berulang kali adalah 11 jam. Tingkat hidrolisis dan penyerapan enalapril identik ketika pemberian sebagian dari kisaran dosis yang dianjurkan.

Nitrendipine diserap hampir seluruhnya (88%) dan dengan kecepatan tinggi, mencapai nilai Cmax serum 1-3 jam setelah minum obat.

Tingkat bioavailabilitasnya berada pada kisaran 20-30%. Sintesis komponen dengan protein intraplasma adalah 96-98%.

Hampir semua nitrendipine mengalami metabolisme intrahepatik melalui proses oksidatif.

Waktu paruhnya berkisar antara 8-12 jam. Tidak terjadi akumulasi unsur aktif dan komponen metaboliknya.

Pada orang dengan masalah hati kronis, kadar plasma nitrendipine meningkat.

Ekskresi unsur ini terutama dilakukan melalui ginjal dalam bentuk komponen metabolik yang tidak aktif (sekitar 77%), serta melalui saluran empedu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Eneas sebaiknya diminum secara oral (pada saat yang sama, dianjurkan untuk melakukannya di pagi hari). Penggunaan obat tidak tergantung pada asupan makanan. Biasanya, 1 tablet obat diminum per hari.

[ 13 ]

Gunakan Eneasa selama kehamilan

Eneas tidak boleh digunakan selama menyusui atau kehamilan, atau saat berencana untuk hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas atau alergi parah yang terkait dengan bahan aktif atau komponen tambahan obat;
• hemodinamik yang tidak stabil (terutama setelah mengalami keadaan syok, stroke, gagal jantung akut atau penyakit jantung koroner pada fase aktif);
• porfiria;
• riwayat angioedema yang terkait dengan penggunaan ACE inhibitor;
• transplantasi ginjal;
• stenosis bilateral yang memengaruhi kedua arteri ginjal, atau stenosis yang memengaruhi arteri pada satu ginjal;
• kardiomiopati yang bersifat hipertrofik;
• sindrom Conn;
• gagal hati yang parah;
• anuria atau patologi ginjal pada fase kronis (stadium 4-5).

Perhatian diperlukan saat meresepkan dalam situasi berikut:

• penyakit diabetes melitus;
• mata uang CHF;
• orang lanjut usia;
• penurunan indikator BCC;
• bentuk parah dari stenosis aorta atau stenosis yang mempengaruhi daerah subaorta dan memiliki bentuk idiopatik hipertrofik dan sifat obstruktif;
• penyakit serebrovaskular dan penyakit jantung koroner;
• periode setelah transplantasi ginjal.

[ 11 ]

Efek samping Eneasa

Enalapril.

Efek samping utama:

• Disfungsi CVS: kolaps ortostatik atau tekanan darah menurun dengan gejala seperti lemas, gangguan penglihatan, dan pusing terkadang dapat terjadi. Sinkop terkadang dapat terjadi (terutama pada tahap awal terapi, ketika dosis enalapril maleat atau diuretik ditingkatkan pada pasien dengan gangguan EBV, serta gagal jantung atau tekanan darah ginjal meningkat). Terkadang, penurunan tekanan darah yang tajam dapat menyebabkan palpitasi, angina dengan takikardia, nyeri dada, aritmia, stroke, edema paru, dan juga bradikardia, infark miokard, fibrilasi atrium, gangguan aliran darah otak, gangguan aliran darah intraserebral sementara, infark paru, dan emboli arteri paru;
• Gangguan saluran kemih dan ginjal: terkadang terjadi disfungsi ginjal atau eksaserbasi, dan terjadi gagal ginjal. Proteinuria atau oliguria kadang-kadang terjadi, dan orang dengan disfungsi ginjal dapat mengalami nyeri pinggang. Gagal ginjal akut kadang-kadang terjadi;
• masalah pernapasan: dispnea sering terjadi. Kadang-kadang mengi, sakit tenggorokan, rinorea, batuk kering atau bronkitis terjadi. Kadang-kadang, rinitis, sinusitis, pneumonia eosinofilik atau alveolitis alergi terjadi. Stomatitis, pneumonia, asma atau spasme bronkial, infiltrat di paru-paru, mukosa mulut kering, glositis dan edema Quincke di faring dengan laring atau lidah diamati sendiri (kadang-kadang ini dapat menyebabkan penyumbatan saluran pernapasan, dan kelompok risiko utama dalam kasus ini adalah perwakilan dari ras Negroid);
• gangguan yang mempengaruhi hati dan saluran pencernaan: terkadang ada nyeri di daerah perut bagian atas, tukak lambung, iritasi lambung, mual dan gangguan pencernaan. Jarang terjadi diare, kehilangan nafsu makan, sembelit atau muntah. Hepatitis terisolasi (tipe kolestatik atau hepatoseluler), edema Quincke usus, masalah dengan fungsi hati, gagal hati, kolestasis (bersama dengan penyakit kuning), nekrosis, stomatitis, obstruksi usus, pankreatitis dan glositis berkembang;
• gangguan fungsi endokrin: ginekomastia muncul sesekali. Perkembangan sindrom gangguan sekresi ADH mungkin terjadi;
• Masalah yang berkaitan dengan fungsi sistem saraf: terkadang mengantuk, sakit kepala, kelelahan parah, dan insomnia. Kadang-kadang, depresi, gangguan keseimbangan atau tidur, pusing, polineuropati dengan parestesia, impotensi berkembang, serta kegugupan, kram yang memengaruhi otot, mimpi abnormal, dan kebingungan;
• Gejala yang berhubungan dengan epidermis dan pembuluh darah: ruam sering muncul. Terkadang tanda-tanda alergi diamati. Jarang terjadi urtikaria, gatal, eritroderma atau edema Quincke berkembang, yang memengaruhi lidah, ekstremitas, bibir dengan wajah, laring atau glotis. Reaksi epidermis parah yang terisolasi (SSD, pemfigus, dermatitis eksfoliatif, TEN dan eritema multiforme), hiperhidrosis, fotosensitivitas, sindrom Raynaud, alopecia dan onikolisis berkembang. Panas kulit dapat diamati dengan latar belakang miositis atau mialgia, radang sendi atau artralgia, serositis, vaskulitis, leukositosis, eosinofilia, serta peningkatan laju sedimentasi eritrosit dan tes positif untuk keberadaan antibodi antinuklear;
• gangguan metabolisme: kadang-kadang terjadi hipoglikemia;
• gangguan sensorik: kadang-kadang penglihatan kabur, tinitus, kehilangan penciuman, perubahan atau kehilangan sementara kemampuan mengecap, lakrimasi atau mata kering;
• gangguan sistemik: biasanya terjadi astenia. Kadang-kadang terjadi hot flashes;
• perubahan hasil tes: terkadang ada penurunan nilai hematokrit atau hemoglobin atau jumlah trombosit dan leukosit.

Nitrendipin.

Efek sampingnya meliputi:

• lesi sistemik: kadang-kadang gejala seperti flu atau astenia diamati;
• disfungsi sistem kardiovaskular: terkadang terjadi palpitasi jantung, hiperemia, aritmia, edema perifer, takikardia atau vasodilatasi. Angina pektoris, penurunan tekanan darah atau nyeri di daerah dada diamati secara sporadis;
• masalah pada saluran pencernaan: terkadang terjadi diare atau mual. Muntah, nyeri perut, dispepsia atau sembelit kadang-kadang terjadi. Gingivitis yang bersifat hipertrofik terjadi secara sporadis;
• gangguan endokrin: ginekomastia muncul sesekali;
• manifestasi yang mempengaruhi sistem hematopoietik: agranulositosis atau leukopenia dapat terjadi kadang-kadang;
• lesi di area NS: kadang-kadang ditemukan sakit kepala. Jarang terjadi tremor, gugup, pusing atau parestesia;
• Gangguan sistem pernafasan: kadang-kadang ditemukan dispnea;
• masalah pada otot dan epidermis: kadang-kadang timbul urtikaria, gatal, mialgia atau ruam;
• gangguan yang berhubungan dengan organ indera: gangguan penglihatan kadang-kadang ditemukan;
• lesi pada saluran urogenital: kadang-kadang terjadi poliuria atau buang air kecil menjadi lebih sering;
• perubahan nilai uji laboratorium: kadang-kadang, ada peningkatan kadar enzim hati.

[ 12 ]

Overdosis

Manifestasi keracunan: aritmia, batuk, kejang, penurunan tekanan darah, bradikardia dan peningkatan diuresis, serta gagal ginjal, gangguan kesadaran dan penurunan kadar EBV atau nilai asam-basa.

Korban harus dibaringkan secara horizontal, kemudian obat harus dikeluarkan dari tubuh (minum sorben, bilas lambung). Selain itu, keseimbangan BCC diisi ulang dan kerja organ vital dipantau (dengan koreksi selanjutnya), dan sebagai tambahan, indikator urea kalium, kreatinin dalam darah ditentukan dan hemodialisis dilakukan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaksi dengan obat lain

Efek antihipertensi obat ini meningkat bila dikombinasikan dengan obat antihipertensi lain (termasuk β-blocker, diuretik, dan α-blocker, termasuk prazolin).

Kombinasi enalapril maleat dan obat lain yang memerlukan penggunaan yang hati-hati.

Penggunaan bersama diuretik hemat kalium, zat yang meningkatkan kadar kalium plasma (misalnya, heparin), dan suplemen kalium dapat meningkatkan kadar kalium plasma, terutama pada orang dengan masalah ginjal. Jika dikombinasikan, kadar K plasma harus dipantau.

Kombinasi dengan obat litium dapat menyebabkan ekskresi litium tertunda, yang meningkatkan kemungkinan efek samping dan toksik. Dengan kombinasi obat tersebut, kadar litium plasma harus dipantau secara ketat, oleh karena itu obat tersebut tidak boleh diresepkan bersamaan.

Penggunaan bersama dengan NSAID dapat melemahkan efek antihipertensi dari ACE inhibitor dan selanjutnya meningkatkan kadar kalium plasma dengan melemahnya fungsi ginjal secara bersamaan. Pada beberapa individu dengan masalah ginjal, kombinasi tersebut dapat menyebabkan kerusakan lebih lanjut dari patologi ini.

Enalapril dapat meningkatkan efek antidiabetik dari obat hipoglikemik oral, oleh karena itu kadar gula darah harus dipantau.

Amifostine dan baklofen meningkatkan aktivitas antihipertensi obat, oleh karena itu diperlukan penyesuaian dosis dan pemantauan tekanan darah.

Pemberian bersama dengan trisiklik atau neuroleptik dapat memicu kolaps ortostatik.

Penggunaan dalam kombinasi dengan sitostatika, prokainamid, alopurinol, serta GCS umum dan imunosupresan dapat menyebabkan leukopenia.

Kombinasi nitrendipine dan obat lain yang memerlukan kehati-hatian.

Nitrendipine dapat meningkatkan kadar digoksin plasma, jadi bila dikombinasikan, parameter ini harus dipantau.

Nitrendipine meningkatkan efektivitas dan durasi kerja pelemas otot, termasuk pancuronium bromide.

Jus jeruk bali memperlambat oksidasi zat tersebut selama proses metabolisme, meningkatkan kadar plasmanya, yang memperkuat efek antihipertensi Eneas.

Proses metabolisme nitrendipine berkembang di dalam hati dan mukosa usus dengan bantuan hemoprotein P450. Zat yang merangsang aktivitas sistem ini (antikonvulsan - fenobarbital dengan fenitoin dan karbamazepin), serta rifampisin, dapat menyebabkan penurunan signifikan dalam bioavailabilitas nitrendipine. Obat-obatan yang menghambat aktivitas sistem enzim tertentu (antimikotik - intrakonazol, dll.) meningkatkan kadar plasma zat tersebut.

Nitrendipine bersama dengan penghambat reseptor β-adrenergik memiliki sifat sinergis.

[ 19 ], [ 20 ]

Kondisi penyimpanan

Eneas harus disimpan pada suhu antara 15-25°C.

Kehidupan rak

Eneas dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan obat.

[ 21 ], [ 22 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai keamanan obat ini pada anak-anak, serta efektivitasnya, sehingga tidak diresepkan kepada anak-anak.

[ 23 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Amapin, Enadipine, Gipril dengan Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag dan Ekvator dengan Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]