Exedrine

Excedrin adalah obat kombinasi yang memiliki sifat analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik. Selain itu, obat ini membantu meningkatkan sirkulasi darah di otak.

Indikasi Exedrine

Diindikasikan untuk meredakan nyeri (tingkat keparahan ringan hingga sedang) yang disebabkan oleh berbagai penyebab: migrain dan sakit kepala, sakit gigi, nyeri haid, mialgia, neuralgia, dan juga artralgia.

[ 1 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet. Terdiri dari sachet yang masing-masing berisi 2 tablet. Satu kemasan berisi 1 sachet.

Tersedia juga dalam bentuk blister - 10 tablet per blister. Kemasan berisi 1, 2 atau 3 strip blister.

Selain itu, tersedia dalam botol yang ditutup dengan tutup yang terbuat dari bahan penyerap air, dengan lapisan pelindung (kontrol bukaan pertama). 1 botol berisi 24 atau 50 tablet. Satu kemasan berisi 1 botol berisi tablet.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Excedrin mengandung zat-zat seperti kafein dengan parasetamol dan aspirin.

Khasiat parasetamol adalah antipiretik dan analgesik; ia juga mempunyai efek antiinflamasi yang lemah (karena efeknya pada pusat pengaturan suhu tubuh yang terletak di hipotalamus, serta kemampuannya yang lemah dalam menekan sintesis PG di jaringan perifer).

Aspirin memiliki ketiga efek di atas. Aspirin memungkinkan Anda mengurangi rasa sakit dengan cepat (terutama yang disebabkan oleh peradangan), dan sebagai tambahan, aspirin menekan proses agregasi trombosit dan memperlambat pembentukan bekuan darah. Aspirin memungkinkan Anda mempercepat mikrosirkulasi di area peradangan.

Kafein meningkatkan rangsangan refleks tulang belakang, dan pada saat yang sama mengaktifkan pusat pernapasan dan gerakan pembuluh darah, melebarkan pembuluh darah yang terletak di otak dengan ginjal, dan di samping itu, di jantung dan otot rangka, dan melemahkan adhesi trombosit. Meredakan kelelahan dan kantuk, meningkatkan kinerja fisik, dan pada saat yang sama kinerja mental. Kafein, dengan kombinasi unsur-unsur tersebut dalam dosis kecil, hampir tidak merangsang sistem saraf pusat, tetapi membantu menormalkan tonus pembuluh darah di otak dan mempercepat sirkulasi darah di dalamnya.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Parasetamol cepat diserap dari saluran pencernaan, mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 0,5-2 jam setelah konsumsi. Metabolisme terjadi di hati dan ekskresi terjadi melalui ginjal (terutama dalam bentuk konjugat sulfat dan glukuronida). Kurang dari 5% zat diekskresikan tanpa perubahan. Waktu paruh berkisar antara 1-4 jam. Sintesis dengan protein plasma tidak signifikan pada dosis obat yang dianjurkan, tetapi juga meningkat seiring dengan peningkatan dosis.

Produk pemecahan terhidroksilasi, yang terbentuk dalam jumlah kecil di hati (di bawah pengaruh oksidase campuran) dan, sebagai aturan, dinetralkan melalui sintesis dengan zat glutathione, dapat terakumulasi dalam kasus overdosis parasetamol, dan kemudian memicu kerusakan hati.

Aspirin diserap secara menyeluruh dan cukup cepat, kemudian mengalami hidrolisis cepat di saluran pencernaan, serta di dalam darah dan hati. Sebagai hasil dari proses ini, salisilat terbentuk, yang masuk ke hati dan dimetabolisme di sana.

Kafein diserap secara tuntas dan sangat cepat, mencapai konsentrasi plasma maksimum dalam jangka waktu 5-90 menit setelah mengonsumsi obat saat perut kosong. Proses ekskresi pada orang dewasa hampir seluruhnya dilakukan oleh metabolisme di hati. Variabilitas yang signifikan dalam tingkat eliminasi individu terlihat jelas. Rata-rata, waktu paruh dari plasma darah berlangsung selama 4,9 jam (kisaran 1,9-12,2 jam). Zat tersebut didistribusikan ke seluruh cairan tubuh. Dengan protein plasma, 35% disintesis. Kafein hampir seluruhnya dimetabolisme melalui oksidasi, dan sebagai tambahan, asetilasi dengan demetilasi. Ekskresi melalui ginjal. Produk peluruhan utama adalah 1- dan 7-metilxantin, dan sebagai tambahan 1,7-dimetilxantin.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosis dan administrasi

Diminum secara oral, bersama atau setelah makan. Untuk anak-anak di atas 15 tahun dan orang dewasa, dosisnya adalah 1 tablet setiap 4-6 jam.

Saat tanda-tanda pertama migrain muncul, minumlah 2 tablet Excedrin.

Dosis harian rata-rata adalah 3-4 tablet, maksimal yang dapat Anda konsumsi per hari adalah 6 tablet.

Setelah minum obat sebanyak 2 tablet, sakit kepala dan jenis sindrom nyeri lainnya biasanya cepat berlalu - setelah 15 menit. Selama migrain, gejala biasanya mulai mereda setelah setengah jam.

Tanpa resep dokter, obat ini tidak dapat digunakan untuk berbagai nyeri selama lebih dari 5 hari. Untuk migrain, periode yang sama maksimal 3 hari.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Exedrine selama kehamilan

Meskipun aspirin diperbolehkan untuk dikonsumsi pada trimester kedua, namun efek kombinasi bahan aktif tertentu pada wanita menyusui dan hamil belum diteliti, sehingga obat ini dikontraindikasikan selama seluruh masa menyusui dan kehamilan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• intoleransi terhadap salah satu bahan aktif obat;
• borok atau erosi yang parah di saluran pencernaan;
• pendarahan gastrointestinal;
• triad aspirin klasik (juga dalam sejarah);
• operasi yang disertai pendarahan;
• adanya diatesis hemoragik, dan sebagai tambahan hemofilia atau hipoprotrombinemia;
• peningkatan tajam dalam tekanan darah;
• hipertensi portal;
• Penyakit jantung koroner yang parah;
• adanya glaukoma;
• avitaminosis tipe K;
• gagal ginjal;
• penggunaan kombinasi dengan obat lain yang mengandung aspirin, parasetamol atau NSAID lainnya;
• Defisiensi G6PD dalam tubuh;
• rangsangan yang kuat;
• gangguan tidur;
• anak-anak di bawah usia 15 tahun (anak-anak dengan hipertermia dapat mengembangkan penyakit hati putih - dengan latar belakang patologi virus).

Kehati-hatian diperlukan apabila pasien menderita radang sendi atau asam urat, penyakit hati, dan sakit kepala akibat cedera kepala, begitu pula saat menggunakan obat antidiabetik, antikoagulan, dan obat lain yang mengandung aspirin atau zat antipiretik dan analgesik lainnya.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efek samping Exedrine

Penggunaan obat-obatan dapat memicu efek samping berikut: mual disertai muntah, alergi, kejang bronkial, gastralgia, nefrotoksisitas dan hepatotoksisitas, takikardia, serta peningkatan tekanan darah dan munculnya tukak dan erosi pada saluran pencernaan.

Akibat penggunaan jangka panjang, dapat timbul sakit kepala disertai pusing, tinitus, gangguan penglihatan, penurunan proses agregasi trombosit, dan hipokoagulasi. Selain itu, dapat timbul sindrom hemoragik (purpura, mimisan dan gusi berdarah), tuli, sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, gangguan ginjal dengan papilitis nekrotik, dan ensefalopati hepatik akut pada anak-anak (gejala: demam tinggi, asidosis metabolik, gangguan hati dan sistem saraf, serta muntah).

[ 11 ]

Overdosis

Manifestasi yang disebabkan oleh parasetamol (jika mengonsumsi obat lebih dari 10-15 g setiap hari): dalam 24 jam pertama, mual disertai muntah, kulit pucat, nyeri perut, anoreksia, dan asidosis metabolik, serta gangguan metabolisme glukosa. Tanda-tanda gangguan fungsi hati dapat muncul 12-48 jam setelah mengonsumsi obat dalam dosis berlebihan.

Dalam kasus overdosis yang parah, gagal hati berkembang, disertai dengan ensefalopati, yang berkembang dengan cepat, dan kemudian keadaan koma dan kematian mungkin terjadi. Selain itu, gagal ginjal akut dengan nekrosis tubular (juga tanpa tahap patologi hati yang parah) dapat terjadi. Pankreatitis dan aritmia juga diamati. Pada orang dewasa, hepatotoksisitas berkembang setelah mengonsumsi 10+ g obat.

Manifestasi yang disebabkan oleh aspirin (bila menggunakan obat dalam dosis melebihi 150 mg/kg): dalam kasus keracunan ringan - mual disertai muntah, masalah penglihatan, munculnya suara bising di telinga, dan bersamaan dengan ini, sakit kepala tajam disertai pusing. Dalam kasus keracunan parah - munculnya hiperventilasi paru sentral (mati lemas, dispnea, kelumpuhan pernapasan, munculnya keringat dingin yang lengket, serta perkembangan sianosis), dan sebagai tambahan, asidosis pernapasan. Keracunan kronis kemungkinan besar terjadi pada orang tua atau anak-anak (bila menggunakan obat selama beberapa hari dalam dosis lebih dari 100 mg/kg). Dalam kasus keracunan sedang atau berat, pasien harus dirawat di rumah sakit.

Gejala yang disebabkan oleh kafein (bila dikonsumsi dalam dosis harian melebihi 300 mg): perasaan cemas, serta kebingungan atau kegembiraan yang kuat, selain itu, perkembangan agitasi, gastralgia, aritmia, takikardia, dan hipertermia. Juga perkembangan delirium dan sakit kepala, terjadinya kegelisahan motorik, peningkatan frekuensi buang air kecil dan dehidrasi. Peningkatan rasa sakit atau kepekaan sentuhan, munculnya otot berkedut atau tremor, dan juga mual dengan muntah (kadang-kadang dengan darah) mungkin terjadi. Kejang epilepsi dapat terjadi (dalam kasus overdosis - dalam bentuk tonik-klonik) dan telinga berdenging.

Untuk menghilangkan gejala-gejala ini, perlu untuk menstabilkan keseimbangan elektrolit dan mengendalikan keseimbangan asam-basa. Dengan mempertimbangkan keadaan metabolisme, berikan natrium sitrat/hidrokarbonat/laktat. Peningkatan alkalinitas mempercepat ekskresi aspirin karena alkalisasi urin. Selain itu, selama 4 jam pertama setelah minum obat, lavage lambung harus dilakukan, muntah harus diinduksi, dan pasien harus diberi pencahar dan karbon aktif. Selain itu, donor kategori SH dan elemen yang mendahului proses pengikatan glutathione harus diberikan - metionin (selama 8-9 jam setelah munculnya tanda-tanda overdosis), serta asetilsistein - selama 8 jam.

Interaksi dengan obat lain

Obat ini meningkatkan efek pada tubuh koagulan kerja langsung, heparin, agen antidiabetik, dan sebagai tambahan reserpin dengan hormon steroid.

Bila dikombinasikan dengan metotreksat dan NSAID lainnya, kemungkinan timbulnya efek samping meningkat.

Excedrin melemahkan efek obat antihipertensi, furosemide dengan spironolactone, dan juga obat anti asam urat yang mempercepat ekskresi asam urat.

Barbiturat, antikonvulsan, salisilamid dengan rifampisin, serta penginduksi enzim hati mikrosomal lainnya menyebabkan pembentukan produk pemecahan parasetamol yang bersifat toksik yang berdampak negatif pada fungsi hati.

Metoclopramide meningkatkan penyerapan parasetamol. Dan parasetamol meningkatkan waktu paruh kloramfenikol sebanyak 5 kali.

Jika digunakan berulang kali, parasetamol dapat meningkatkan sifat antikoagulan (turunan kumarin).

Kombinasi aspirin dan parasetamol dengan alkohol meningkatkan kemungkinan hepatotoksisitas. Kafein meningkatkan penyerapan ergotamin.

[ 14 ], [ 15 ]

Kondisi penyimpanan

Obat harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25°C.

[ 16 ], [ 17 ]

Kehidupan rak

Excedrin baik untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan.