Exforge

Exforge adalah obat kombinasi dari kategori penghambat angiotensin 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Exforge

Obat ini digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi pada orang dengan indikasi terapi kompleks.

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet, 14 atau 28 buah per kemasan.

Eksforge N

Exforge N digunakan untuk menghilangkan hipertensi primer pada orang dengan tekanan darah tinggi. Obat ini digunakan dengan pemantauan konstan kombinasi obat valsartan dengan amlodipine, serta hidroklorotiazid - obat-obatan ini diminum baik sebagai 3 obat terpisah, atau dalam bentuk 2 obat, yang salah satunya adalah kompleks.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Exforge adalah obat antihipertensi yang mengandung kombinasi dua bahan aktif.

Yang pertama adalah amlodipine, yang merupakan turunan dari dihidropiridin. Obat ini termasuk dalam kategori obat yang memblokir saluran Ca lambat. Dengan memengaruhi ujung-ujungnya, zat tersebut memperlambat pengangkutan kalsium ke area sel - ke kardiomiosit dan sel endotel otot polos. Akibatnya, dinding pembuluh darah menjadi rileks bersamaan dengan ekspansinya, serta penurunan OPSS. Obat ini mengurangi resistensi endotel vaskular ginjal dan membantu meningkatkan efisiensi sirkulasi darah di dalam ginjal.

Amlodipine membantu menurunkan tekanan darah, tetapi tidak memiliki efek yang nyata pada kadar katekolamin dan denyut jantung. Obat ini dalam dosis terapeutik, dikombinasikan dengan β-blocker, tidak menyebabkan efek inotropik negatif. Selain itu, dengan kombinasi tersebut, tidak ada efek pada kerja nodus sinus-atrium dan indikator konduksi AV.

Elemen kedua adalah valsartan, yang merupakan antagonis reseptor angiotensin 2, yang secara selektif mempengaruhi ujung AT1.

Bahan aktif dalam kombinasi tersebut saling melengkapi khasiat obatnya. Penggunaan Exforge dianggap lebih efektif daripada mengonsumsi valsartan dan amlodipine secara terpisah.

Karena pemblokiran reseptor AT1, kadar plasma angiotensin II meningkat. Penurunan tekanan darah diamati 2 jam setelah mengonsumsi satu dosis. Penurunan tekanan maksimum terjadi rata-rata setelah 5 jam. Efek antihipertensi berlangsung lebih dari 1 hari. Tidak ada sindrom putus obat yang terjadi setelah penggunaan obat berakhir. Penurunan tekanan darah yang stabil diamati setelah 3 minggu pengobatan dan dipertahankan dalam kasus pengobatan yang lebih lama.

Penggunaan obat pada orang dengan fase fungsional CHF individual, serta pada periode setelah serangan jantung, mengurangi jumlah rawat inap, serta kematian.

Farmakokinetik

Kedua komponen aktif obat ini memiliki farmakokinetik linier.

Amlodipin.

Setelah mengonsumsi zat tersebut dalam dosis obat, nilai puncak dalam plasma diamati setelah 6-12 jam. Tingkat bioavailabilitas yang dihitung berada dalam kisaran 64-80%. Konsumsi makanan tidak memengaruhi nilai bioavailabilitas komponen tersebut.

Volume distribusinya sekitar 21 l/kg. Uji in vitro zat tersebut telah menunjukkan bahwa sintesisnya dengan protein plasma pada orang dengan hipertensi primer adalah sekitar 97,5%.

Amlodipine mengalami metabolisme intrahepatik yang luas (sekitar 90% dari zat), di mana produk peluruhan yang tidak aktif terbentuk.

Amlodipine diekskresikan dari plasma dalam 2 tahap, dengan waktu paruh sekitar 30-50 jam.

Nilai plasma keseimbangan diamati setelah pemberian rutin selama 7-8 hari. Sekitar 10% amlodipine yang tidak berubah, serta 60% produk pemecahannya, diekskresikan dalam urin.

Valsartan.

Bila valsartan diminum secara oral, kadar plasmanya akan mencapai puncak setelah 2-4 jam. Bioavailabilitas rata-ratanya adalah 23%. Makanan mengurangi AUC valsartan sekitar 40%, dan nilai puncaknya hingga 50%. Namun, setelah 8 jam pemberian, kadar plasma zat tersebut akan sama bagi mereka yang minum obat saat perut kosong dan mereka yang minum setelah makan. Penurunan nilai AUC tidak memiliki efek yang nyata pada khasiat obat, sehingga valsartan boleh diminum tanpa memperhatikan asupan makanan.

Volume distribusi kesetimbangan valsartan setelah injeksi intravena adalah sekitar 17 liter, yang memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa zat tersebut tidak terdistribusi secara intensif dalam jaringan. Zat ini memiliki tingkat sintesis yang tinggi dengan protein plasma - 94-97% (terutama dengan albumin).

Hanya sebagian kecil dari komponen tersebut yang mengalami transformasi – hanya 20% dari dosis yang diubah menjadi produk peluruhan. Nilai rendah (kurang dari 10% dari tingkat AUC valsartan) dari zat hidroksimetabolit, yang tidak memiliki aktivitas pengobatan, terdeteksi dalam plasma.

Valsartan menunjukkan kinetika ekskresi multieksponensial (waktu paruh komponen α <1 jam, dan waktu paruh komponen β sekitar 9 jam). Komponen tersebut diekskresikan terutama dalam bentuk tidak berubah melalui feses (sekitar 83% dari obat) dan melalui urin (sekitar 13%).

Setelah pemberian obat, laju klirens plasma zat tersebut sekitar 2 l/jam, dan laju klirens ginjal sekitar 0,62 l/jam (sekitar 30% dari total laju klirens). Waktu paruh valsartan adalah 6 jam.

Valsartan/amlodipin.

Bila Exforge diminum secara oral, kadar plasma puncak komponen aktifnya tercapai masing-masing setelah 3 (untuk valsartan) dan 6-8 jam (untuk amlodipine). Tingkat dan laju penyerapan obat serupa dengan bioavailabilitas zat-zat ini bila digunakan secara terpisah.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosis dan administrasi

Tablet diminum dengan air. Anda perlu minum 1 tablet 1 kali sehari, tanpa memperhitungkan waktu makan.

Tablet mengandung 5/80 atau 5/160, serta 10/160 atau 10/320 mg zat aktif (amlodipine/valsartan).

Dosis harian yang dapat dikonsumsi tidak lebih dari 10/320 mg.

[ 8 ], [ 9 ]

Gunakan Exforge selama kehamilan

Dilarang meresepkan Exforge selama kehamilan, serta selama masa perencanaannya. Mengonsumsi obat ini dikaitkan dengan risiko pada janin karena efek obat pada fungsi RAAS. Jika kehamilan terjadi, penggunaan obat harus segera dihentikan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi obat tersebut:

• hipersensitivitas terhadap valsartan dengan amlodipine, serta komponen obat tambahan;
• masa laktasi;
• penyempitan arteri di dalam ginjal;
• transplantasi ginjal baru-baru ini;
• adanya indikasi pada anak-anak dan remaja.

Perhatian diperlukan saat meresepkan dalam kasus berikut:

• disfungsi hati;
• keberadaan HCM;
• penyumbatan pada daerah kantong empedu;
• penyakit ginjal dengan tingkat CC <10 ml/menit;
• hiponatremia atau hiperkalemia;
• stenosis katup aorta atau mitral;
• penurunan indeks BCC.

Efek samping Exforge

Penggunaan obat dapat menyebabkan timbulnya efek samping berikut:

• batuk, nasofaringitis, pilek, kondisi seperti flu, sinusitis, nyeri pada laring atau faring;
• sembelit, nyeri epigastrium, diare, mual, serta pankreatitis, gastritis dan hepatitis;
• eksantema, eritema (juga multiform), anafilaksis, ruam kulit dan gatal, serta urtikaria dan edema Quincke;
• sakit kepala, pusing (juga tipe ortostatik), rasa kantuk, cemas, insomnia, dan labilnya emosi;
• parestesia, artralgia, kejang otot, vaskulitis, pembengkakan pada sendi, nyeri punggung, pembengkakan perifer, dan peningkatan keringat;
• bengkak pada wajah, gangguan penglihatan, dan sebagai tambahan poliuria dan polakuria;
• takikardia, kolaps ortostatik, peningkatan angina, gangguan irama jantung;
• hiperglikemia, leuko-, trombositopenia-, neutropenia;
• rasa panas, sinkop, tinitus, perasaan berat, dispnea, serta edema paru dan kondisi astenik;
• kekeringan mukosa mulut, hiperplasia selaput lendir di daerah gusi;
• kebotakan, peningkatan kadar kreatinin;
• impotensi atau ginekomastia;
• bentuk neuropati perifer.

Overdosis

Tidak ada informasi resmi tentang keracunan Exforge. Secara teori, pusing, syok, dan refleks takikardia dapat terjadi, serta penurunan tekanan darah.

Jika sejumlah besar tablet diminum, muntah harus diinduksi, perut harus dibersihkan, dan pasien harus diberi sorben. Jika terjadi overdosis dan tekanan menurun, korban harus berbaring dengan kaki terangkat. Kalsium glukonat dan vasokonstriktor juga dapat diresepkan. Prosedur hemodialisis tidak memiliki efek yang diinginkan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan obat yang memblokir β-adrenoreseptor meningkatkan sifat antiangina dan antihipertensi obat tersebut. Selain itu, terjadi penghilangan refleks takikardia yang terkait dengan amlodipine. Bila diminum bersamaan, pembacaan tekanan darah harus dipantau.

Kombinasi dengan nitrat organik menghasilkan penjumlahan efek antiangina. Selain itu, potensiasi takikardia refleks dan peningkatan kemungkinan penurunan tekanan darah yang signifikan diamati.

Obat yang menghambat isoenzim CYP3A4 meningkatkan kadar plasma amlodipine.

Zat-zat yang menginduksi isoenzim CYP3A4 (seperti karbamazepin, fenobarbital, primidon dengan fenitoin dan fosfenitoin dengan rifampisin, serta preparat St. John's wort) berkontribusi terhadap penurunan kadar amlodipin plasma.

Obat-obatan yang mengandung kalium (termasuk diuretik hemat kalium), bila dikombinasikan dengan Exforge, dapat menyebabkan timbulnya hiperkalemia.

Bila obat ini dikombinasikan dengan NSAID, sifat antihipertensinya berkurang.

Kombinasi dengan obat diuretik dapat menyebabkan perkembangan hipoglikemia dan juga memperburuk fungsi ginjal.

Penggunaan bersamaan dengan agen antidiabetik dapat meningkatkan risiko hipoglikemia.

Obat yang memblokir reseptor α-adrenergik memperkuat efek antihipertensi Exforge.

Bila dikombinasikan dengan obat litium, terjadi penurunan ekskresi litium melalui ginjal, serta peningkatan efek toksik obat yang mengandung litium.

Obat anestesi umum yang dikombinasikan dengan Exforge menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan.

[ 13 ]

Kondisi penyimpanan

Exforge harus disimpan dalam kondisi standar untuk obat-obatan, pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ^o C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Instruksi khusus

Ulasan

Exforge adalah obat yang sangat efektif yang bekerja dengan baik untuk hipertensi jangka panjang, yang sulit diobati. Menurut banyak ulasan, obat ini memiliki efek jangka panjang dan sepenuhnya mengendalikan tekanan darah. Pada saat yang sama, perkembangan efek samping diamati cukup jarang (dalam kasus yang jarang terjadi, pusing ringan dan mual muncul - dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, reaksi ini hilang dengan sendirinya).

Kerugian obat ini adalah harganya yang mahal, sehingga tidak semua orang mampu membeli obat ini, karena pengobatan dengan Exforge harus jangka panjang.

[ 18 ], [ 19 ]

Kehidupan rak

Exforge dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal obat diedarkan. Masa simpan Exforge N adalah 2 tahun.

[ 20 ], [ 21 ]