Exluton

Exluton adalah obat yang mengandung progestogen buatan.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Exluton

Diindikasikan sebagai kontrasepsi oral (pencegahan kehamilan).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet. Satu blister berisi 28 tablet. Satu kemasan berisi 1 strip blister.

Farmakodinamik

Exluton adalah kontrasepsi oral yang hanya mengandung progestogen, zat lynestrenol. Obat ini biasanya diresepkan selama menyusui, serta untuk wanita yang tidak ingin atau tidak dapat mengonsumsi estrogen.

Lynestrenol diubah menjadi produk peluruhan bioaktif norethisterone di dalam tubuh. Obat ini disintesis dengan reseptor progesteron di dalam organ target (misalnya, di dalam miometrium). Khasiat kontrasepsi obat ini terutama terkait dengan peningkatan viskositas lendir di serviks, yang mencegah lewatnya sperma. Khasiat lainnya termasuk penurunan fungsi penyerapan endometrium relatif terhadap sel telur, serta gangguan pergerakan di sepanjang tuba.

Selain itu, 70% wanita yang mengonsumsi obat ini mengalami penekanan proses ovulasi, dan sebagai tambahan, produksi korpus luteum - ini menunjukkan kurangnya hormon luteinisasi yang mencapai maksimum di tengah siklus menstruasi, dan bersamaan dengan ini, tidak adanya peningkatan lebih lanjut dalam kadar progesteron.

Tidak ada efek signifikan secara klinis pada metabolisme lemak dan karbohidrat atau hemostasis yang diamati.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Lynestrenol adalah obat awal yang cepat diserap ke dalam tubuh dan kemudian dimetabolisme menjadi produk pemecahan yang aktif secara farmakologis, yaitu norethisterone.

Metabolit mencapai konsentrasi plasma puncaknya 2-4 jam setelah mengonsumsi obat. Indikator bioavailabilitasnya adalah 64%.

Norethisterone disintesis dengan protein plasma sebesar 96% (sebagian besar dengan albumin (61%), dan sebagian kecil dengan globulin (35%), yang meningkatkan sintesis hormon seks).

Pada fase pertama metabolisme komponen aktif, terjadi 3-hidroksilasi, diikuti oleh dehidrogenasi. Setelah ini, produk aktif peluruhan noretisteron mengalami proses reduksi. Metabolit disintesis dengan glukuronida, serta sulfat.

Waktu paruh rata-rata noretisteron adalah sekitar 15 jam. Laju klirens plasma sekitar 0,6 L/jam. Lynestrenol dan produk pemecahannya diekskresikan dalam urin (biasanya sebagai glukuronida dengan sulfat; sebagian kecil tidak berubah) dan dalam feses. Rasio ekskresi feses/urin adalah 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosis dan administrasi

Exluton harus diminum selama periode hari ke-1 hingga hari ke-28 siklus menstruasi (setiap hari pada waktu yang sama) sebanyak 1 tablet. Setelah menghabiskan seluruh kemasan obat, Anda harus mulai mengonsumsi kemasan berikutnya tanpa henti.

Wanita yang rentan terhadap bintik-bintik pigmen dianjurkan untuk tidak keluar di bawah sinar matahari saat mengonsumsi obat. Jika 1-2 tablet terlewat, efektivitasnya dapat berkurang. Exluton dapat dikonsumsi selama menyusui.

Diare atau muntah dapat menyebabkan obat dikeluarkan dari tubuh – oleh karena itu, jika gejala-gejala ini hilang dalam 1 hari, tablet harus diminum lagi. Jika gejala-gejala ini terus terjadi, metode kontrasepsi lain harus digunakan untuk beberapa waktu.

Pada masa nifas: obat boleh diminum sejak menstruasi spontan pertama. Jika perlu mulai menggunakan obat lebih awal (sebelum menstruasi pertama pascapersalinan), tindakan pencegahan tambahan harus dilakukan selama minggu pertama penggunaan.

Obat harus diminum segera setelah keguguran atau keguguran, tanpa henti. Dalam kasus seperti itu, tindakan kontrasepsi tambahan tidak diperlukan.

[ 23 ]

Gunakan Exluton selama kehamilan

Exluton dilarang untuk digunakan oleh wanita hamil. Jika terjadi kehamilan, penggunaan obat harus segera dihentikan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• diduga atau diketahui adanya kehamilan;
• bentuk aktif dari trombosis vena dalam;
• riwayat penyakit hati yang parah dalam kasus di mana tes fungsi hati belum kembali ke tingkat normal;
• tumor yang bergantung pada progestogen;
• pendarahan vagina yang tidak diketahui penyebabnya;
• intoleransi terhadap zat aktif atau komponen obat lainnya.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Efek samping Exluton

Mengonsumsi obat dapat memicu timbulnya efek samping seperti: munculnya kandidiasis vagina, keluarnya darah dari vagina pada masa intermenstruasi, dan sebagai tambahan, muntah disertai mual dan pembengkakan kelenjar susu.

Kadang-kadang, melasma, penyakit kuning kolestatik, sakit kepala, ruam kulit, dan perubahan suasana hati terjadi. Selain itu, terjadi penurunan penyerapan glukosa dan retensi cairan dalam tubuh.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Tidak ada informasi tentang perkembangan reaksi merugikan yang serius akibat overdosis. Karena lynestrenol memiliki toksisitas rendah, konsumsi beberapa tablet obat secara bersamaan seharusnya tidak menimbulkan efek toksik yang kuat.

Gejala-gejala berikut dapat berkembang: muntah disertai mual, serta sedikit pendarahan dari vagina (pada gadis-gadis muda). Obat ini tidak memiliki penawar khusus, pengobatan ditujukan untuk menghilangkan manifestasi yang tidak diinginkan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan obat lain

Khasiat obat akan melemah apabila terjadi muntah atau diare dalam 4 jam pertama setelah mengonsumsi tablet, begitu pula bila dikombinasikan dengan rifampisin, barbiturat, difenin, serta pencahar, antikonvulsan, dan karbon aktif.

Kontrasepsi oral dapat mengganggu penyerapan glukosa oleh tubuh dan meningkatkan kebutuhan akan insulin atau obat hipoglikemik lainnya pada pasien dengan diabetes melitus.

[ 29 ], [ 30 ]

Kondisi penyimpanan

Exluton harus disimpan di tempat yang terhindar dari anak kecil dan sinar matahari. Dilarang membekukan obat. Suhu penyimpanan berkisar antara 2-30°C.

[ 31 ]

Kehidupan rak

Exluton cocok digunakan selama 5 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 32 ]