Pharmadipine

Farmadipin digunakan sebagai pengobatan darurat jika terjadi krisis hipertensi. Dalam bentuk ini, obat tidak boleh digunakan untuk pengobatan jangka panjang.

Indikasi Pharmadipine

Dianjurkan untuk digunakan jika terjadi peningkatan tekanan darah tajam – untuk meredakan krisis hipertensi.

Surat pembebasan

Tersedia dalam botol 5 atau 25 ml. Satu kemasan berisi 1 botol.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamik

Farmadipin memiliki sifat hipotensi dan antiangina yang nyata. Obat ini mencegah ion Ca memasuki kardiomiosit dan sel otot polos arteri perifer dan koroner melalui saluran kalsium yang bergantung pada potensial lambat pada membran sel. Obat ini membantu merelaksasi otot polos pembuluh darah, dan juga menghilangkan berbagai kejang, mengurangi kekuatan resistensi pembuluh darah perifer dan tekanan darah setelah latihan, serta kebutuhan oksigen miokardium. Selain itu, obat ini sedikit mengurangi agregasi trombosit dan sedikit mengurangi kontraktilitas miokardium.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat ini diserap dengan baik dari sistem pencernaan. Tingkat bioavailabilitasnya adalah 40-60%. Efek terapeutik dicapai paling cepat dengan pemberian sublingual - setelah 5-10 menit. Puncak efektivitasnya dicapai setelah 30-40 menit. Tingkat penyerapan obat tidak bergantung pada asupan makanan.

Efek hemodinamik berlangsung sekitar 4-6 jam. Sekitar 90% zat nifedipine berikatan dengan protein plasma darah. Metabolisme terjadi di hati, dan obat dikeluarkan dari tubuh terutama dalam bentuk produk metabolisme yang tidak aktif. Tingkat klirens nifedipine secara keseluruhan adalah 0,4-0,6 liter/kg/jam. Waktu paruh T1/2 adalah 2-4 jam. Angka ini dapat meningkat sekitar 2 kali lipat pada orang tua, dan sebagai tambahan, pada pasien yang menderita sirosis hati, karena mereka mengalami perlambatan dalam proses pemecahan nifedipine. Oleh karena itu, dalam situasi seperti itu, dosis harus dikurangi dan interval antara pemberian obat harus ditingkatkan.

Nifedipine tidak terakumulasi dalam tubuh. Sejumlah kecil obat dapat melewati plasenta dan sawar darah-otak, serta masuk ke dalam ASI.

Dosis dan administrasi

Jika terjadi lonjakan tekanan darah yang tajam, dosis tunggal awal untuk orang dewasa adalah 3-5 tetes (2-3,35 mg), dan untuk pasien yang lebih tua - maksimal 3 tetes (2 mg), sambil meletakkan obat di bawah lidah atau meneteskannya pada sepotong gula atau biskuit, lalu memasukkannya ke dalam mulut. Jika efek yang diinginkan tidak tercapai, dosis harus ditingkatkan hingga kondisi pasien membaik. Kemudian, ketika tekanan darah meningkat, dosis ini harus dijadikan pedoman.

Jika perlu (jika tekanan darah naik hingga 190 di atas 100/220 di atas 110 mm Hg), dosis tunggal terkadang dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 10-15 tetes (6,7-10 mg), dengan mempertimbangkan perubahan individu pada tekanan darah pasien.

[ 4 ]

Gunakan Pharmadipine selama kehamilan

Selama kehamilan, penggunaan zat nifedipine dilarang.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• Angina tidak stabil;
• Reaksi alergi terhadap komponen obat;
• Keadaan syok kardiogenik;
• Tahap akut infark miokard;
• Stenosis katup mitral dan aorta yang parah;
• Hipotensi atau takikardia;
• Periode laktasi;
• Anak-anak di bawah usia 18 tahun.

Efek samping Pharmadipine

Jika Anda mengikuti anjuran dokter, efek sampingnya akan ringan dan berlangsung singkat, dan jika terjadi, umumnya tidak perlu menghentikan penggunaan obat.

Penggunaan obat yang sering dan tidak terkontrol dapat menimbulkan timbulnya efek samping yang khas pada obat yang termasuk dalam kategori farmakologis ini.

Sistem kardiovaskular: sering terjadi vasodilatasi dan edema, jarang – hipotensi, peningkatan denyut jantung, takikardia, dan sinkop.

SSP dan PNS: terutama sakit kepala; yang kurang umum adalah migrain, kecemasan, masalah tidur, tremor, vertigo, dan pusing; yang sangat jarang adalah agitasi, masalah penglihatan jangka pendek, dan juga disestesia dan parestesia.

Sistem endokrin: perkembangan hiperglikemia (keadaan ini harus diperhitungkan pada pasien dengan diabetes melitus).

Sistem pencernaan: terutama sembelit; sangat jarang, karena overdosis, dispepsia, kembung, nyeri perut, muntah disertai mual, perasaan mulut kering, hiperplasia gingiva (dalam kasus penggunaan jangka panjang), serta peningkatan sementara dalam aktivitas enzim hati diamati.

Sistem kemih: kadang-kadang disuria atau poliuria.

Sistem peredaran darah: leukopenia, anemia atau trombositopenia berkembang sangat jarang.

Alergi: kadang-kadang edema alergi/edema Quincke (termasuk edema laring); sangat jarang terjadi ruam kulit, gatal-gatal dan urtikaria; sangat jarang – syok anafilaksis/anafilaktoid.

Lainnya: terutama malaise; kadang-kadang hidung tersumbat atau berdarah, juga eritema; sangat jarang – kram otot, pembengkakan kaki atau sendi, nyeri tidak spesifik, dispnea, demam, impotensi.

[ 3 ]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan nifedipine akut: timbulnya gangguan kesadaran, yang dapat mengakibatkan koma, penurunan tekanan darah, takikardia atau bradikardia, peningkatan kadar gula darah, asidosis metabolik, kekurangan oksigen, syok kardiogenik, sering disertai dengan edema paru.

Interaksi dengan obat lain

Nifedipine, bila digunakan bersamaan dengan antagonis reseptor AT-1 ujung saraf dan antagonis kalsium lainnya, diuretik, inhibitor ACE dan PDE5, penghambat reseptor alfa-adrenergik, alfa-metildopa, dan β-blocker, dapat meningkatkan sifat antihipertensinya.

Bila digunakan bersamaan dengan β-blocker, selain meningkatkan kekuatan efek hipotensi, terkadang terdapat risiko timbulnya gagal jantung.

Diltiazem mengurangi laju eliminasi nifedipine, jadi jika perlu, dosis nifedipine dikurangi.

Amiodaron bersama dengan quinidine dapat meningkatkan efek inotropik negatif dari komponen aktif obat. Kadang-kadang, dengan pemberian kombinasi nifedipine dan quinidine secara oral, saturasi quinidine dalam plasma darah menurun.

Penggunaan nifedipine bersamaan dengan teofilin, dan sebagai tambahannya, glikosida jantung, pada pasien kadang-kadang dapat meningkatkan kadar teofilin, serta digoksin dalam plasma darah (itulah sebabnya kadarnya harus dipantau secara cermat).

Nifedipine meningkatkan kadar saturasi serum darah dengan karbamazepine, serta fenitoin. Kombinasi nifedipine dengan simetidin dapat meningkatkan kadar nifedipine dalam plasma darah.

Rifampisin meningkatkan aktivitas enzim, meningkatkan laju pemecahan nifedipine, sehingga mengurangi kekuatan efek klinis nifedipine (oleh karena itu, kombinasi semacam itu dikontraindikasikan).

Pengobatan dengan nifedipine harus dihentikan 36 jam sebelum penggunaan fentanyl yang direncanakan. Nifedipine memiliki kompatibilitas yang baik dengan agen radiokontras.

Akibat penggunaan bersamaan bahan aktif Farmadipin dengan magnesium sulfat yang diberikan secara intravena, wanita selama kehamilan dapat mengalami gangguan transmisi neuromuskular.

Nifedipine dipecah oleh sitokrom P450 3A4, yang terletak di mukosa usus dan hati. Oleh karena itu, obat yang membantu menekan atau meningkatkan sistem enzim ini dapat memengaruhi efek dari apa yang disebut "first pass" (bila dikonsumsi secara oral) atau koefisien pemurnian nifedipine.

Bila dikombinasikan dengan nifedipine, antibiotik makrolida (misalnya, eritromisin), zat yang menghambat protease HIV (seperti ritonavir), antijamur azole (misalnya, ketaconazole), fluoxetine, serta nefazodone dan, sebagai tambahan, simetidin dengan quinupristin atau dalfopristin, serta cisapride, peningkatan saturasi zat aktif obat dalam plasma dimungkinkan.

Karena asam valproat, akibat melambatnya aktivitas enzim, meningkatkan saturasi dalam plasma nimodipine, yang strukturnya mirip dengan nifedipine (obat ini merupakan penghambat saluran kalsium), peningkatan saturasi yang pertama juga dapat diamati, bersamaan dengan peningkatan efektivitas efeknya.

Takrolimus juga dipecah oleh sitokrom P450 3A4. Oleh karena itu, dalam beberapa kasus, bila dikonsumsi bersamaan dengan nifedipin, dosisnya harus dikurangi. Selain itu, selama penggunaan, saturasi takrolimus dalam plasma harus dipantau dan, bila perlu, dosisnya harus dikurangi.

Jus jeruk bali memperlambat aktivitas sitokrom P450 3A4, sehingga penggunaannya dalam kombinasi dengan nifedipine menyebabkan peningkatan tingkat saturasi zat ini dalam plasma, dan juga memperpanjang durasi efeknya (karena proses metabolisme melambat pada saat first pass atau penurunan koefisien pemurnian). Akibatnya, sifat antihipertensi obat dapat meningkat. Jika Anda minum jus jeruk bali secara teratur, efek seperti itu dapat bertahan selama 3 hari sejak penggunaan terakhir. Inilah sebabnya mengapa Anda harus menghindari minum jus berdasarkan jeruk atau jeruk bali ini selama pengobatan dengan komponen aktif obat berlangsung.

[ 5 ]

Kondisi penyimpanan

Sebaiknya obat disimpan di tempat yang kering, jauh dari jangkauan anak-anak, dan terhindar dari sinar matahari. Suhu ruangan tidak boleh melebihi 25 °C.

Kehidupan rak

Farmadipin diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.