Felodip

Felodipine adalah obat antihipertensi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Felodipa

Digunakan untuk menghilangkan penyakit-penyakit berikut:

• kejang jantung;
• hipertensi esensial;
• angina spontan.

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, 10 lembar per kemasan blister. Kotak berisi 3 atau 10 kemasan tersebut.

Farmakodinamik

Berdasarkan prinsip kerja obat, obat ini merupakan penghambat saluran Ca yang lambat. Elemen aktifnya merupakan turunan dari komponen dihidropiridina. Selain sifat antihipertensi, obat ini juga memiliki sifat antiangina. Penurunan nilai tekanan darah terjadi karena penurunan indikator resistensi vaskular perifer total.

Intensitas efek anti-iskemik bergantung pada dosisnya. Felodipine memiliki kemampuan untuk melindungi terhadap perkembangan komplikasi reperfusi, serta mengurangi volume miokardium.

Mengenai sistem konduksi, hanya efek minimal yang dicatat; elemen aktif tidak memiliki efek inotropik negatif.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Unsur aktif diserap hampir seluruhnya saat memasuki saluran pencernaan. Setelah melewati hati pertama kali, proses metabolisme intensif diamati. Obat ini 99% disintesis dengan protein.

Komponen aktifnya dikeluarkan bersama air susu ibu selama menyusui, dan selain itu, dapat melewati BBB dan plasenta. Produk metabolisme obat yang diketahui tidak memiliki aktivitas pengobatan.

Sekitar 0,5% obat diekskresikan tanpa diubah, 70% lainnya diekskresikan sebagai produk pembusukan melalui ginjal, dan sisanya diekskresikan melalui usus. Pada tahap α, waktu paruh adalah 4 jam, dan pada tahap β, 24 jam.

Perlu diketahui bahwa pada orang lanjut usia dan orang dengan penyakit hati, kadar felodipine dalam darah jauh lebih tinggi daripada nilai yang diamati pada kelompok usia lebih muda.

Penggunaan obat dalam jangka panjang tidak menyebabkan akumulasi unsur aktif. Satu-satunya pengecualian adalah pasien dengan gagal ginjal kronis, yang mengalami akumulasi produk metabolik yang tidak aktif (dalam kasus seperti itu, penyesuaian dosis individual diperlukan).

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum di pagi hari - sebelum atau sesudah sarapan. Dilarang menghancurkan atau mengunyah tablet.

Penggunaan obat untuk menghilangkan hipertensi esensial.

Pengobatan antihipertensi harus dimulai dengan dosis minimal 5 mg. Jika dosis ini tidak efektif, dosis harus ditingkatkan menjadi 10 mg. Felodipine diminum sekali sehari.

Jika pasien menderita kelainan hati, perlu memulai terapi dengan dosis 2,5 mg, sambil memantau indikator fungsi hati.

Terapi untuk angina stabil.

Ukuran dosis harus dipilih secara individual, dosis harian awal adalah 5 mg. Dosis harian maksimum adalah 20 mg.

Jika pasien mengonsumsi ACE inhibitor, β-blocker atau diuretik bersama dengan obat tersebut, penyesuaian dosis mungkin diperlukan untuk menghindari penurunan tekanan darah.

Jika pasien memiliki penyakit yang memengaruhi hati, dosisnya dipilih secara individual.

[ 14 ]

Gunakan Felodipa selama kehamilan

Obat ini tidak boleh diresepkan kepada ibu menyusui atau wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• stenosis aorta (penyakit ini memiliki ekspresi yang signifikan secara klinis);
• infark miokard (dalam tahap akut, hingga 1 bulan);
• gagal jantung dekompensasi;
• penurunan yang nyata dalam nilai tekanan darah;
• angina tidak stabil;
• intoleransi terhadap komponen obat;
• syok kardiogenik;
• anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun (karena tidak ada informasi tentang keamanan obat dan efektivitas penggunaannya).

Perhatian diperlukan bila digunakan pada orang dengan penyakit ginjal dan hati - Felodipine harus dikonsumsi sambil memantau nilai biokimia darah.

Efek samping Felodipa

Penggunaan obat dapat memicu perkembangan gejala negatif seperti:

• timbulnya kelelahan secara cepat;
• sakit kepala yang parah (mirip migrain);
• kemerahan pada kulit wajah;
• peningkatan denyut jantung;
• pusing.

Semua gejala di atas menghilang dengan sendirinya setelah 2-3 minggu terapi, dan dapat muncul kembali karena peningkatan dosis obat. Akibat perkembangan vasodilatasi prekapiler, dapat terjadi edema perifer.

Selama periodontitis, pembengkakan di area gusi diamati, yang tingkat keparahannya lemah. Jika kebersihan mulut diperhatikan dengan saksama, manifestasi ini akan cepat hilang.

Mengonsumsi obat ini sering kali menimbulkan efek samping berikut: fotosensitivitas, gatal-gatal pada kulit, urtikaria, dan edema Quincke. Selain itu, artralgia disertai mialgia, edema perifer, hiperplasia gingiva, dan parestesia, serta peningkatan nilai AST dan ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan, terjadi penurunan tekanan darah dan bentuk bradikardia yang nyata.

Bila gejala tersebut muncul, pertolongan pertama adalah membaringkan korban dalam posisi horizontal dan mengangkat kakinya. Bila terjadi bradikardia, pasien diberikan atropin 0,5-1 mg secara intravena.

Untuk meningkatkan volume plasma, pasien harus diberikan infus dekstran atau larutan glukosa atau larutan NaCl. Jika prosedur ini tidak membuahkan hasil, penggunaan stimulan α-adrenergik diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Obat yang meningkatkan kadar felodipine dalam darah dan menghambat metabolismenya: simetidin dengan eritromisin, serta itrakonazol dengan ketokonazol.

Ditemukan bahwa kombinasi dengan digoksin menyebabkan peningkatan indikatornya, tetapi perubahan ini tidak memerlukan koreksi ukuran porsi Felodipine.

Kadar unsur aktif obat menurun bila dikombinasikan dengan obat-obatan seperti karbamazepin dengan barbiturat dan fenitoin dengan rifampisin.

Obat-obatan dari kategori NSAID tidak memengaruhi tingkat ekspresi sifat antihipertensi obat tersebut. Nilai tinggi sintesis elemen aktif dengan protein plasma tidak memengaruhi proses sintesis fraksi obat lain, termasuk warfarin.

Efek antihipertensi diperkuat bila obat dikombinasikan dengan trisiklik, diuretik, β-blocker, dan verapamil.

Jus jeruk bali mengandung flavonoid yang dapat meningkatkan bioavailabilitas felodipine, oleh karena itu dilarang keras mengonsumsi obat ini dengan jus ini.

[ 15 ]

Kondisi penyimpanan

Felodipine harus disimpan dalam kondisi standar untuk sediaan obat. Tingkat suhu – dalam 10-25°C.

Kehidupan rak

Felodipine diizinkan untuk digunakan selama 4 tahun terhitung dari tanggal pelepasan agen terapeutik.

Analogi

Analog obatnya adalah Plendil dan Felodipine.

Ulasan

Felodipine jarang digunakan dibandingkan dengan penghambat MCC lainnya (seperti nifedipine dengan amlodipine, dan juga lercanidipine). Hal ini terutama disebabkan oleh biaya obat yang sangat tinggi.

Orang-orang yang telah menggunakan obat tersebut mengomentarinya secara positif, dengan mencatat tolerabilitas obat yang baik dan efektivitas obat yang tinggi dalam pengobatan hipertensi esensial.

Orang yang menderita angina pektoris, dalam ulasan mereka, mengatakan bahwa dengan terapi jangka panjang ada perbaikan yang nyata pada kondisi tersebut, sensasi nyeri angina menjadi lebih jarang dan intensitasnya lebih rendah.