Femara

Femara adalah obat antikanker.

[ 1 ]

Indikasi Femara

Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan berikut:

• kanker payudara (dalam bentuknya yang luas) pada wanita pascamenopause yang sebelumnya telah diobati dengan antiestrogen (seperti tamoxifen);
• kanker payudara tahap awal pada wanita pascamenopause.

[ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet 2,5 mg, 30 buah per kemasan.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

Obat ini bersifat non-steroid dan memiliki efek antitumor. Femara adalah obat yang secara khusus memperlambat aktivitas enzim aromatase. Melalui sintesis kompetitif dengan subunit enzim aromatase, yang terlibat dalam proses pengikatan estrogen, obat ini mencegah efek stimulasi enzim aromatase pada pertumbuhan tumor. Obat ini juga secara independen membantu menekan pertumbuhannya.

Selama pengobatan kanker payudara dalam bentuk yang meluas (pada stadium pascamenopause), asupan letrozole setiap hari menyebabkan penurunan kadar estron sulfat, serta estron dengan estradiol dalam darah (sebesar 75-90%). Pada saat yang sama, tidak ada perubahan kadar androstenedion yang diamati. Dengan demikian, blokade proses biosintesis estrogen tidak menyebabkan akumulasi androgen, yang merupakan prekursor estrogen. Selain itu, tidak ada perubahan yang diamati pada kadar lutropin dan FSH, serta kadar hormon tiroid.

Obat ini tidak mempengaruhi proses pengikatan hormon steroid yang terletak di kelenjar adrenal, yang menghindari koreksi GCS dan mineralokortikosteroid.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Letrozole cepat diserap dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati adalah 99,9%. Asupan makanan sedikit mengurangi tingkat penyerapan. Sintesis dengan protein darah adalah 60%.

Nilai keseimbangan diamati setelah 3-6 minggu jika obat diminum dalam dosis standar setiap hari. Obat mengalami proses metabolisme, yang selama proses tersebut terbentuk senyawa yang tidak aktif.

Ekskresi produk metabolisme zat terjadi melalui usus dan ginjal. Waktu paruhnya adalah 48 jam.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Tablet harus diminum secara oral, 2,5 mg per hari, tanpa memperhatikan asupan makanan, setiap hari.

Seringkali, terapi berlangsung lama - setidaknya 5 tahun. Jika gejala perkembangan tumor diamati, pengobatan harus dihentikan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gunakan Femara selama kehamilan

Femara tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• masa menyusui (bila perlu minum obat, sebaiknya hentikan menyusui);
• adanya intoleransi terhadap unsur-unsur obat;
• status hormonal yang terjadi pada wanita dalam masa reproduksinya;
• anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.

[ 11 ]

Efek samping Femara

Penggunaan obat ini biasanya menimbulkan efek samping dengan tingkat keparahan sedang. Efek samping ini tidak mengharuskan penghentian penggunaan obat.

Reaksi negatif meliputi: pembengkakan, ruam, sakit kepala, muntah disertai mual dan perasaan lemah secara umum. Selain itu, terjadi hot flashes, nyeri di punggung, lengan, dan kaki. Penipisan rambut, penambahan berat badan, pendarahan vagina, dan anoreksia juga terjadi.

[ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan obat lain

Bila dikombinasikan dengan tamoxifen dalam dosis 20 mg, terjadi penurunan kadar obat ini hingga 38%, sementara tidak ada efek sebaliknya pada kadar tamoxifen. Tidak ada informasi mengenai penggunaan obat ini bersama dengan agen antitumor lainnya.

Kemungkinan interaksi signifikan obat dengan isoenzim CYP2C19 cukup rendah. Namun, obat ini harus digunakan dengan hati-hati jika dikombinasikan dengan obat yang dimetabolisme oleh isoenzim hemoprotein.

Kondisi penyimpanan

Femara harus disimpan pada suhu tidak lebih tinggi dari 30 ^° C.

[ 17 ]

Kehidupan rak

Femara dapat digunakan selama 5 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Letrotera, Letrozole dengan Letrozole-Teva, serta Extraza dan Letroza.

Ulasan

Femara adalah penghambat aromatase nonsteroid (generasi ke-3) yang diketahui dapat mengurangi kadar estrogen hingga 98%, yang terbentuk dari androgen pada wanita pascamenopause dengan bantuan enzim aromatase. Femara dianggap sebagai obat yang paling efektif dalam kelompok ini.

Bila digunakan dalam terapi adjuvan dini, obat ini lebih efektif daripada Tamoxifen (bila dibandingkan dengan frekuensi kekambuhan dan periode waktu sebelum metastasis). Obat ini dinilai sangat efektif dan aman (terutama bagi wanita yang memiliki risiko kekambuhan tinggi (bila terdapat metastasis pada kelenjar getah bening atau jika wanita tersebut sebelumnya telah menjalani kemoterapi)). Kadang-kadang, penggunaan obat ini memungkinkan penghindaran terapi radiasi dan sitostatik, serta pembedahan.

Ulasan menunjukkan bahwa obat ini lebih dapat ditoleransi daripada Tamoxifen. Terapi berlangsung selama 4,5-6 tahun dan hanya beberapa pasien yang mengalami efek samping: mialgia, hot flashes, dan arthritis. Selain itu, anoreksia, edema perifer, mual, dan kelelahan parah juga diamati.

Pasien juga melaporkan bahwa mengonsumsi inhibitor aromatase sering menyebabkan osteoporosis dan meningkatkan risiko patah tulang. Karena alasan ini, terapi kombinasi mencakup obat-obatan seperti Zometa, yang merupakan biofosfonat.

[ 20 ]