Finoptin

Finoptin membantu memblokir aktivitas saluran Ca. Bahan aktifnya adalah verapamil, yang memblokir aliran ion kalsium yang menembus dinding kardiomiosit, serta sel-sel di dalam otot polos pembuluh darah.

Pemberian Verapamil mengurangi kebutuhan otot jantung akan oksigen dengan secara langsung memengaruhi proses metabolisme dalam sel miokard dan dengan demikian mengurangi beban akhir.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Finoptina

Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit jantung koroner, dan sebagai tambahan, untuk jenis angina berikut ini:

• angina tidak stabil - fase progresif atau fase istirahat;
• angina pektoris (stabil);
• angina vasospastik (termasuk angina spontan);
• angina pektoris yang berkembang setelah serangan jantung (tanpa gejala gagal jantung), yang memerlukan pemberian zat yang memblokir reseptor β-adrenergik.

Obat ini juga dapat diresepkan untuk berbagai bentuk aritmia (misalnya, fibrilasi atrium yang disertai percepatan konduksi AV (kecuali sindrom WPW)) atau takikardia supraventrikular paroksismal.

Finoptin juga digunakan untuk mengurangi tekanan darah tinggi.

[ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Obat ini dirilis dalam bentuk tablet - 30 atau 100 buah dalam satu botol; kotak berisi 1 botol tersebut.

[ 6 ]

Farmakodinamik

Verapamil meningkatkan aliran darah ke daerah miokardium (secara langsung memengaruhi otot polos pembuluh darah, mengurangi tonusnya dan menghilangkan kejang yang memengaruhi pembuluh koroner), dan sebagai tambahan, ke zona poststenotik.

Efek hipotensi obat berkembang dengan melemahnya resistensi sistemik pembuluh perifer; namun, denyut jantung tidak meningkat.

Obat ini memiliki efek antiaritmia yang kuat (juga dalam kasus aritmia supraventrikular). Verapamil menghambat pergerakan impuls di dalam nodus AV, dan juga, dengan mempertimbangkan jenis aritmia, membantu memulihkan ritme sinus dan menstabilkan jumlah kontraksi ventrikel.

Verapamil hampir tidak mempunyai efek pada tekanan darah dan denyut nadi normal (jika denyut nadi normal, maka denyut jantung mungkin hanya berubah sedikit).

Farmakokinetik

Bila diminum secara oral, sekitar 90% obat diserap di usus halus. Tingkat bioavailabilitasnya adalah 22% (karena proses metabolisme yang jelas selama perjalanan intrahepatik pertama). Bila digunakan berulang kali, indeks bioavailabilitasnya meningkat hampir dua kali lipat.

Nilai Cmax serum verapamil tercatat setelah 1-2 jam sejak pemberian oral. Waktu paruhnya adalah 3-7 jam. Sekitar 90% dari porsi yang dikonsumsi disintesis dengan protein whey.

Proses metabolisme verapamil terjadi di dalam hati dengan terbentuknya sejumlah turunan; namun, hanya norverapamil yang mempunyai efek pengobatan.

Verapamil dan turunannya diekskresikan melalui ginjal. Jumlah zat yang diekskresikan dalam bentuk tidak berubah maksimal 3-4%. Sekitar 16% dari dosis diekskresikan melalui usus.

Sekitar 50% obat yang diberikan dikeluarkan dalam waktu 24 jam; sekitar 70% dikeluarkan dalam waktu 5 hari.

Pada individu dengan gagal hati, waktu paruh zat aktif obat diperpanjang.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral, dengan tablet yang diminum dengan air putih. Obat tidak boleh diminum dengan jus jeruk bali. Dianjurkan untuk minum verapamil bersama makanan atau segera setelah selesai makan. Obat tidak boleh digunakan dalam posisi horizontal.

Orang yang pernah mengalami infark miokard dapat mengonsumsi obat setidaknya 7 hari setelah akhir fase akut.

Pada orang yang telah menggunakan verapamil dalam jangka waktu lama, obat harus dihentikan secara bertahap.

Ukuran dosis verapamil dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan situasi klinis yang ada, karakteristik pribadi pasien, dan pengobatan tambahan.

Ukuran dosis obat untuk orang dewasa.

Bagi orang dengan berat badan di atas 50 kg yang mengalami aritmia dan penyakit jantung koroner, sering diberikan verapamil sebanyak 0,12-0,48 g per hari. Dosis harian dibagi menjadi 3-4 dosis dengan interval waktu yang sama. Pada awal pengobatan, dosis minimal harus digunakan, dan dosis harus ditingkatkan di bawah pengawasan medis. Maksimal 0,48 g obat dapat digunakan per hari.

Orang dengan berat badan kurang dari 50 kg jika tekanan darahnya meningkat biasanya diberikan 0,12-0,36 g obat per hari. Porsi yang ditentukan dibagi menjadi 3 dosis. Terapi dimulai dengan dosis kecil; peningkatan hanya diperbolehkan jika toleransi obat baik dan kontrol tekanan darah tidak memadai.

Regimen dosis obat pada pediatri.

Obat ini hanya dapat diresepkan pada anak jika terjadi gangguan irama jantung; sebaiknya tidak digunakan pada gangguan lain.

Untuk anak-anak berusia 4-6 tahun, 0,08-0,12 g verapamil digunakan per hari (dosis dibagi menjadi 2-3 dosis). Untuk anak-anak dari kelompok prasekolah senior, pengobatan dilakukan hanya di bawah pengawasan dokter.

Usia 6-14 tahun – untuk semua jenis aritmia, 0,08-0,36 g obat harus digunakan per hari. Dosis dibagi menjadi 2-4 kali penggunaan. Pada awalnya, porsi minimal digunakan, dan perubahan dosis hanya diperbolehkan jika intensitas efek obat lemah dan tolerabilitasnya baik.

Untuk individu berusia di atas 14 tahun dengan berat lebih dari 50 kg, Finotipine digunakan dalam dosis yang diresepkan untuk orang dewasa.

Kategori pasien lainnya.

Orang lanjut usia harus memulai pengobatan dengan dosis obat yang minimal (pasien dalam kelompok ini mungkin memiliki kepekaan yang meningkat terhadap obat). Perubahan dosis hanya dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat dan dengan pemantauan tekanan darah dan EKG.

Orang dengan masalah dalam fungsi struktur hepatobilier perlu mengubah dosis obat, dengan mempertimbangkan intensitas disfungsi hati (pada pasien tersebut, proses metabolisme verapamil melambat dan indeks intraplasma komponen yang tidak berubah meningkat). Ukuran porsi awal per hari maksimal 0,08 g. Perubahan dosis harus dilakukan dengan sangat hati-hati.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Finoptina selama kehamilan

Dilarang meresepkan Finoptin pada trimester pertama dan kedua. Pada trimester ketiga, obat ini hanya digunakan berdasarkan indikasi ketat dan di bawah pengawasan medis yang ketat. Unsur aktif obat ini dapat mengatasi BBB.

Verapamil dapat disekresikan dalam jumlah kecil ke dalam ASI. Tidak ada efek negatif pada bayi baru lahir yang diamati dalam uji klinis terbatas, tetapi mengingat sedikitnya jumlah uji yang dilakukan, jika ada kebutuhan untuk menggunakan obat tersebut, dianjurkan untuk menghentikan pemberian ASI selama masa terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• disfungsi ventrikel kiri yang parah (tekanan oklusi arteri pulmonalis >20 mmHg atau fraksi ejeksi ventrikel kiri <20-30%);
• penurunan tajam pada nilai tekanan darah (tingkat tekanan sistolik <90 mm Hg) atau adanya syok kardiogenik;
• mengalami blok 2-3 derajat (tidak ada alat pacu jantung yang berfungsi);
• SSSU (jika pasien tidak memiliki alat pacu jantung yang berfungsi);
• fibrilasi atrium disertai dengan gangguan proses konduksi (misalnya sindrom WPW atau sindrom LGL);
• intoleransi parah terhadap verapamil hidroklorida;
• takikardia ventrikel kompleks lebar;
• pemberian dalam kombinasi dengan β-blocker untuk injeksi intravena;
• infark miokard pada fase aktif;
• blok SA;
• bradikardia (dengan nilai denyut jantung <50 denyut per menit);
• Gagal jantung dalam bentuk yang tidak terkompensasi.

Efek samping Finoptina

Kejadian buruk terkait pengobatan telah diselidiki selama pasca pemasaran dan pengujian klinis. Di antara gangguan yang diidentifikasi adalah:

• gangguan pada fungsi sistem kardiovaskular: blok AV (1-3 derajat), blok yang mengenai nodus sinus, palpitasi, bradikardia sinus, peningkatan denyut jantung, edema perifer, penurunan tekanan darah dan hot flashes. Ada informasi tentang munculnya gagal jantung dan peningkatan intensitas manifestasi gagal jantung yang ada;
• masalah pada saluran pencernaan: penyumbatan usus, mual, nyeri dan rasa tidak nyaman di daerah epigastrium dan perut, gangguan usus, hiperplasia yang memengaruhi gusi, dan muntah;
• Lesi terkait SSP: sakit kepala, peningkatan kelelahan, gejala ekstrapiramidal, pusing, tremor dan parestesia;
• gangguan pada organ sensorik: tinitus;
• gejala yang berhubungan dengan fungsi reproduksi: galaktorea, ginekomastia atau disfungsi ereksi;
• lesi pada struktur muskuloskeletal: mialgia atau artralgia, serta miastenia;
• hasil tes laboratorium: hiperprolaktinemia dan peningkatan kadar enzim intrahepatik;
• Manifestasi alergi: urtikaria, eritema multiforme, SJS, alopecia, ruam makulopapular, edema Quincke, purpura, eritromelalgia, dan pruritus epidermis.

Dalam pengujian pasca pemasaran, perkembangan tetraparesis yang terkait dengan penggunaan gabungan Finoptin dan kolkisin dicatat dalam beberapa kasus. Efek tersebut dapat disebabkan oleh masuknya kolkisin melalui BBB karena penekanan aktivitas P-gp dan CYP3 A4 di bawah pengaruh verapamil.

[ 10 ], [ 11 ]

Overdosis

Keracunan Verapamil dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan, disfungsi ginjal, masalah irama jantung, dan gangguan pada kadar EBV dan pH.

Bergantung pada dosis Finotipin dan usia pasien, gejala-gejala berikut dapat terjadi: tekanan darah menurun dan aritmia (juga ritme yang sifatnya borderline, dengan disosiasi AV, dan sebagai tambahan, blok AV yang signifikan), yang menyebabkan syok yang diikuti oleh henti jantung dan kematian. Asidosis metabolik, hipoksia, hiperglikemia atau hipokalemia, kejang dan masalah dengan kapasitas penyaringan ginjal juga dapat terjadi. Keracunan berat menyebabkan pusing dan kehilangan kesadaran, yang menyebabkan koma, dan sebagai tambahan, syok kardiogenik, disertai dengan edema paru.

Overdosis harus ditangani di rumah sakit. Segera setelah pemberian dosis besar obat, lavage lambung dan penggunaan sorben dilakukan untuk mengurangi penyerapan verapamil.

Terapi meliputi menghilangkan tanda-tanda keracunan dan menjaga kestabilan aktivitas sistem kardiovaskular dan pernapasan.

Dalam kasus keracunan parah, tindakan resusitasi dilakukan, termasuk pernapasan buatan, defibrilasi, stimulasi jantung, dan pijat tidak langsung pada area jantung.

Melakukan hemodialisis jika terjadi keracunan verapamil tidak akan memberikan efek. Namun, prosedur plasmaferesis dan hemofiltrasi dapat membantu.

Verapamil memiliki penawar racun – unsur Ca. Jika terjadi overdosis, pemberian intravena 10% Ca glukonat (10-20 ml) digunakan. Jika perlu, suntikan intravena dapat diulang (prosedur intravena tambahan juga dapat dilakukan melalui infus – dosis sekitar 5 mmol per jam).

Bila terjadi blok AV, bradikardia sinus, atau henti jantung, digunakan isoprenalin, atropin, dan orsiprenalin atau dilakukan pemasangan alat pacu jantung.

Penurunan tekanan darah (dikaitkan dengan peningkatan vasodilatasi dan perkembangan syok kardiogenik) memerlukan penggunaan dopamin (dalam dosis tidak lebih dari 25 mcg/kg per menit), norepinefrin atau dobutamin (dalam dosis maksimum 15 mcg/kg per menit).

Peningkatan vasodilatasi (fase awal) memerlukan suntikan intravena larutan Ringer atau cairan fisiologis.

Perlu memantau nilai Ca plasma (dalam kasus keracunan verapamil, nilai optimal berada dalam atau sedikit di atas batas atas).

[ 14 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan bersama dengan obat antiaritmia dan β-bloker menyebabkan potensiasi timbal balik aktivitas kardiovaskular dan peningkatan kemungkinan blok AV, aritmia, gagal jantung, dan penurunan tekanan darah. Obat-obatan ini harus dikombinasikan dengan sangat hati-hati dan dosisnya harus diubah sesuai kebutuhan.

Bila verapamil diberikan bersama quinidine, klirens quinidine menurun. Penggunaan gabungan obat-obatan ini dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan edema paru (terutama pada orang dengan kardiomiopati hipertrofik, yang bersifat obstruktif).

Finoptin menyebabkan penurunan 10% dalam pembersihan flecainidine, tetapi ini tidak memiliki efek klinis yang signifikan.

Pada orang dengan angina pektoris, obat ini meningkatkan nilai Cmax dan AUC metoprolol (masing-masing sebesar 41% dan 32,5%), serta propranolol (masing-masing sebesar 94% dan 65%).

Penggunaan dalam kombinasi dengan diuretik, vasodilator dan obat antihipertensi menyebabkan peningkatan aktivitas antihipertensi.

Verapamil meningkatkan Cmax prazosin hingga 40%, dan juga AUC dan Cmax terazosin (masing-masing sebesar 24% dan 25%). Pemberian obat-obatan ini secara bersamaan meningkatkan efek antihipertensi.

Agen antiretroviral bila dikombinasikan dengan obat akan meningkatkan indeks verapamil dalam serum. Kombinasi tersebut harus digunakan dengan sangat hati-hati, dengan menyesuaikan dosis Finoptin.

Obat ini meningkatkan kadar AUC karbamazepin, dan bersamaan dengan ini meningkatkan efek neurotoksiknya, meningkatkan kemungkinan timbulnya diplopia, pusing, sakit kepala, dan ataksia.

Kombinasi dengan litium menyebabkan peningkatan sifat neurotoksiknya.

Rifampisin mengurangi nilai Cmax serum verapamil dan, pada saat yang sama, melemahkan aktivitas antihipertensinya.

Klaritromisin dengan eritromisin, serta telitromisin, meningkatkan kadar obat dalam serum.

Obat ini meningkatkan tingkat paparan kolkisin.

Zat yang menghalangi impuls neuromuskular mampu meningkatkan aktivitas terapeutik verapamil.

Pengenalan sulfinpirazon menyebabkan melemahnya efek antihipertensi obat.

Menggabungkan obat dengan aspirin meningkatkan risiko pendarahan.

LS meningkatkan kadar etanol plasma.

Obat ini meningkatkan kadar statin (termasuk simvastatin dengan lovastatin dan atorvastatin) dalam serum, yang mungkin memerlukan perubahan dosis. Pada saat yang sama, ketika menggabungkan obat-obatan tersebut, kadar AUC verapamil meningkat (ketika diberikan dengan atorvastatin - sebesar 42,8%, dan sebesar 2,6 kali dalam kasus kombinasi dengan simvastatin). Proses metabolisme verapamil tidak berubah ketika digunakan dengan fluvastatin, lovastatin, pravastatin dan rosuvastatin.

Obat ini meningkatkan nilai digitoksin dengan digoksin, dan sebagai tambahan, zat hipoglikemik individu (gliburida), imipramine dengan midazolam, teofilin dan buspiron dengan almotriptan dalam serum darah.

Kombinasi dengan simetidin menyebabkan peningkatan kadar AUC obat.

Pemberian obat bersamaan dengan doksorubisin menyebabkan peningkatan kadar serumnya pada individu dengan karsinoma paru sel kecil. Pada individu dengan tumor lanjut, tidak ada perubahan signifikan dalam farmakokinetik doksorubisin yang diamati saat diberikan bersama Finoptin.

Obat ini meningkatkan kadar Cmax dan AUC intra-serum siklosporin sebesar 45%.

Pemberian bersamaan dengan takrolimus atau sirolimus dapat meningkatkan kadar intraplasmanya.

Bila obat diminum bersamaan dengan sari jeruk bali, kadar verapamil di dalam serum akan meningkat.

Zat St. John's wort mengurangi nilai obat di dalam serum.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kondisi penyimpanan

Finoptin harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak kecil pada suhu standar.

Kehidupan rak

Finoptin dapat digunakan selama jangka waktu 5 tahun sejak tanggal penjualan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril dengan Kapilar, Sulfur dan Anaprilin, dan sebagai tambahan Atacand dan Tivortin dengan Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel dan Ionic dengan Glyoxal compositum. Selain itu, daftar tersebut mencakup Cordipin, Adalat, Bidop dengan Amlotop, Teveten dan Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]