Gatifloxacin

Antibiotik tidak sia-sia disebut sebagai salah satu pencapaian terbesar umat manusia, karena sulit untuk menghitung berapa banyak orang yang telah diselamatkan dan dipulihkan kesehatannya. Perhatian khusus harus diberikan pada obat antimikroba dari kelompok fluoroquinolone, karena ini adalah obat yang datang untuk menyelamatkan dalam kasus patologi bakteri yang parah, dengan luka bernanah dan abses, ketika obat lain tidak cukup efektif. Salah satu fluoroquinolone yang paling populer adalah obat antibakteri "Gatifloxacin" dengan zat aktif dengan nama yang sama.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasi Gatifloxacin

Obat antimikroba "Gatifloksasin" memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang luas. Dalam hal ini, obat ini telah banyak digunakan dalam terapi patologi infeksi dan inflamasi dengan tingkat keparahan sedang dan berat. Untuk penunjukannya, mikroflora patogen cukup peka terhadap zat aktif obat tersebut.

Obat ini digunakan untuk mengobati penyakit berikut:

• Lesi infeksi pada organ pernapasan
  • digunakan untuk pengobatan bronkitis: terapi bronkitis akut dan kronis pada tahap akut,
  • radang paru-paru (pneumonia),
  • fibrosis kistik, di mana lendir kental menumpuk di paru-paru, sehingga menyulitkan pernapasan.
• Patologi infeksi pada organ THT
  • tahap akut sinusitis,
  • radang dlm selaput lendir,
  • kasus parah otitis (radang telinga tengah), eustachitis (radang yang terlokalisasi di saluran pendengaran) dan penyakit serupa lainnya,
• Patologi bakteri yang mempengaruhi ginjal dan saluran kemih:
  • Infeksi yang rumit dan tidak rumit, seperti radang ginjal (pielonefritis dan glomerulonefritis), radang kandung kemih (sistitis), dan kelenjar prostat (prostatitis).
• Lesi infeksi pada kulit dan jaringan lunak, termasuk luka bernanah,
• Infeksi yang memengaruhi tulang dan sendi.
• Proses inflamasi infeksi pada sistem genitourinari
  • Obat ini digunakan untuk mengobati berbagai jenis gonore pada orang dari kedua jenis kelamin: wanita dengan gonore vagina (endoserviks) dan rektal, pria dengan patologi uretra tanpa komplikasi,
  • infeksi urogenital pada pasien wanita.

Dengan bantuan "Gatifloksasin" dimungkinkan untuk melawan mikobakterium tuberkulosis, mikroorganisme patogen Helicobacter pylori, yang menyebabkan patologi inflamasi pada saluran pencernaan (gastritis, duodenitis, tukak lambung dan tukak duodenum), komplikasi pascaoperasi.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Surat pembebasan

Di apotek, obat antimikroba "Gatifloxacin" dapat ditemukan dalam dua bentuk:

• Dalam bentuk tablet, dosisnya 0,2 atau 0,4 mg.

Tablet salut selaput dikemas dalam blister berisi 10 buah.

• Dalam bentuk larutan infus dalam botol 0,2 atau 0,4 l.

Setiap botol obat ditempatkan dalam kemasan terpisah.

Zat aktif obat dalam bentuk pelepasan apa pun adalah fluoroquinolone gatifloxacin generasi ke-4.

Bentuk tablet obat ini mengandung eksipien berikut:

• pati,
• selulosa,
• kalsium hidrogen fosfat,
• propil para-hidroksibenzoat
• natrium metil para-hidroksibenzoat,
• asam stearat,
• natrium pati glikolat,
• PEG 6000,
• talek,
• stabilisator hidroksipropil metilselulosa,
• pewarna makanan putih titanium dioksida,
• Pelunak cangkang tablet dibutil ftalat.

Komponen tambahan dari solusi:

• asam klorida,
• magnesium hidroksida
• dekstrosa
• air untuk injeksi.

Eksipien obat biasanya bertindak sebagai bahan pembangun atau pengawet dan tidak memiliki efek terapeutik. Namun, eksipien harus diperhatikan jika terjadi hipersensitivitas. Bagaimanapun, intoleransi terhadap setidaknya satu komponen dari seluruh komposisi obat merupakan kontraindikasi terhadap penggunaan obat, karena dapat menyebabkan konsekuensi serius.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodinamik

"Gatifloksasin" adalah antibiotik fluorokuinolon generasi ke-4, yang efek terapeutiknya berbeda dari antibiotik spektrum sempit dan luas populer lainnya (penisilin, sefalosporin, tetrasiklin, aminoglikosida, makrolida).

Mikroorganisme bereproduksi dengan cara membelah diri. Enzim topoisomerase IV dan DNA girase, yang diproduksi oleh mikroorganisme itu sendiri, berperan dalam proses ini. Berkat enzim tersebut, kromosom terbagi, dan sel baru memperoleh sifat-sifat sel induk.

Gatifloksasin mempunyai kemampuan untuk menghambat produksi enzim ini, dan proses reproduksi mikroorganisme patogen pun mereda.

Gatifloksasin memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang luas, dan efektif bahkan terhadap mikroorganisme yang tidak sensitif terhadap jenis AMP lainnya. Obat ini tidak menunjukkan resistensi silang dengan antibiotik lainnya.

Bakteri yang sensitif terhadap gatifloksasin:

• gram positif - Staphylococcus aureus, infeksi pneumokokus, Streptococcus pyogenes (penyebab tonsilitis, rematik, glomerulonefritis)
• gram negatif - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, infeksi gonokokal

Mereka menunjukkan sensitivitas relatif:

• gram positif - streptokokus (varietas: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), stafilokokus (varietas: kochni epidermidis, hemolitik, saprofit, hominis, simulans), corynebacterium (agen penyebab difteri)
• gram negatif – basil batuk rejan, Klebsiella oxytoca (penyebab patologi inflamasi pada usus dan sistem kemih), enterobacteria (varietas: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis dan vulgaris, morganella providencia (rettgeri dan stuartii).

Kebanyakan anaerob juga menunjukkan sensitivitas relatif terhadap gatifloksasin: bacteroides (spesies: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacteria, porphyromonas (spesies: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacteria, clostridia (perfringens dan ramosum).

Patogen yang dianggap atipikal dan tetap sensitif terhadap gatifloksasin: klamidia (pneumoniae dan trachomatis - patogen pneumonia yang didapat dari komunitas dan klamidia), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila dan Coxiella burnetii (agen penyebab pneumonia dan demam Q) dianggap relatif sensitif.

Bakteri yang resistan terhadap beta-laktam AMP dan makrolida tidak mengembangkan resistansi terhadap gatifloksasin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetik

Obat ini diserap cukup cepat saat diminum, menembus berbagai jaringan dan cairan tubuh. Konsentrasi maksimum gatifloksasin dalam darah diamati dalam jangka waktu 1 hingga 2 jam setelah mengonsumsi obat. Ketersediaan hayati zat aktif lebih dari 95%.

Hanya seperlima obat yang terikat pada protein darah, sehingga kandungannya dalam jaringan bisa jauh lebih tinggi daripada dalam plasma darah.

Konsentrasi tinggi obat ini ditemukan di bronkus dan jaringan paru-paru, di telinga tengah dan sinus paranasal, di berbagai lapisan kulit, prostat, selaput lendir, dan jaringan organ genital wanita bagian dalam. Selain darah, antibiotik ini dapat ditemukan di sperma, empedu, dan ASI.

Hanya sejumlah kecil gatifloksasin yang dimetabolisme, dan metabolitnya kemudian dikeluarkan melalui urin. Sekitar 70% zat aktif dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal dalam bentuk aslinya. Waktu paruh obat berkisar antara 7 hingga 14 jam.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosis dan administrasi

Tablet gatifloksasin telah memperoleh popularitas yang lebih luas daripada larutan yang digunakan untuk pemberian infus intravena. Tablet dapat diminum kapan saja, asupan makanan tidak memengaruhi efektivitasnya. Tablet ditelan utuh dengan air.

Untuk sebagian besar penyakit menular, Gatifloksasin diresepkan dengan dosis 400 mg per hari. Dosis harian dapat diminum sekaligus, seperti yang direkomendasikan untuk gonore tanpa komplikasi, atau dibagi menjadi 2 dosis masing-masing 0,2 g.

Pengobatan biasanya berlangsung selama 10 hari. Dalam kasus sinusitis akut, terapi dapat berlangsung hingga 2 minggu.

Pengobatan sistitis memerlukan dosis harian yang lebih rendah (0,2 g) dan durasi terapi (3 hari).

Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, penyesuaian dosis diperlukan selama pengobatan jangka panjang atau pemberian dua kali sehari.

Larutan infus dalam botol (1 ml - 2 mg gatifloksasin) digunakan untuk pemberian intravena lambat pada patologi berat, serta jika tidak memungkinkan untuk melakukan terapi dengan tablet. Waktu pemberian infus adalah 1 jam. Diberikan sekali sehari. Larutan dapat dicampur dengan larutan dekstrosa 5%, larutan natrium klorida 0,9%, larutan Ringer. Tes kulit untuk toleransi adalah wajib.

Untuk sistitis dan gonore, cukup dengan satu kali infus obat dalam dosis 400 ml. Untuk pengobatan patologi lain, tetes diberikan sekali sehari selama 7-10 hari.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Gunakan Gatifloxacin selama kehamilan

Antibiotik "Gatifloksasin" memiliki daya tembus yang baik, karena ditemukan di berbagai jaringan dan cairan. Dengan demikian, antibiotik ini dapat menembus penghalang plasenta yang melindungi, masuk ke dalam tubuh janin, yang dapat menyebabkan kerusakan yang tidak dapat diperbaiki. Konsekuensi yang sama dapat terjadi jika gatifloksasin masuk ke dalam tubuh bayi melalui ASI.

Terkait dengan hal tersebut di atas, obat ini dilarang digunakan untuk pengobatan ibu hamil dan ibu menyusui. Omong-omong, obat ini juga tidak digunakan untuk pediatri.

Kontraindikasi

Selain kehamilan, menyusui dan masa kanak-kanak, serta hipersensitivitas terhadap komponen utama dan tambahan Gatifloksasin, obat ini tidak memiliki kontraindikasi lain untuk digunakan.

Antibiotik harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menderita diabetes melitus.

[ 27 ]

Efek samping Gatifloxacin

Dalam kebanyakan kasus, munculnya efek samping obat tidak menyebabkan bahaya yang signifikan bagi kesehatan pasien dan tidak memerlukan penghentian obat. Gejala yang paling umum selama terapi gatifloksasin adalah: mual, vaginitis, diare, sakit kepala dan pusing, nyeri dan iritasi di tempat suntikan.

Lebih jarang, pasien mengeluhkan munculnya gejala yang tidak menyenangkan dari:

• sistem kardiovaskular (jantung berdebar-debar, tekanan darah meningkat),
• saluran pencernaan (nyeri epigastrium, sembelit, muntah, kembung, radang selaput lendir mulut dan lambung, munculnya ruam dan bisul di rongga mulut),
• sistem muskuloskeletal (artralgia, nyeri spastik pada otot kaki),
• sistem saraf (peningkatan rangsangan dan kecemasan, gangguan tidur, kebingungan, gangguan sensitivitas tubuh, tremor, dll.),
• kulit (kekeringan, gatal dan ruam pada kulit, hiperhidrosis),
• metabolisme (rasa haus yang intens, sindrom edema, peningkatan gula darah).

Selain itu, reaksi alergi, nyeri dada dan punggung, menggigil, demam, sesak napas, penglihatan kabur, tinitus, perubahan persepsi rasa, disuria dapat terjadi. Dengan penggunaan jangka panjang, pelanggaran mikroflora tubuh mungkin terjadi, oleh karena itu, bersamaan dengan antibiotik, obat-obatan diresepkan untuk memulihkannya.

[ 28 ]

Overdosis

Bila obat digunakan dalam dosis tinggi dan jangka panjang, dapat timbul gejala-gejala berikut yang mengindikasikan overdosis obat: mual dan muntah, lesu, napas pendek dan jarang, tubuh gemetar, kejang-kejang, gangguan kesadaran, dan psikosis.

Penanganan overdosis saat diminum secara oral terdiri dari pengeluaran sisa obat dari lambung. Ini memerlukan upaya untuk memuntahkan atau membilas lambung dengan air yang sedikit diberi garam. Kemudian, diberikan pengobatan simtomatik.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaksi dengan obat lain

Selama terapi dengan Gatifloksasin, tidak dianjurkan untuk mengonsumsi alkohol atau obat-obatan yang mengandung alkohol. Penting juga untuk menghindari penggunaan Gatifloksasin dalam sistem yang sama dengan obat-obatan lain.

Penyerapan antibiotik akan terganggu jika mengonsumsi antasida, vitamin dan mineral kompleks, preparat seng, dan obat yang mengandung besi sulfat. Oleh karena itu, sebaiknya berikan jeda 2 jam antara mengonsumsi gatifloksasin dan obat-obatan yang disebutkan di atas.

Penggunaan fluoroquinolone bersamaan dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dapat menyebabkan peningkatan rangsangan SSP dan terjadinya kejang.

Penggunaan gatifloksasin dan digoksin secara bersamaan sering kali menyebabkan peningkatan konsentrasi digoksin. Oleh karena itu, dosis obat jantung harus dikurangi selama terapi antibiotik.

Probenesid dapat meningkatkan bioavailabilitas gatifloksasin, yang memerlukan penyesuaian dosis antibiotik.

Terapi antibakteri pada penderita diabetes melitus yang terpaksa mengonsumsi obat hipoglikemik sebaiknya dilakukan dengan pemantauan kadar glukosa darah secara konstan.

Pemantauan koagulasi harus dilakukan selama pengobatan bersamaan dengan warfarin dan gatifloksasin. Potensi peningkatan aksi antikoagulan.

Perawatan harus diberikan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia dan wanita dengan patologi kardiovaskular. Ada risiko mengembangkan aritmia ventrikel.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Kondisi penyimpanan

Produsen merekomendasikan untuk menyimpan obat pada suhu ruangan, jauh dari kelembaban dan panas. Hindari paparan sinar matahari langsung. Pada suhu udara di atas 25 derajat, masa simpan agen antibakteri dapat berkurang karena kerusakan dini obat.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Obat ini tidak digunakan untuk mengobati anak-anak, dan belum ada penelitian yang dilakukan di bidang ini, jadi bahkan dosis rendah obat ini, yang tidak sengaja diminum oleh anak-anak, dapat menimbulkan konsekuensi yang berbahaya.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Kehidupan rak

Masa simpan obat dalam kemasan asli dalam kondisi yang sesuai adalah 2 tahun. Dilarang menggunakan antibiotik setelah tanggal kedaluwarsa.

Larutan harus segera digunakan setelah botol dibuka. Sisa cairan harus dibuang.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]