Gatispan

Gatispan adalah obat dari golongan quinolone/fluoroquinolone. Obat ini memiliki spektrum aksi antibakteri yang luas.

[ 1 ]

Indikasi Gatispan

Diindikasikan untuk menghilangkan patologi infeksi dan inflamasi yang disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap komponen aktif obat - gatifloksasin. Di antaranya:

• proses infeksi pada sistem kemih: sistitis dan prostatitis, serta pielonefritis dalam bentuk akut atau kronis;
• proses infeksi kronis dalam saluran kemih;
• proses infeksi pada organ pernapasan: bentuk akut sinusitis dan bronkitis, serta abses paru dan pneumonia, serta eksaserbasi PPOK dan fibrosis kistik;
• proses infeksi pada jaringan lunak dan kulit;
• proses infeksi pada sendi dan tulang;
• penyakit menular seksual (uretritis, proktitis, dan juga servisitis).

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk tablet. Satu blister berisi 5 tablet. Kemasan berisi 1-5 atau 10 strip blister.

Farmakodinamik

Komponen aktif utama obat ini adalah gatifloksasin, yang memiliki spektrum aksi antibakteri yang luas. Obat ini aktif terhadap sebagian besar bakteri gram negatif dan gram positif. Khasiat obat ini diwujudkan melalui DNA girase (enzim yang berpartisipasi dalam replikasi DNA, yang memicu perkembangan infeksi), serta topoisomerase IV (enzim yang bertindak sebagai mesin utama dalam pembelahan sel bakteri - enzim ini memisahkan kromosom DNA). Rentang aksi Gatispan mencakup patogen yang resistan terhadap sefalosporin dengan penisilin dan aminoglikosida, serta mikroba dengan sifat multiresisten.

Obat ini aktif melawan bakteri gram positif berikut: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus (termasuk strain yang sensitif dan resistan terhadap penisilin), Staphylococcus saprophyticus, streptococci dari kelompok C, G, dan F, Staphylococcus epidermidis (strain yang sensitif terhadap methicillin), dan Streptococcus agalactiae. Ia juga melawan mikroba gram negatif: Influenza bacillus (juga dengan strain yang menghasilkan β-laktamase), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (juga dengan strain yang menghasilkan β-laktamase), Moraxella catarrhalis (juga dengan strain yang menghasilkan β-laktamase), Proteus mirabilis dan Acinetobacter iwoffii, serta Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri dan Enterobacter cloacae, serta Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris dan Morgan's bacillus. Selain mikroba lainnya: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae dan Chlamydophila pneumoniae.

Obat ini juga menunjukkan aktivitas nyata terhadap anaerob, termasuk peptostreptokokus.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Sifat farmakokinetik obat bersifat linier (dalam kasus penggunaan dalam dosis 200-800 mg selama 2 minggu) dan tidak bergantung pada jangka waktu penggunaan.

Obat ini diserap secara efektif melalui saluran pencernaan setelah pemberian oral. Indeks bioavailabilitas absolut adalah 96%. Konsentrasi plasma puncak biasanya terjadi 1-2 jam setelah pemberian.

Sekitar 20% gatifloksasin disintesis dengan protein plasma (tanpa memperhatikan konsentrasi zat tersebut). Komponen dengan aktivitas tinggi didistribusikan ke dalam tubuh - ke dalam jaringannya: mukosa bronkial, serviks, makrofag alveolar, dan juga ke dalam vagina. Karena laju distribusi zat yang tinggi di dalam jaringan, obat tersebut dengan cepat terakumulasi di dalam organ target.

Di dalam tubuh, zat tersebut mengalami biotransformasi terbatas. Sekitar 1% dari dosis dikeluarkan sebagai produk pemecahan metil etilendiamin dan etilendiamin (bersama urin), dan 5% lainnya dikeluarkan bersama feses. Sekitar 70% zat dikeluarkan melalui ginjal - dalam 48 jam pertama, tidak berubah.

Terdapat beberapa perbedaan dalam farmakokinetik obat pada wanita. Peningkatan konsentrasi puncak (+21%) dan AUC 0- (+32%) tercatat ketika dikonsumsi oleh wanita lanjut usia. Pada saat yang sama, ekskresi obat yang lambat diamati pada gadis muda.

[ 3 ]

Dosis dan administrasi

Sebelum memulai pengobatan dengan Gatispane, tes sensitivitas kulit harus dilakukan.

Gatispan digunakan setiap hari, melalui infus intravena. Jumlah obat dan durasi penggunaannya bergantung pada jenis dan tingkat keparahan lesi infeksius.

• Untuk mengobati eksaserbasi bronkitis kronis, 400 mg Gatispan diresepkan selama seminggu.
• Untuk sinusitis akut, 400 mg Gatispan diresepkan selama sepuluh hari.
• Untuk pneumonia yang didapat dari komunitas, 400 mg Gatispan diresepkan selama 1-2 minggu.
• Untuk lesi infeksi tanpa komplikasi pada sistem kemih, 200-400 mg Gatispan digunakan sebagai suntikan tunggal atau selama tiga hari.
• Dalam kasus lesi infeksi rumit pada sistem kemih, 400 mg Gatispan digunakan selama seminggu.
• Untuk pielonefritis akut, 400 mg Gatispan diresepkan selama seminggu.
• Untuk pengobatan gonore uretra pada pasien pria, digunakan dosis tunggal Gatispan 400 mg.
• Untuk pengobatan gonore endoserviks dan rektal pada pasien wanita, digunakan dosis tunggal Gatispan 400 mg.

Gatispan harus diminum secara oral - dalam jumlah 200-400 mg sekali sehari. Durasi pengobatan tergantung pada tingkat keparahan proses infeksi, indikasi, dan juga efektivitas obat.

Dosis awal tidak perlu disesuaikan untuk penderita gagal ginjal. Dosis selanjutnya disesuaikan berdasarkan kadar CC.

Gunakan Gatispan selama kehamilan

Gatispane dilarang digunakan oleh wanita hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi meliputi: masa laktasi, intoleransi terhadap komponen aktif obat atau fluorokuinolon lainnya, serta usia di bawah 18 tahun dan kekurangan G6PD dalam tubuh.

Efek samping Gatispan

Mengonsumsi tablet dapat memicu timbulnya efek samping berikut:

• organ sistem pencernaan: nyeri perut, mual disertai muntah, sembelit, gejala dispepsia, kembung, timbulnya anoreksia, radang gusi, stomatitis, gastritis atau glositis, serta pendarahan di saluran pencernaan dan kandidiasis oral;
• Organ SSP dan PNS: sakit kepala, serta pusing, terjadinya migrain, serta insomnia dan gangguan tidur lainnya, serta perkembangan kegugupan, perasaan cemas atau mengantuk, keadaan bersemangat. Selain itu, perkembangan kram otot kaki, parestesia, munculnya kebingungan, paranoia, sindrom depresi, serangan panik dan depersonalisasi. Juga terjadinya ataksia, fotofobia, fotosensitivitas okular, hiperestesia, perasaan bermusuhan, gangguan penglihatan, dan bersamaan dengan ini, gangguan reseptor rasa dan penciuman dan perkembangan polineuropati;
• sistem kardiovaskular: bradikardia dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah;
• sistem muskuloskeletal: nyeri pada tulang dan sendi, dan sebagai tambahan, peningkatan risiko ruptur tendon;
• sistem pernapasan: hiperventilasi, serta kejang bronkial;
• alergi: pembengkakan pada wajah, serta mukosa mulut dengan lidah, juga pembengkakan umum, munculnya ruam makulopapular atau vesiculobullous;
• lainnya: merasa haus, nyeri dada atau telinga, dan juga timbulnya hematuria, hipoglikemia atau vaginitis, serta demam. Selain itu, munculnya pendarahan rahim dan kulit kering.

[ 4 ]

Overdosis

Tidak ada laporan overdosis obat.

Jika terjadi overdosis yang tidak disengaja, diperlukan pengobatan yang ditujukan untuk menghilangkan gejala gangguan tersebut. Bilas lambung dan, jika perlu, prosedur terapi hidrasi dilakukan. Hemodialisis tidak terlalu efektif untuk mengeluarkan gatifloksasin - hanya sekitar 14% obat yang dapat dikeluarkan dalam waktu 4 jam. Diuresis paksa juga tidak terlalu membantu - sekitar 11% obat dapat dikeluarkan dalam waktu 8 hari.

Kondisi pasien perlu dipantau secara ketat, termasuk elektrokardiografi secara teratur. Pada tanda-tanda awal overdosis, pengobatan simtomatik dan suportif harus segera dimulai.

Penting untuk menjaga keseimbangan air dan elektrolit dalam tubuh.

Hemodialisis dianggap tidak efektif: tidak lebih dari 14% dari jumlah total obat yang diminum dikeluarkan dari aliran darah selama empat jam. Dengan dialisis peritoneal stasioner berkelanjutan, 11% dikeluarkan selama delapan hari.

Interaksi dengan obat lain

Bila menggunakan obat diabetes (orang yang menggunakan obat antidiabetik oral), kadar gula darah dapat berubah. Oleh karena itu, orang tersebut perlu terus memantau kadar glukosa.

Orang yang menggunakan suplemen makanan (mengandung seng atau zat besi atau magnesium), antasida yang mengandung aluminium/magnesium, dan juga zat besi sulfat harus mengonsumsi Gatispan 4 jam sebelum menggunakan produk yang disebutkan di atas.

Akibat kombinasi dengan probenesid, laju ekskresi gatifloksasin meningkat. Kombinasi dengan warfarin tidak memengaruhi parameter pembekuan darah, tetapi karena fluorokuinolon individual dapat meningkatkan khasiatnya (serta antikoagulan tidak langsung lainnya), maka perlu untuk memantau parameter pembekuan darah utama.

Penggunaan kombinasi obat dan berbagai NSAID dapat meningkatkan manifestasi efek samping dari sistem saraf pusat.

Perhatian diperlukan saat menggabungkan Gatispana dengan antipsikotik, cisapride, dan eritromisin.

Penggunaan bersamaan dengan digoksin tidak memengaruhi sifat farmakokinetik gatifloksasin secara signifikan, tetapi orang yang mengonsumsi digoksin harus dipantau oleh dokter untuk segera mengetahui timbulnya gejala toksisitas. Jika timbul tanda-tanda awal keracunan digitalis, kadar digoksin dalam serum darah harus ditentukan, kemudian dosis obat harus disesuaikan.

Gatispan tidak memengaruhi tingkat pembersihan sistemik setelah injeksi midazolam intravena. Injeksi midazolam intravena tunggal pada 0,0145 mg/kg tidak mengubah sifat kinetik Gatispan.

Kombinasi penggunaan Gatispan dan Teofilin tidak menimbulkan pengaruh timbal balik antara obat satu dengan yang lain.

Kombinasi Gatispane dan Glyburide (sekali sehari) pada pasien dengan diabetes melitus tipe 2 tidak mempengaruhi parameter farmakologis obat: kadar gula darah tidak berubah.

Penghapusan Gatispane dari aliran darah meningkat bila dikombinasikan dengan Probenecid.

Pada pasien yang diobati dengan Warfarin, pemberian Gatispand secara bersamaan tidak menyebabkan perubahan signifikan pada pembekuan darah. Namun, dalam situasi seperti itu, perlu dilakukan pemantauan indeks protrombin.

Telah ditemukan bahwa kombinasi obat antiinflamasi nonsteroid dan kuinolon dapat menyebabkan timbulnya kejang dan gangguan sistem saraf pusat.

Kombinasi Gatispane dengan antidepresan trisiklik, obat fenotiazin, serta eritromisin dan cisapride meningkatkan risiko aritmia.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Kondisi penyimpanan

Gatispana disimpan di tempat yang terlindungi dari sinar matahari dan kelembaban. Tempat tersebut harus tidak dapat dijangkau oleh anak-anak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Kehidupan rak

Gatispan diizinkan untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal peluncuran obat.