Gentamisin

Gentamisin adalah antibiotik aminoglikosida dengan spektrum efektivitas yang luas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Gentamisin

Dipakai untuk penyakit yang bermula dari infeksi dan peradangan, yang perkembangannya dipicu oleh aktivitas bakteri yang sensitif terhadap gentamisin.

Pemberian parenteral cairan 4% dilakukan pada tahap akut kolesistitis, pielonefritis, sistitis dengan kolangitis, peritonitis, dan pneumonia. Selain itu, digunakan pada sepsis dan infeksi purulen epidermis dengan lapisan subkutan, empiema pleura, infeksi yang menyerang tulang dengan sendi atau berkembang akibat luka bakar dengan luka, serta pada ventrikulitis.

Suntikan dilakukan pada kasus peradangan ginekologis tahap parah.

Salep ini digunakan untuk furunkulosis, sycosis, folikulitis superfisial, paronikia, dan pioderma, serta jerawat atau dermatitis seboroik yang bersifat infeksi, luka dengan berbagai etiologi (luka bakar, gigitan, borok, dll.) dan borok varises yang terinfeksi. Selain itu, salep ini dapat diresepkan untuk infeksi bakteri sekunder akibat lesi jamur atau virus pada epidermis.

Tetes mata diresepkan untuk keratitis, blefaritis atau blefarokonjungtivitis, keratokonjungtivitis dengan konjungtivitis, dan juga untuk dakriosistitis atau meibomitis.

Surat pembebasan

Pelepasan agen terapeutik diwujudkan dalam beberapa bentuk berbeda:

• liofilisat untuk injeksi cairan dalam botol;
• larutan 4% di dalam ampul dengan kapasitas 1 atau 2 ml;
• 0,3% tetes mata dalam tabung penetes;
• aerosol dan salep untuk pengobatan luar.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Di dalam tubuh, obat disintesis dengan subunit ribosom 30S, yang menyebabkan penghancuran ikatan protein dan penghentian produksi kompleks RNA informasi dan transpor. Pembacaan RNA yang salah diamati, dan protein yang tidak aktif terbentuk. Pada saat yang sama, efek bakterisida dicatat - kadar obat yang tinggi melemahkan aktivitas penghalang dinding sitoplasma, menyebabkan bakteri mati.

Beberapa mikroba gram negatif, serta sejumlah bakteri gram positif, memiliki kepekaan yang kuat terhadap Gentamisin.

Mikroorganisme berikut resistan terhadap efek obat: Providence Rettger, streptokokus, gonokokus, treponema pucat, clostridia dan bakteroides.

Bila dikombinasikan dengan penisilin, obat ini berpengaruh terhadap streptokokus dan enterokokus tinja, enterokokus dan Streptococcus faecium, serta enterokokus unggas, Enterococcus durans, dan Streptococcus durans.

Resistensi bakteri terhadap obat ini berkembang agak lambat, tetapi strain yang resistan terhadap kanamisin dan neomisin juga dapat menunjukkan resistensi terhadap efek gentamisin. Obat ini tidak memengaruhi aktivitas virus, jamur, dan protozoa.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Dengan suntikan intramuskular, obat diserap sepenuhnya dan cepat. Nilai Cmax di dalam tubuh dengan pemberian intramuskular diamati setelah 30-90 menit. Jika infus intravena selama setengah jam digunakan, indikator ini tercapai dalam 0,5 jam, dan dengan infus yang sama, tetapi setiap jam - setelah 15 menit.

Sintesis intraplasma dengan protein cukup rendah - maksimum 10%. Dalam nilai pengobatan, zat tersebut tercatat di paru-paru, ginjal dengan hati dan cairan (sinovium, limfatik, peritoneum, pleura dengan asites dan perikardial). Selain itu, ditemukan dalam urin, nanah dari luka dan granulasi.

Kadar obat yang rendah tercatat dalam jaringan lemak, tulang dengan otot, empedu, sekresi bronkial, dahak, ASI, dan sebagai tambahan, cairan mata dan cairan serebrospinal. Pada orang dewasa, zat tersebut hampir tidak melewati BBB, tidak seperti plasenta, yang dapat dilaluinya.

Pada cairan serebrospinal bayi baru lahir, kadar obat tersebut lebih tinggi dibandingkan pada orang dewasa.

Obat ini tidak mengalami proses metabolisme di dalam tubuh. Waktu paruhnya adalah 2-4 jam (dewasa) atau 3-3,5 jam (bayi di bawah enam bulan).

Ekskresi sebagian besar obat yang tidak berubah terjadi melalui ginjal, sejumlah kecil obat diekskresikan bersama empedu. Dengan fungsi ginjal yang stabil, 70-95% obat diekskresikan selama 24 jam pertama. Dalam urin, ditemukan dalam konsentrasi lebih dari 100 mcg / ml. Dalam kasus injeksi berulang, terjadi penumpukan.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dosis dan administrasi

Getamisin sulfat harus digunakan dengan mempertimbangkan lokasi lesi infeksius, sensitivitas mikroba penyebab dan tingkat keparahan penyakit.

Penggunaan suntikan obat.

Sebelum memulai terapi, perlu ditentukan tingkat sensitivitas mikroflora terhadap gentamisin.

Pemberian obat secara intramuskular atau intravena dari ampul untuk orang dewasa diperlukan dalam dosis 1,7 mg/kg. Perlu diberikan 3-5 mg/kg per hari. Obat ini digunakan 2-4 kali per hari. Seluruh siklus pengobatan berlangsung 7-10 hari. Untuk injeksi intramuskular, liofilisat harus terlebih dahulu dilarutkan dalam cairan suling (2 ml), yang ditambahkan langsung ke ampul.

Tergantung pada jenis penyakitnya, Gentamicin dapat diresepkan dalam dosis 0,12-0,16 g sekali sehari selama 7-10 hari atau dalam dosis tunggal 0,24-0,28 g. Suntikan intravena diberikan selama 60-120 menit.

Obat ini hanya digunakan pada anak-anak untuk infeksi berat. Bayi prematur dan bayi baru lahir memerlukan dosis 2-5 mg/kg, 2 kali sehari. Anak-anak di bawah usia 2 tahun diberikan dosis yang sama, tetapi dengan pemberian 3 kali sehari. Anak-anak di atas usia ini harus menerima dosis 3-5 mg/kg, diberikan 3 kali sehari.

Individu dengan gangguan ginjal memerlukan penyesuaian dosis.

Tidak dianjurkan untuk memberikan obat lebih dari 5 mg/kg per hari (baik untuk anak-anak maupun orang dewasa).

Skema penggunaan salep.

Salep harus digunakan 3-4 kali sehari. Sebelum mengoleskannya, perlu untuk membuang nanah dan jaringan mati dari area yang terkena secara menyeluruh. Untuk lesi yang sangat besar, dosis harian salep harus maksimal 200 g. Durasi siklus terapi dipilih oleh dokter spesialis.

Metode penggunaan obat tetes mata.

Obat harus diteteskan ke area kantung konjungtiva bawah, sebanyak 1-2 tetes, dengan selang waktu 1-4 jam.

Orang yang menderita konjungtivitis, keratitis, dan penyakit mata lain yang disebabkan oleh infeksi dan peradangan diharuskan meneteskan larutan obat 0,3% 3 kali sehari.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Gunakan Gentamisin selama kehamilan

Wanita hamil dan juga wanita menyusui tidak boleh diberi resep Gentamicin. Diketahui bahwa sejumlah kecil aminoglikosida dapat masuk ke dalam ASI. Namun, zat ini tidak diserap dengan baik dari saluran pencernaan, sehingga tidak ada komplikasi yang dilaporkan pada bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas parah terhadap obat dan aminoglikosida lainnya;
• neuritis yang mempengaruhi saraf pendengaran;
• gangguan ginjal berat;
• uremia.

Selama penggunaan Gentamisin, perlu untuk memantau fungsi ginjal secara berkala.

[ 24 ]

Efek samping Gentamisin

Suntikan dapat menyebabkan beberapa efek samping:

• gangguan pencernaan: muntah, peningkatan aktivitas transaminase hati, serta mual dan hiperbilirubinemia;
• pelanggaran proses hematopoietik: anemia, leukopenia, trombositopenia atau granulositopenia;
• Lesi yang memengaruhi sistem saraf: sakit kepala, kejang epilepsi, parestesia, mati rasa atau mengantuk, dan otot berkedut. Pada anak-anak, tanda-tanda psikosis dapat diamati;
• masalah pada fungsi organ indera: gangguan pendengaran, tuli, tinitus, gangguan vestibular dan labirin;
• gangguan saluran kemih: nefrotoksisitas, yang menyebabkan disfungsi ginjal. Nekrosis ginjal tubular kadang-kadang terjadi;
• tanda-tanda alergi: demam, edema Quincke, ruam, eosinofilia dan gatal-gatal;
• perubahan pada hasil laboratorium: anak-anak mungkin mengalami hipokalsemia, serta kalemia atau magnesiumemia;
• gangguan lain: terjadinya superinfeksi.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Overdosis

Keracunan obat dapat mengakibatkan melemahnya konduksi neuromuskular, yang kadang-kadang menyebabkan terhentinya proses pernapasan.

Untuk mengatasi gangguan tersebut, orang dewasa diberikan agen antikolinesterase (misalnya, proserin) atau obat kalsium. Sebelum menggunakan proserin, pasien harus diberikan atropin intravena (0,5-0,7 mg), tunggu denyut nadi bertambah cepat, lalu berikan 1,5 mg proserin. Jika tidak ada hasil setelah menggunakan dosis ini, dosis proserin yang sama digunakan lagi. Jika bradikardia terjadi, atropin tambahan diberikan.

Keracunan pada anak-anak memerlukan penggunaan agen kalium. Ekskresi gentamisin sulfat dapat dicapai melalui prosedur dialisis peritoneal atau hemodialisis.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat dalam kombinasi dengan aminoglikosida, vankomisin, dan juga asam etakrinat atau sefalosporin dapat menyebabkan peningkatan aktivitas nefrotoksik dan ototoksik.

Bila obat ini digunakan bersama dengan indometasin, kadar klirens obat akan menurun dan nilai darahnya meningkat, sehingga sifat toksiknya pun meningkat.

Pemberian obat dalam kombinasi dengan opioid atau anestesi inhalasi meningkatkan risiko timbulnya blokade neuromuskular; apnea juga dapat terjadi.

Kadar gentamisin dalam darah meningkat bila dikombinasikan dengan diuretik loop.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Kondisi penyimpanan

Gentamisin harus disimpan di tempat gelap dengan suhu tidak lebih tinggi dari 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Kehidupan rak

Gentamisin dapat digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal pelepasan obat terapeutik.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini diresepkan untuk bayi hanya jika ada indikasi yang ketat. Perlu mengikuti aturan pengobatan yang ditentukan oleh dokter, dan juga memastikan pengawasan medis terhadap kondisi pasien.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat-obatan seperti Gentacycol, Garamicin dengan Asgent, serta Gentamicin Akos, Gentamicin K dan Gentamicin-Teva, serta Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Ulasan

Gentamisin umumnya mendapat ulasan yang baik - dianggap sebagai obat yang cukup efektif untuk mengobati berbagai jenis penyakit.

Di antara kekurangannya, beberapa komentar menyebutkan munculnya gejala negatif (terutama sakit kepala, kehilangan pendengaran, mual, dan rasa kantuk). Selain itu, suntikannya seringkali cukup menyakitkan.

Salah satu aspek positifnya adalah biaya agen terapeutik yang rendah.